DIAZEPAM

Conceito
O Diazepam é um medicamento ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos de longa
duração, administrado via oral, parenteral é ou via retal, ela é uma droga de tarja preta,
vendida apenas com uma receita médica especial que fica retida na farmácia. Isso porque, se
ingerida indevidamente, traz danos sérios à saúde e dependência, Ele é usado principalmente
contra convulsões provocadas por certas condições ou transtornos de ansiedade, além de
atuar como coadjuvante no tratamento de problemas neurológico, o remédio interage com
receptores no cérebro que acabam inibindo a atividade das células reduzindo o ritmo de
trabalho do mesmo , onde acaba acalmando a mente, o que é útil em transtornos de ansiedade
ou em conter as descargas elétricas dos neurônios, diminuindo as crises convulsivas.
“É por isso que o indivíduo chega a ficar sonolento. e esse medicamento afeta inclusive o
controle respiratório e outras funções vitais”

Doses orais usuais para adultos

Dose inicial
5 -10 mg. Dependendo da gravidade dos sintomas, 5 - 20 mg/dia.

Farmacocinética (estuda o caminho do fármaco no organismo, desde a sua

administração, absorção, distribuição e metabolismo, até a sua excreção)
ABSORÇAO
Diazepam é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal após administração
oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.
Por via retal tem sua concentração plasmática de 15 a 45 minutos usando o supositório
Via intramuscular não é indicado por ter uma absorção mais lenta
Via intravenosa tem sua concentração plasmática imediata quando injetada em bolus contudo
é extremamente doloroso porque o Diazepam irrita as veias, daí na prática ele é diluído e
injetado para reduzir a irritação e a dor.
DISTRIBUIÇAO
A meia-vida de distribuição é de até três horas.
EXCREÇÃO
Sua meia vida de eliminação Varia de 30 até 200 horas que equivale mais ou menos a uns 8
dias isso porque ele tem um metabólito ativo chamado desmetil diazepam também conhecido
como noradazepam que ainda é muito lipofílico e aí o rim tem uma baita dificuldade de o
eliminar na urina então fica o fígado e o rim num vai e vem depois o fígado resolve
finalmente metabolizar mais uma vez daí ele vira o oxazepan que também é um metabólito
ativo e também é bastante lipofílico então é certas pessoas por causa desse processo todo
pode levar até 8 dias para atingir sua meia vida de eliminação lembrando que é a sua meia
vida não é a eliminação total.

Farmacodinâmica (efeitos dos medicamentos e drogas no organismo)

O efeito do diazepam é baseado na chamada modulação alostérica do receptor GABA nas

células nervosas do cérebro e da medula espinhal.
A membrana plasmática de neurônios localizados no sistema nervoso central apresenta
receptores ou proteínas que determinam a entrada de cargas positivas facilitando assim a
propagação do potencial de ação (impulso nervoso) e receptores ou proteínas específicas que
determina a entrada de cargas negativas diminuindo assim a chance da propagação do
potencial de ação
E vamos falar do receptor GABA-A é um dos dois canais iônicos responsáveis por
mediar os efeitos do ácido gama-aminobutírico um importante neurotransmissor inibitório
no sistema nervoso central) capaz de reduzir a capacidade intelectual, de atenção, de
concentração e a tensão emocional
Quando o diazepam aderem ao receptor gaba, se ligam em um local separado de onde ele se
liga e exerce uma influência na ligação esse tipo de açao é chamada de alosterico resultando
numa maior açao no gaba esse efeito permite uma maior passagem de cloreto carregado
negativamente empurra o potencial de membrana mais longe de zero o hiperpolarizando
fazendo com que o neuronio tenha menos chance de disparar um potencial de ação , assim
eles inibem a atividade dos neuronios resultando no efeito depressor do diazepam .

Possíveis interações medicamentosa

O Diazepam interage com uma série de remédios e substâncias onde essas combinações
podem sabotar o tratamento, ou potencializar as reações. São tantas interações possíveis que é
absolutamente necessário abrir o jogo com o médico sobre tudo o que estiver consumindo
  Qualquer outro medicamento para doenças do sistema nervoso, COMO:
Antidepressivos (fluoxetina) antipsicóticos, anticonvulsivantes
Eles potencializam, aumentam a ação do Diazepam, levando a pessoa a uma sedação
excessiva
 Suco de toranja
O suco de toranja potencializa a ação do Diazepam fazendo com que sua ação seja mais
rápida
 OPIOIDES (medicamentos utilizados em casos de dores moderadas ou extremas: EX:
MORFINA)
diminui a taxa de absorção e o pico de concentração e administrações orais do Diazepam
 Álcool
O uso de álcool deve ser evitado pois essa associação pode aumentar os efeitos clínicos no
medicamento fazendo com que ocorra a sedação grave e até mesmo parada cardiovascular e
respiratória
 Contraceptivos hormonais
Eles reduzem a depuração em 67% e prolonga a meia vida de eliminação em 47% em outras
palavras elas fazem com que a no diazepam fique muito mais tempo no corpo do indivíduo

Quais as contraindicações
A orientação mais importante é: nunca tome o diazepam sem uma indicação formal de um
especialista. Esse remédio só entra em cena em situações específicas. Fora isso, ele não deve
ser receitado para:
Gestantes
Mulheres que estão amamentando
Pessoas com glaucoma
Pacientes com insuficiência hepática, renal ou respiratória
Indivíduos diagnosticados com apneia do sono

Reações adversas e os efeitos colaterais

Reações adversas ou as RA
É qualquer resposta prejudicial ou indesejável, não intencional, a um medicamento, que
ocorre nas doses usualmente empregadas no homem para profilaxia, terapia; sendo elas:

 Ataxia (pela falta de coordenação de movimentos musculares voluntários e de

equilíbrio)
  fala enrolada, dor de cabeça, tremores
 Náuseas, boca seca ou hiper salivação, constipação
 Agitação, irritabilidade, desorientação, agressividade
 Hipotensão, depressão circulatória (é a descompensação cardíaca ou insuficiência
circulatória, ocorre quando o sangue não é suficiente flui através do sistema
circulatório)
 Reações cutâneas
 Depressão respiratória é caracterizada por uma respiração lenta e ineficaz

Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do uso do Diazepam e eles variam de pessoa para pessoa. Alguns
sintomas surgem no início do tratamento, mas costumam desaparecer com o tempo ou com o
ajuste da dosagem
 Cansaço,
 sonolência
 fraqueza muscular;

Nome comercial
Diazepam é o princípio ativo do remédio Valium, nome comercial criado pelo laboratório
Roche que é o medicamento referência do diazepam. Mas atualmente é possível encontrar
esse princípio ativo em sua versão genérica, assim como nos seguintes nomes comerciais:

 Bromazepam
 Preni
 Dienpax
 Relapax