Antidepressivos

Geração Classe Nome Receptor Uso adicional

Nortriptilina NAT > SERT Longa duração (usada em tabagistas)
Amitriptilina Anorexia + insônia
SERT > NAT
Imipramina Enurese noturna
ATC Clomipramina TOC + ansiedade
Desipramina x
Trimipramina x
SERT E NAT
1a Doxepina Alergias
Geração Protriptilina x
Moclobemida S e R: MAO A Menos risco de hipertensão + ansiolítico
Tranilcipromina Psicoestimulante
IMAO Fenelzina x
NS e IR: MAO A +
MAO B
Isocarboxazida x

Tratamento de primeira linha (t1/2 muito

Fluoxetina grande, com metabólito ativo por até 14
dias)
Inibidor seletivo
ISRS Paroxetina da recaptação de
Serotonina (SERT)
Sertralina Ansiolítico + antibulímico + anti-TOC +
2a tratamento da ejaculação precoce e
Fluvoxamina hiperssexualidade
Geração
Citalopram
Escitalopram
Venlafaxina Usado no TAG
Inibidor da SERT e Metabólito ativo da venlafaxina, usado em
IRSN Desvenlafaxia
NAT hepatopatas
Duloxetina Analgésico
Inibidor da NAT e Aumenta a libido e potência sexual. Usado
IRND Bupropiona
DAT em dependentes de nicotina e em TDAH.

Antagoniza: alfa 2
Mirtazepina , 5-HT2, 5-HT3, Ansiolítico (5-HT2/3), sedativo (H1)
H1

Antagoniza: SERT,
Trazodona Ansiolítico (5-HT2/3) e sedativo (H1)
H1, Alfa 1, 5-HT

Agonista: MT1,
MT2; Ansiolítico (5-HT2/3) e sedativo (MT1 e
Agomelatina
Atípicos/outros Antagonista: 5- MT2)
HT2
Atípicos/outros

Benzodiazepínicos Ansiolítico (Gabaérgico) e antidepressivo

Agonista GABA
(Alprazolam) (não se sabe o mecanismo)
Igual à
Mianserina Igual à mirtazapina
mirtazapina
Nefazodona Igual à trazodona Igual à trazodona
Vilazodona
x Novos antidepressivos multimodais
Vortioxetina
epressivos
Efeito colateral
Xerostomia, visão turva, constipação,
retenção urinária e taquicardia (M) + Sedação
e ganho de peso (H1) + hipotensão
ortostática, taquicardia reflexa (alfa 1) +
disfunção sexual (5-HT) + se em altas doses,
bloqueia canais de Na, causando arritmia,
convulsão e depressão respiratória
Crise hipertensiva, se associado a
simpaticomiméticos
(descongestionante/efedrina) ou a alimentos
ricos em tiramina (vinho e queijo)
Efeitos iniciais: aumento da ansiedade,
irritabilidade e crise de pânico (agonismo de
5-HT2C e 5-HT3C); Efeitos tardios: nauseas,
vômitos, cólica, diarreia, muita disfunção
sexual, síndrome serotoninérgica e síndrome Mais comum pra ansiedade + também atua como inibidor
de descontinuidade;
Poucos efeitos colaterais
NÃO USADO PARA TAG. Pode causar
convulsão.
Estimulação adrenérgica
Hipotensão ortostática, arritmia e priaprismo
Hepatotóxico, náusea, cólica, diarréia,
tontura e cefaleia
OBS
Pouco sedativa
Contraindicado para obesos e motoristas/estudantes
(potente sedativo + aumento do apetite)
Produz metabólito ativo (intensifica ação)
x
Indisponível no Brasil
x
ATC atípico, classificado como anti-histamínico
x
T1/2 menor, 3 a 5 comprimidos/dia
T1/2 maior , 1 comprimido/dia
Não utilizados como ansiolíticos
É o mais provável de causar síndrome serotoninérgica
(desorientação, instabilidade autonômica e tremor), por
causa do seu metabólito (norfluoxetina) + O antagonismo
5-HT2C (receptor do mal) leva ao aumento da [ ] de NA e
DA no CPF . Menos síndrome de descontinuidade.
Inibe a NOS (broxa) + ação anti-muscarínica
da DAT
x
x
x
Contraindicado para Hepatopatas. T1/2 = 5h
T1/2 = 11h
Menos riscos de efeitos cardiovasculares. T1/2 = 12h
O bloqueio alfa 2 causa aumento de NA e 5-HT na fenda
sináptica
Para reverter o priaprismo, usa-se um agonista alfa 1,
como a adrenalina, NA ou efedrina
Necessidade de monitoramento das transaminases
hepáticas (prevenção à lesão)
 Não é primeira escolha, devido aos riscos de adicção (tarja
Adicção/Dependência
preta)
Igual à mirtazapina + depressão da medula
óssea
Igual à trazodona + hepatotóxica
S = seletivo; R =
reversível

NS = Não-
seletivo; IR =
irreversível
 Estabilizadores de h
Classe Nome

Clássico Carbonato de Lítio

Ácido valpróico/valproato
de sódio
Anticonvulsivantes Carbamazepina
Iamotrigina
Olanzapina
Antipsicóticos (2a
Risperidona
geração/atípicos)
Quetiapina

Benzodiazepínicos Todos
 Estabilizadores de humor
Ação

Polo depressivo: aumenta captação de triptofano + inibe os pró-apoptóticos

(MARX, GSK-3beta e p53) + estimula os antiapoptóticos (BCL-2) =
neurogênese; Polo de mania: Inibe a exocitose de NA e DA e inibe a
adenilato ciclase (inibe a transdução de sinal)

Inibe a GSK-3Beta, MARKs e a p53 (estimula neurogênese)

x
x

Antagonismo D2

GABAa (sedação)
mor
Efeitos colaterais OBS
O lítio atua competindo com o o
Diminuição da atividade marca-passo, arritmia + Na, devido ao seu tamanho/raio
poliúria, polidipsia e diabetes (↓ADH e parecido. Latência de 1 a 3
↓ ↑
↓reabsorção de Na) + hipotireoidismo + em doses semanas; Contraindicado para
elevdas, convulsão e dano neural irreversível cancerígenos (p53); baixo índice
terapêutico

x Atuam principalmente no polo

da mania
Forte indutor enzimático hepático
Atua principalmente no polo
x
depressivo

Atuam principalmente no polo

x
da mania

Útil especialmente para

Adicção (tarja preta) pacientes com insônia
(propriedades sedativas)
 Ansiolíticos
Classe Nome Mecanismo de ação
Alprazolam
Bromazepam
Clonazepam

Diazepam
Agonista alostérico do receptor
BZD ansiolítico GABAa, principalmente da
Lorazepam
subunidade a2
Clobazam

Clorazepato

Clordiazepóxido
Flurazepam
Flunitrazepam
Estazolam Agonista alostérico do receptor
BZD hipnóticos GABAa, principalmente da
Midazolam subunidade a1
Nitrazepam
Tiazolam

Agonista parcial do receptor

Azapirona Buspirona 5HT1A (dessensibilização e down
regulation dos receptores 5HT)

ATC, IMAO, ISRS,

Antidepressivos x
IRSN e atípicos
Todos os ansiolíticos podem ser usados para TAG e síndrome do pânico
O uso de Bzd associados a ácool podem levar a óbito, devido a parada respiratória -> antídoto = flumazenil (antagonista co
O uso de Bzd por gestantes pode causar defeitos craniofaciais -> fortemente não indicado
 Ansiolíticos
Uso adicional Efeito colateral OBS
Antidepressivo x
x x
Ação anticonvulsivante Longo tempo de meia vida (10 a 20h)

Ação anticonvulsivante Suas ampolas apresentam o adjuvante

Adicção e propilenoglicol, que pode causar dor e
Ação anticonvulsivante + único que não tolerância. Em tromboflebite (Infusão EV deve ser lenta)
possui metabólito hepático altas doses pode
Ação anticonvulsivante causar x
sonolência (bzd
ansiolíticos).
Pró-fármaco do nordiazepam Pode ter efeito x
paradoxal em
crianças e idosos.
x Incoordenação x
x motora. Amnésia x
anterógrada.
Boa noite cinderela x
x x
Pré-anestésico em endoscopia e cirurgias Latência muito baixa (5 a 10min) e t1/2 de 2h + é o
rápidas que mais causa crise de abstinência
x x
x Não disponível no Brasil

Tontura, cefaléia Latência de 3 a 4 semanas (dessensibilização).

Usado apenas para TAG
e naúseas Menor efeito sedativo e depressor do SNC.

São primeira escolha para ansiedade x x

ânico
ada respiratória -> antídoto = flumazenil (antagonista competitivo do sítio alostérico)
rtemente não indicado
Classe Nome Mecanismo de ação
Haloperidol
Clorpromazina
Levopromazina
Trifluopromazina Antagonistas D2 com
Típicos
Trifluoperazina alta afinidade
Tioidazina
Flufenazina
Acetafenazina
Pimozina

Clozapina

Olanzapina
Risperidona
Antagonistas 5HT2A e
Atípicos Ziprasidona D2 com baixa
Paliperidona afinidade
Quetiapina
Aripiprazol
Amissulprida
Sulpirida
Atípicos: bloqueio D2 trata sintomas positivos e bloqueio 5HT2 trata sintomas n
Dantroleno é antídoto para síndrome neuroléptica maligna
 Efeitos colaterais OBS
Não é sedativo. Liberação lenta
Muito sedativo. Reduz limiar convulsivo. Pode causar
Bloqueio D2: intensifica sintomas negativos e cognitivos. leucopenia.
Bloqueio H1: sedação e ganho de peso. Bloqueio a1: Muito sedativo
Hipotensão ortostática. Efeitos extrapiramidais: x
disfunção motora, parksonismo e síndrome Pouco sedativo
neuroléptica maligna. + Hiperprolactinemia
(galactorreia, ginecomastia e disfunção sexual). Ação x
anticolinérgica. + Discinesia tardia (careta) x
x
x
Reduz o limiar convulsivo + agranulocitose por
bloqueio D4 (prejuízo imune). Última escolha = usado
apenas em pacientes refratários
Estabilizador de humor
Efeitos colaterais similares aos típicos, mas sem Estabilizador de humor e menos sedativo
hiperprolactinemia e sintomas extrapiramidais. Pode x
causar síndrome metabólica (bloqueio H1 e 5HT2C),
resultando em alterações cardiovasculares. x
Estabilizador de humor e mais sedativo
x
x
x
s: bloqueio D2 trata sintomas positivos e bloqueio 5HT2 trata sintomas negativos
Dantroleno é antídoto para síndrome neuroléptica maligna
 Classe Nome Mecanismo de ação
Tacrina Inibidor reversível da AChE
Rivastigmina Inibidor pseudoirreversível da AChE e BChE
Anticolinesterásicos Inibidor reversível da AChE + modulação alostérica
Galantamina
positiva do receptor nicotínico (nAChR)

Donepezila Inibidor reversível da AChE

Atípicos Memantina Antagonista do receptor NMDA do glutamato

Aducanumab = Anticorpo monoclonal que atua contra o acúmulo da proteína B

Nem paroxetina nem ATC pode ser usado em pacientes com
 Duração de ação Efeitos adversos Indicação clínica
x x Desuso
8h
Náuseas, vômitos, diarreia,
Estágio leve a
8h perda de peso, dispepsia,
moderado
tontura, fadiga, bradicardia
24h

Constipação, tontura, Estágio moderado

15h
sonolência e cefaleia a grave

atua contra o acúmulo da proteína B-amilóide (não fazendo efeito sobre o acúmulo da proteína TAU)
pode ser usado em pacientes com alzheimer, porque tem efeito antimuscarinico
 OBS
Hepatotóxica
Duração de ação de 8h, devido à inibição pseudoirreversível,
apesar do t1/2 de 1,5h. Não possui metabolismo hepático

Receptor nicotínico atua no aprendizado e memória

t1/2 de 40 horas = toma um comprimido por dia. Muitas

interações medicamentosas
Pode tomar associado aos anticolinesterásicos para
potencializar os efeitos terapêuticos ou neutralizar o efeito
diarreico
bre o acúmulo da proteína TAU)
antimuscarinico
 Drogas Z
Droga Mecanismo de ação Latência Metabólitos ativos Meia-vida
Zaleplona 1h
Seletivo para GABAaa1 Não
Zolpidem 2,4h
30
Zopiclona 5,3h
GABAaa1 > GABAaa2 Sim
Eszopiclona 6h
Vantagens em relação aos BZD: menor potencial de dependência e meia vida que se adequa à situação
Zolpiclona e eszopiclona = gosto metálico + efeito residual diurno
Alternativos: Agomelatina (MT1, MT2); Anti H1 = Antidepressivos (ATC e atípicos), Antipsicóticos e anti-histamínicos
sZ
OBS
Não disponível no Brasil
Indicado para insônia inicial
Indicado para insônia de manutenção
Indicado para insônia manutenção e de despertar precoce
que se adequa à situação

cos), Antipsicóticos e anti-histamínicos

 Parkinson
Nome Mecanismo de ação Uso adicional

Levodopa Precursor da DA Padrão ouro para Parkinson

Carbidopa x
Inibe a DDC periférica
Benserazida x
Administrada junto com a L-dopa no
Entacapona
Inibidor reversível da COMT estalevo
Tolcapona Desuso
Precursor da DA + inibidor da
Estalevo x
DDCp + inibidor da COMT
Selegilina
Reduz a formação de espécies
Inibidor irreversível da MAO-B
Resagilina reativas de oxigênio (neuroprotetor)

Pergolida
Lisurida Reduz o fenômeno liga-desliga e a
Agonistas de D1/D2 possibilidade de discinesia tardia =
Bromocriptina menor flutuação na resposta
Pramipexol
Biperideno
Anticolinérgicos (reduz o efeito
Benzatropina x
colinérgico nos Núcleos da base)
Triexfenidil
Aumenta liberação de DA + inibe
Amantadina DAT + inibe receptor NMDA + Efeito neuroprotetor
anticolinérgico
 Parkinson
Efeito colateral OBS
Agudo: náuseas, vômitos, taquicardia (receptores D no coração),
Baixa disponibilidade + baixo t1/2 + perda de
hipotensão (bloqueio alfa 1), delírios e alucinações (estimula a via
eficácia após 2 anos de tratamento +
mesolímbica por aumento da DA); Crônico: discinesia tardia
metabolizada pela DDC
(Caretas) e efeito liga-desliga
x
Impedem a conversão de L-dopa em DA no SNP
x
x Inibe só a COMT no SNP
Hepatotóxica Inibe a COMT no SNC e no SNP
x L-dopa + carbidopa + entacapona
x
Insônia
x

Náusea, vômito e taquicardia Tem t1/2 superior ao da Levodopa

Efeitos colaterais anticolinérgicos Contraindicado para glaucoma e prostatismo

Tontura, letargia, náuseas, vômitos, alucinações, efeitos

Ele é um antiviral para influenza
anticolinérgicos e transtornos do sono
 Drogas de abuso
Classe Nome Mecanismo de ação

Nicotina Agonista dos receptores Nn

Inibe transportadores de
Estimuladores Cocaína
monoaminas (↑DAT)

Metilfenidato
(ritalina) Entra na VMAT promovendo
exocitose da DA + transporte
Lis-dexanfetamina reverso da DA (inverte a DAT)
(venvanse)
GABAa: modulação alostérica +
Aumenta a permeabilidade celular
Etanol + Inibe NMDA + Aumenta DA no
núcleo accumbens + inibe canal
de Ca2
Depressores Solventes inalantes
Mecanismo desconhecido
(Lança perfume, loló,
(provavelmente altera a
cola de sapateiro,
permeabilidade da membrana)
acetona...)
BZD, barbitúricos e
x
opióides

Agem em receptores
Maconha canabinoides (CB) (THC =
Perturbadores agonista, CBD = antagonista)
(psicodélicos/al
ucinógenos) LSD Agonista de 5HT2A
Bloqueia SERT e ↑liberação de
Ecstasy
5HT
 Drogas de abuso
Uso adicional Efeito colateral

Câncer, AVC + problemas variados (não

↑prazer e ↓apetite
fumem)

Vigia, euforia, psicose, midríase, Convulsão, arritmia, infarto,

taquicardia, sudorese e ↓apetite hepatotoxicidade

Estimulação simpática (agressividade,

TDAH
irritabilidade, psicose)

Em baixas doses: efeito depressor ou

estimulador (depende do contexto); Em Inflamação, náusea e enjoo
altas doses: efeito depressor

Fase 1: euforia e alucinações; Fase 2:

Efeitos cardíacos
depressão do SNC

x x

CBD = anticonvulsivante usado para

Fome, prejuízo mnemônico, cognitivo e
epilepsia refratária; Mevatil = esclerose
motor + síndrome antimotivacional (apatia) +
múltipla; Antiemético, broncodilatador,
xerostomia
analgésico e ↓PIO
Irritabilidade, ansiedade, depressão e surtos
Alucinações auditivas e visuais (boa
psicóticos (viagem ruim) + efeito flashback
viagem) + euforia
(cicatriz psicótica)
 OBS
Baixa latência e t1/2 (↑adicção). Nicotina +
etanol: etanol acidifica a urina, aumentando a
excreção da nicotina (↓t1/2 e aumenta
adicção)
↓t1/2 + associado com ácool provoca
transesterificação com metabólito ativo,
prolongando o seu efeito

Em altas doses, inibe a MAO

Melhor absorvido em jejum (menor tolerância);

mulheres e orientais tem polimorfismo para a
álcool desidrogenase (menos tolerantes);
Dissulfiram ERA uma droga usada para
alcoolatras

Derivado de fungo
Derivado de anfetamina