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Filho
Conhecimentos
Básicos
Marcelo Rocha G.
Origem
Esteróides adrenais (corticosteróides). A córtex
supra-renal sintetiza três classes de hormônios, à
partir do colesterol LDL.
Hormônio liberador de -
corticotrofina(CRH)
+
ACTH
Hipófise
-
+
Córtex
Adrenal
Cortisol
Regulação da Secreção do Cortisol
Cápsula adrenal secreta ±20-30 mg de
hidrocortisona /24 h, correspondente a 5-7,5 mg
de prednisona.
Ritmo circadiano de secreção: maior entre 6-9hs
da manhã, mínimo após ½ noite.
Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-supra-
renal – ocorre 7-15 dias após administração de
doses superiores a 15 mg de prednisona.
Determinantes do Efeito Biológico
Concentração plasmática.
Meia vida biológica – HC 8-12hs, Pred. 12-16
hs (6hs), Dexa 36-54 hs.
Nível de ligação às proteínas plasmáticas:
glob. -80 %, alb. -10 %.
Droga livre de 5-6%.
Mecanismo de Ação
Célula
T RNA
R Alterados
A
N
+ Recpetor C-RC Núcleo S
Corticóide
Citoplasmático Modifica C Altera
(C)
(RC) DNA R Síntese
I
de
Ç
à Proteínas
O
Membrana Celular
Mecanismo de Ação
Conseqüências:
• Reduz ou bloqueia a inflamação.
• Depressão/Supressão imunológica – doses
elevadas.
• Reduz ou bloqueia a reação alérgica.
Efeitos Adversos
• Menos Comuns
Úlcera péptica ( geralmente gástrica), hemorragia, glaucoma,
cetoacidose diabética, estrias, psicose, fraturas espontâneas .
Efeitos Adversos
Olho
• Catarata subcapsular posterior
• Glaucoma
• Infecções oculares
Sistema genito – urinário
• Alterações menstruais
• Redução da fertilidade
Pele
• Pele fina, seca, estrias, acne, hipertricose, púrpura e equimose.
Efeitos Adversos
Tubo gastrintestinal
• Gastrite, úlcera péptica – bem menor que AINES..
• Associação com AINES aumenta a incidência.
• Inibe sinais e sintomas de doenças gastrintestinais
sérias.
• Pancreatite.
Efeitos Adversos
Sistema Imunológico
• Reduz saída de PMN, proteínas do vaso, inibe citocinas,
baixa a febre e inflamação. Favorece aparecimento e
propagação de infecção.
• Infecções bacterianas ( cutâneas, urinárias e
pulmonares), virais ( herpes zoster), fungicas.
• Vacinação contra-indicada.
Prevenção dos efeitos indesejáveis
Oral
• Antiinflamatória
Qualquer dose. Na maioria dos casos 5-7,5 mg de
prednisona ( dose fisiológica).
• Imunodepressora/Supressora –
60mg/pred/24hs
( reduz síntese de imunoglobinas, ação sobre células
imunológicas).
Posologia
Venosa
• Pulsoterapia – 1g de metilprednisolona diluída
em 250-300ml de soro glicosado,
infundido em 30-45 minutos. Repetir
três dias seguidos.
• Cuidados: 1) Tratar parasitose intestinal
2) Controlar P.A
3) Não fazer em vigência de infecção.
Equivalência Posológica
Absolutas
• Infecções fungicas sistêmicas
• Pulsoterapia na vigência de infecção
• Vacinação
Contra Indicações
Relativas (usar com cautela)
• Tuberculose
• Infecções bacterianas em geral
• Diabetes Mellitus
• Úlcera Péptica
• Hipertensão arterial grave, não controlada.
• Hipotiroidismo
• Cirrose hepática grave
• Osteoporose pós-menopausa
Recomendações
• Menor dose.
• Tempo curto.
• Dose única matinal, dias alternados.
• Monitorar sempre infecção e tratá-la
agressivamente.
• Efeitos indesejáveis são previsíveis.
ANTES E DEPOIS DO USO DE
CORTICOSTERÓIDES
ANTES
DEPOIS