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Marcelo Rocha G.

Filho

 Professor titular de Farmacologia da Faculdade


de Odontologia da Universidade Iguaçu

 Especialista em Cirurgia e Traumatologia


Bucomaxilofacial

 Especialista em Radiologia Oral


Corticosteróides

Conhecimentos
Básicos

Marcelo Rocha G.
Origem
Esteróides adrenais (corticosteróides). A córtex
supra-renal sintetiza três classes de hormônios, à
partir do colesterol LDL.

• Glicocorticóides (cortisol ou HC) – provoca


hiperglicemia, hiperlipidemia e reduz síntese de
proteína periférica.
• Mineralocorticóides ( aldosterona) – provoca retenção
de sódio e água, eliminação de potássio.
• Esteróides androgênicos (deidroepiandrosterona) –
efeito virilizante.
Corticosteróides
Eixo hipotálamo – hipófise - adrenal
Hipotálamo

Hormônio liberador de -
corticotrofina(CRH)

+
ACTH
Hipófise
-
+
Córtex
Adrenal
Cortisol
Regulação da Secreção do Cortisol
 Cápsula adrenal secreta ±20-30 mg de
hidrocortisona /24 h, correspondente a 5-7,5 mg
de prednisona.
 Ritmo circadiano de secreção: maior entre 6-9hs
da manhã, mínimo após ½ noite.
 Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-supra-
renal – ocorre 7-15 dias após administração de
doses superiores a 15 mg de prednisona.
Determinantes do Efeito Biológico

 Concentração plasmática.
 Meia vida biológica – HC 8-12hs, Pred. 12-16
hs (6hs), Dexa 36-54 hs.
 Nível de ligação às proteínas plasmáticas:
glob. -80 %, alb. -10 %.
 Droga livre de 5-6%.
Mecanismo de Ação
Célula
T RNA
R Alterados
A
N
+ Recpetor C-RC Núcleo S
Corticóide
Citoplasmático Modifica C Altera
(C)
(RC) DNA R Síntese
I
de
Ç
à Proteínas
O
Membrana Celular
Mecanismo de Ação

 Estimula genes antiinflamatórios: lipocortina


(inibe fosfolipase A2), endopeptidase neutra,
inibidores das atividades do plasminogênio.

 Altera a síntese de proteínas: COX-2,


quimocinas, citocinas, colagenase, elastase,
ativador do plasminogênio, oxidonítrico
sintetase.
Mecanismo de Ação

Conseqüências:
• Reduz ou bloqueia a inflamação.
• Depressão/Supressão imunológica – doses
elevadas.
• Reduz ou bloqueia a reação alérgica.
Efeitos Adversos

Fatores que Influenciam:


• Dose.
• Duração.
• Esquema de ingestão oral.
• Corticosteróide utilizado.
• Sensibilidade individual.
Efeitos Adversos
• Comuns
Aspecto cushingóide, acne, euforia, insônia, aumento de
apetite, aumento do peso, hiperglicemia, pele fina, púrpura,
ins. supra-renal relativa, aumento do risco de infecção,
hipertensão arterial, catarata subcapsular posterior,
osteoporose, miopatia, aterosclerose, retardo do crescimento.

• Menos Comuns
Úlcera péptica ( geralmente gástrica), hemorragia, glaucoma,
cetoacidose diabética, estrias, psicose, fraturas espontâneas .
Efeitos Adversos

 Sistema endócrino – metabólico


• Hiperglicemia por aumento da gliconeogênese,
hepática - diabetes.
• Redução da síntese de proteína periférica - hipotrofia
muscular.
• Hiperlipidemia – aterosclerose e infarto prematuro.
• Retenção tubular de sódio e água – edema
• Aumento da eliminação tubular de potássio - caimbras
Efeitos Adversos
 Sistema endócrino – metabólico
• Redução da absorção do cálcio – osteoporose, distúrbios
do crescimento.
• Aumento do apetite – obesidade.
• Supressão do eixo hipotálamo – hipófise – supra-renal.
• Distribuição anômala de gordura
cara de lua cheia,
pescoço de búfalo.
Efeitos Adversos
 Sistema cardiovascular
• Sensibilidade dos vasos a ação pressora de
catecolaminas e angiotensina – hipertensão
• Hiperlipoproteinemia – aterosclerose e infarto do
miocárdio prematuro.
 Sistema nervoso
• Redução do limiar de excitabilidade da córtex-cerebral,
euforia, insônia, distúrbios de comportamento,
psicose.
Efeitos Adversos
 Sistema osteo-articular
• Osteoporose
• Necrose óssea
• Hipotrofia muscular
 Sistema hematopoiético e linfático
• Aumento do número de hemácias e hemoglobina
• Aumento dos neutrófilos
• Redução de basófilos, eosinófilos, linfócitos e
monócitos.
Efeitos Adversos

 Olho
• Catarata subcapsular posterior
• Glaucoma
• Infecções oculares
 Sistema genito – urinário
• Alterações menstruais
• Redução da fertilidade
 Pele
• Pele fina, seca, estrias, acne, hipertricose, púrpura e equimose.
Efeitos Adversos

 Tubo gastrintestinal
• Gastrite, úlcera péptica – bem menor que AINES..
• Associação com AINES aumenta a incidência.
• Inibe sinais e sintomas de doenças gastrintestinais
sérias.
• Pancreatite.
Efeitos Adversos

 Sistema Imunológico
• Reduz saída de PMN, proteínas do vaso, inibe citocinas,
baixa a febre e inflamação. Favorece aparecimento e
propagação de infecção.
• Infecções bacterianas ( cutâneas, urinárias e
pulmonares), virais ( herpes zoster), fungicas.
• Vacinação contra-indicada.
Prevenção dos efeitos indesejáveis

 Menor dose por tempo mais curto. Uso em dias


alternados, dose única matinal.
 Redução da ingestão de sódio, suplementação de
potássio principalmente em idosos e usando diurético.
 Dieta hipocalórica em obesos, hiperlipidêmicos e
quando a dose é elevada. Triamcinolona pode ser opção
(reduz apetite).
Prevenção dos efeitos indesejáveis

 Hipertensão – associar anti-hipertensivo (não diurético)


ou elevar dose, caso esteja em uso.
 Diabetes – dieta hipocalórica e antidiabetogênicos.
 Infecções - associar antibiótico específico. Não fazer
pulsoterapia.
 Miopatia – usar corticóide não fluorado (prednisona)
 Insônia – soníferos.
 Insuficiência supra-renal relativa – voltar a dose anterior
(5 7,5mg).
Vias de Administração

 Oral, muscular, venosa, articular, inalatória,


cutânea.

 Esquema de ingestão oral:


1) Dose dividida
2) Matinal única
3) Matinal única em dias alternados
Posologia

 Oral
• Antiinflamatória
Qualquer dose. Na maioria dos casos 5-7,5 mg de
prednisona ( dose fisiológica).
• Imunodepressora/Supressora –
60mg/pred/24hs
( reduz síntese de imunoglobinas, ação sobre células
imunológicas).
Posologia

 Venosa
• Pulsoterapia – 1g de metilprednisolona diluída
em 250-300ml de soro glicosado,
infundido em 30-45 minutos. Repetir
três dias seguidos.
• Cuidados: 1) Tratar parasitose intestinal
2) Controlar P.A
3) Não fazer em vigência de infecção.
Equivalência Posológica

 Hidrocortisona _______________ 20mg


 Prednisona, prednisolona ________5mg
 Triamcinolona _________________4mg
 Betametasona _______________ 0,6mg
 Dexametasona ______________0,75mg
 Deflazacort __________________7,5mg
Esquema de Retirada
 Reduzir a dose lenta e gradualmente na maioria
dos casos.
 Doses de prednisona inferiores a 15mg e menos
de 3 semanas pode ser exceção.
 A retirada súbita pode causar:
1) Insuficiência adrenal aguda – choque e morte
2) Síndrome de abstinência – mialgia, artralgia,
astenia, hipotensão postural, febre.
3) Recrudescimento da doença básica.
Indicações Orais

• Alérgicas – asma, rinite, urticária, edema


angioneurótico.
• Gastrintestinal – doenças de inflamação intestinal.
• Hepáticas – hepatite crônica ativa
• Renais – nefrite lúpica.
• Hematológicas – púrpura trombocitopênica
idiopática, linfomas, leucemia, anemia hemolítica auto-
imune.
Indicações Orais

• Oftalmológicas – irite, iridociclite, coroidite, retinite.


• Neoplasias – associadas a anti-neoplásicos
• Dermatológicas – dermatite alérgica, eczema,
pênfigo, líquen plano, psoríase.
• Odontológica – pré e pós-operatório cirurgia oral e
maxilofacial
Indicações
• Neurológicas – esclerose múltipla, edema cerebral,
miastenia gravis, neurites.
• Pneumológicas – asma, bronquite, bronquiolite
aspergilose pulmonar, sarcoidose.
• Endocrinológicas – Insuficiência adrenal, crise
tireotóxica, tireoidite.
• Infectológicas - meningite bacteriana, tuberculose.
• Cardiovascular – cardite reumática, miocardite,
pericardite, choque hemodinâmico.
Indicações Parenterais

• Na maioria das patologias listadas


anteriormente, quando a doença é grave.
• Estado de mal asmático, laringite estridulosa,
choque anafilático, síndrome de hipertensão
intracraniana e coma.
Indicações Reumatológicas

 Lúpus eritematoso sistêmico


 Polimiosite
 Febre reumática
 Vasculite
 Polimialgia reumática
 Artrite reumatóide
 Lombociática e cervicobiaquialgia de origem
mecânica (discopatia, osteoartrose)
 Outros ( tendinites, casos selecionados de artrose)
Contra Indicações

 Absolutas
• Infecções fungicas sistêmicas
• Pulsoterapia na vigência de infecção
• Vacinação
Contra Indicações
 Relativas (usar com cautela)
• Tuberculose
• Infecções bacterianas em geral
• Diabetes Mellitus
• Úlcera Péptica
• Hipertensão arterial grave, não controlada.
• Hipotiroidismo
• Cirrose hepática grave
• Osteoporose pós-menopausa
Recomendações

• Menor dose.
• Tempo curto.
• Dose única matinal, dias alternados.
• Monitorar sempre infecção e tratá-la
agressivamente.
• Efeitos indesejáveis são previsíveis.
ANTES E DEPOIS DO USO DE
CORTICOSTERÓIDES

ANTES
DEPOIS

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