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FARMACOTCNICA
A farmacotcnica pode ser definida como o setor das
Cincias Farmacuticas que trata das operaes e das
formas farmacuticas.
O objetivo principal da farmacotcnica a transformao de
substncias (naturais ou sintticas) em formas farmacuticas, as
quais representam o produto final e acabado. Estas transformaes
obrigam a execuo de tcnicas de manipulao denominadas
operaes farmacuticas.
Operao farmacutica
Frmaco (PA)
+
excipientes
+
tcnica de preparao
Eficcia e segurana
Definies:
Droga (RDC 33/2000): substancia ou matria prima que tenha finalidade
medicamentosa ou sanitria.
Especialidade farmacutica (RDC 33/2000): produto oriundo da
industria farmacutica com registro na Agncia Nacional de Vigilncia
Sanitria.
Preparao Magistral (RDC 33/2000): aquela preparada na farmcia
para ser dispensada atendendo uma prescrio mdica que estabelece
sua composio, sua forma farmacutica, sua posologia e seu modo de
usar.
Medicamento (Portaria 344/98): produto farmacutico tecnicamente
obtido ou elaborado com finalidades profilticas, curativas, paliativas ou
para fins de diagnsticos.
Matria prima (ANVISA): substncia ativa ou inativa que se emprega na
fabricao de medicamentos e demais produtos abrangidos pelo
Regulamento Tcnico de Boas Prticas de Manipulao da ANVISA,
tanto aquela que permanece inalterada, quanto a passvel de
modificaes.
Frmaco/princpio ativo
Substncia quimicamente caracterizada, cuja ao farmacolgica
conhecida e responsvel total ou parcialmente pelos efeitos
teraputicos do medicamento.
Medicamento
Produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado, que
contm um ou mais frmacos juntamente com outras substncias,
com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de
diagnstico.
DROGA VEGETAL
Planta medicinal ou suas partes, aps processos de coleta,
estabilizao e secagem, podendo ser ntegra, rasurada, triturada
ou pulverizada.
FARMACOPICO
A expresso farmacopico substitui as expresses oficial e oficinal,
utilizadas em edies anteriores, equivalendo-se as trs
expresses para todos os efeitos.
FITOTERPICO
Medicamento obtido empregando-se exclusivamente matriasprimas ativas vegetais caracterizado pelo conhecimento da
espcie vegetal, de sua eficcia e dos riscos de seu uso, assim
como pela reprodutibilidade e constncia de sua qualidade Sua
eficcia e segurana so validadas atravs de levantamento
etnofarmacolgicos de utilizao, documentaes tecnocientficas
em publicaes ou ensaios clnicos fase 3 No se considera
medicamento fitoterpico aquele que, na sua composio, inclua
substncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as
associaes destas com extratos vegetais.
FRMULA FARMACUTICA (MEDICAMENTO):
Frmula Magistral preparada em farmcia de manipulao, no
tem registro, no tem acompanhamento individualizado pela
vigilncia sanitria.
PORCENTAGENS
As concentraes em porcentagem so expressas como segue:
por cento p/p (peso em peso) ou % (p/p) - expressa o nmero de g
de componentes em 100 g de mistura.
por cento p/V (peso em volume) ou % (p/V) - expressa o nmero de
g de um componente em 100 ml da soluo.
por cento V/V (volume em volume) ou % (V/V) - expressa o nmero
de ml de um componente em 100 ml de soluo.
por cento V/p (volume em peso) ou % (V/p) - expressa o nmero de
ml de um componente em 100 g da mistura.
EXCIPIENTES:
Componentes das frmulas farmacuticas que tem como objetivo
acidificar/alcalinizar, conservar, estabilizar, conferir consistncia,
viscosidade, forma, ou seja, corrigir do ponto de vista fsicoqumico a preparao.
Alguns autores
adjuvantes.
classificam
os
excipientes
em
veculos
Excipientes
veculos
adjuvantes
metilparabeno
propilparabeno
butilparabeno
Classe lcoois etanol, lcool isoproplico, lcool feniletlico
Compostos mercuriais timerosal
Compostos de prata nitrato de prata
3- Antioxidantes: evitar a oxidao dos componentes da frmula.
Ex: Fase aquosa - sulfito de sdio, metabissulfito de sdio,
cido ctrico, EDTA, cido tartrico e tartaratos.
Fase oleosa - vitamina E (-tocoferol), BHT (butil-hidroxi-toluol),
BHA (butil-hidroxi-alisol).
4- Agentes quelantes: (complexantes, sequestrantes) formam
complexos solveis com certos componentes da frmula,
podendo ser usados para eliminar da preparao substncias
indesejveis, ou para facilitar a dissoluo de substncias
desejveis. Ex: c. ctrico e seus sais, c. tartrico e seus sais,
EDTA, iodo + KI.
o Conservantes
Excipientes utilizados para melhorar a aceitao da preparao:
Corantes
Aromatizantes
flavorizantes
Funes principais:
Proteo e conservao da forma farmacutica.
Funcionalidade: facilitar o uso da forma farmacutica.
Identificao e informao: rtulo, bula, caixa.
Atratividade: motiva o consumidor: marketing pensar tambm
em formas cosmticas...
Propriedades essenciais:
Resistncia fsica, menor peso, ocupar menor volume.
Impermeabilidade s matrias primas da forma farmacutica.
Isolamento de fatores extrnsecos.
Inrcia trocas inexistentes (dissolues ou reaes).
Inocuidade.
Responsabilidade, confiabilidade.
ROTULAGEM
Rtulo a identificao impressa ou litografada, bem como dizeres
pintados ou gravados a fogo, presso ou decalque aplicado
Forma farmacutica
Comprimidos,
drgeas
cpsulas
Recipiente sugerido
ou Frascos pequenos com boca
larga, vidro transparente ou
mbar- ou plstico opaco.
Blister ou strip (termossoldveis)
Vidro incolor ou mbar, boca
estreita.
Lquidos viscosos: boca larga.
Tampa plstica e batoque e
lacre.
Emulses e suspenses
Ps (granel)
P dividido
Papis,
saches,
plsticos.
Preparaes oftlmicas,
otolgica e nasais lquidas
Supositrios, vulos
Cartelas
plsticas,
plsticos ou alumnio.
saquinhos
saches
Injetveis
Caractersticas:
Fecho de segurana VO. Dificultar a abertura por crianas
menores que 5 anos. Embalagens resistentes violao: indica
a violao, evita adulterao.
Adequao das embalagens: auxlio ao paciente, cooperao
com posologia: esquecimentos, confuso, interrupo do
tratamento.
Bulas Resoluo RDC N 140, 29 de Maio de 2003
(Estabelece regras das bulas de medicamentos para pacientes e
para profissionais de sade.).
o Descrio do produto, nome DCI e comercial;
o Uso peditrico/ adulto;
o Farmacologia;
o Farmacocintica;
o Indicaes e usos;
o Contra-indicaes;
o Alertas e precaues;
o Reaes adversas;
o Abuso e dependncia;
o Dose excessiva e tratamento;
o Posologia e via de administrao;
o Forma farmacutica, concentraes;
o Responsvel tcnico, CR, nome da empresa, CNPJ,
endereo.
Bulario Eletronico da Anvisa
ressecamento,
amolecimento,
descolorao,
Suspenses:
incrustao,
devem
ser
redispersveis,
no
apresentar
CLCULOS EM FARMACOTCNICA
Pesagem
A seleo do equipamento para determinao de massa deve apresentar padres estabelecidos de
sensibilidade, exatido e capacidade.
Uma balana de preciso Classe A deve ser usada em procedimentos de manipulao. Estas
apresentam sensibilidade de 6 mg e capacidade mxima de 120 g.
Menor quantidade a ser pesada = 100% x sensibilidade da balana
Porcentagem de erro aceitvel (%)
Para a balana citada acima, com um erro aceitvel de 5%, temos:
Sensibilidade inerente;
Exatido do equipamento;
Tcnica aplicada.
C = m1
V
Unidade: gramas por litro (g/L)
Significado fsico: a concentrao indica quantos gramas de soluto existem em cada litro de soluo.
No confunda a concentrao comum com a densidade da soluo. Esta ltima o quociente da massa
da soluo pelo volume da soluo; representada matematicamente por: d = m/V
E costuma ser expressa em gramas por militro (g/mL).
Observao:
No preparo das solues pode haver expanso, contrao ou manuteno de volume.
Aligao
Aligao um mtodo aritmtico empregado para resolver problemas relacionados mistura de
preparaes de diferentes concentraes. Existem dois tipos de clculos de aligao: a medial e a
alternada.
Aligao medial
Aligao medial empregada para determinar a concentrao de uma mistura.
A concentrao de cada componente (expressa geralmente em concentrao percentual) multiplicada
pela sua quantidade correspondente.
Ento a soma dos produtos dividida pela quantidade total da mistura e a frao decimal resultante
multiplicada por 100 para fornecer a concentrao percentual da mistura.
Importante: as quantidades devem ser expressas na mesma unidade mtrica, seja por massa ou volume;
bem como as unidades de concentrao!
Exemplo:
Qual a concentrao V/V de etanol na mistura de 3L de etanol a 40% (V/V), 1L de etanol 60% (V/V) e 1L
de etanol 70% (V/V)?
40% x 3L = 1,2L
60% x 1L = 0,6L
70% x 1L = 0,7L
Soma dos produtos: 2,5L
Total de mistura: 5L
Clculo: a soma dos produtos dividida pela quantidade total da mistura:
2,5(L) / 5(L) = 0,5 x 100 = 50% (V/V)
Aligao alternada
Aligao alternada um mtodo aritmtico empregado para determinar as quantidades de duas ou mais
preparaes de diferentes concentraes que, quando misturadas, fornecem um produto final de
quantidade e concentrao desejada.
As concentraes das misturas usadas na aligao alternada so geralmente expressadas em termos de
concentraes percentuais.
Diagrama esquemtico para aligao alternada.
usado para determinar a proporo relativa dos componentes a serem misturados para resultar em um
produto de concentrao percentual desejado.
Ex.: Em que propores uma preparao a 95% e uma a 50% devem ser misturadas para se obter uma
preparao final a 70%?
a diferena entre a concentrao da preparao mais concentrada e daquela desejada indica o
nmero de partes da preparao menos concentrada a ser usada.
Ex.: a diferena entre a concentrao da preparao mais concentrada: 95% e daquela desejada: 70%
indica o nmero de partes: 25 partes da preparao menos concentrada: 50% a ser usada.
a diferena entre a concentrao desejada e aquela da preparao menos concentrada indica o
nmero de partes da preparao mais concentrada a ser utilizada.
Ex.: a diferena entre a concentrao desejada: 70% e aquela da preparao menos concentrada: 50%
indica o nmero de partes: 20 partes da preparao mais concentrada: 95% a ser utilizada.
a soma das partes indica um total a ser preparado.
Ex.: Assim a razo das preparaes a 95% e a 50% para se obter uma preparao a 70% 20:25 em
um total de 45 partes.
Se fossemos preparar 100 mL da mistura a 70% teremos:
100 mL/ 45 partes = 2,2222mL.
Cada parte seria igual a 2,222mL
Ento usaramos 2,222 x 20 da preparao a 95% = 44,44mL da preparao a 95%.
E usaramos 2,222 x 25 da preparao a 50% = 55,55mL da preparao a 50%.
Porcentagem
dada
Porcentagem
desejada
95
menos
Proporo
de partes
requeridas
fornece
20
70
50
para
fornece
25
soma das partes
45
SOLUES
So sistemas homogneos de duas ou mais substncias.
Tamanho
mdio
dispersas
Entre 0 e 1 nm
Entre 1 e 100 nm
Acima de 100 nm
das
partculas
1 nm = 10-9m
Solues Verdadeiras
So misturas homogneas de duas ou mais substncias.
Nas solues a fase dispersante recebe o nome de soluto e a fase
dispersante recebe o nome de solvente.
Exemplos de solues: ar que respiramos, gua do mar, bebidas,
medicamentos, suco gtrico, urina....
De acordo com a proporo entre soluto e solvente
- diludas
- concentradas
De acordo com a natureza do soluto
- solues moleculares: quando as partculas dispersas so
molculas.
- solues inicas: quando as partculas dispersas so ons.
Geralmente: semelhante dissolve semelhante.
toxicidade
custo
inerte fisiologicamente
irritabilidade
compatibilidade com os componentes da formulao
compatibilidade com o material de acondicionamento
GUA
- solvente universal
- Vantagens: custo, disponibilidade, fcil de purificar
- Desvantagens: contaminao microbiolgica, instabilidade
qumica (hidrlise)
Controle de qualidade da gua:
- pH
SOLVENTES NO AQUOSOS
-
SOLUBILIDADE
A solubilidade de certa substncia pura em dadas condies de
temperatura e presso constante, porm a velocidade de
dissoluo depende do tamanho da partcula, do grau de
agitao e da viscosidade do meio.
A velocidade de dissoluo diretamente proporcional ao grau de
agitao do sistema e inversamente proporcional ao tamanho de
partcula (do p em dissoluo) e viscosidade do meio em
questo.
Quanto menor a partcula do slido em contato com o solvente,
maior a superfcie de contato e o processo de dissoluo mais
rpido.
Quanto maior a agitao, mais rpida a formao da soluo.
Quanto maior a viscosidade do meio mais difcil a dissoluo do
soluto.
FATORES QUE INTERFEREM NA SOLUBILIDADE
pH;
temperatura;
presso;
estado de diviso da matria;
agitao fsica.
Expresso descritiva
muito solvel
livremente solvel
solvel
de 10 a 30
moderadamente solvel
de 30 a 100
ligeiramente solvel
de 100 a 1000
pouco solvel
praticamente
de 1000 a 10000
insolvel
mais de 10000
ou insolvel
Fonte: Ansel, H.C., Popovich, N.G., Jr, L.V.A. Farmacotcnica, 6ed.
p.253
FORMULAO
- solubilidade do PA
- tipo de dissoluo (a quente, a frio)
- tipo de forma farmacutica
- necessidade de corretivos
- estabilizantes
Tcnicas de preparao:
Operaes:
PA em geral slido, tem que ser dissolvido
Conservante que slido idem
Adjuvantes que tambm so slidos na maioria das vezes idem.
- rotulagem (verde)
Dispensao:
- gotas
- frasco medida, flaconete
Orientao ao paciente da forma de como tomar o medicamento,
reforar a posologia.
Vantagens e desvantagens da forma farmacutica:
Vantagens:
Incio do efeito
Mascarar odor e sabor do PA
Uso peditrico
Desvantagens
Problemas de estabilidade:
degradaes,
interaes,
incompatibilidades.
Problemas de conservao.
CLASSIFICAO E DEFINIES
Xarope: forma farmacutica lquida com cerca de 2/3 de seu peso
em sacarose.
- Preparo: a frio ou a quente
Aquecimento: sacarose
glicose + frutose
hidrlise
A glicose um pouco menos solvel que a sacarose, e a frutose
d um tom amarelado ao xarope.
Devido concentrao de 2/3 de sacarose desfavorece a
contaminao microbiana.
Se no for consumir imediatamente h a necessidade da adio
de conservante.
favorece
PA
flavorizante + solvente reconstituio
corante
Estudo crtico
4g
100,0 mL
200,0 mL
600,0 mL
1000,0 mL
PA
co solvente
co solvente
viscosi//; edulcorante
COLRIOS, SOLUES
OTORRINOLARINGOLGICA
E CAVITRIAS
1- COLRIOS
Solues ou suspenses aquosas ou oleosas contendo
uma ou vrias substncias medicamentosas destinadas
instilao ocular.
Conservantes em colrios:
Ativid.
cloreto de benzalcnio
clorbutanol
fenol
parabenos
lcool fenil etlico
timerosal
Incompatibilidades:
- cloreto de benzalc. X
nitrato
de
pilocarpina,
sulfadiazina e
fluorescena sdicas, salicilato de
eserina
- clorbutanol
autoclavao
hidrolisa
em
solues
alcalinas
pH da preparao
exposio ao calor
reao com recipiente
presena de inativadores na formulao
2- ERRINOS
Formas farmacuticas lquidas destinadas ao tratamento
da mucosa nasal.
- bastante vascularizada
Mucosa nasal
- sistema tampo pouco eficiente
- sensibilidade grande aos estmulos
- muco e clios
Requisitos:
- isotonia (ajuste com NaCl ou glicose)
- pH: influencia no movimento ciliar secreo nasal: 7,0
a 8,3
rinite / rinosinusite aguda pH + alcalino emprego
de solues vasoconstritoras cidas (efedrina)
Faixa aceita = 6,4 9,0
(uso de tampo fosfato)
- estabilidade
- esterilidade (chances de infeco grande)
errinos em geral so de dose mltipla conservantes
(clorbutanol 0,5%)
- todos os errinos so aquosos
No usar:
- solventes como leos, glicerina ou lcool acima de 10%,
PEG alteram a viscosidade movimentos ciliares
- cido brico movimentos ciliares
- cloreto de benzalcnio
utilizados
3- GOTA OTOLGICA
Requisitos:
- pH: em geral cidas (Mos proliferam melhor em meio
alcalino), normal = 5,0 a 7,8 (tampo c. brico)
* isotonia no necessria pois no vamos ultrapassar
barreiras
- esterilidade: conservantes (parabenos, clorexidina, etc.)
- estabilidade: veculos = gua glicerina, leos, glicis.
4- COLUTRIO
Formas farmacuticas lquidas, aquosas, destinadas a
serem aplicadas diretamente sobre as partes internas da
boca e garganta para tratamento de afeces e infeces.
Caractersticas:
- preparaes viscosas
- veculos: glicerina, propilenoglicol, xarope, mel
- uso de essncias e corantes (cores fortes - no para
deglutir)
- frmacos: antisspticos, antibiticos, anestsicos locais
5- GARGAREJO
Solues aquosas destinadas lavagem e assepsi0a da
boca e garganta.
Caracterstica:
- cores fortes - no para ingerir
- Veculo: aquoso ou hidroalcolico
- Pode conter: mel, glicerina, flavorizantes
- frmacos: antisspticos, antibiticos, anestsicos locais
6- DUCHAS
So preparaes farmacuticas lquidas destinadas a
serem introduzidas em cavidades do corpo com finalidade
de limpeza e assepsia.
Osmolalidade e osmolaridade
A quantidade de partculas (molculas ou ons) osmoticamente ativa
em uma soluo expressa em termos de osmis e miliosmis.
A concentrao da soluo pode ser expressa em termos de nmero
de osmis por Kg de gua = osmolalidade e nmero de osmis por L
de soluo = osmolaridade.
Clculo de isotonia
Os clculos so aproximaes para se alcanar a isotonia.
Pelo equivalente em cloreto de sdio (EqNaCl) = a massa em NaCl
que produz o mesmo efeito osmtico que 1g da substncia.
PM NaCl
i do NaCl
i do nitrato de pilocarpina
PM do nitrato de pilocarpina
EqNaCl = 58,8
1,8
1,8
271
EqNaCl = 0,5%
0,9g NaCl
volume das
clulas.
Solues propositalmente hipertnicas:
- glicose, pentose, hexoses: uso para diminuir a presso
intracraniana
- glicose, as e sais: alimentao parenteral (suporte
nutricional rpido pela veia cava)
- soro hipertnico (NaCl 10% + sais): compensao de
perdas importantes de eletrlitos por vmitos e diarrias
intensas.
Administrao lenta. So solues de choque e muitas
vezes lesivas ao endotlio vascular usadas em situaes
de emergncia.
- Isotonia est relacionada com presso osmtica
fator importante
considerando
determinadas vias
de administrao:
CORRETIVOS DA COR
so substncias ou misturas de substncias adicionadas
s preparaes farmacuticas com a finalidade de conferir
ou intensificar a cor das preparaes
Geralmente so usados: corantes, lacas, pigmentos.
Objetivos do
farmacuticas:
uso
de
corantes
em
frmulas
- melhorar a aceitao
- respeitar os binmios de flavorizantes e corretivos de cor:
associar menta + colorao verde; limo + amarelo;
groselha + vermelho
- alertar contra toxicidade
- distino de dosagens ex.: comprimidos do frmaco A
so produzidos em dosagens diferentes: 5 mg e 10 mg
coloraes diferentes
- indicao da homogeneidade de misturas - diluio
geomtrica. Ex.: cpsula de cido dietilbarbitrico: 10
mg/cap; usa-se lactose como diluente nas preparaes
de 300 mg, adiciona-se geralmente corante azul (ndigo
carmim) em quantidade suficiente para mostrar a
homogeneizao.
- identificao de PAs diferentes em formas farmacuticas
iguais
para
corantes
de
uso
PA,
excipientes
mat.
Corantes
utilizados)
Classificao:
1. Presena de carga eltrica:
- aninicos ou cidos (eritrosina vermelho)
- catinicos ou bsicos (verde malaguita e metileno blue)
- no inicos ( azul de indantreno)
2. Estrutura qumica
A. corantes azicos: grande maioria dos corantes
sintticos usados. Ex.: tartazina
B. derivados da ftalena: tem caracterstica de dar maior
fixao dos batons na mucosa. Ex.: bromocidos,
eosina
C. derivados da indigotina. Ex.: carmim ndigo,
indigotina
D. derivados do trifenilmetano. Ex.: azul brilhante.
Concentraes usuais:
-
Porm:
Classificao:
1) Aroma natural - extrao da natureza
2) Aroma idntico ao natural - sntese qumica de
molculas identificadas na natureza
3) Aroma artificial - substncias que no foram identificadas
na natureza para aquele aroma
Indivduo conjunto de sensaes olfato-gustativas que
definem o Paladar
aromatizar e apadalar
FLAVORIZAR
Principais corretivos:
- edulcorantes naturais e artificiais: sorbitol, sacarose,
manitol, sacarina, ciclamato de sdio, aspartame
- sucos de frutas concentrados ou liofilizados: laranja,
groselha
- extratos, tinturas, guas aromticas
- essncias: obtidas de vegetais por destilao por arraste
vapor
- produtos qumicos de composio definida: compostos
naturais ou sintticos, que caracterizam aromas naturais.
Exemplos:
Sabor
amndoas amargas
anis
baunilha
canela
cerejas
cravo
framboesa
limo
laranja
Composto a utilizar
benzaldedo
anetol
vanilina
aldedo cinmico
acetoacetato de etilo
eugenol
aldedo c20
citral
aldedo declico
LINIMENTOS
Formas farmacuticas lquidas ou semi-slidas, contendo
em sua composio princpios ativos dissolvidos em leos
ou solventes adequados, ou emulsionados ou suspensos,
destinados aplicao cutnea por meio de massagens ou
frico.
LINIMENTOS:
leos,
TIPOS DE LINIMENTOS:
1- Linimentos oleosos excipiente oleoso
2- Linimentos saponosos excipiente = sabo
PREPARAO:
- vai depender de o linimento ser uma emulso, soluo
ou suspenso
- uso de conservantes (contaminao microbiolgica)
- uso de antioxidantes - principalmente nos leos vegetais
- muitas vezes os linimentos contm PAs volteis,
portanto devem ser acondicionados em embalagens
bem vedadas
- so preparaes de uso externo - obrigatoriamente
(rtulo)
FARMACOTCNICA II
Professora Patricia Verissimo Staine
2 semestre 2011-08-11
EMULSO
lquidos imiscveis
(gua e leo)
agitao mecnica
Tipos de emulses:
1) leo em gua (O/A) gotculas de leo dispersas em
gua
leo = fase interna
gua = fase externa
2) gua em leo (A/O) gotculas de gua dispersas em
leo
gua = fase interna
leo = fase externa
- forma farmacutica
uso oral
uso parenteral
uso externo
Emulses
- forma cosmtica
80% H2O)
cremes
loes
(cremes com
Fonte:
apolar -
+ polar
Existem quatro principais categorias para essas substancias, dependendo do seu grau de
ionizao em soluo aquosa: aninico, catinico, no-inico e anftero.
1.1 Tensoativos aninicos
-
H2O
- + Na+
exemplos:
monoestearato de glicerila
- steres de sorbitano
So produzidos pela esterificao de um ou mais dos grupamentos hidroxila do sorbitano
com um dos cidos lurico, olico, palmtico ou esterico. A estrutura do monoestearato de
sorbitano apresentada a seguir.
Este tipo de tensoativo exibe propriedades lipoflicas e tende a formar emulses A/O.
Contudo, so bastante usados em conjunto com polissorbatos, para produzir emulses tanto
O/A quanto A/O.
- Polissorbatos
Os polissorbatos so derivados polietilenogliclicos dos steres de sorbitano e tm a
seguinte frmula geral:
Esse nmero no deve ser confundido com o dado como parte do nome oficial (Polissorbato
80) ou do nome de marca (Tween 80), o qual includo para identificar o tipo de cido graxo
presente na molcula.
Os polissorbatos geralmente so usados em conjunto com o correspondente ster de
sorbitano para formar um filme complexo e condensado na interface leo/gua.
Outras substncias no-inicas solveis em leo, tais como monoestearato de glicerila, lcool
cetlico ou estearlico e monoestearato de propilenoglicol, podem ser incorporadas aos
polissorbatos para produzir preparaes auto-emulsionveis.
Por exemplo, o Polawax consiste na mistura de lcool cetlico e ster de polioxietilensorbitano.
Os polissorbatos so compatveis com a maioria das substncias aninicas, catinicas e noinicas.
Tm pH neutro e so estveis ao calor, s alteraes de pH e a elevadas concentraes de
eletrlitos. Sua baixa toxicidade os torna adequados para uso oral e alguns tambm so
utilizados em preparaes parenterais. Contudo, tm como desvantagem o gosto
desagradvel. Alm disso, os polissorbatos podem complexar com alguns tipos de
conservantes, inativando-os.
i) lanolina:
- gordura da l (suarda)
- agente emulsivo A/O
- importante na tecnologia de pomadas: permite
incorporao de certa quantidade de gua em misturas
de excipientes gordos, na forma de emulso A/O
ADJUVANTES COMPLEMENTARES NAS EMULSES:
1- Umectantes:
- funo de evitar a evaporao da fase aquosa
(principalmente em emulso O/A)
- exemplo: glicerina, sorbitol, propilenoglicol
2- Conservantes:
- evitam contaminao microbiolgica
- interao tensoativo / conservante (Tweens = atividade
dos parabenos)
colocar os conservantes em > quantidade pois os
tensoativos interagem com uma parte deles.
EQUILBRIO HIDRFILO-LIPFILO:
Ca
agentes solubilizantes
detergentes
agentes
emulsivos
agentes molhantes
agentes emulsivos A/O
agentes antiespumante
O/A
a) Ensaio de diluio:
pequeno volume da emulso + gua
leo
medicinal
tem
sabor
4,3
4,7
6,7
Tween 81
Tween 65
Tween 60
10,0
10,5
14,9
Na escala de
EHL quanto
menor o valor
maior a
lipofilicidade do
composto.
2. Calcular a % da FO
3. Calcular a % relativa de cada composto que interfere
nos valores de EHL (s lipossolvel)
4. Calcular o EHL de cada componente
5. Soma o EHL e cada componente e tem-se o EHL final
requerido pela formulao
% FO % relativo de cada composto lipoflico
EHL final
Ex.: cera..........................................5,0 g
vaselina liq...............................26 g
leo veg...................................18 g
O/A
glicerina...................................4 g
tensoativo................................5 g
gua q.s.p. .............................100 g
FO
FO
FO
leo: 37%
Tabela de EHL requerido de algumas substncias graxas:
Composto
Cera de abelha
Vaselina liq.
leo veg.
c. esterico
A/O
5
4
-
O/A
15,0
10,5
9,0
17,0
PR FORMULAO
A pr formulao pode ser definida como uma investigao
das propriedades fsico qumicas do insumo farmacutico
ativo isoladamente ou combinado com excipientes.
Seu objetivo gerar informaes teis ao formulador para
o desenvolvimento de formas farmacuticas estveis,
seguras, eficazes e com disponibilidade adequada.
umas das etapas mais importantes do processo de
desenvolvimento de produtos.
A etapa de pr formulao voltada a minimizar impurezas
dos ingredientes farmacuticos ativos e excipientes,
minimizar produtos de degradao que poderiam ser
formados a partir da interao destes com a embalagem e
minimizar resultados de interferncias do processo de
fabricao.
Principais parmetros a serem avaliados no processo de
pr formulao:
1. Propriedades organolpticas
2. Solubilidade
3. Pureza
4. Teor de gua
5. Dissoluo intrnseca
6. Tamanho de partcula, forma e rea de superfcie
7. Parmetros que afetam a absoro como: coeficiente
de partio, constante de ionizao, permeabilidade
8. Ponto de fuso
9. Propriedades do cristal e polimorfismo
10.
Escoamento
11.
Densidade
12.
Compressibilidade
13.
Higroscopicidade
14.
Molhabilidade
15.
Estabilidade trmica, hidrlise, oxidao, fotlise,
ons metlicos, pH.
SUSPENSES
Formas farmacuticas lquidas, heterogneas, bifsicas,
constitudas por uma fase externa ou dispersante lquida e
uma fase interna ou dispersa que so slidos insolveis,
cujo tamanho de partcula maior que 0,1m.
um slido insolvel num lquido, sistema heterogneo.
Sistemas: slido slido
slido lquido
lquido lquido
Sistemas heterogneos:
fase interna descontnua, dispersa, fase slida
fase externa contnua, dispersante, fase
lquida
disperso grosseira partcula > 0,5 todas so
filtrveis em papel comum e so visveis em microscpio
comum.
disperso coloidal partcula 0,5 a 0,001 so
filtrveis em papel comum mas no em papel analtico; ex.:
leite, gema de ovo. Quando tende para 0,001 no so
visveis em microscpio comum.
disperso molecular partcula < 0,001 so solues
verdadeiras.
tempo
de
liberao/absoro
partculas )
PROBLEMAS DO USO DE SUSPENSES:
- difcil de esterilizar calor tem mais dificuldade para se
propagar em slidos que em lquidos
cristal
microrganismo
- ocorre sedimentao evita ao mximo ou amenizar
- fora de coeso entre as molculas ( as partculas
dispersas, devido alta energia livre e grande superfcie,
tende a se agrupar reduzindo o nvel energtico) agregados
qumica
tamponando
para
evitar
degradaes
- estabilidade fsica
- estabilidade bacteriolgica esterilidade
Tipos:
- mistura leite de magnsio
- loo loo e calamina
- gel gel de hidrxido de alumnio (tamanho de partcula
se aproxima do colide)
- magma magma de bismuto (prximo do gel)
- suspenses
EXEMPLOS:
- cloranfenicol em soluo = gosto amargo uso de
suspenso sulfato de cloranfenicol
QUE
junto
superfcie
do
lquido
consequncia do elevado ngulo de contato do slidolquido e depende das tenses superficiais. Uso de
agentes molhantes.
Ex: talco em gua
4- Sedimentao: toda suspenso sedimenta com o tempo
(gravidade)
Fatores que influem na sedimentao:
a) tamanho das partculas slidas quanto maior a
partcula, mais rapidamente se deposita
b) relao densidade soluto / densidade lquido - a taxa de
sedimentao diminui medida que a diferena entre a
densidade das partculas slidas e do lquido diminuem
c) viscosidade da fase lquida quanto
viscosidade, maior o tempo de sedimentao
maior
Defloculadas
Floculadas
Sedimentao lenta
Sedimentao rpida
Suspenso
mantm-se
mais
tempo
com
bom
aspecto,
sobrenadante sempre turvo
AGENTES
SUSPENSORES
/
ESPESSANTES
:
compostos utilizados para aumentar a viscosidade da fase
externa de uma suspenso (espessantes).
Vantagens
do
aumento
da
viscosidade
da
fase
dispersante:
- retarda a sedimentao das partculas
- dificulta a formao de espuma
- facilidade de dosear o medicamento
- retarda o crescimento de partculas ( choque entre elas)
AGENTES
AQUOSOS:
SUSPENSORES
PARA
VECULOS
AGENTES
SUSPENSORES
PARA
de
alumnio
VECULOS
OLEOSOS:
1- Lanolina: usada at 5-6%
2- Ceras: a mais utilizada a de abelhas = mais barata
3- leo de rcino: leo vegetal usado em preparaes
oleosas injetveis e colrios
FORMULAO:
a) Frmaco (carter inico, densidade, tam. das partculas)
b) Agente molhante / agente suspensor
c) Flavorizante / Corante
d) Conservante
PA.......................................p insolvel
Veculo..............................estabilizante
antioxidante
qumico:
agente
tensoativo
conservante: nipagin, nipazol
edulcorante
aromatizante
estabilizante fsico
solvente
corante
ACONDICIONAMENTO: vidros siliconados = evitam a
aderncia dos cristais nas paredes do vidro e formao de
espuma na agitao (presena de tensoativos)
5- Medida de viscosidade:
- viscosidade alta = difcil de ressuspender
- viscosidade baixa = sedimentao baixa
6- Determinao do volume de sedimentao: colocar a
suspenso numa proveta e deixar depositar at que no
aumente a altura do sedimento Vsedim. = Vsl. / Vlq.
Suspenses oftlmicas:
- isotonia
- esterilidade / conservantes
- pH / tampes
-
facilidade de
molhantes)
ressuspenso
(tensoativos,
Suspenses injetveis:
- isotonia
- pH / tampes
agentes
Glicerina
Polietileno 400
Propilenoglicol
2-20%
2-30%
10-25%
Sorbitol 70%
Suspendoral*
Xarope de cacau
5-100%
20-100%
50-100%
Xarope simples
50-100%
Xaropes aromatizados 50-100%
Sugesto de veculo suspensor de uso oral: Suspendoral*
cido benzico
conservante
0,05%
cido ctrico
gua destilada
1,5%
3%
tampo
solvente
15%
veiculo,
solvente
Alginato de sdio
suspensor
0,034%
agente
Aspartame
BHA
Bisssulfito de sdio
0,5%
0,05%
0,15%
edulcorante
antioxidante
antioxidante
Citrato de sdio
CMC
suspensor
1,5%
0,3%
tampo
agente
0,15%
agente
0,1%
sequestrante
Glicerina
viscosidade
Metilparabeno
PEG 400
20%
doador
0,1%
2%
conservante
doador
de
10%
doador
Propilparabeno
Sorbitol 70%
viscosidade
0,035%
20%
conservante
doador
de
100%
viscosidade
Propilenoglicol
viscosidade
co-
de
de
Derme
protenas fibrosas como a elastina e o colgeno, que conferem
elasticidade e resistncia pele;
substncia fundamental que o gel que envolve as fibras dando
hidratao;
vasos sanguneos responsveis pela nutrio
fibroblastos
clulas de defesa
os nervos, responsveis pelas sensaes de frio, calor e tato
anexos que so os plos e as glndulas sudorparas e sebceas
que produzem o suor e o sebo.
Hipoderme
formada por clulas gordurosas, os adipcitos. Tem a funo de
proteo mecnica (contra impactos) e ajuda a manter a
temperatura do organismo.
Diferentes formulaes
Formulaes Tpicas
Formulaes Cosmticas
Sistemas Transdrmicos
Objetivo
Superfcie da pele
Estrato crneo
Ductos sudorparos
Antiperspirantes
Epiderme vivel
Circulao sangunea
transdrmicos
Salicilato
Penetrao/Permeao/Absoro
Rotas de penetrao
intracelular - o transporte acontece atravs das clulas
intercelular - entre os espaos intercelulares
glandular - pelos condutos excretores das
glndulas sebceas e sudorparas
transfolicular - pelos folculos pilosos.
Podem agir:
Desestruturando a camada bilipdica
Interagindo com os queratincitos
Solubilizando a substncia ativa no estrato crneo (alterao do
comportamento de partio)
Solventes orgnicos
cidos, lcoois, steres graxos: cido olico
Tensoativos
DMSO
Concluso
PRODUO DE POMADAS:
1- Pomadas obtidas por soluo:
- frmacos solveis no excipiente
- fundir os componentes de maior PF incorporando os
constituintes restantes conforme seus pontos de fuso
ou
parcialmente
solveis
no
ser
usada
na
3- Gis ou pomadas-gelias:
- so constitudas por gis minerais ou orgnicos
- excipientes coloidais gelificam
- deve-se usar conservantes
- efeito emoliente e refrescante
- baixo poder de penetrao epidrmicas
- preparao mais complexa
gis plsticos destinados aplicao cutnea
4- Pomadas oftlmicas:
- devem se estreis
- preparadas com excipientes no-aquosos, de baixo PF
(fcil difuso)
- se tiver slidos, devem estar finamente divididos
- excipientes mais utilizados: vaselina, lanolina, parafina
- usos:
PAs insolveis
EXCIPIENTES:
Funo = facilitar o contato entre os frmacos e as clulas
das glndulas sebceas e folculos pilosos, atravs das
quais se realiza a absoro medicamentosa
escolha dos excipientes das pomadas = muito
importante:
- a ao medicamentosa pode se alterar (aumentar,
diminuir, perder, modificar)
- quanto menos viscoso for o excipiente da pomada e
mais divididas as partculas suspensas, maior o
coeficiente de difuso mais intensa a penetrao
cutnea
- a penetrao cutnea de frmacos na forma de cidos
ou bases fracas depender do grau de ionizao
2- oleato de olela:
- comercialmente = cetiol V
- lquido oleoso, ligeiramente amarelado
- substitui a vaselina com a vantagem de ter penetrao
subcutnea, porm mais caro
- bom solvente para frmacos lipossolveis
3- banha:
- slido extrado de tecidos gordurosos (sunos e bovinos),
massa branca e untuosa
- existncia de cidos graxos insaturados rano por
auto-oxidao (amarela), tambm sofre hidrlise
pouco utilizada (uso de conservantes e anti-oxidantes)
- timo poder de penetrao
4- leos vegetais:
utilizados para baixar o PF de outros excipientes,
amolecer as pomadas de elevada consistncia, e em
pomadas que tenham grande quantidade de ps para
que a preparao fique com a consistncia e viscosidade
adequadas
propriedades emolientes
ex: leo de soja, amendoim, milho, algodo, amndoas,
girassol
- podem ser hidrogenados = eliminao de duplas
ligaes, o que diminui a oxidao e fornece
consistncia semi-slida ou slida, porm diminui o
poder de penetrao e a emolincia
5- ceras:
- so slidos que possuem como principal componente
steres de lcoois graxos saturados
- funes da cera:
dar consistncia s pomadas
6- silicones:
- so
compostos
polimricos
que
contm
simultaneamente radicais orgnicos e tomos de silcio.
Dependendo do grau de polimerizao, teremos:
leo
de silicone: uso farmacutico, lquido,
viscosidade varivel dependendo do peso molecular
ceras de silicone: uso em vedao
borrachas de silicone: uso para fins mdicos
-
vantagens:
totalmente incuo, atxico
repelente de gua
altamente aderente pele
ao anti-espumante
alta resistncia qumica viscosidade no altera com a
temp.
no atacado por microrganismos
age como protetor solar (absorve um pouco de raios
UV)
b) Excipientes aquo-oleosos:
Grande capacidade de absoro de gua ou solues
aquosas, originam emulses do tipo A/O (afinidade pela
fase oleosa)
1- lanolina:
- semi-slida, muito pegajosa, amarelada, retirada da l
de carneiro
- constituio qumica parecida com o sebo humano = alta
absoro
- absorve grande quantidade de gua (2 a 3 vezes o seu
peso)
- vantagens:
grande poder de penetrao cutnea
% de compostos insaturados e cidos livres =
oxidao
na forma anidra no contamina
- desvantagens:
cor, odor desagradvel e persistente
consistncia (viscosidade)
= difcil de manusear
(hidratao)
poder alergnico (pode causar dermatite de contato)
2- lcoois graxos:
- lcool cetlico, lcool estearlico
- lcool cetoestearlico = mistura dos dois tipos (cera
Lanette)
- aumentam a viscosidade da preparao, so emolientes
3- steres de lcoois bi e tri-oxilados:
- reao dos lcoois com cidos-graxos ster
glicerina monoestearato de glicerila (MEG)
- propilenoglicol miristato de isopropila
- pomadas-gelias,
pastas,
vaselina,
silicone
epidrmicas
- dependendo do tipo do frmaco nvel atuao:
zona de aplicao
frico
propriedades intrnsecas do frmaco
interferncia de produtos de secreo da pele
grau de umidade da pele
ACONDICIONAMENTO E CONSERVAO DAS
POMADAS:
oxidao
perda de gua por evaporao
contaminao por microrganismos
pomadas-gelias)
quebra de emulso
(cremes,
AMADURECIMENTO
deteco precoce de alteraes, principalmente as que
causam modificaes fsicas na pomada / eliminao de
bolhas
Material de envase:
1) Potes plsticos utilizados em farmcias
praticidade de enchimento. Problemas:
-
pela
CONTROLE DE POMADAS:
EPIDRMICAS
ENDODRMICAS
DIADRMICAS
pomadas de ao
pomadas penetrantes
pomadas absorvveis
superficial
ao na epiderme ao na derme, mas sem atingem a circulao
atingir a circulao
protetoras,
nutritivas (vit., hormnios), anestsicos locais,
revulsivas,
anti-inflamatrias, antianalgsicos,
queratoplsticas,
spticas, parasiticidas
anti-reumticos
queratolticas
PASTAS
Formas farmacuticas de consistncia semi-slidas, firmes
o que permite quantidade aprecivel de p na formulao.
Uso externo.
Geralmente apresentam grande teor de ps. Grande poder
secativo, absoro de gua.
Podem ser preparadas com excipientes gordurosos ou
aquosos. A pasta dental preparada com CMC que
hidrossolvel.
Geralmente constituda de:
- P.A. na forma de ps
- Excipientes: aquoso (CMC) ou oleoso (vaselina)
Aspecto
gorduroso
opaco
translcido
Excipiente
gorduroso ou PEG
gorduroso ou aquoso
aquoso
P.A.
solvel ou insolvel
insolvel
solvel
POMA
PASTA
GEL
limitado
por
uma
rede
tridimensional
de
partculas
entrelaadas
ou
macromolculas
solvatadas
presentes
na
fase
dispersa
Classificao
Inorgnicos
Sistemas bifsicos
Constitudo por uma rede de pequenas partculas inorgnicas em
suspenso
Bentonita, Alumina ou Veegum, Slica coloidal
Orgnicos
Sistemas Monofsicos
Constitudo por macromolculas orgnicas uniformemente
distribudas ao longo de um lquido, sem limite aparente entre a
fase dispersa e o lquido dispersantes.
Carbopol, Carboximetilcelulose, Tragacanto, Gomas
Hidrogis
Contm gua
Componentes dispersveis ou solveis em gua
Inorgnicos: slica, bentonita, alumina
Orgnicos: Tragacanto, CMC, alginatos, carbmeros
Organogis
Entumescimento
Separao
Alteraes em Gis
Requisitos
Turvao
Consistncia
Cor e odor
Exsudao
Conservao de Gis
SUPOSITRIOS
Forma farmacutica slida, base de uma substncia
fusvel pelo calor natural do corpo, destinada a ser utilizada
na cavidade retal.
VANTAGENS:
- frmacos com gosto desagradvel
- frmacos que causam problemas gstricos
- paciente com dificuldade na ingesto de forma farm. de
uso oral
USO DESACONSELHADO:
- existncia de leses no reto (mucosa poderia absorver
componentes do excipiente)
- para ao sistmica em lactantes (mucosa sensvel o
frmaco poderia ser absorvido maciamente)
PESO:
- lactantes: 0,5g
- crianas: 1g
- adultos: 2 - 3g
FORMATO:
- forma cnica (uso preferencial para maior ao tpica)
- forma cilndrica
- forma de torpedo (uso preferencial para ao sistmica,
evita a expulso pelo esfncter anal atravs da
contrao)
AO TPICA:
- somente a presena de um corpo estranho j provoca
excitao mecnica da mucosa, que por via reflexa cria
a necessidade de defecar
- supositrios de glicerina-gelatinada atuam por efeito
osmtico sobre a mucosa, acumulando exsudatos no
reto e portanto aumentando a excitao
AO SISTMICA:
- rica irrigao do reto absoro
- a drenagem feita pelas veias hemorroidais e vasos
linfticos
- passagem direta para a circulao / passagem pelo
sistema porta
- incolores e inodoros
- consistncia adequada
- estabilidade frente fatores extrnsecos
TIPOS DE EXCIPIENTES:
1- LIPOFLICOS:
- ao depende da fuso temp. corporal para que libere
o PA
- constitudos por steres graxos
- manteiga de cacau (funde entre 34-36oC)
- leos hidrogenados
- glicerdeos semi-sintticos - bases (massa estearnica)
2- HIDRODISPERSVEIS OU MUCILAGINOSOS:
- aguentam temperaturas superiores a 37oC (pases
tropicais)
- incorporao de frmacos hidrossolveis
- atuao por efeito osmtico na mucosa retal
- podem provocar ardor, irritao e dor
- glicogelatina (uso geralmente como laxativo, antihemorroidal)
- PEGs e CARBOWAX (no hidrolisam ou oxidam, menos
propcios
contaminao
microbiolgica,
boa
estabilidade)
exame organolptico
ensaio de peso
identificao e dosagem dos PAs
ensaios de absoro
VULOS
so formas farmacuticas slidas ou semi-slidas, obtidas
por compresso ou fuso, para aplicao vaginal, onde
devem fundir-se e exercer sua ao predominantemente
tpica.
vagina altamente vascularizada pode ocorrer
absoro na mucosa cuidado com a escolha dos
excipientes para que no ocorra ao sistmica
FORMA E TAMANHO: - ovais
- crianas: 5 a 8g
- adultos: 14 a 16g
EXEMPLOS DE FRMACOS
APLICAO VAGINAL:
-
UTILIZADOS
anti-spticos, antibiticos
calmantes (camomila, beladona)
anti-hemorrgicos (antipirina, hamamelis)
cicatrizantes (alantona, calndula)
hormnios (progesterona)
PARA
contamina
PREPARAO:
1- Por fuso: aquecer a massa e depois moldar
- a T de aquecimento no deve ser superior a 60oC e o
aquecimento no pode ocorrer por muito tempo
podem ocorrer alteraes profundas nas caractersticas
de solidificao da gelatina
- no agitar excessivamente durante a dissoluo para
no ocorrer incorporao de ar
2- Por compresso: todos os excipientes devem ser
finamente divididos e misturados com o PA, para depois
ser feia a compresso da massa
PREPARAES SLIDAS
Ps
So preparaes provenientes de drogas vegetais ou animais,
assim como substncias qumicas submetidas a um grau de
diviso suficiente para lhes assegurar homogeneidade e facilitar a
extrao do PA ou a administrao.
Forma Farmacutica definitiva
o Administrao vo
o Uso tpico
o Administrao IV
IV,
Granulado,
cpsula,
Ps compostos:
Operao: misto
Regras para o misto:
1. Cada
componente
deve
ser
pulverizado
separadamente com o mesmo grau de tenuidade.
2. Misture primeiro o componente de menor peso. No
caso de componentes de mesmo peso: o mais denso
Corante (y)
triturar
CPSULAS
So formas farmacuticas slidas que encerram o frmaco
em invlucro mais ou menos elstico. O invlucro pode ser
constitudo de amido ou gelatina
Farmacopia Brasileira IV
Forma farmacutica slida pode conter um ou mais
frmacos encerrados em invlucro de gelatina, as cpsulas
amilceas foram substitudas pelas de gelatina.
Invlucro para uma forma farmacutica (via oral):
-
CPSULA DURA:
- 2 partes tampa ( maior) e corpo (mais comprido)
Tamanho da cpsula
000
00
0E
0
Volume em mL
1,37
0,95
0,75
0,68
1
2
3
4
5
0,50
0,37
0,30
0,21
0,13
medicamento
o
o
o
COMPRIMIDOS
So formas farmacuticas slidas, de formato variado,
que em geral so obtidas agregando-se, por meio de
presso, PAs e excipientes.
USOS:
- oral (interno)
- sublingual
- vaginal
- comprimido para implante (pellets, tem que se estreis)
- comprimido para preparo de solues
EXCIPIENTES:
PRODUO DE COMPRIMIDOS:
1- Compresso direta:
Substncias diretamente compressveis: triturar a
substncia, passar pelo tamis para garantir a
homogeneidade da mistura coloca-se na mquina de
comprimir e s pela fora de compresso o comprimido fica
perfeito. Ex.: KMnO4; NaCl; cido brico tem estrutura
qumica favorvel, elas tm gua de cristalizao e esta faz
as vezes de aglutinante.
Se no se pode comprimir diretamente tem que usar
artifcios como excipientes: agregante; ou granulao.
-
umectao (aglutinante)
granulao
secagem
calibrao
compresso
- comprimido com melhor aspecto, menos problemas na
compresso
- a calibrao elimina o p fino que acompanha os
grnulos e destri os aglomerados granulares muito
grandes
3- Granulao seca:
Usada com PAs termolbeis mistura, tamisao, pr
compresso, depois moagem dos comprimidos (deixando
gros como se fizesse grnulos), tamisao e
compresso final.
- usado para PAs hidrolisveis (penicilinas, AAS)
PAs + excipientes
granulao
compresso
granulao mida utilizando solventes orgnicos ao
invs de gua
DRGEAS
REVESTIDOS
COMPRIMIDOS
estabilidade do PA
melhorar o aspecto
mascarar o odor e sabor desagradvel
controlar a liberao do PA
DRAGEIFICAO:
- camada isolante: impedir a entrada de umidade (goma
laca, PVP)
- camada elstica: adio alternada de camada de xarope
de gelatina e um lubrificante (talco) 6 a 7 camadas
- camada alisante: suspenses aucaradas que tornam
lisa a superfcie da drgea
- adio de xarope simples (corado ou no) 70-80oC
polimento: parafinas ou ceras dissolvidas em lcool ou ter
AAS em estado
amorfo ou em
estado cristalino
as caractersticas in
vivo so totalmente
diferentes
O reprocessamento de um
lote pode alterar as
caractersticas de um
produto in vivo
interagem
dando
Ineficaz temos
um frmaco
inadequado
efeito
1. comprimidos revestidos:
- bifsicos ou bicamada: comprimido com duas camadas:
numa se tem a dose para liberao imediata e na outra a
dose que vai ser liberada mais lentamente. Ex.: slow K.
2. microencapsulados:
so cpsulas que contm microgranulos com cores
diferentes.
Geralmente 3 cores: 3 tipos de granulados com tamanhos e
revestimentos diferentes.
Ex.: cor amarelo: libera imediatamente; cor violeta: tem >
camada de polmero; cor verde: tem >> camadas de
polmero quanto > o nmero de camadas do polmero
mais lenta vai ser a liberao do frmaco.
Misturar o amarelo,violeta e verde em propores
adequadas. Pode-se usar: gelatina, lcool polivinlico,
etilcelulose, outros.
3. matrizes:
A matriz intumesce e forma uma camada de gel em torno
do PA: modula a liberao do PA matrizez hidroflicas
CMC, MC, etc..
4. bomba osmtica:
O comprimido tem um furo feito a laiser. O revestimento
origina uma membrana semi permevel por onde entra
gua e o PA vai sendo liberado pelo furo pouco a pouco.
Revestimento com polmero
PA
+
excipientes
comprimidos normalmente