ANTIDEPRESSIVOS

Os sintomas da depressão são tristeza, Indo contra os antidepressivos tricíclicos

desesperança e incapacidade de sentir e os inibidores de captação de serotonina
prazer em atividades, alterações nos e norepinefrina.
padrões de sono e apetite, perda de vigor ISCSs bloqueiam a captação de
e pensamentos suicidas. serotonina, levando a um aumento de
Mania, comportamento oposto ao da concentração do neurotransmissor na
depressão, inclui entusiasmo, raiva, fenda sináptica.
pensamentos e fala rápidos, extrema A indicação primaria dos ISCSs é a
autoconfiança e diminuição da depressão, mas outros transtornos
autocrítica. psiquiátricos respondem bem, como:
A maioria dos fármacos antidepressivos transtorno obsessivo-compulsivo, pânico,
inibem, de forma direta ou indireta, as ansiedade generalizada, estresse pós-
ações de norepinefrina e/ou serotonina traumático, ansiedade social, transtorno
(5-HT) no cérebro. disfórico pré-menstrual e bulimia nervosa
Teoria das aminas biogênicas: depressão (Fluoxetina).
se deve as deficiências das monoaminas,
Farmacocinética:
como norepinefrina e serotonina. Ao
São bem absorvidos após administração
contrário, a mania é causada por
oral.
produção excessiva desses
Picos séricos ocorrem, em média, entre 2-
neurotransmissores.
8hrs.

Inibidores seletivos de Alimentos tem pouca influência na

Captação de Serotonina absorção. Exceto Sertralina, cuja

absorção aumenta com alimentação.
(ISCSs):
✓ Fluoxetina A maioria tem T1/2 de 16-36hrs. Ocorre
✓ Citalopram extensa biotransformação por CYP450. A
✓ Escitalopram fluoxetina tem t1/2 de 50hrs, sendo seu
✓ Fluvoxamina metabolito ativo com t1/2 de 10 dias.
✓ Paroxetina Sendo disponível como preparação de
✓ Sertralina liberação prolongada.

Antidepressivos que inibem a captação Os efeitos adversos incluem: cefaleia,

de serotonina, de forma muito seletiva. sudoração, ansiedade, agitação, efeitos
TGI, fraqueza e cansaço, disfunções
sexuais, alterações de massa corporal, fibromialgia que são moduladas por via
distúrbios de sono, interações de serotonina e norepinefrina no SNC.
farmacológicas potenciais. Podem causar Podem causar síndrome da interrupção
hiponatremia, especialmente em se o tratamento for suspenso de forma
pacientes idosos. súbita.
Em casos de distúrbios do sono:
paroxetina e fluvoxamina são mais
Venlafaxina e desvenlafaxina:
Venlafaxina: potente inibidor da captação
sedativas do que estimulantes e podem
de serotonina e em dosagens medias e
ser uteis em pacientes com dificuldade de
altas é inibidor da captação de
dormir.
norepinefrina. Inibe, de forma mínima, a
Bupropriona e mirzatapina produzem
CYP450 e é substrato de CYP2D6.
menos disfunções sexuais.
Desvenlafaxina: metabólito ativo
Citalopram pode provocar
desmetilado de Venlafaxina.
prolongamento de QT.
Efeitos adversos comuns: náuseas,
Todos os ISCSs podem causar síndrome
cefaleia, disfunções sexuais, tonturas,
serotoninica, especialmente os usados
insônia, sedação e constipação. Em doses
junto aos IMAO. A síndrome inclui
elevadas: aumento da pressão arterial e
cefaleia, mal-estar, sintomas de gripe,
da FC.
agitação e irritabilidade.
Duloxetina:
Inibe a captação de serotonina e
Inibidores da captação
norepinefrina em todas as dosagens.
de Serotonina e Extensamente biotransformada no
Norepinefrina (ICSNs): fígado, deve ser evitada em disfunção
✓ Venlafaxina hepática.
✓ Desvenlafaxina Efeitos adversos: TGI (náuseas,
✓ Levomilnaciprana xerostomia, constipação), insônia,
✓ Duloxetina tonturas, sonolência, sudoração,
Atuam inibindo a captação de serotonina disfunção sexual. Pode aumentar a PA e a
e norepinefrina. FC. Inibidor de CYP2D6, podendo
aumentar a [ ] de fármacos
Os ICSNs são eficazes na depressão em
biotransformados nessa via.
pacientes que ISCSs foram ineficazes.
Atuam nas dores lombares e musculares Levomilnaciprana:
associadas a neuropatia diabética Biotransformado pela CYP3A4. Usado
periférica, neuralgia pós-herpética e a para depressão e contra fibromialgia nos
eua.
Antidepressivos atípicos Nefazodona e Trazodona:
Inibidores fracos de captação de
✓ Bupropiona
serotonina. Capacidade de bloqueio de 5-
✓ Mirtazapina
HT2A pós sinápticos.
✓ Nefazodona
✓ Trazodona Os dois fármacos são sedativos.
✓ Vilazodona Trazodona foi associada ao priapismo.
✓ Vortioxetina Nefazodona: risco de hepatotoxicidade.
São um grupo misto de fármacos que tem Pode provocar ortotasia e tonturas.
ação em vários locais diferentes.
Vilazodona:
Bupropiona Inibidor de captação de serotonina e um
Inibidor de captação de dopamina e agonista parcial em 5-HT1a.
norepinefrina fraco, por isso eficaz na Efeitos adversos: similar aos dos ISCSs +
depressão. Também é usado como forma síndrome de descontinuação se for
de atenuar os sintomas de abstinência de interrompido abruptamente.
nicotina.
Vortioxetina:
Os efeitos colaterais podem ser: boca
Combina inibição da captação de
seca, sudoração, nervosismo, tremores
serotonina + agonismo 5-HT1a e
Possui baixo risco de interações com antagonismo 5-HT3 e 5-HT7.
fármacos.
Efeitos adversos: náusea, êmese e
Deve ser evitado em pacientes sob risco constipação.
de convulsões ou nos que sofrem de
transtorno na alimentação.
Antidepressivos tricíclicos:
Mirtazapina: ✓ Imipramina
Aumenta a neurotransmissão de ✓ Amitriptilina
serotonina e norepinefrina, sendo ✓ Clomipramina
antagonista nos receptores pré- ✓ Doxepina
sinápticos α2. Parte da atividade ✓ Trimipramina
antidepressiva pode ser relacionada ao ✓ Desipramina
antagonismo de 5-HT2. ✓ Nortriptilina
Sedativo, pois também é anti- ✓ Protriptilina
histamínico. Pode ser vantajoso em ✓ Maprotilina
pacientes com dificuldade para dormir. ✓ Amoxapina
Efeitos adversos incluem: aumento do Bloqueiam a captação de norepinefrina e
apetite e da massa corporal. serotonina no neurônio pré-sináptico.
Os ADTs e a amoxapina são inibidores de ângulo fechado. Podem causar
potentes da captação neuronal de arritmias, tonturas, taquicardia reflexa.
norepinefrina e serotonina no terminal Podem bloquear receptores H1
nervoso pré-sináptico. Maprotilina e histamínicos. Aumento de massa
desipramina são inibidores seletivos da corporal. Disfunção sexual rara. Podem
captação de norepinefrina. agravar condições médicas, como
Bloqueiam receptores serotoninérgicos, hiperplasia prostática benigna, epilepsia
α-adrenérgicos, histamínicos e e arritmias preexistentes.
muscarínicos, levando a muitos efeitos
adversos. Inibidores da
Amoxapina também bloqueia 5-HT2 e monoaminoxidase (IMAO):
Dopamina D2. ✓ Fenelzina
Atuam na melhora do humor, alerta ✓ Tranilcipromina
mental, aumentam a atividade física e ✓ Isocarboxazida
reduzem a preocupação. Após a resposta ✓ Selegilina
terapêutica, a dosagem pode ser A MAO (Monoaminoxidase) é uma
reduzida para melhorar a tolerância a enzima mitocondrial encontrada em
menos que ocorra recaída. Exige retirada nervos e outros tecidos, como fígado e
lenta para minimizar a síndrome de intestino.
descontinuação e os efeitos colinérgicos No neurônio, a MAO atua para controlar
de rebote. e inativar qualquer excesso de
Usado na depressão moderada – grave. neurotransmissor (norepinefrina,
Além de pacientes com transtorno de dopamina e serotonina) que possa vazar
pânico. Amitriptilina pode ser usada para das vesículas sinápticas quando o
tratar enxaqueca. neurônio está em repouso.
Bem absorvidos por adm. Oral. IMAO pode inativar reversível ou
Amplamente distribuídos e penetram no irreversivelmente a enzima, assim as
SNC. moléculas do neurotransmissor podem
fugir da degradação, se acumulando
Biodisponibilidade baixa e inconsistente.
dentro do neurônio pré-sináptico e
Biotransformados pelo sistema
migrem até o sináptico.
microssomal hepático.
A maioria das IMAOs, forma complexos
Secretados como metabólitos inativos
estáveis com a enzima, causando
nos rins.
inativação irreversível → aumento de
Efeitos adversos: visão turva, xerostomia, estoques de norepinefrina, serotonina e
retenção urinaria, taquicardia sinusal, dopamina.
constipação, agravamento de glaucoma
Elevada incidência de interações com distúrbios GI, tremor fino nas mãos,
fármacos e com alimentos. tonturas, fadigas, reações dérmicas e
Ação antidepressiva das IMAOs é sedação. Toxicidade, ataxia, fala
retardada em várias semanas, contém enrolada, tremores grosseiros, confusão
efeito estimulante como anfetamina, e convulsões.
podendo causar agitação e insônia. Cautela em pacientes com Insuficiência
São bem absorvidos por adm. Oral. renal.

Biotransformados no fígado e excretados

na urina.
Efeitos adversos: incapacidade de
degradar Tiramina da dieta, crises
hipertensivas, cefaleia occipital, rigidez
no pescoço, taquicardia, náuseas,
hipertensão, arritmias cardíacas,
convulsões e colapso. Sonolência,
hipotensão ortostática, visão turva,
xerostomia e constipação.
Contraindicado uso de IMAO com outros
antidepressivos.

TRATAMENTO DE
MANIA E DISTÚRBIO
BIPOLAR:
✓ Lítio
✓ Carbamazepina
✓ ácido valproico
✓ lamotrigina
✓ clorpromazina e haloperidol
✓ risperidona
✓ olanzapina
✓ ziprasidona
✓ aripiprazol
✓ asenapina
✓ quetiapina
efeitos adversos do lítio: cefaleia,
xerostomia, polidipsia, poliúria, polifagia,