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BACTERIANOS –
BETALACTÂMICOS
Microbiologia
• BETALACTÂMICOS
A parede das Gram positivas conta com apenas uma camada de membrana
plasmática e uma espessa camada de peptidoglicana, o que confere maior fixa-
ção do corante cristal violeta, que confere sua coloração arroxeada, no método
de Gram. A Parede das Gram negativas conta com duas camadas de mem-
brana, uma membrana plasmática, que não faz parte da parede celular e outra
membrana externa, com um espaço periplásmico entre elas, onde se encontra
uma fina camada de peptidoglicana, motivo pelo qual o corante cristal violeta
não se fixa e é removido durante o método de Gram, que confere sua coloração
avermelhada. O Lipopolissacarídeo é um componente característico da mem-
brana de Gram negativos e funciona como fator de virulência, em alguns casos.
Por fim, algumas bactérias são capazes de produzir enzimas que degradam o
anel β-lactâmico dos antibióticos, neutralizando sua atividade bactericida, que
são as β-lactamases. Existem muitos tipos de β-lactamases, algumas específi-
cas para penicilinas (penicilinases), cefalosporinas (cefalosporinases), ou car-
bapenêmicos (carbapenemases), e algumas que inativam a maioria dos β-
lactâmicos.
• INIBIDORES DE β-LACTAMASE
• PENICILINAS
1) Penicilinas Naturais
A penicilina G procaína não conta com esse estabilizador, mas promove vaso-
constrição no local de injeção, tendo liberação e absorção prolongadas, mas
bem menos duradoura do que a benzatina, tendo que ser administrada a cada
12h. A penicilina G procaína é usada para tratamento da sífilis em neonatos, em
que é necessário ter maior controle sobre os níveis séricos da droga.
Já a Penicilina V resiste à acidez gástrica e pode ser usada por via oral. O seu
uso, atualmente, é limitado, mas pode incluir a profilaxia da febre reumática,
em pacientes com indicação.
2) Penicilinas Antiestafilocócicas
3) Aminopenicilinas
4) Penicilinas Antipseudomonas
A dica para gravar é o radical “ceft" que tem o “t" de “t"erceira geração.
Vale ressaltar que, apesar do amplo espectro de ação, essas cefalosporinas são
inativadas por β lactamases de espectro estendido (ESBL) e β-lactamases
cromossomiais de Classe C, chamadas AmpC, que podem aparecer como sen-
síveis in vitro para algumas cefalosporinas, mas in vivo, conferem resistência às
cefalosporinas até a 3ª geração. Esse fenômeno acontece porque as AmpC
são enzimas induzíveis, ou seja, passam a ser mais expressas quando a bacté-
ria entra em contato com antibióticos de amplo espectro. Por isso, muitas ve-
zes, quando o antibiograma é feito, a bactéria ainda não teve contato com os
antibióticos e ainda não expressa a enzima, mas quando é iniciado o curso de
antibióticos, a enzima é expressa e a bactéria se torna resistente.
7) Alergia Cruzada
8) Enterococcus
• CARBAPENÊMICOS
O problema é tão sério, que essas duas bactérias estão em primeiro e segundo
lugar, respectivamente, na lista da OMS de prioridade para pesquisa e desen-
volvimento de novas drogas. A prevalência de Acinetobacter resistente a car-
bapenêmicos no mundo está na média de 50%, podendo ultrapassar 90% em
alguns países.
3) Stenotrophomonas maltophilia
4) Os representantes
1) Espectro de Ação
Por outro lado, porém não tem qualquer ação contra gram positivos e anaeró-
bios; e não é eficaz contra gram negativos produtores de ESBL ou carbapene-
mases e contra qualquer cepa de Acinetobacter baumannii, o que distancia
bastante seu espectro de ação dos carbapenêmicos, aproximando-o mais aos
aminoglicosídeos, por exemplo, que têm ação exclusiva contra Gram negativos.
Apesar da sua eficácia in vitro contra produtores de MBL, o seu uso para tratar
essas cepas in vivo não é adequado, pois a maior parte das bactérias que pro-
duzem MBL também produzem ESBL, que inativa o Aztreonam.
2) Alergia Cruzada
As do tipo I são as mediadas por IgE, que se manifestam com anafilaxia, angi-
oedema, broncoespasmo e urticária, sendo as reações mais graves.
5) Dessensibilização
6) Alergia cruzada
Dos pacientes com alergia à penicilina confirmada pelo teste cutâneo, apenas
2% apresentaram reação cruzada com o uso de uma cefalosporina, sendo es-
sas reações mais comuns naquelas de gerações mais baixas, enquanto, para os
carbapenêmicos, apenas 1% dos pacientes tiveram reação. As reações com
uso do monobactâmico aztreonam são ainda mais raras, sendo que essa droga
compartilha a mesma cadeia lateral que a cefalosporina de 3a geração Ceftazi-
dima, de modo que as drogas devem ser evitadas em pacientes com histórico
de alergia a uma ou outra.