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ESUM

FARMACOLOGIA

Introdução

CRIADO POR
@mevetresumo
MARIANNE SIQUEIRA
RESUMO DE FARMACOLOGIA DO
CURSO DE MEDICINA VETERINÁRIA
2023/1 - 4° SEMESTRE
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Índice
01 NOMENCLATURAS
Quais são e o que significam as principais
nomenclaturas utilizadas na farmacologia
veterinária

02 FORMAS
FARMACÊUTICAS
Os tipos de formas farmacêuticas, suas
particularidades e como são usadas.

04 POSOLOGIA
O que é e os principais conceitos utilizados

05 VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
Quais são as principais vias de administração e
como funcionam

08 EFEITO COLATERAL X
ADVERSO
O que são e quais suas diferenças

09 FARMACOCINÉTICA
O que é farmacocinética, como funciona e suas
fases

15 FARMACODINÂMICA
O que é farmacodinâmica, como funciona e suas
fases
Introdução
O QUE É FARMACOLOGIA
A farmacologia é a ciência que estuda as interações entre os organismos e as substâncias
químicas, especialmente aquelas utilizadas como medicamentos. Ela abrange uma variedade de
áreas relacionadas ao desenvolvimento, ação, efeitos colaterais e uso terapêutico de fármacos
(substâncias químicas que possuem efeitos biológicos em organismos vivos).

NOMENCLATURAS
Medicamento: Produto farmacêutico empregado em um organismo vivo visando obter efeito
benéfico.

Fármaco: Substância química que é o principio ativo do medicamento.

Princípio ativo: Substância que deverá exercer o efeito farmacológico.

Medicamento com retenção de receita: Requer prescrição do profissional. Uso controlado (tarja
vermelha ou preta, receita de antibióticos por exemplo).

Medicamento de venda livre: Não requer receita controlada.

Prescrição: Ato de definir o medicamento, dose e duração do tratamento para o paciente, por
meio de receita médica.

Intuito terapêutico: Consiste em desvendar conflitos que causam sofrimento ao paciente.

Profilaxia: Profilaxia/ uso profilático são os termos utilizados para denominar as medidas
utilizadas na prevenção ou atenuação de doenças. Por exemplo, usar um antibiótico profilático
antes de alguma cirurgia contaminada.

Medicamento diagnóstico: Uso do medicamento para fechar um diagnóstico. Ex: lidocaína para
bloqueio de dor em equino. Paciente está claudicando MPE, vai-se bloqueado partes da perna
até ele parar de mancar, bloqueou o joelho e parou de mancar = diagnóstico.

Dose: Quantidade de medicamento a ser administrado.

Dosagem: Dose + frequência e duração do tratamento.

Posologia: Estudo da dosagem dos medicamentos – nome, espécie, classe e intervalo.

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FORMAS FARMACÊUTICAS
COMPRIMIDOS
Os comprimidos são cilíndricos, prensados e têm alguns milímetros de
altura. Alguns tipos possuem até dois sulcos, permitindo que sejam
divididos em até quatro partes. Ao administrá-los, não é recomendável
esmagá-los, pois isso pode resultar na perda de parte do produto, o que
significa que a dose correta pode não ser administrada.

DRÁGEA
Uma drágea é uma forma farmacêutica sólida revestida por uma camada
dura e brilhante, normalmente composta por açúcares, corantes e
polímeros. Elas são usadas para medicamentos com sabor desagradável ou
que podem causar desconforto no estômago, melhorando a aparência e a
acessibilidade para os pacientes, tornando a administração mais
conveniente.

NÚCLEO
PRÍNCÍPIO ATIVO

CAMADA 2
GASTRORESISTENTE

CAMADA 1
COR E PROTEÇÃO

CÁPSULA
Uma cápsula é uma forma farmacêutica sólida que contém um
medicamento ou substância ativa em seu interior e é projetada para
administração oral. Elas vêm em diferentes formatos e tamanhos e
protegem o medicamento contra manipulação causada por luz, umidade e
oxigênio.

XAROPE
Um xarope é uma forma farmacêutica líquida utilizada para administração
de medicamentos por via oral. Geralmente, os xaropes contêm uma
solução específica de um ou mais princípios ativos (substâncias
medicamentosas) distribuídas em água ou em uma mistura de água e
açúcar. Além dos princípios ativos, os xaropes podem conter outros
ingredientes, como aromatizantes, corantes, conservantes e espessantes
para melhorar o sabor, a aparência e a estabilidade do produto.

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SOLUÇÃO ORAL
Uma solução oral é uma forma farmacêutica líquida na qual os princípios
ativos, geralmente medicamentos, estão distribuídas em um veículo
líquido. Essa forma de administração é frequentemente utilizada para
facilitar a ingestão de medicamentos, especialmente em casos em que a
deglutição de comprimidos, cápsulas ou xaropes pode ser solicitada.

POMADA
Uma pomada é uma forma farmacêutica semissólida, geralmente utilizada
para aplicação tópica na pele ou em membranas mucosas. Ela é composta
por uma base semissólida, que pode ser à base de água, óleo ou uma
mistura de ambos, e incorpora o princípio ativo (medicamento) que tem o
efeito terapêutico desejado. As pomadas são frequentemente utilizadas
para tratar condições dermatológicas, como infecções cutâneas,
inflamações, queimaduras, entre outras.

SPOT - ON
"Localizado" é uma forma de medicamento veterinário aplicado
diretamente na pele do animal, geralmente para controle de pulgas e
carrapatos. Os produtos "spot-on" são convenientes, minimizam a
ingestão oral do produto pelo animal e podem conter substâncias ativas
para tratar outras condições, além de parasitas.

SPRAY
A forma farmacêutica em spray refere-se a medicamentos ou produtos que
são administrados através de uma concentração fina, geralmente
específicos para serem aplicados em áreas específicas do corpo, como
cavidade nasal, boca, garganta, ou mesmo na pele. Os sprays
farmacêuticos oferecem várias vantagens, incluindo uma aplicação mais
direcionada e uma absorção mais rápida em comparação com algumas
outras formas de administração.

INJETÁVEIS
A forma farmacêutica injetável refere-se a medicamentos ou substâncias
ativas que são administradas diretamente no corpo através de uma
injeção. Esse método de administração é frequentemente utilizado
quando a tomada de decisão oral não é adequada, quando a resposta
rápida é necessária ou quando é necessária atualização de produtos
diretamente na corrente sanguínea.

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POSOLOGIA
A posologia é uma parte da prescrição médica que define as doses e os intervalos de
administração de um medicamento. Em outras palavras, é uma orientação sobre a quantidade
de medicamento que deve ser tomada, com que frequência e por quanto tempo. Essas
informações são fundamentais para garantir a eficácia do tratamento e para evitar efeitos
adversos causados ​por doses convencionais.

A posologia geralmente inclui as seguintes informações:

Dose: A quantidade exata do medicamento a ser administrada em cada dose. Pode ser
expresso em miligramas (mg), microgramas (mcg), mililitros (mL) ou outras unidades,
dependendo da forma farmacêutica do medicamento.

Frequência: Com que frequência o medicamento deve ser tomado. Pode ser indicado para
ser administrado uma vez ao dia (SID), duas vezes ao dia (BID), três vezes ao dia (TID), etc.

Duração do Tratamento: O período de tempo durante o qual o medicamento deve ser


tomado. Alguns medicamentos são prescritos para um curto prazo, enquanto outros podem
ser necessários a longo prazo.

Condições Específicas: Algumas prescrições podem incluir instruções específicas relacionadas


à alimentação (antes ou após as refeições), interações com outros medicamentos, ou outras
considerações importantes para o paciente.

Via: Cada medicamento tem uma ou mais vias de administração específica, como por
exemplo, via oral, tópica, subcutânea, etc. Ao escolher a via de administração correta para o
medicamento, é importante levar em consideração a eficácia do tratamento e a segurança
do paciente.

ABREVIAÇÕES FARMACOLÓGICAS

SID 1X AO DIA
A cada 24 horas

BID 2X AO DIA
A cada 12 horas

TID 3X AO DIA
A cada 8 horas

QID 4X AO DIA
A cada 6 horas

QOD DIA SIM, DIA NÃO

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
As vias de administração referem-se aos diversos métodos pelos quais uma substância ou
medicamento é introduzido no organismo para produzir seu efeito terapêutico. A
determinação do método de administração é realizada com base nas propriedades do
medicamento (tais como sua hidrossolubilidade ou lipossolubilidade, sendo que quanto maior a
lipossolubilidade, melhor será sua absorção). Além disso, a escolha da via de administração
depende de vários fatores, incluindo o tipo de medicamento, o estado do paciente, a velocidade
de ação desejada e a praticidade do método.

VIA ENTERAL
A via enteral é uma das formas de administração de medicamentos
ou alimentos diretamente no trato gastrointestinal. Isso envolve a
introdução de substâncias no corpo através do trato digestivo, seja
por ingestão ou por outras vias que levem à absorção no trato
gastrointestinal.
Administração pela via oral (VO)

VIA ORAL
Os medicamentos são ingeridos pela boca, geralmente na forma de comprimidos, cápsulas,
líquidos ou suspensões. Esta é uma das vias mais comuns e convenientes. Administração mais
segura devido a facilidade de reverter a toxicidade e/ou a dosagem excessiva com o uso de
carvão ativado. O baixo pH do estômago inativa alguns fármacos.

Preparação revestida (entérica): Os fármacos de preparação entérica são medicamentos


revestidos com uma camada protetora que impede sua liberação no estômago e ajuda a
direcioná-los para o intestino delgado, onde são absorvidos de maneira mais eficaz. Isso pode
ser útil para proteger o medicamento da acidez estomacal ou do ambiente gástrico que poderia
degradá-lo. Ex: ciprofloxacino.

Preparação de ação prolongada: Medicamentos de ação prolongada, também conhecidos como


medicamentos de liberação estendida ou de liberação controlada, são formulações
farmacêuticas projetadas para liberar o princípio ativo de forma gradual e controlada no corpo
ao longo de um período de tempo mais longo do que os medicamentos de ação imediata ou de
liberação convencional. Isso permite que o paciente receba uma dose terapêutica constante ao
longo do dia, reduzindo a frequência de administração e potencialmente melhorando a eficácia
e a conformidade com o tratamento.

SUBLINGUAL
A via sublingual é uma forma de administração de medicamentos em que o medicamento é
colocado sob a língua, onde é absorvido diretamente na corrente sanguínea. Essa via é
frequentemente usada para medicamentos que são formulados de maneira apropriada para
serem absorvidos rapidamente pela mucosa sublingual.

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VIA PARENTERAL
A via parenteral é um método de administração de medicamentos ou
substâncias diretamente no corpo, evitando o trato gastrointestinal.
Isso significa que os medicamentos ou soluções são introduzidos no
organismo sem passar pelo sistema digestivo, indo diretamente para
a corrente sanguínea. A via parenteral é frequentemente usada
quando a absorção de medicamentos precisa ser rápida, precisa ou
quando o paciente não pode ingerir medicamentos pela boca. Essa
forma de administração não está sujeita a biotransformação de Administração pela via intramuscular (IM)
primeira passagem, o que garante um controle mais preciso da dose
real do fármaco administrada ao organismo.

INTRAVENOSA (IV)
Os medicamentos são administrados diretamente em uma veia. Essa é a via mais rápida e
controlada, muitas vezes usada para administrar fluidos intravenosos, medicamentos em
situações de emergência ou quando a ação precisa ser imediata. Tem-se tambémum controle
máximo da quantidade de fármaco a ser administrada.
Quando injetada em bólus, toda a dose de fármaco é administrada na circulação sistêmica quase
imediatamente. Se for administrado como infusão IV, o fármaco é infundido em um período de
tempo maior, resultando em pico de concentração plasmática mais baixo e em aumento da
duração do nível do fármaco circulante

INTRAMUSCULAR (IM)
Os medicamentos são injetados no músculo, onde são absorvidos gradualmente na corrente
sanguínea. Isso é comumente usado para administração de vacinas, alguns antibióticos e
medicamentos de ação prolongada.

SUBCUTÂNEA (SC)
É um método de administração de medicamentos ou substâncias diretamente na camada de
gordura sob a pele. É uma das vias parenterais e é comumente usada para administrar
medicamentos que são absorvidos lentamente, proporcionando uma liberação gradual na
corrente sanguínea. A via subcutânea é menos invasiva do que a via intravenosa (IV) ou
intramuscular (IM).

VIAS TÓPICA/ TRANSMUCOSA


A via de administração tópica refere-se à aplicação de medicamentos
diretamente na superfície da pele ou em membranas mucosas
externas, como a cavidade nasal, bucal ou ocular. Essa forma de
administração permite que os medicamentos ocorram localmente na
área de aplicação, sem afetar significativamente o restante do corpo.
São elas: Pur-on, spot-on , inalatória, intramamária, transdermica.
Administração pela via inalatória

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INALATÓRIA
A via inalatória é uma forma de administração de medicamentos em que os medicamentos são
entregues diretamente aos pulmões através da inalação. Essa via é usada principalmente para
tratar doenças respiratórias, como asma, doença pulmonar ou para anestesia geral, utilizando
fármacos inalatórios.

TÓPICA
A via tópica se refere à administração de medicamentos ou substâncias diretamente na
superfície do corpo, geralmente na pele ou nas membranas mucosas. Isso é feito através de
cremes, pomadas, loções, géis, adesivos transdérmicos, colírios, gotas otológicas, entre outros. A
via tópica é frequentemente usada para tratar condições de pele, olhos, ouvidos e membranas
mucosas.

TRANSDÉRMICA
A via transdérmica é um método de administração de medicamentos em que os medicamentos
são absorvidos através da pele e introduzidos diretamente na corrente sanguínea. Geralmente,
essa administração é feita com a ajuda de dispositivos chamados adesivos transdérmicos ou
sistemas de liberação transdérmica.

OUTRAS VIAS
INTRATECAL
Nessa via, os medicamentos são injetados no espaço entre as membranas que envolvem a
medula espinhal. Isso é usado para procedimentos específicos, como administração de anestesia
espinhal ou quimioterapia intratecal.

RETAL
A via retal é uma forma de administração de medicamentos ou tratamentos introduzidos no
corpo através do reto, a parte final do intestino grosso. Essa via é usada quando a administração
oral não é possível ou quando se deseja tratar problemas locais no trato gastrointestinal ou
obter uma absorção sistêmica de medicamentos. Também é utilizada em casos de pacientes em
emergências de crises convulsivas onde não há disponibilidade de um acesso venoso.

VELOCIDADE DE ABSORÇÃO
Cada via de administração apresenta uma velocidade de absorção específica, o que influencia
na rapidez com que o fármaco é absorvido pela corrente sanguínea e começa a produzir seus
efeitos no organismo. Em geral, quanto mais rápida for a absorção, mais breve será a excreção
do medicamento.
IV → IM → SC → VO
Do mais rápido ao mais lento

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RESTRIÇÃO DE ADMINISTRAÇÃO
Para administrar medicamentos corretamente, é fundamental compreender suas
especificidades, como por exemplo, se o medicamento é indicado para a espécie, idade e raça
do animal. Além disso, é importante considerar o peso do animal, uma vez que a gordura pode
interferir na absorção do medicamento. No caso de pacientes que apresentam vômito, a
administração oral não é recomendada, pois o medicamento pode ser expulso novamente para
o ambiente externo.

EFEITO COLATERAL X ADVERSO


Efeito colateral é o resultado indesejado ou não intencional que ocorre no organismo em
resposta às substâncias presentes no medicamento, além dos efeitos terapêuticos esperados. Por
outro lado, efeito adverso é qualquer reação prejudicial ou indesejada que o paciente pode
apresentar em decorrência do uso do medicamento.
Por exemplo, uma pessoa que toma um antialérgico e sente sonolência. Embora a sonolência
seja um efeito colateral comum dos anti-histamínicos, neste caso pode ser benéfica para alguém
que tem dificuldade em dormir.

FARMACOCINÉTICA
A farmacocinética é o estudo da absorção, distribuição,
ADMINISTRAÇÃO
metabolismo e excreção de substâncias químicas (geralmente
medicamentos) no organismo. Ela descreve o caminho que um
medicamento percorre dentro do corpo, desde o momento em ABSORÇÃO
que é administrado até a sua eliminação. (entrada)

Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a


intensidade e a duração da ação do fármaco: FÁRMACO NO
PLASMA

Absorção: Refere-se à entrada da substância no corpo,


geralmente por via oral, intravenosa, intramuscular, tópica ou
outra forma de administração. A absorção depende de fatores DISTRIBUIÇÃO

como a formulação do medicamento, a via de administração e


a integridade do trato gastrointestinal, entre outros. Fármaco nos tecidos
Distribuição: Após a absorção, a substância é distribuída pelos
tecidos e órgãos do corpo. A taxa e a extensão dessa
BIOTRANSFORMAÇÃO
distribuição dependem da ligação do medicamento às
proteínas plasmáticas e de outros fatores físico-químicos. Metabólito(s) nos tecidos
Biotransformação (metabolismo): Durante o metabolismo, o
corpo converte o medicamento em substâncias químicas EXCREÇÃO
(saída)
diferentes, geralmente por meio de enzimas hepáticas. Esse
processo pode inativar o medicamento, ativar pró-drogas ou
gerar metabólitos ativos ou inativos.
Eliminação: É a eliminação das substâncias ou seus metabólitos FÁRMACO E METABÓLITO(S)
NA URINA, NA BILE OU NAS
do corpo, principalmente pelos rins, mas também através do FEZES
fígado, pulmões e outros órgãos. A taxa de excreção influencia
a duração da ação do medicamento no corpo.
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O estudo da farmacocinética é fundamental para determinar a eficácia e a segurança de
medicamentos, estabelecendo a dose adequada, a frequência de administração e identificando
possíveis interações medicamentosas. Além disso, a farmacocinética é usada para adaptar as
terapias medicamentosas a indivíduos específicos, levando em consideração variações individuais
na absorção, metabolismo e eliminação de substâncias.

ABSORÇÃO
A absorção é uma das etapas essenciais da farmacocinética. A absorção se refere ao processo
pelo qual um medicamento é incorporado na corrente sanguínea a partir do local de
administração, permitindo que ele se distribua para os tecidos e exerça seu efeito terapêutico. O
processo de absorção pode variar dependendo da via de administração do medicamento e de
suas propriedades farmacêuticas.

MECANISMOS DE ABSORÇÃO NO TRATO


GASTROINTESTINAL
• Difusão passiva: Muitos medicamentos atravessam as membranas celulares por difusão passiva,
movendo-se de áreas de maior concentração para áreas de menor concentração. Isso é facilitado
quando o medicamento é lipossolúvel (solúvel em gordura) e pode passar pelas membranas
lipídicas.

• Difusão facilitada: A difusão facilitada é um mecanismo de transporte passivo que permite que
substâncias, incluindo alguns fármacos (medicamentos), atravessem as membranas celulares com
mais facilidade do que pela difusão simples. A difusão facilitada é facilitada por proteínas
transportadoras específicas que estão presentes nas membranas celulares.

• Transporte ativo: Alguns medicamentos são absorvidos por meio de proteínas transportadoras
específicas que permitem que eles cruzem as membranas celulares contra gradientes de
concentração. Isso é conhecido como transporte ativo.

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FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORSÇÃO
• Efeito do pH: O pH (potencial de hidrogênio) do ambiente no qual um medicamento é
administrado ou no qual ele se dissolve pode influenciar significativamente a absorção de
medicamentos no organismo. Isso ocorre porque muitos medicamentos possuem características
ácidas ou básicas e podem existir em diferentes formas iônicas, não iônicas ou ionizadas,
dependendo do pH do ambiente

A maioria dos medicamentos consiste em ácidos ou bases fracas que são absorvidos com maior
eficácia em sua forma molecular (não ionizada), uma vez que atravessam a membrana mais
facilmente. Os medicamentos ácidos liberam um próton (H+), ocasionando a formação de um
ânion (A-). Por sua vez, bases fracas podem liberar um próton, mas a forma protonada dos
medicamentos básicos em geral é carregada, e a perda do próton leva à forma não ionizada. O
pH do local de absorção e a força do ácido ou base (pKa) são fatores determinantes na definição
se um fármaco é molecular ou ionizado.

FORMA DA
FÁRMACO MEIO
SUBSTÂNCIA

Ácido Ácido Molecular

Ácido Básico Ionizada

Básico Básico Molecular

Básico Ácido Ionizada

• Fluxo do sangue no local: A absorção de uma medicação é aprimorada em locais com alta
vascularização. Como resultado, a maioria dos medicamentos orais é absorvida pelo intestino,
devido à sua elevada vascularização intestinal.

• Superfície de absorção: A superfície de absorção de medicamentos refere-se às áreas


específicas do corpo onde os medicamentos são absorvidos e incorporados na corrente
sanguínea. A eficiência da absorção depende da via de administração do medicamento e de
onde exatamente ele é absorvido.

• Tempo de contato com a superfície: Caso um fármaco se desloque rapidamente ao longo do


trato gastrointestinal (TGI), como pode ocorrer em casos de diarreia intensa, sua absorção não é
efetiva. No entanto, se houver um atraso no transporte do fármaco do estômago para o
intestino, sua absorção será reduzida. A presença de alimentos no estômago dilui o fármaco e
retarda o esvaziamento gástrico, diminuindo, portanto, sua velocidade de absorção.

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Expressão da glicoproteína P: A Glicoproteína P é uma proteína de transporte presente na
membrana de algumas células. Ela é amplamente distribuída em diversos tecidos do organismo,
como o fígado e o rim. A principal função dessa proteína é prevenir a penetração de fármacos
na célula ou promover a sua eliminação, dependendo da sua localização. Atuando como uma
bomba de efluxo contra xenobióticos, a Glicoproteína P protege o organismo da ação de
determinados fármacos. Além de transportar diversos fármacos para fora das células, ela
também está envolvida na resistência a múltiplos medicamentos.

BIODISPONIBILIDADE
A biodisponibilidade é um conceito importante na farmacocinética que se refere à fração de um
medicamento administrado que efetivamente entra na corrente sanguínea na forma de
substância inalterada e está disponível para distribuição e ação no organismo. Em outras
palavras, a biodisponibilidade mede a quantidade de medicamento que atinge a circulação
sistêmica em relação à dose administrada.
A biodisponibilidade é frequentemente expressa como uma porcentagem e pode variar de
acordo com a via de administração do medicamento.

Exemplo: São administrado 100mg do fármaco por via oral, apenas 70mg desse fármaco são
absorvidos, ou seja, sua biodisponibilidade é de 70%.

Conhecer a biodisponibilidade do fármaco é importante para calcular a dosagem para as vias de


administração que não sejam a intravenosa. Na via intravenosa 100% do fármaco entra na
circulação rapidamente.

FATORES QUE INFLUENCIAM NA


BIODISPONIBILIDADE
A administração por via oral envolve frequentemente a biotransformação de primeira
passagem.
A biotransformação determina a velocidade e a extensão com que ele alcança a circulação
sistêmica.

• Biotransformação hepática de primeira passagem: Quando um fármaco é absorvido a partir


do TGI, primeiro ele entra na circulação portal antes de entrar na sistêmica. Biotransformação
de primeira passagem é o metabolismo no qual a concentração do fármaco é significantemente
reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

• Solubilidade do fármaco: Fármacos muito hidrofílicos são pouco absorvidos devido à sua
impossibilidade de atravessar membranas celulares ricas em lipídeos. Já os fármacos
extremamente lipofílicos também são pouco absorvidos devido a baixa insolubilidade nos
líquidos aquosos do organismo.

• Instabilidade química: Alguns fármacos são instáveis em determinados pH, como gástrico por
exemplo. Exemplo: insulina não pode ser administrada por via oral devido o pH gástrico.

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DISTRIBUIÇÃO
A distribuição na farmacocinética é a segunda etapa importante no movimento de um
medicamento no corpo após a administração. Ela descreve como o medicamento se espalha
pelos vários tecidos e compartimentos do organismo após ser absorvido na corrente sanguínea.
A distribuição é um processo complexo que envolve a entrega do medicamento para os tecidos-
alvo, onde ele pode exercer seu efeito terapêutico

FATORES QUE INFLUENCIAM NA


DISTRIBUIÇÃO
• Fluxo sanguíneo: A distribuição de um medicamento depende do fluxo sanguíneo para os
diferentes tecidos do corpo. Tecidos bem vascularizados, como o coração, rins, fígado e o
cérebro, geralmente recebem uma quantidade significativa do medicamento, enquanto tecidos
com menor vascularização, como o tecido adiposo, podem receber menos. Órgãos com baixa
perfusão sanguínea (músculo em repouso) a distribuição é mais lenta. Traz a ideia de que o
fármaco pega “carona” com o fluxo sanguíneo.

• Permeabilidade capilar: A permeabilidade capilar é um fator importante que afeta a


distribuição na farmacocinética. As paredes dos capilares sanguíneos são compostas por células
endoteliais que formam uma barreira física entre a corrente sanguínea e os tecidos
circundantes. A permeabilidade capilar se refere à capacidade dessa barreira de permitir a
passagem de substâncias, como medicamentos, do sangue para os tecidos e vice-versa.

• Solubilidade do fármaco: A solubilidade se refere à capacidade de um fármaco se dissolver em


um líquido, como a corrente sanguínea, e isso tem implicações significativas na forma como o
fármaco é distribuído pelo corpo. Se um fármaco for lipossolúvel, ele conseguiria atravessar
melhor as membranas e atingir diferentes locais do organismo.

• Ligação a proteínas:
Os fármacos passam por compartimentos e se ligam a proteínas. São ligações reversíveis.
Essas principais proteínas são a Albumina que atrai muitos fármacos ácidos e a Alfa 1
glicoproteína ácida atrai muitos fármacos básicos.
Ao se ligarem as proteínas, a geração do complexo fármaco-proteína, que são complexos
grandes demais para poderem passar para os outros compartimentos.
Dessa forma, os fármacos livres conseguem exercer o efeito no organismo pois vai ser ele
que vai encontrar os receptores.
Enquanto os fármacos livres estão circulantes e os outros ligados as proteínas, o organismo
está em equilíbrio.
Após a metabolização e excreção dos fármacos livres, o organismo entra em desequilibro e a
ligação dos complexos fármaco-proteína são quebradas. Dessa forma há mais fármacos livres
exercendo a função no organismo. Entrando em equilíbrio novamente.
Existem fármacos com mais afinidade as proteínas. Esses fármacos têm duração maior
devido a velocidade mais devagar do complexo fármaco-proteínas. Dessa forma, haverá
mais fármaco livre circulante pelo corpo.
Redistribuição: O fármaco acha seu alvo, faz o seu efeito e volta para o plasma antes de ser
excretado onde encontrará um novo tecido.

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• Deslocamento do fármaco: Ao administrar dois fármacos ao mesmo tempo, eles podem
disputar pelo sítio de ligação da proteína. O fármaco que ganhar a disputa ficará ligado a
proteína e outro ficara como fármaco livre, tendo maior concentração dele circulante, o que
pode levar a efeitos adversos.
Ligações específicas: para ter o efeito desejado, o fármaco precisa se ligar ao receptor alvo,
acontece do fármaco se ligar a outro receptor, tendo uma ligação inespecífica.

• Volume de distribuição: O volume de distribuição aparente é o volume de líquido teórico em


que o total do fármaco administrado teria de ser diluído para produzir a concentração no
plasma.
Quanto mais fármaco, mais concentração →alguns fármacos a dose é menor mas tem maior
concentração.
Meia vida: tempo gasto para a concentração plasmática de um fármaco no organismo
reduzir pela metade.
→ Até determinado tempo se encontra o fármaco no sangue.
→ Não significa o tempo de ação, mas sim o tempo que fica circulante.

BIOTRANSFORMAÇÃO/
METABOLIZAÇÃO
A biotransformação, também conhecida como metabolismo de fármacos, é uma etapa
fundamental na farmacocinética que descreve como os medicamentos são processados e
transformados pelo organismo. Ela ocorre após a absorção e a distribuição de um medicamento
no corpo. A biotransformação é um processo complexo que envolve a conversão de fármacos
em metabólitos, que podem ser mais facilmente excretados pelo corpo.

FASE 1
Denominada também como fase de reações de transformação. A Fase I é a primeira etapa do
metabolismo de fármacos e envolve reações de transformação. Nesta fase, os medicamentos são
geralmente convertidos em metabólitos por meio de reações químicas, tais como oxidação,
redução e hidrólise.O principal objetivo da Fase I é introduzir ou expor grupos funcionais nos
medicamentos que tornam mais fácil a ligação a enzimas da Fase II e/ou a excreção pelo corpo.
As enzimas hepáticas, especialmente as do sistema citocromo P450 (CYP450), desempenham um
papel significativo na Fase I da biotransformação.
Hidrólise: Molécula quebrada em pedaços menores com a presença de água.
Oxidação: Remoção de átomos de hidrogênio e adição de átomos de oxigênio
Redução: Adicionar átomos de hidrogênio ou remover átomos de oxigênio
Essas reações criam locais de ataque para as enzimas fazerem a fase dois.

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FASE 2
A Fase II, também denominada de fase de conjugação. É a segunda etapa da biotransformação e
envolve reações de conjugação, onde os metabólitos da Fase I são ligados a moléculas que
aumentam sua solubilidade em água. Isso facilita a excreção do medicamento pelo corpo. As
reações de conjugação comuns na Fase II incluem glicuronidação, sulfatação, acetilação e
metilação, entre outras. A ligação dos metabólitos a moléculas maiores e mais hidrossolúveis
aumenta a polaridade e a solubilidade, tornando-os mais adequados para excreção pela urina
ou bile.

Em resumo, a Fase I envolve a transformação química dos medicamentos em metabólitos,


enquanto a Fase II envolve a conjugação desses metabólitos com moléculas que facilitam a
excreção. A combinação das duas fases permite que o corpo processe os medicamentos de forma
a torná-los menos tóxicos e mais prontamente excretáveis, contribuindo para a eliminação do
medicamento do organismo. A eficácia e a segurança de um medicamento são frequentemente
influenciadas por essas etapas de biotransformação, e é importante compreendê-las ao
desenvolver protocolos de dosagem e tratamento.

ELIMINAÇÃO
A eliminação na farmacocinética refere-se ao processo pelo qual um medicamento ou suas
substâncias metabolizadas e excretadas são removidas do corpo. A eliminação é a última etapa
da farmacocinética e é fundamental para determinar quanto tempo um medicamento
permanece no organismo após a administração e como ele é excretado.

EXCREÇÃO RENAL
A excreção renal envolve a eliminação de medicamentos e seus metabólitos do corpo por meio
dos rins. Os medicamentos são filtrados pelos glomérulos renais e, em seguida, podem ser
reabsorvidos ou secretados pelos túbulos renais. A excreção renal é influenciada pela taxa de
filtração glomerular, pela reabsorção tubular e pela secreção tubular ativa. A urina é a principal
via de excreção de muitos medicamentos e seus metabólitos.

Filtração glomerular: molécula pequena do fármaco vai ser filtrado no néfron junto com o
sangue.
Secreção tubular ativa: Acontece no túbulo proximal, onde substâncias saem ativamente dos
capilares e entram nos néfrons para ser excretado. É necessário atravessar membranas, se o
fármaco é hidrossolúvel não é problema pois é um transporte ativo.
Reabsorção tubular passiva: Ultima chance para o fármaco não ser excretado, sem gasto de
energia, os fármacos saem dos néfrons e retornam aos capilares antes de irem para os ductos
coletores e serem eliminados na urina. As moléculas precisam ser lipossolúvel.

EXCREÇÃO HEPÁTICA E BILIAR


Além da excreção renal, o fígado e a bile desempenham um papel importante na eliminação de
medicamentos. O fígado metaboliza medicamentos na Fase I e Fase II da biotransformação,
como discutido anteriormente. Os metabólitos resultantes podem ser excretados na bile, e
então, passam pelo intestino. Alguns medicamentos podem ser reabsorvidos no intestino e
retornar ao ciclo enterohepático. Outros são eliminados nas fezes.

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FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica é o campo da farmacologia que se concentra no estudo dos efeitos dos
medicamentos no corpo e nos mecanismos pelos quais esses efeitos são produzidos. Em outras
palavras, a farmacodinâmica se preocupa com o que um medicamento faz no organismo e como
ele faz isso. Essa disciplina descreve as relações entre a concentração do medicamento no local-
alvo e a resposta biológica resultante.

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Muitos medicamentos exercem seus efeitos interagindo com receptores específicos no
organismo. Os receptores são proteínas, geralmente encontradas na superfície das células ou
dentro delas, que se ligam ao medicamento e desencadeiam uma resposta. A farmacodinâmica
estuda como os medicamentos se ligam aos receptores e como essa interação modifica a função
celular ou tecidual. Os receptores farmacológicos são proteínas ou moléculas-alvo específicas no
corpo que interagem com medicamentos, hormônios, neurotransmissores e outras substâncias
químicas. Essas interações desempenham um papel fundamental na farmacodinâmica, que é o
estudo dos efeitos dos medicamentos no organismo.

Quando um ligante, como um medicamento ou um neurotransmissor, se liga a um receptor


específico, ele pode desencadear uma resposta biológica. A ativação do receptor pode iniciar
uma cascata de eventos intracelulares que culminam em uma ação fisiológica.

Os receptores são altamente específicos em relação aos ligantes que podem se ligar a eles. Isso
significa que diferentes receptores reconhecem diferentes substâncias químicas e apenas
respondem a ligantes específicos.

Os receptores endógenos são aqueles que normalmente interagem com moléculas produzidas
pelo próprio corpo, como neurotransmissores ou hormônios. Os receptores exógenos são os
alvos de substâncias estranhas ao organismo, como medicamentos.

A expressão e a densidade dos receptores podem ser reguladas no corpo. Isso pode afetar a
resposta a um ligante, pois mais ou menos receptores podem estar disponíveis para se ligar.

O estudo dos receptores farmacológicos é essencial para entender como os medicamentos


funcionam no corpo, permitindo o desenvolvimento de tratamentos mais eficazes e seguros. A
interação precisa entre os medicamentos e seus alvos moleculares é fundamental para a
farmacologia e a terapêutica modernas. Exemplos de Receptores Farmacológicos: Receptores
adrenérgicos, receptores de serotonina, receptores de dopamina, receptores opioides,
receptores de insulina e receptores de esteroides são exemplos de receptores farmacológicos.

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RECEPTORES DE MEMBRANA
Localizam-se na superfície celular ou em compartimentos intracelulares próximos à membrana.
Incluem receptores acoplados a proteínas G, receptores de canais iônicos, receptores tirosina
cinase, entre outros.
Canais iônicos dependente de ligantes: O ligante se liga ao sitio ativo, causa a modificação
(abertura) possibilitando que vários íons passe por ele

Receptor acoplado pela proteína g (transmembrana): Tem-se a proteína g composta por três
subunidades chamadas de alfa, beta e gama. A alfa na inativação fica ligada a molécula de
GDP, quando um ligante ativa esse receptor, a afinidade da alfa aumenta para GTP fazendo
a alfa se desassociar das subunidades beta e gama e se liga a alguma proteína, quando o
fármaco se desliga do receptor a subunidade alfa volta para o receptor.

Receptor ligado a enzima (tirosina quinase): Auto fosforilação do receptor. Ligantes que se
ligam a dois desses receptores, leva a formação de uma união desses receptores,
acontecendo a fosforilação

RECEPTORES INTRACELULARES
Encontram-se no interior da célula, geralmente no citoplasma ou no núcleo. Exemplos incluem
receptores nucleares, como os receptores de hormônios esteroides. Receptor dentro da célula, o
ligante atravessa a membrana, pode se ligar ao DNA e mudar proteínas.

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AGONISTAS E ANTAGONISTAS
AGONISTAS
Agonistas são substâncias que se ligam a um receptor específico no corpo e ativam esse receptor,
induzindo uma resposta biológica. Em outras palavras, os agonistas imitam ou aumentam a ação
de um ligante endógeno (natural) que normalmente se liga ao receptor.
Quando um agonista se liga a um receptor, ele desencadeia uma resposta celular ou fisiológica
como se o ligante natural estivesse presente. Os agonistas podem ser completos (ativam o
receptor completamente) ou parciais (ativam o receptor parcialmente).

Agonista integral: Ativa o grau máximo.


Agonista parcial: Tem-se uma resposta parcial, não sendo uma resposta tão grande.
Agonista inverso: Inativa o receptor, abaixo da ativação basal.

Exemplos de Agonistas: Medicamentos que mimetizam a ação de neurotransmissores ou


hormônios são frequentemente agonistas. Por exemplo, os agonistas dos receptores
adrenérgicos ativam os receptores de adrenalina, resultando em aumento da frequência
cardíaca e da pressão arterial.

ANTAGONISTAS
Antagonistas são substâncias que se ligam a um receptor específico no corpo sem ativar esse
receptor. Em vez disso, os antagonistas bloqueiam ou inibem a ação de um ligante endógeno ou
de um agonista que normalmente se ligaria ao receptor. Os antagonistas atuam competindo
com o agonista ou ligante natural pelo mesmo local de ligação no receptor. Eles não ativam o
receptor, mas bloqueiam sua ativação pelo agonista.

Competitivos: Ligante que compete pelo sitio de ativação com outros agonistas, o
competitivo se liga e não ativa o receptor, ele tampa o sítio ativo, bloqueio do receptor. É
necessário uma concentração maior do agonista para conseguir ter efeito
Não competitivos: Se liga em outro sitio do receptor sem ser o principal – sitio alostérico. –
modificação do sitio principal que o agonista ia se ligar.

Exemplos de Antagonistas: Os antagonistas dos receptores adrenérgicos bloqueiam a ação da


adrenalina nos receptores, reduzindo a frequência cardíaca e a pressão arterial. Os antagonistas
dos receptores opioides bloqueiam a ação dos opioides, como a morfina.

Em resumo, agonistas ativam receptores, mimetizando ou amplificando a ação de ligantes


naturais, enquanto antagonistas bloqueiam a ativação dos receptores, prevenindo a ação de
ligantes naturais ou agonistas. A escolha de usar um agonista ou um antagonista depende do
objetivo terapêutico e da necessidade de ativar ou bloquear uma resposta biológica específica
no corpo.

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POTÊNCIA E EFICÁCIA
Na farmacologia, a potência e a eficácia são dois conceitos importantes relacionados à ação dos
medicamentos, mas é importante notar que esses conceitos são mais frequentemente discutidos
no contexto da farmacodinâmica, que é o estudo dos efeitos dos medicamentos no organismo.

POTÊNCIA
A potência de um medicamento se refere à quantidade de medicamento necessária para
produzir um efeito desejado em um organismo.
Medicamentos potentes são aqueles que têm um efeito significativo a doses relativamente
baixas. Em outras palavras, eles são eficazes em doses menores.
A potência não está relacionada à intensidade do efeito, mas sim à quantidade do
medicamento necessária para alcançar o efeito desejado.
A potência é expressa em termos de concentração ou dose do medicamento.

EFICÁCIA
A eficácia de um medicamento se refere à capacidade desse medicamento de produzir o
efeito desejado, independentemente da quantidade administrada.
Medicamentos eficazes são capazes de produzir um efeito terapêutico ou clínico,
independentemente da potência, desde que a dose seja adequada.
A eficácia está relacionada à intensidade do efeito produzido pelo medicamento.
A eficácia é uma característica importante para determinar se um medicamento é apropriado
para tratar uma determinada condição ou sintoma.

Para entender melhor esses conceitos, considere o seguinte exemplo: Dois medicamentos A e B
são usados para tratar a mesma condição. O medicamento A é potente, o que significa que uma
pequena dose produzirá o efeito desejado. No entanto, o medicamento B é menos potente, o
que significa que uma dose maior é necessária para obter o mesmo efeito. No entanto, ambos os
medicamentos A e B são igualmente eficazes, pois ambos produzem o mesmo efeito terapêutico
quando administrados na dose adequada.

Portanto, a potência e a eficácia são características diferentes dos medicamentos. A potência


está relacionada à quantidade necessária para produzir um efeito, enquanto a eficácia está
relacionada à capacidade de produzir o efeito desejado. Ambos os conceitos são considerados
ao selecionar medicamentos para tratamentos clínicos e ao determinar as doses apropriadas
para alcançar resultados terapêuticos desejados.

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ÍNDICE TERAPÊUTICO
O índice terapêutico, também conhecido como índice terapêutico relativo ou índice terapêutico,
é uma medida que compara a dose eficaz de um medicamento à dose tóxica desse mesmo
medicamento. Esse índice é usado na farmacologia e na prática clínica para avaliar a segurança
de um medicamento e determinar a janela de segurança entre a dose terapêutica e a dose
tóxica. O índice terapêutico é importante porque ajuda a determinar a relação risco-benefício de
um medicamento.
Dose Terapêutica Média: A quantidade média do medicamento necessária para produzir o
efeito terapêutico desejado em um grupo de pacientes.
Dose Tóxica Média: A quantidade média do medicamento que causa efeitos tóxicos em um
grupo de pacientes.

ÍNDICE TERAPÊUTICO LARGO


Um índice terapêutico largo indica uma janela de segurança significativa entre a dose
terapêutica média e a dose tóxica média. Isso significa que o medicamento é relativamente
seguro e tem menos probabilidade de causar toxicidade em doses terapêuticas. Os médicos e os
pacientes podem ter mais confiança na prescrição e no uso do medicamento.

ÍNDICE TERAPÊUTICO ESTREITO


Um índice terapêutico estreito indica uma janela de segurança limitada entre a dose terapêutica
média e a dose tóxica média. Isso significa que o medicamento é menos seguro, e é necessária
uma supervisão mais rigorosa ao administrá-lo. Pequenas variações na dose podem resultar em
toxicidade.

ÍNDICE TERAPÊUTICO NEGATIVO


Se a dose terapêutica média for menor que a dose tóxica média, o índice terapêutico é
considerado negativo. Isso significa que o medicamento tem um risco significativo de causar
toxicidade em doses que são normalmente eficazes. Esses medicamentos geralmente têm uso
limitado e requerem monitoramento rigoroso.

O índice terapêutico é uma ferramenta útil para avaliar a segurança dos medicamentos, mas não
é o único fator considerado na tomada de decisões clínicas. Outros fatores, como a gravidade da
doença, os benefícios potenciais do tratamento e a resposta individual do paciente, também são
considerados. Médicos e profissionais de saúde utilizam o índice terapêutico como parte da
avaliação de riscos e benefícios ao escolherem e prescreverem medicamentos aos pacientes.

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Obrigada
PELA COMPRA

Fico feliz com a tua escolha, os resumos são fruto de muita dedicação,
estudos e muito carinho, pensando em ti, estudante. Espero que esse
resumo tenha ajudado nos teus estudos, assim como me ajudou e ajudou
outros estudantes de Medicina Veterinária.

Se tiver qualquer dúvida, não deixa de entrar em contato comigo.

@mvetresumo @nefav.uniritter

mvetresumo@gmail.com (51) 99152-0922

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