Antidepressivos
Classe
Inibidores seletivos da Recaptação de
serotonina
Inibidores seletivos da Recaptação de
serotonina e noradrenalina
Antidepressivos Tricíclicos
Inibidores Da MAO (IMAO)
Antidepressivos atípicos
Estabilizadores de humor
Subclasse
IMAO CLÁssicos: irreversíveis, não
seletivos e tem ação longa
Inibidores reversíveis da MAO-A: TEM AÇÃO
CURTA
Inibidores seletivos da MAO-B
Inibidores da recaptação da dopamina
Moduladores de serotonina
Antagonista de receptores alfa 2-
adrnérgicos
Antiepiléticos
Antipsicóticos atípicos
Farmacos Mecanismo de ação Farmacocinética Utilização Clínica Vantagens Contra indicação Efeitos Adversos Interação medicamentosa
Sintomas do SNC: agitação, ansiedade e insônia, perda
Impede a recaptação de serotonina nas terminações nervosas, através da Tratamento da depressão associada ou não a da libido por sua ação nos receptores 5-HT2, náusea, dor
Sertralina inibição do transportador de serotonina, aumentando seus níveis na fenda ansiedade; Transtorno Obsessivo-Compulsivo de cabeça, anorexia e diarreia por sua ação em
sináptica e é também um inibidor fraco da recaptura de dopamina (TOC); Bulimia nervosa; Transtorno de pânico; Causam menos efeitos adversos, pois não agem receptores 5-HT3; Síndrome serotoninérgica: não
Paciente com menos de 18 anos e
Tensão pré-menstrual (TPM). Uso sob nos receptores de Noradrenalina e Acetilcolina; podem ser administrados com inibidores das monoaminas Uso com Antidepressivos Tricíclicos (ADT), pois ocorre aumento da
pacientes em uso de Antidepressivos
investigação: Transtorno afetivo bipolar; Não interagem com alimentos; Dose inicial é a (IMAO) ou ADT, pois levam a um grande aumento de toxicidade dos ADT (por serem inibidores das CYP2D6]
Tricíclicos (ADT)
Dependências em geral; Fobia social; Transtorno mesma de manutenção serotonina causando tremor, hipertermia e colapso
do estresse pós-traumático; Anorexia nervosa; cardiovascular, levando a morte na maioria dos casos;
Enxaqueca e dor de cabeça tensional; Obesidade. Outros: astenia, tontura, erupção cutânea, prurido,
tremor e sudorese.
Fluoxetina
Impedem a recaptação de serotonina nas terminações nervosas, através da
Paroxetina
inibição do transportador de serotonina, aumentando seus níveis na fenda
Citalopram sináptica.
Escitalopram
Doses baixas: náuseas, agitação, insônia
Desvenlafaxina
Depressão melancólica e severa e em refratários e disfunção sexual;
Maior eficácia terapêutica mesmo em baixas
Duloxetina Inibe de forma não seletiva a captação de NE e 5-HT. Impedem a (dose média-alta); Casos em que há ganho de Doses médias-altas: hipertensão,
doses quando comparado aos inibidores de
recaptação de Noradrenalina e Serotonina na terminação nervosa, fazendo peso e depressão atípica; Distúrbios pós- insônia, agitação, náuseas severas e
recaptação seletivos; Venlafaxina tem liberação
Levomilnaciprana com que haja aumento dos níveis de ambas na fenda sináptica menopausa como calor e insônia; Distúrbios de cefaléia (altas doses fazem com que
lenta o que diminui as náuseas
ansiedade haja ação na recaptação de dopamina);
Venlafaxina Duloxetina é hepatotóxico.
Amitriptilina
Amoxapina
Os ADT têm particular probabilidade de causar efeitos adversos
Clomipramina Bloqueios inespecíficos e não desejados: quando administrados juntamente com outros fármacos que
Desipramina Encontram-se fortemente ligados a Antagonista H1: ganho de peso e sonolência; dependem do metabolismo hepático por enzimas dos citocromos
Bloquea a recaptação das aminas pelas terminações nervosas, através de proteínas plasmáticas (albumina); Se Depressão endógena; Transtorno de pânico; TOC; Antagonista muscarínico M3: visão borrada, constipação, microssomais P450 (CYP) para a eliminação, e este pode ser
Doxepina competição pelo ponto de ligação do transportador de aminas, a maioria acumulam fortemente em outros Fobias; Dor neuropática. Pode ser usado para Diferem de outros na seletividade na inibição sonolência e boca seca; Antagonista alfa-1: inibido por fármacos competidores (p. ex., fármacos antipsicóticos
age inibindo principalmente NE e 5-HT, porém tem muito menos efeito sobre tecidos o que diminui a eliminação; analgesia de dores da recaptação de serotonina e noradrenalina diminuição da PA, vertigem, sonolência; e alguns esteroides). Os ADT potencializam os efeitos do álcool e
Imipramina
a recaptação de dopamina Tempo de ½ vidas de 10-20 horas, neuropáticas ou mais intensas Super dosagem: podem levar ao aumento da PA, dos anestésicos por motivos que não são bem compreendidos.
Maprotilina tendo assim um acúmulo gradual arritmias, delírio, convulsões, coma e depressão Também interferem na ação de vários anti-hipertensivos, com
respiratória consequências potencialmente perigosas, de modo que seu uso nos
Nortriptilina
hipertensos exige monitoramento constante
Protriptilina
Trimipramina
Fenelzina (Nardil) Restrição de alimentos: Fermentados, embutidos e envelhecidos
(Levam ao aumento da Tiramina que é metabolizada pela MAO →
Hipotensão, tremores, excitação, insônia,
Excesso de Tiramina que é análogo da tirosina → Excesso de
Tranilcipromina (Parnate) superdosagem, convulsões, aumento do apetite
Inibem a MAO (enzima responsável pela degradação de catecolaminas), o Depressão: quando outros tratamentos são Tirosina → Síntese e liberação de Noradrenalina → Aumento da
(o que leva ao aumento de peso), boca seca,
que leva ao aumento das catecolaminas; MAO-A: degrada a serotonina e ineficazes; Depressão atípica; Fobias; Doença de Pacientes hepatopatas PA o que pode causar crises hipertensivas). Restrições
visão embaçada, retenção urinária, raramente
Moclobemida (Aurorix) noradrenalina; MAO-B: degrada a dopamina. Parkinson: IMAO-B (Seleginina) dietéticas: Queijos envelhecidos; Extratos de leveduras;
hepatotoxicidade grave (sendo assim não pode
Arenque defumado; Cerveja e vinhos; Fígado; Embutidos como
ser utilizado em pacientes hepatopatas
salsichas; Feijões de fava. Restrições medicamentosas:
Deprenil (Selegilina, Eldepryl) Descongestionantes nasais (simpatomiméticos de ação indireta)
Boca seca, sudoração, nervosismo, tremores e um
É um inibidor da captação de dopamina e norepinefina fraco, aliviando os Depressão e para diminuit fissura por alguma
Bupropiona aumento dose-dependente do risco de convulsões. A
sintomas de depressão substância (ex: nicotina)
incidência de disfunções sexuais é baixa.
É um novo ISRS que também apresenta atividade agonista parcial sobre os
Vortioxetina receptores 5-HT1A e 5-HT1B, e é um antagonista de outros receptores 5-HT,
incluindo os receptores 5- HT3A
Trazodona Bloqueia os receptores 5-HT2A e 5-HT2C pós-sinápticos
Aumenta a neurotransmissão de serotonina e norepinefrina. Bloqueia os
receptores 5-HT2A e 5-HT2C pós-sinápticos e os auto receptores α2 - A mirtazapina é acentuadamente sedativa, o que
Mirtazapina adrenérgico. É sedativo devido à sua potente atividade anti-histamínica, pode ser uma vantagem em pacientes deprimidos
mas não causa os efeitos adversos antimuscarínicos dos ADTs, nem interfere com dificuldade para dormir
na função sexual, como os ISRSs
Distúrbio Bipolar
Altera o transporte de eletrólitos (Acúmulo intracelular c/ perda de K+ ];
Afeta liberação de neurotransmissores (NA e DA); - Atua em sistemas de
segundos mensageiros (↓ os efeitos excitatórios da sinalização intracelular
mediada pela proteína G); Indivíduos bipolares possuem perda de células da
glia e neurônios pelo aumento da apoptose. A GSK-3 é uma enzima que
aumenta a atividade apoptótica dessas células. A sua inibição diminui a
Baixo índice terapêutico; Não se liga
atividade apoptótica, neuroinflamação e formação de placas amiloides e,
de forma significativa às proteínas Leucocitose; Poliuria e polidipsia; Boca seca; Tremor;
consequentemente, aumenta a neuroproteção. Esse mecanismo é
Lítio plasmáticas; Meia-vida: 20 a 24 h; Diarreia, náuseas e vômitos; Hiperreflexia; Toxicidade
desencadeado pela inibição por lítio; O lítio atua na sinalização do trifosfato
Depleção de Na+ →↓ Eliminação e tireoidiana e renal
de inositol (IP3) e do diacilglicerol (DAG), inibindo a conversão do difosfato Distúrbio Bipolar
↑reabsorvido pelos túbulos renais
de inositol (IP2) em monofosfato de inositol (IP1) e dessa em Inositol. Esse
fenômeno leva à diminuição do Inositol livre e do DAG, que funcionam como
segundo mensageiros em muitas cascatas de reações, incluindo a da
mobilização de Ca²+ intracelular e a ativação da Proteína Quinase C (PKC).
Dado que em bipolares as concentrações dessas substâncias estão
aumentadas, a diminuição delas, leva à amenização dos sintomas
Valproato e Lamotrigina
Olanzapina, Risperidona e
Quetiapina
 Ansiolíticos
Classe Vias de Administração Farmacos Mecanismo de ação Farmacocinética Utilização Clínica Vantagens Contra indicação Efeitos Adversos Interação medicamentosa
Transtorno de ansiedade e agorafobia. Efeitos
Tempo de 1/2 vida intermediário: 11- ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos; Hipnóticos
Oral Alprazolam
20 horas (induzem o sono); Adjuvante (anestésico gerais);
Produzem amnésia anterógrada

Distúrbios convulsivos, tratamento de mania

aguda e determinados fistúrbios de movimento.
Tempo de 1/2 vida intermediário: 11- Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
ORAL Clonazepam
20 horas Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
Clorazepate
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
Clordiazepóxido
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Transtorno de ansiedade, estado de mal
epilético, relaxamento muscular esquelético, pré-
Tempo de 1/2 vida prolongado: 24-48 medicação. Efeitos ansiolíticos; Efeitos
ORAL, IM, IV, RETAL Diazepam
horas antiepiléticos; Hipnóticos (induzem o sono);
Adjuvante (anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
Estazolam Idosos e pecientes com hepatopatias Sonolência, confusão, amnésia anterógrada,
Atuam no receptores GABA-A na subunidade alfa-1 em um sítio alostérico, (anestésico gerais); Produzem amnésia
graves, pois o comprometimento da coordenação, tolerância,
potencializando a ação do Gaba (pois faz com que o influxo de cloreto seja anterógrada Os benzodiazepínicos são potencialmente letais quando usados
tempo de ½ vida dos BZD dependência, síndrome de abstinência (ansiedade,
aumentado) fazendo com que haja abertura dos canais de cloreto, Insônia. Efeitos ansiolíticos; Efeitos com outros depressores do SNC; Álcool: potencializa o efeito dos
Benzodiazepínicos (benzodiazepínicos) insônia, medo injustificado, tremor, sudorese e aumento
hiperpolarizando a célula fazendo com que haja diminuição das Tempo de 1/2 vida prolongado: 1 a 3 antiepiléticos; Hipnóticos (induzem o sono); benzodiazepínicos (usado no golpe do boa noite cinderela);
ORAL Flurazepam frequentemente aumenta de modo da PA); Risco de coma ou morte em altas doses e/ou
neurotransmissões. Portanto podemos concluir que os benzodiazepínicos não dias Adjuvante (anestésico gerais); Produzem amnésia Barbitúricos; Maconha
significativo somente quando associados com outros depressores do
abrem canal de Cloreto sozinhos, dependem do Gaba anterógrada o que pode levar a intoxicação. SNC, porém são mais seguros que os barbitúricos
Transtorno de ansiedade, estado de mal
epilético, anestésico geral IV. Efeitos ansiolíticos;
Tempo de 1/2 vida intermediário: 11-
Oral, im, IV Lorazepam Efeitos antiepiléticos; Hipnóticos (induzem o
20 horas
sono); Adjuvante (anestésico gerais); Produzem
amnésia anterógrada
Pré-anestésico e anestésico geral. É muito
utilizado como anestésico no procedimento de
endoscopia. Efeitos ansiolíticos; Efeitos
IV Midazolam Tempo de 1/2 vida curto: 3-6 horas
antiepiléticos; Hipnóticos (induzem o sono);
Adjuvante (anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
Oxazepam
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Insônia. Efeitos ansiolíticos; Efeitos
Tempo de 1/2 vida prolongado: 1 a 3 antiepiléticos; Hipnóticos (induzem o sono);
ORAL Quazepam
dias Adjuvante (anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
Temazepam
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos;
Hipnóticos (induzem o sono); Adjuvante
ORAL Triazolam Tempo de 1/2 vida curto: 3-6 horas
(anestésico gerais); Produzem amnésia
anterógrada
Antagoniza a ligação do BDZ no sítio alostérico do receptor GABA-A, Reversão da superdosagem em
Antagonista Benzodiazepinico Flumazenil
dificultando a abertura dos canais de cloreto pequenas doses contínuas
Útil no tratamento crônico do transtorno da
É um agonista parcial de 5HT1A ( que é um receptor inibitório); - Diminuição
ansiedade generalizada e tem eficácia
do influxo neuronal; Redução de 5HT em áreas que estão superativadas; Não produzem sedação ou incoordenação
comparável à dos benzodiazepínicos; Início de Náuseas; Tonturas; Cefaleia; Diminuição da
Serotoninérgicos Buspirona Amígdala recebe estímulos de neurônios serotoninérgicos; Tem grande motora; Não produz dependência; Não é
ação lento e não eficaz para tratamento de concentração; Sonolência; Fadiga
afinidade por receptores 5 HT-1A; Atuam em receptores pré-sinápticos, depressor do SNC
curta duração ou para estados de ansiedade
inibindo a liberação de Serotonina; Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias
agudos
Broncoconstrição (não sendo recomendado para
Alívio dos sintomas autonômicos agudos da
Propanolol, Timolol, Sotalol, Bloqueiam os receptores Beta-1 e Beta-2, diminuindo assim a taquicardia e asmáticos), bradicardia, hipoglicemia (não sendo
Antagonista Beta-adrenérgico ansiedade, tratam apenas os sintomas e não a Pacientes asmáticos
Esmolol tremores recomendado para diabéticos), fadiga, alterações no
ansiedade
SNC e aumento transitório da PA
 Hipnóticos
Classe Subclase Farmacos Mecanismo de ação Farmacocinética Utilização Clínica Vantagens Contra indicação Efeitos Adversos Interação medicamentosa

Clorazepate; Clordiazepóxido;
HIPNÓTICO 1 GERAÇÃO: BENZODIAZEPÍNICPS
Alprazolam; Clonazepam; Idosos e pecientes com hepatopatias Sonolência, confusão, amnésia anterógrada,
Atuam no receptores GABA-A na subunidade alfa-1 em um sítio alostérico,
graves, pois o comprometimento da coordenação, tolerância,
potencializando a ação do Gaba (pois faz com que o influxo de cloreto seja Efeitos ansiolíticos; Efeitos antiepiléticos; Os benzodiazepínicos são potencialmente letais quando usados
Diazepam; Estazolam; tempo de ½ vida dos BZD dependência, síndrome de abstinência (ansiedade,
aumentado) fazendo com que haja abertura dos canais de cloreto, Hipnóticos (induzem o sono) ; Relaxante com outros depressores do SNC; Álcool: potencializa o efeito dos
Flurazepam; Lorazepam; (benzodiazepínicos) insônia, medo injustificado, tremor, sudorese e aumento
hiperpolarizando a célula fazendo com que haja diminuição das muscular (Diazepam); Adjuvante (anestésico benzodiazepínicos (usado no golpe do boa noite cinderela);
Midazolam; Oxazepam; frequentemente aumenta de modo da PA); Risco de coma ou morte em altas doses e/ou
neurotransmissões. Portanto podemos concluir que os benzodiazepínicos não gerais); Produzem amnésia anterógrada. Barbitúricos; Maconha
Quazepam; Temazepam; significativo somente quando associados com outros depressores do
abrem canal de Cloreto sozinhos, dependem do Gaba
Triazolam o que pode levar a intoxicação SNC, porém são mais seguros que os barbitúricos.

Tempo de 1/2 vida de 2,4 horas.

Metabolização hepática, sem
Zolpidem Receptor GABA-A agonista alfa 1 seletivo Sonolência e Cansaço
metabólitos ativos, mais lenta em
idosos
Tempo de 1/2 vida de 0,9 horas.
HIPNÓTICO 2 GERAÇÃO: DROGA-Z (NÃO Zaleplona Receptor GABA-A agonista alfa 1 seletivo Metabolização hepática, sem Cefaleia e tontura
BENZODIAZEPÍNICPS) metabólitos ativos
Tempo de 1/2 vida de 5,3 horas.
Metabolização hepática, recomenda-
Zopiclona Receptor GABA-A agonista alfa 1 e 2 se redução da dose em paciente Sabor metálico, boca seca, tontura, cefaleia e sonolência
Tratamento de Insônia
acima de 70 anos e com insuficiência
hepática
Hipnóticos
Tempo de 1/2 vida de 5,8 horas.
Metabolização hepática, recomenda- Sabor desagradável, cefaleia, náusea, tontura e
Eszopiclona Receptor GABA-A agonista em sítios não totalmente conhecidos
se ajuste de dose em paciente idosos sonolência
HIPNÓTICO 3 GERAÇÃO: e com insuficiência hepática
Tempo de 1/2 vida 1,5 horas.
Indiplona Receptor GABA-A agonista alfa 1, afinidade pela subunidade alfa 6 Metabolização hepática, sem Cefaleia, tontura, sonolência e náusea
metabólitos ativos
Tempo de 1/2 vida de 1-2 horas.
Ramelteon Agonista receptores MT1 e MT2 Metabolização hepática (CYO1A2) , Cefaleia, sonolência e tontura
com metabólitos ativos até 2-5 horas

Age nos receptores MT1 e MT2. Vale lembrar que: a melatonina é um

Melatoninérgicos
hormônio produzido pela glândula pineal, secretado no período noturno e
funciona como um regulador endógeno do ciclo sono-vigília. Os efeitos Tratamento de Insônia Tem um efeito depressor, ou seja, você não Não deve ser usado com inibidores da
Melatonina Tempo de 1/2 vida de 0,1-0,8 horas Sonolência
crono-hipnóticos da melatonina exógena e de drogas melatoninérgicas são passará o dia com sono e acordará mais disposto CYP1A2 e em insuficiência hepática
mediados via receptores MT1 e MT2, especialmente no núcleo
supraquiasmático
Tempo de 1/2 vida 7-9 horas.
Agonistas gabaérgicos Tiagabina Bloqueado r do GAT-1, transporta dor específico do GABA Metabolização hepática via citocromo Tontura e náusea
P450