Introdução:

• farmacos antocolinesterasicos: mecanismo de ação a inibição da

AchE. quando bloqueada é incapaz de hidrolisar a ACh, assim, este
neurotransmissor tende a permanecer ativo por um período maior na
fenda sináptica, fato que incrementa a transmissão colinérgica
• A Ach é o neurotransmissor em todas terminações nervosas
autonômicas preganglionares (receptores nicotínicos), todas
terminações parassimpáticas e algumas terminações nervosas
simpáticas posganglionares (receptores muscarínicos), junção
neuromuscular (receptores nicotínicos) e em algumas sinapses do
SNC
• relaçaõ entre acetilcolina e acetilcolinesterase :A acetilcolina sofre
contínua degradação pela acetilcolinesterase. A estimulação excessiva
dos receptores da acetilcolina ocorre como resultado da inibição da
acetilcolinesterase ou pela estimulação direta dos receptores da
acetilcolina
• quando inibida a acetilcolinesterase é impedida de hidrolisar a
acetilcolina, e dessa forma o neurotransmissor permanece ativo por
um tempo maior na fenda sináptica, tal mecanismo melhora a
transmissão colinérgica
 PRINCIPAIS TIPOS DE FÁRMACOS ANTICOLINESTERASICOS
FARMACO DURAÇÃO MECANISMO AÇÃO INDICAÇÃO
EDROFÔNIO CURTA Faz a potencialização da Ach Miastenia Gravis
provocando um aumento da
força muscular
NEOSTIGMINA MÉDIA Inibe a colinesterase impedindo a Retenção urinária
destruição da acetilcolina no pós-operatório,
facilitando a transmissão do distensão
impluso nervosona placa abdominal no pós
neuromotora operatório e
miastenia gravis

FISOSTIGMINA MÉDIA Inibe a colinesterase , onde é Tratamento do

glaucoma
Onde a fisostigmina estimula ( contrair a
inidretamente os receptores
pupila),e
muscarínicos e nicotínicos de
toxicidade
vido o aumento da acetilcolina anticolinérgica
nas sinapses
grave
Rapidamente absorvida através
da s membranas,podendo ser
aplicado topicamente na
conjuntiva. Atravessa a barreira
hemato encefálica por ser uma
molécula pequena
FARMACO DURAÇÃO MECANISMO AÇÃO INDICAÇÃO
DONEPEZILA MÉDIA Incrementa a função ALZHEIMER
colinergica.aumenta a
concentração de acetilcolina
através da inibição reversível da
hidrólise pela acetilcolinesterase

ORGANOFOSFORADOS IRREVERSIVEL . Organofosfarados e carbamatos Organofosforados

(presentes em
são ingredientes inseticidas defensivos agrícolas e
comuns que inibem a atividade da gases de guerra),
colinesterase, causando estabelecem ligação
manifestações muscarínicas irreversível com a
enzima
agudas (p. ex., salivação, acetilcolinesterase.
lacrimejamento, urina, diarreia, Dessa forma, possuem
vômitos, broncorreia, uma ação longa quando
broncospasmo, bradicardia, comparado a outros
anticolinesterásicos.
miose) e alguns sintomas Sendo assim, em casos
nicotínicos incluindo fasciculações de intoxicação por
—musculares e fraqueza. organofosforados, deve-
se administrar um
Neuropatia pode se desenvolver reativador de
dias ou semanas colinesterase
,Se ligam-se à colinesterase de
forma irreversível.
FARMACO DURAÇÃO MECANISMO AÇÃO INDICAÇÃO
DIFLOS IRREVERSIVEL organofosforado que se liga São usados como
covalentemente no local ativo da inseticidas e
AChE por meio do seu grupo agrotóxico
fosfato. Quando isso ocorre, a
enzima é inativada
permanentemente, e o
restabelecimento da atividade da
AChE requer a síntese de novas
moléculas de enzimas.

ECOTIOFATO IRREVERSIVEL organofosforado que se liga Está disponível

covalentemente no local ativo da uma solução
AChE por meio do seu grupo oftálmica tópica
fosfato. Quando isso ocorre, a para o tratamento
enzima é inativada do glaucoma de
permanentemente, e o ângulo aberto.
restabelecimento da atividade da Contudo, o
AChE requer a síntese de novas ecotiofato
moléculas de enzimas. raramente é
usado, devido ao
perfil de efeitos
adversos,
incluindo o risco
de causar catarata.