Acido acetil salicílico (aspirina) na fase 1 é convertido em um primeiro metabolito

mais polar o acido salicílico através da enzima citocromo P450 por inserção de um
átomo de oxigénio em fármaco de OH. Na fase 2 o metabolito acido salicílico é
conjugado em glicuronasidio pela enzima glicuronozil transferase este metabolito é
excretado principalmente pela urina.
Paracitamol na fase 1 é metabolizado pela enzima citocromo P450 se convertido em
um primeiro metabolito mais polar N-acetil P-benzequinona imina por inserção de um
átomo de oxigénio em forma de de OH. Na fase 2 o metabolito N-acetil P-benzoquinona
imina é conjugado pela enzima glicurenozil transferase e sulfa transferase formando o
acido mercapturico que é excretado pela urina.
Relação estrutura-actividade de antifúngicos desruptores da parede celular
As equinocodinas possuem grupo acila que é um grupo receptor de eletrões de
hidrogénio dos grupos dadores encontrados nas cadeias de aminoácido que compõem a
enzima β-glucano sintetase,estabelecendo-se ligações de hidrogénio e consequente
inibição de actividade catalítica da enzima.
MA-agem inibindo de forma não competitiva o complexo enzimático β 1,3-glucano
sintetase, a enzima que catalisa a síntese β 1,3-glucano componente estrutura molecular
importante para manter a integridade e rigidez da parede celular com essa inibição a
indução da fragilidade osmótica da célula.
Relação estrutura-actividade de fármacos antialérgicos antagonistas de receptores
da H1
Apresentam um grupo amina(NH2) ionizável e um dipolo central, basea-se no bloqueio
de receptores de histamina 1, a porção terminal amina e o grupo farmacoforo. A cadeia
carbónica aumenta a solubilidade.
Mecanismos geral de acção dos antialérgicos Antagonistas do receptor histamina H1
(bloqueando a produção e libertação de histamina);
Inibidores da triptase (bloqueando a degranulação de mastócitos e subsequente
libertação de citocinas e quimiocinas que causam os sintomas alérgicos);
Inibidores da COX-1 e COX-2 (bloqueando a formação de prostaglandina);
Inibidor da prostaglandina D2 sintase (HPGDS) (bloqueiando especificamente a
produção de prostaglandina D2, que é um mediador primário de reações alérgicas)
Relação estrutura-actividade de fármacos antibacteriano inibidores da síntese de
proteínas
Os aminoácidos possuem na sua estrutura um grupo amino e uma unidade de açúcar.Os
aminoácidos possuem na sua estrutura um anel aminocicutil ligado a um ou mais
açúcares aminados, possui amida um número elevado de hidrogénio com o receptor
mudando a conformação das subunidades ribossómicas e consequentemente a inibição
da síntese proteica.
Fármacos inibidores da síntese de parede celular Inibem a síntese do peptidoglicano
que confere a rigidez a parede celular da bactéria em seguida rompem por desequilíbrio
osmótico e a lise osmótica
Fármacos inibidores da síntese proteica
Inibem a síntese de proteínas nas subunidades 30 e 50 dos ribossomas através de
ligações irreversível as subunidades ribossómicas bacterianas 30s.
Relação estrutura-actividade de fármacos agonista e antagonista dos adrenérgicos
A semelhança da noradrenalina contem um agrupamento amino ligado a um anel
aromático (catecol), que detém dois grupamentos hidroxila ligado em posição orto um
ao outro, e um grupo β-hidroxila ligado a cadeia lateral. A interação de adrenérgico com
os receptores é feito por ligações de hidrogénio entre os dois grupos hidroxila do anel
catecol com o grupo amino dos aminoácidos cerina 224 e 227, a segunda interação é
feita pelo grupo amino de cadeias laterais do anel catecol com o grupo carboxilo de
aminoácido arginina 113 da cadeia dos receptores.
Relação estrutura-actividade da aspirina
Os inibidores da COX 1 apresentam um sistema aromático e um grupamento acido em
distancia máxima de 2 carbonos entre eles. Esses grupos mimetizam as interações do
substrato (acido araquidonico) no sitio activo da COX (cicloxigenase). O grupamento
acido(-COOH) ou função acídica mimetiza o grupamento acido(COOH) do substrato e
o anel aromático mimetiza as duas ligações.
Canais de cálcio Não umas das etapas da dimetila Agem inibindo
são recomendados sintese da ericosterol . as
porque estes são
M.A de ergosterol via lanosterol,uma das
hipotensores, que
da enibicao da sentese etapas da síntese de
bloqueiam os canais de
do esqueno opoxido lanosterol.
cálcio no coração
Inibem a biossíntese do
diminuem a frequência Relação estrutura-
ergosterol via inibição
cardíaca e a actividade de
da enzima esqueleno
contractilidade cardíaca anteretroviral Possuem
epoxidase, que e
resultarem em na sua estrutura um
responsável pela
hipotensão. núcleo benzoxazinona-2
conversão do esqueleno
que contemum
Mecanismo de acção em esqueleno epóxido.
agrupamento amino
enzima delta redutase Uma das tapas da
secundario (NH) que
antifumgico biossíntese do
estabelece ligação por
ergosterol.
Agem anibindo síntese ponte de hidrogénio dos
de origosterol através da enzimas necessárias carboidratos dos
inibição da enzima delta para converter o aminoaidos lisina das
redutase que catalizam a lanosterol em dimetila posição 101 e 103 da
conversão do esqueleno cadeia principal da
Mecanismo de acção
opoxido em lanuesterol enzima transcriptase
enzima 14 alfa-
reversa