SEMINARIO FARMACO

1) Definir acetilcolina explicando sua função

Acetilcolina é o neurotransmissor em todas terminações nervosas autonômicas
preganglionares (receptores nicotínicos), todas terminações parassimpáticas e algumas
terminações nervosas simpáticas posganglionares (receptores muscarínicos), junção
neuromuscular (receptores nicotínicos) e em algumas sinapses do SNC.
A acetilcolina atua em funções como controle do movimento e regulação da memória,
aprendizado, atenção e sono

E o neurotransmissor em todas terminações nervosas autonômicas preganglionares

(receptores nicotínicos), todas terminações parassimpáticas e algumas terminações
nervosas simpáticas posganglionares (receptores muscarínicos), junção neuromuscular
(receptores nicotínicos) e em algumas sinapses do SNC
2Definir acetilcolinesterase (AChE)
a acetilcolinesterase (AChE) é uma enzima cuja ação é crucial na propagação do impulso
nervoso. A AChE inativa a ação do neurotransmissor acetilcolina hidrolisando-o em
acetato e colina.
3Qual a relaçaõ entre acetilcolina e acetilcolinesterase ?
A acetilcolina sofre contínua degradação pela acetilcolinesterase. A estimulação
excessiva dos receptores da acetilcolina ocorre como resultado da inibição da
acetilcolinesterase ou pela estimulação direta dos receptores da acetilcolina.
4O que acontece se inibir a acetilcolinesterase?

quando inibida a acetilcolinesterase é impedida de hidrolisar a acetilcolina, e dessa forma o

neurotransmissor permanece ativo por um tempo maior na fenda sináptica, tal mecanismo
melhora a transmissão colinérgica

5O que são farmacos antocolinesterasicos?

Os fármacos que apresentam como mecanismo de ação a inibição da AchE. quando
bloqueada é incapaz de hidrolisar a ACh, assim, este neurotransmissor tende a permanecer
ativo por um período maior na fenda sináptica, fato que incrementa a transmissão
colinérgica
6 O que acontece se inibir a acetilcolinesterase?
quando inibida a acetilcolinesterase é impedida de hidrolisar a acetilcolina, e dessa forma
o neurotransmissor permanece ativo por um tempo maior na fenda sináptica, tal
mecanismo melhora a transmissão colinérgica.
 Observa que no quadro 2 onde o AchE e inibido, ocorre o aumento de Ach na fenda
sinaptica

7Aonde saõ empregados os farmacos anticolinesterasicos ?

são terapeuticamente utilizados nos seguintes casos: para reverter o bloqueio

neuromuscular promovido por miorrelaxantes adespolarizantes, no tratamento da
miastenia gravis, atonia do músculo liso, no estrabismo15 e no tratamento dos sintomas
da Doença de Alzheimer.
Atualmente, este fármaco é aplicado no tratamento do glaucoma e em casos de overdose
por compostos anticolinérgicos, como a atropina, e antidepressivos tricíclicos, como a
amitripitilina.15 A neostigmina e a piridostigmina são análogos simplificados da
fisostigmina. Ambos são fármacos empregados no tratamento de miastenia gravis e
revertem os efeitos de bloqueadores neuromusculares

8 O que signidfica a sindrome anticolinesterasica?

Síndrome clínica que resulta da estimulação excessiva dos receptores da acetilcolina.
É caracterizada por alterações do estado mental, fraqueza muscular e atividade
secretória excessiva.
 9 Quais as manifestações clinicas da atividade colinergica excessiva devido a
inibiçaõ da colenesterase ?
As manifestações clínicas de atividade colinérgica excessiva podem ser divididas em efeitos
muscarínicos, nicotínicos e centrais. A gravidade relativa destes efeitos difere entre casos
individuais.
Os efeitos muscarínicos são aqueles resultantes da hiperatividade parassimpática e
incluem bradicardia, miose puntiforme, sudorese, visão borrada, lacrimejamento, secreção
brônquica excessiva, dispnéia, tosse, vômitos, dor abdominal, diarréia e incontinência
urinária e fecal.
Os efeitos nicotínicos são aqueles resultantes da hiperatividade simpática e disfunção
neuromuscular, e incluem taquicardia, hipertensão, pupilas dilatadas, fasciculaçÕes e
fraqueza muscular.
Os efeitos centrais podem incluir agitação, psicoses, confusão, coma e convulsões.
EVENTOS E LOCAIS ONDE OS FÁRMACOS AGEM DURANTE UMA SINAPSE COLINERGICA
NICOTINICA
 PRINCIPAIS TIPOS DE FÁRMACOS ANTICOLINESTERASICOS
FARMACO DURAÇÃO MECANISMO AÇÃO INDICAÇÃO
EDROFÔNIO CURTA Faz a potencialização da Ach Miastenia Gravis
provocando um aumento da
força muscular
NEOSTIGMINA MÉDIA Inibe a colinesterase Retenção urinária
impedindo a destruição da no pós-
acetilcolina facilitando a operatório,
transmissão do impluso distensão
nervosona placa neuromotora abdominal no pós
operatório e
miastenia gravis
FISOSTIGMINA MÉDIA Inibe a colinesterase , onde é Tratamento do
glaucoma
Onde a fisostigmina estimula
( contrair a
inidretamente os receptores
pupila),e
muscarínicos e nicotínicos de
toxicidade
vido o aumento da acetilcolina
anticolinérgica
nas sinapses
grave
Rapidamente absorvida
através da s
membranas,podendo ser
aplicado topicamente na
conjuntiva. Atravessa a barreira
hemato encefálica por ser uma
molécula pequena
DONEPEZILA MÉDIA Incrementa a função ALZHEIMER
colinergica.aumenta a
concentração de acetilcolina
através da inibição reversível
da hidrólise pela
acetilcolinesterase
ORGANOFOSFORADOS IRREVERSIVEL . Organofosfarados e Organofosforados
(presentes em
carbamatos são ingredientes defensivos agrícolas
inseticidas comuns que inibem e gases de guerra),
a atividade da colinesterase, estabelecem ligação
irreversível com a
causando manifestações enzima
muscarínicas agudas (p. ex., acetilcolinesterase.
salivação, lacrimejamento, Dessa forma,
possuem uma ação
 urina, diarreia, vômitos, longa quando
comparado a outros
broncorreia, broncospasmo, anticolinesterásicos.
bradicardia, miose) e alguns Sendo assim, em
sintomas nicotínicos incluindo casos de intoxicação
por
fasciculações —musculares e organofosforados,
fraqueza. Neuropatia pode se deve-se administrar
desenvolver dias ou semanas um reativador de
colinesterase
,Se ligam-se à colinesterase de
forma irreversível.

DIFLOS IRREVERSIVEL organofosforado que se liga São usados como

covalentemente no local ativo inseticidas e
da AChE por meio do seu grupo agrotóxico
fosfato. Quando isso ocorre, a
enzima é inativada
permanentemente, e o
restabelecimento da atividade
da AChE requer a síntese de
novas moléculas de enzimas.
ECOTIOFATO IRREVERSIVEL organofosforado que se liga Está disponível
covalentemente no local ativo uma solução
da AChE por meio do seu grupo oftálmica tópica
fosfato. Quando isso ocorre, a para o
enzima é inativada tratamento do
permanentemente, e o glaucoma de
restabelecimento da atividade ângulo aberto.
da AChE requer a síntese de Contudo, o
novas moléculas de enzimas. ecotiofato
raramente é
usado, devido ao
perfil de efeitos
adversos,
incluindo o risco
de causar
catarata.