Farmacocinética

o que o organismo faz com a droga

1. ABSORÇÃO:
2. DISTRIBUIÇÃO:
3. BIOTRANSFORMAÇÃO
4. EXCREÇÃO

1. ABSORÇÃO:
● é o transporte de substâncias através das membranas biológicas
● passagem do local de adm até a circulação sanguínea
● IV não passa pela absorção
● absorvido no intestino

Fatores que alteram a absorção:

Medicamentos:
● Lipossolubilidade: quanto + lipo + fácil de abs;
● Peso molecular: + pesado + demora a abs;
● Concentração: + concentrado + demora a abs.
Organismo:
● Vascularização do local: + vascularizado + rápido abs;
● Superfície: + superfície + demora abs

Biodisponibilidade:
● É a fração (%) da droga não modificada que atinge a circulação sistêmica
após adm. // quantidade de droga que atinge a circulação para o
metabolismo de 1ª passagem.

Metabolismo de 1ª passagem:
● Absorção pela parede intestinal - veia porta - fígado - circulação

Vias de administração de drogas:

 Farmacocinética
2. DISTRIBUIÇÃO:
● passagem do fármaco do sangue para os tecidos
● quem leva - membrana - transporte

Velocidade e extensão da distribuição (VD) dependem:

● do fluxo sanguíneo do tecido
● das propriedades físico-químicas do fármaco
● das características da membrana
● das ligações às proteínas plasmáticas e teciduais
● + lipossolúvel + VD e fácil de atravessar membranas
● - peso molecular + VD e fácil de atravessar membranas

3. BIOTRANSFORMAÇÃO
● metabolização
● submete o fármaco a reações químicas, mediadas por enzimas, que convertem o
fármaco em um composto diferente do adm (metabólito);
● é a transformação, a metabolização do fármaco, a fim de prepará-lo para excreção
● enzima do fígado
● Fígado é o principal órgão metabolizador

Indução enzimática: EXCRETA MAIS RÁPIDO

● aumenta velocidade de biotransformação hepática da droga
● aumenta a velocidade da produção dos metabólitos
● aumenta a depuração plasmática da droga (- medicamento)
● diminui a meia-vida sérica da droga (sai mais rápido do org)
● diminui a concentração sérica da droga
Inibição enzimática: EXCRETA MAIS DEVAGAR
● diminui a velocidade da produção de metabólitos
● diminui a depuração total
● aumenta a meia vida da droga no soro
● aumenta a concentração sérica da droga

4. EXCREÇÃO
● Na maioria das vezes, são removidas através da urina (pelo rim)
● tanto na forma inalterada ou como metabólitos
● drogas lipofílicas não são eliminadas completamente pelo rim

Tempo de meia-vida:
● é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja
reduzida pela metade
● exemplo: fármaco no org de 100 mg, se em 45 min chegar a 50 mg, a meia-
vida é de 45 min.