Aula - 7 - FARMACOCINÉTICA (EXCREÇÃO)
Docente: Fábio
Data: 15/09/2022
INTRODUÇÃO
Definição: Consiste em um processo
farmacocinético caracterizado pela saída
de um fármaco ou seu metabólito da
intimidade da corrente sanguínea para
fora do organismo.
Clearance: ou depuração - é a medida da
capacidade do organismo em eliminar
um fármaco.
Em relação ao tempo de eliminação, ou
seja, quanto tempo o medicamento
levará para ser excretado do organismo,
dependerá das características próprias
deste fármaco.
Quanto maior a quantidade de fármaco
no plasma, significa que a taxa de
eliminação (clearance) está baixa.
Quanto maior a quantidade de fármaco
na urina, maior a taxa de eliminação
(clearance alto).
VIAS DE ELIMINAÇÃO (LOCAIS)
Rins: é a principal rota, sendo que a
excreção ocorre através da urina.
Fígado: libera na bile, e a excreção ocorre
pelas fezes.
Pulmões: liberado através do ar
expirado. Ex: gás anestésico.
Glândulas mamárias: Tem como vetor o
leite materno → Amamentação e uso de
medicamentos e outras substâncias.
EXCREÇÃO RENAL
Revisão da Fisiologia Renal
O sangue vem através da artéria renal e
chega até a medula e córtex renal, é
nessa região que se encontram os
Néfrons, a unidade funcional do rim que
vai realizar os processos de eliminação
do fármaco.
Córtex: Reabsorção
Medula: Excreção
Filtragem: Cerca de 180 litros de sangue
são filtrados por dia no rim, de todo o
sangue que passa pela filtração
glomerular renal, 99,9% é reabsorvido
para corrente sanguínea e a pequena
fração restante irá servir para produção
de urina.
Reabsorção: Nesse processo ocorre a
absorção de moléculas importantes e
que não devem ser eliminadas, como
íons (sódio, potássio,bicarbonato), H20,
aminoácidos, glicose etc. essa moléculas
passam pelo córtex e são conduzidas
para veia renal a fim ir novamente para
corrente sanguínea.
Eliminação: os compostos tóxicos como
Amônia, uréia, creatinina, ácido úrico, são
transformados em urina na medula renal
e eliminados, os excessos de substâncias
boas também são eliminados.
Matheus Maia
Néfron: Unidade Funcional do Rim.
Cápsula: Filtragem
Túbulo Proximal: Reabsorção
Alça de Hanie: Reabsorção
Túbulo Distal: Reabsorção
Ducto coletor: o que não foi reabsorvido
segue para excreção na forma de urina
Eliminação de Fármacos pelo Rim
A eliminação de fármacos pelos
rins na urina envolve os processos de:
1- Filtração glomerular: é a primeira
parte do processo de filtração no néfron,
é onde ocorre a maior parte da filtração
renal.
Esses capilares glomerulares
possibilitam que moléculas de fármacos
com baixo peso molecular se difundam
para os túbulos do néfron.
Obs: Fármacos ligados a albumina não
são filtrados pelo glomérulo. já os
fármacos livre no plasma, a maioria
consegue ser filtrado pois passa a
barreira livremente.
2- Reabsorção Tubular passiva: as
drogas após serem filtradas pelo
glomérulo, não necessariamente irão ser
eliminadas, pois ainda podem sofrer
reabsorção passiva e voltar para a
corrente sanguínea, 99% do fármaco
filtrado será reabsorvido passivamente.
A eliminação dos fármacos lipossolúveis
é mínima, enquanto fármacos
hidrossolúveis, cuja permeabilidade
tubular é baixa, permanecem na luz do
túbulo e são eliminados na urina.
3- Secreção tubular : também chamada
de reabsorção tubular ativa, utiliza
transportadores específicos, dos
capilares peritubulares para o lúmen do
túbulo renal.
é o Mecanismo mais eficientes para
eliminação de fármacos, 80% do fármaco
que chega aos rins é apresentado aos
transportadores.
Obs: Fármacos que estiverem ionizados
não sofrem reabsorção tubular.
Mecanismos de transporte ativo
- Transportadores de ânions orgânicos
(OAT)
- Transportadores de cátions orgânicos
(OCT)
Proteínas que realizam o transporte
ativo
SAT
Glicoproteína P (GpP)
FATORES QUE INTERFEREM NA
EXCREÇÃO
- Doença renal
- Doença hepática
- Competição
COMPETIÇÃO NA EXCREÇÃO RENAL
- Substratos que possuem o mesmo
caráter que outros, podem competir pelas
mesmas proteínas transportadoras no
túbulo proximal
- Ex: amoxicilina e probenecida, ambas
Matheus Maia
são ácidas e competem pelo mesmo sítio
transportador → o SAT

EXCREÇÃO BILIAR

Alguns fármacos e seus metabólitos são

excretados na bile.
A excreção biliar envolve principalmente
a eliminação de fármacos que não
sofreram absorção (via oral) e de
metabólitos excretados na bile ou ainda
secretados diretamente para o trato
intestinal e que não foram reabsorvidos,
sendo eliminados nas fezes

Circulação Entero hepática

Ciclo êntero-hepático ou circulação

êntero-hepática é o movimento das
moléculas de sais biliares do fígado para
o intestino e de volta ao fígado.

O fármaco excretado na bile é

reabsorvido do intestino para a
circulação.

A excreção biliar elimina substâncias do

corpo apenas até o ponto em que o ciclo
êntero-hepático é incompleto ( quando
alguma parte do fármaco excretado não
é absorvida do intestino)

Matheus Maia