Antibioticoterapia - Sanarflix

Conceito
. de antibiótico: substância química
com ação inibitória da reprodução ou com Gram positivo: roxo pela
poder destrutivo de micro-organismos. coloração de gram (contato
Antimicrobianos: definição mais direto do corante com a parede
Podem ser naturais (antibióticos) ou Agentes infecciosos importantes
ampla; abrange todos os de peptoglicano);
sintéticos (quimioterápicos), mas na prática
fármacos usados contra agentes Gram negativo: rosa pela
chamamos tudo de antibiótico. Ação coloração de gram (presença da
infecciosos (antibacterianos,
baseada na antibiose. membrana externa).
antiprotozoários, antivirais e
antifúngicos).

ANTIBIÓTICOS

Classificação de acordo com o Concentração Inibitória Mínima (MIC): menor

mecanismo de ação (local) Classificação quanto ao tipo
de ação antibiótica
Inibidores da síntese de parede celular:
beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas,
Bactericida (lise bacteriana):
carbapenêmicos e monobactâmicos) e beta-lactâmicos,
glicopeptídeos; glicopeptídeos,
lipopeptídeos, quinolonas,
Inibidores da síntese proteica:
aminoglicosídeos;
aminoglicosídeos, macrolídeos, lincosamidas,
tetraciclinas, oxazolidinonas; Bacteriostático (inibe
multiplicação): macrolídeos,
Membrana celular: polimixinas e daptomicina;
lincosamidas, afenicois,
DNA: quinolonas e nitroimizadólicos; tetraciclinas, sulfonamidas,
oxazolidinonas.
Síntese de purinas e de ácido fólico:
sulfonamidas e Trimeoprim. Bactericida e bacteriostático:
sulfonamidas, eritromicina,
Outros: lipopeptídeos, etc.
nitrofurantoína.
Mecanismos de resistência
Resistência aos beta-
lactâmicos: baixa afinidade
da transpeptidase dos MOs;
produção de beta-lactamase;
porinas diferentes.
Resistência aos outros
antibióticos: plasmídeos
(DNA alternativo produzindo
enzimas inativadoras ou
diminuindo afinidade) e
mutação (modificação do
ribossomo, enzimas de
menor afinidade, alteração
da permeabilidade...).
concentração necessária para inibir crescimento
bacteriano. Determinada no antibiograma.
Concentração Bactericida Mínima (MBC): menor
concentração capaz de erradicar a cepa inoculada.
Considerações importantes
- Eficácia in vitro e in vivo nem sempre são as
mesmas;
- Deve-se conhecer o padrão de resistência local
para auxiliar durante tratamento empírico;
- Esquema de tratamento não deve ser alterado
quando há melhora evidente, mesmo que o
fármaco usado apresente eficácia intermediária
ou fraca in vitro;
- Em caso de evolução desfavorável, tratamento
é modificado de acordo com antibiograma.

Matheus Wu – Medicina FURG

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Classes de Antibióticos por mecanismo de ação (local)

ATUAM NA PAREDE CELULAR ATUAM NA SÍNTESE PROTEICA

Penicilinas (beta-lactâmico) Carbapenêmicos (beta-lactâmico): Aminoglicosídeos: Tetraciclinas: tetraciclina, ATUAM NA

Imipenem, Ertapenem, Doripenem, estreptomicina, gentamicina, demeclocina, MEMBRANA
Penicilinas: Penicilina G (Benzilpenicilina, IV), Penicilina Meropenem. neomicina, tobramicina. minociclina, tigeciclina. CELULAR
V (Fenoxipenicilina, oral).

Penicilinas antiestafilocócicas (resistentes às beta- Macrolídeos: eritromicina, Polimixinas: polimixinas B e E

Monobactâmicos (beta-lactâmico): Cloranfenicol.
lactamases): Meticilina, Nafcilina, Isoxazolilpenicilinas azitromicina, claritromicina. (colistinas) e M (mattacin).
Aztreonam.
(oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucoxacilina).

Penicilinas de espectro ampliado: aminopenicilinas Oxazolidinonas: Linezolida Lincosamidas: Daptomicina.

(amoxicilina, ampicilina), carboxipenicilinas Glicopeptídeos: Clindamicina.
(carbenicilina, ticarcilina) e ureidopenicilinas Vancomicina e Teicoplamina.
(piperaciclina, mezlocilina). Estreptograminas: Quinupristina+Dalfopristina e derivados
semissintéticos de pristinamicinas.

Cefalosporinas (beta-lactâmico) Inibidores da síntese de

monômeros
1ª Geração: Cefadroxila (VO), Cefalexina (VO),
Fosfomicina, Fosmidomicina,
Cefazolina (IV).
Ciclosserina.
2ª Geração: Cefoxitina (IV), Cefuroxima (IV),
Axetilcefuroxima (VO), Cefaclor (VO), Cefprozila (VO),
Cefotetana (IV).
3ª Geração: Cefotaxima (IV), Ceftriaxona (IV, IM),
Ceftazidima (IV), Cefixima (VO), Cefoperazona (IV). Obs.: Os fármacos podem atuar
inibindo a síntese de monômeros
4ª Geração: Cefepima (IV).
da parede celular, ou inibindo a
5ª Geração: Ceftarolina (IV), Ceftobiprol (IV). formação das ligações cruzadas
entre os polímeros (beta-
lactâmicos e glicopeptídeos).
Obs.2: Beta-lactâmicos possuem
em comum o anel beta-lactâmico
e atuam sobre a transpeptidase
Matheus Wu – Medicina FURG (enzima que catalisa a ligação).
Derivados da Rifamicina: Rifampicina e Rifabutina. ATUAM NA
SÍNTESE DE
PURINAS E DE
ÁCIDO FÓLICO
ATUAM NO DNA
Sulfonamidas: sulfanilamida,
sulfadiazina, sulfadimidina,
Quinolonas: Ciproflaxacina, Levofloxacina, Ofloxacina,
sulfassalazina, sulfametoxazol,
Norfloxacina, Acrosoxacina, Perfloxacina, Cinoxacina,
sulfacetamida.
Ácido Nalidixico, Besifloxacino, Enrofloxacina,
Moxifloxacino.
Trimetroprim.
Nitroimidazólicos: metronidazol.

PENICILINAS NATURAIS
Penicilina G Benzatina (Benzetacil)
Via de adm: IM;
Características: usada em infecções mais arrastadas ou
profilaxias (por ter meia vida longa, de 20 dias). Penetração
ruim no SNC.
Cobertura: estrepto e enterococos, neisseria
(meningococo), anaeróbios e outros (ex: treponemas), mas
não cobre estafilococos.
Aplicação prática: tratamento de sífilis (exceto
neurossífilis), profilaxia para febre reumática (secundária à
faringoamigdalites de repetição causadas pelo S.pyogenes),
profilaxia para endocardite (causada pelo S.viridans).
Benicilina G Cristalina
Via de adm: IV;
Características: usada em infecções mais agudas/graves
(tempo de meia vida 4h). Boa penetração no SNC.
Cobertura: estrepto e enterococos, neisseria (meningococo),
anaeróbios e outros (ex: treponemas), mas não cobra
estafilococos.
Aplicação prática: infecções por S.pneumoniae (IVAS, PAC e
meningites exceto RN), S.pyogenis (piodermites, faringo-
amigdalites), S.agalactiase (meningite e sepse do RN),
S.viridans (endocardites).
Penicilina G Procaína
Via de adm: IM de 12/12h. Espectro de ação semelhante,
pouco usada na prática (desconforto para o paciente:
aplicação de 12 em 12h – sendo que há drogas que têm o
mesmo efeito sem precisar de tantas aplicações).
Penicilina V Oral
Via de adm: VO de 6/6h.
Espectro de ação semelhante, pouco usada na prática.
Matheus Wu – Medicina FURG
PENICILINAS
Propriedades dos beta-lactâmicos:
- Inibem a síntese de parede celular (agindo na transpeptidase).
- Espectro de ação amplo (G+ e G-, aeróbios e anaeróbios).
- Possuem consideráveis reações adversas.
- São fármacos seguros (crianças e gestantes).
PENICILINAS PENICILINASE-
RESISTENTES
(ANTIESTAFILOCÓCICAS)
Oxacilina (BR) e Meticilina (EUA)
Grande vantagem: cobrir Staphylococcus aureus. São
resistentes à ação das betalactamases das MSSA.
MSSA = OSSA (comunitários e sensíveis à meticilina e
oxacilina. Seu mecanismo de resistência é por produção
de betalactamases).
MRSA = ORSA (hospitalares e resistentes à meticilina e
oxacilina, pois seu mecanismo de resistência é por baixa
afinidade da PBP/transpeptidase). Usa-se vancomicina!
Cobertura: espectro de ação curto, porém eficazes
contra os MSSA.
Aplicação prática: infecções da pele e partes moles,
abscessos, pneumonias estafilocócicas.
Obs.: Mecanismos de resistência dos MO aos beta-lactâmicos
Alteração da PBP: pneumococos, neisserias e MRSA (logo, não
adianta associar inibido de beta-lactamase).
Beta-lactamase: enterococos, enterobactérias, hemófilos,
anaeróbios, MSSA. Produtores de beta-lactamases poderosas:
Klebsiella e E.coli (ESBL), grupo PESC (gene Amp-C) e
pseudomonas (metalobetalactamases – pior de todas).
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PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS
(AMINOPENICILINAS)
Amoxicilina e Ampicilina
Via de adm: VO e VO/IV.
Vantagem: espectro um pouco maior que as penicilinas naturais (alargam
para gram negativas). Cruzam a BHE inflamada.
Cobertura: estreptococos, enterococos, listeria, neisseria (meningococo),
hemófilos, mas não cobre estafilococos e outros germes gram negativos.
Aplicação prática: infecções por S.pneumoniae – IVAS (rinossinusite, otite,
etc), PAC e meningites do RN; S.pyogenes (piodermites e faringo-
amigdalites), S.agalactiae (meningite e sepse do RN); S.viridans
(endocardites).
Também: excelente ATB de cabeça e pescoço e dos neonatologistas.
Em caso de resistência dos hemófilos, dá para usar outros medicamentos.
PENICILINAS COM
PENICILINAS ANTI INIBIDORES DE
PSEUDOMONAS BETA-LACTAMASE
Piperacilina, Ticarcilina e Carbenicilina
Amoxacilina-Clavulanato (Clavulin)
Piperacilina-Tazobactam (Tazocin)
Via de adm: IV (ambiente intra hospitalar).
Vantagem: espectro mais potente para gram Ampicilina-Sulbactam
negativo produtores de beta-lactamase →
Via de adm: VO e IV.
comunitários.
Vantagem: ampliar o espectro de ação
Usadas na prática com inibidores de beta-
contra gram positivo e negativo.
lactamase!
Cobertura: hemófilos, anaeróbios,
Cobertura: Proteus, Enterobacter e
MSSA, pseudomonas (comunitárias) e
Pseudomonas.
enterobactérias.
Aplicação prática: 1ª ou 2ª escolha (ou
Aplicação prática:
cefalosporina de 4ª geração) para
Amoxi-Clavul – sinusite crônica, IVAS
enterobactérias hospitalares.
(pediatria), pé diabético infectado,
Para pseudomonas hospitalares: Carbenicilina
morderdura de animais.
+ Aminoglicosídeo (não pode qualquer um).
Ampi-Sulbactam – idem à Amoxi-Clavul
+ parenteral + cobertura Acinetobacter.
Piperacilina+Tazobactam – infecções
intra-abdominais por gram negativos
resistentes (pseudomonas e
Obs.2: Não se usa beta-lactâmico em
Chlamydia e Mycoplasma, pois elas não
enterobactérias).
têm parede celular!!!
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Cefalosporinas de 2ª Geração

- São elas: Cefaclor, Cefoxitina e Cefuroxima;

Cefalosporinas de 1ª Geração
- São elas: Cefalexina e Cefadroxila (VO),
Cefazolina e Cefalotina (IV);
- Penetração ruim no SNC;
- Cobertura: gram positivos - estreptos e
estáfilos comunitários;
- Aplicação prática: infecções de pele, partes
moles, ósseas e articulações; algumas
profilaxias cirúrgicas (cirurgias limpas e
potencialmente contaminadas) e evitar
- Vias de adm: VO, IV e IM;
- Apenas Cefuroxima possui boa penetração do SNC;
- Indução de beta-lactamases → evitar monoterapia e profilaxias;
- Cobertura: anaeróbios, enterobactérias (comunitárias) e hemófilos;
- Aplicação prática (restrita): infecções por hemófilos, enterobactérias
Cefalosporinas de 3ª Geração (MAIS IMPORTANTES)
e são muito boas contra anaeróbios; profilaxias cirúrgicas (Cefuroxima).
- São elas: Cefotaxima, Ceftriaxona (Rocefin) e Ceftazidima;
- Via de adm: IV, IM; (muitas vezes restrito a ambiente
hospitalar);
- Excelente penetração no SNC e líquidos teciduais;
- Cobertura: enterobactérias, neisserias, estreptos (sensíveis e

CEFALOSPORINAS
infecções por estreptos e estágilos; infecções
por S.pneumoniae, S.pyogenis, S.agalactiae e resistentes) e pseudomonas;
S.viridans; não costumam ser usada em - Divisão segundo ação antipseudomonas
infecções mais graves! Sem ação antipseudomonas → Ceftriaxona e Cefotaxima;
- Semelhantes às penicilinas, mas com tempo de meia vida mais curto em geral; Com ação antipseudomonas → Ceftazidima;
- Servem como alternativa terapêutica (resistência bacteriana, alergia – pacientes - Aplicação prática: infecções por enterobactérias e
alérgicos à penicilina têm indicação para usar cefalosporina, apenas 10% deles são pseudomonas (comunitárias) → Ceftazidima.
alérgicos às duas classes), mas podem ser 1ª linha em certos casos; Infecções por neisserias, estreptos resistentes e enterobactérias
- Drogas relativamente seguras; (E.coli, Klebsiella, Shigella e Salmonella) → Ceftriaxona.
- Espectro de ação amplo: gram+ e -, aeróbios e anaeróbios. Não: enterococos;
- Reações adversas semelhantes às penicilinas;
- Mecanismos de resistência semelhantes às penilinas.

Cefalosporinas de 5ª Geração
Cefalosporinas de 4ª Geração
- São elas: Ceftarolina e Ceftobiprole;
- Representada por: Cefepime;
- Via de adm: IV (ambiente intra-hospitalar);
- Via de adm: IV;
- São fármacos novos;
- Costumam ser usadas contra germes intra-hospitalares, cuja gravidade tende a
- Cobertura: estáfilos MRSA e enterococos (5ª geração é única
ser maior (“canhão”);
que cobre), mas sem ação relevante contra alguns anaeróbios;
- Cruzam bem a BHE;
- Aplicação prática:
- Cobertura: a grosso modo, é o espectro da 1ª e da 3ª (para lembrar: 1ª+3ª=4ª).
Ceftarolina → ação mais restrita aos gram negativos, mas sem
Enterobactérias (grupo PESC), neisserias, pseudomonas, estreptos (sensíveis e
ação antipseudomonas (semelhante à Ceftriaxona);
resistentes), hemófilos e estáfilos MSSA;
Ceftobiprole → ação semelhante à Cefepime/Ceftazidima
- Aplicação prática: infecções hospitalares – pneumonias nosocomiais, infecções
contra gram negativos, mas sem ação contra bacteroides.
por MSSA (comunitários), neutropenia febril e por enterobactérias;
- Vantagem: ↓inativação pelas betalactamases Amp-C;
- Opção: Piperaciclina-Tazobactam.

Matheus Wu – ATM 2022


CARBAPENÊMICOS
- Inibição da síntese da parede bacteriana (é beta-lactâmico);
- Espectro de ação amplo: germes gram positivos e negativos, aeróbios e
anaeróbios (apenas em teoria, na prática o uso é reservado, pois é potente);
- Mecanismos de resistência semelhante às penicilinas e às cefalosporinas;
- São eles: Imipeném, Meropeném e Ertapeném.
Imipeném (MAIS IMPORTANTE)
- Via de adm: IV;
- Uso associado à Cilastina (substância que impede a clivagem do
Imipeném dentro do organismo e tem efeito nefroprotetor);
- Costuma induzir resistência: uso restrito e controlado;
- Cobertura: cocos gram positivos (MSSA e enterococos), hemófilos,
enterobactérias, pseudomonas, hemófilos e anaeróbios;
- Aplicação prática: uso em espectro mais reduzido, pois é muito potente
(“canhão”). A grosso modo, usado para germes mais resistentes (bacilos
gram negativos produtores de super betalactmases): Enterobactérias e
pseudomonas resistentes (produtoras de betalactamases poderosas) e
anaeróbios.
Uso em associação com a Amicacina (para sinergismo, ou seja,
potencializar os efeitos do antibiótico) → pseudomonas.
Em resumo, carbapenêmicos: na prática, são
usados para gram negativos ultraresistentes
e intra-hospitalar (exceto Ertapeném, que
pode uso domiciliar).
Matheus Wu – Medicina FURG
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Meropeném
- Via de adm: IV;
- Boa penetração no SNC → meningites por gram negativos;
- Menos efeitos colaterais que o Imipeném;
- Cobertura: mesmo do Imipeném. Difere apenas que possui
tempo de meia vida mais longo;
- Aplicação prática: alternativa ao Imipeném. Uso em
espectro mais reduzido, assim como o Imipeném:
enterobactérias e pseudomonas resistentes (produtoras de
betalactamases poderosas) e anaeróbios.
Ertapeném
- Via de adm: IV e IM;
- Tempo de meia vida longa (24h);
- Utilizados em infecções prolongadas por gram negativos;
- Possibilidade de uso domiciliar;
- Cobertura: cocos gram positivos (MSSA e enterococos), hemófilos,
enterobactérias, pseudomonas, hemófilos e anaeróbios;
- Aplicação prática: alternativa ao Imipeném. Uso em espectro
reduzido (enterobactérias e pseudomonas resistentes e anaeróbios),
com o diferencial que pode ter uso domiciliar para infecções
prolongadas, liberando o paciente da internação.
MONOBACTÂMICOS
- Possui um anel beta-lactâmico monocíclico (por isso o nome);
- Representante: Aztreonam;
- Pouca eficácia terapêutica e espectro de ação curto;
- Cobertura: germes aeróbicos gram negativos (semelhante à
aminoglicosídeo), não cobre bem germes hospitalares e resistentes;
- Quase não se usa na prática.
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QUINOLONAS
- Ação bactericida: inibição da duplicação do DNA proteica (a bactéria, ao tentar se
reproduzir, acaba formando cepas doentes/não funcionais, porque não duplicou o DNA
e, consequentemente acabam morrendo). De modo geral, inibem a DNA girase nas
gram negativas, e inibem a DNA topoisomerase IV nas gram positivas.
- Divisão: quinolonas (ácido nalidíxico) e fluoroquinolonas (quinolonas com radicais
flouretados). Diferença na potência terapêutica, expansão de espectro de ação,
melhora da absorção pelo TGI, maior penetração tecidual (por exemplo, tecido ósseo)
e biodisponibilidade.
- Também pode ser divididas em gerações: 1ª, 2ª, 3ª e 4ª.
Principais características e propriedades:
Contraindicações importantes: gestantes (categoria C) e
lactantes e crianças (abaixo de 16-18 anos) – compromete a
formação de cartilagens articulares; aumenta chances de
tendinites e artralgias.
Poucos efeitos colaterais: poucos sinais e sintomas
gastrointestinais; pode haver insônia, tontura e cefaleia;
prolongamento do QT (Torsades de pointes/arritimia).

Quinolonas de 1ª Geração

Representante: Ácido Nalidíxico.

Características: pouco uso na prática e induz altas Quinolonas de 3ª Geração (respiratórias)
resistências.
Representantes: Levofloxacino, Moxifloxacino.
Cobertura: germes gram negativos e enterobactérias
Características: excelente penetração no parênquima pulmonar;
(não todas), principalmente E.coli.
mas não penetra bem SNC;
Aplicação prática: cistites e uretrites – infecções de TGU
Cobertura NITROFURANTOÍNA
causadas por gram negativos e enterobactérias (E.coli).
Germes gram positivos – estreptos e estáfilos MSSA; (MACRODANTINA ®)
Germes gram negativos – incluindo pseudomonas;
Boa cobertura contra clamídia e micoplasma;
Aplicação prática: IVAS e PAC leves e graves (pneumococo);
infecções de pele por estáfilos MSSA; PAC por estáfilos Características: é absorvido pelo micro-organismo e quando ele
Quinolonas de 2ª Geração
comunitários; uretrite por clamídia ou micoplasma. metaboliza a nitrofurantoína (redução), formam-se metabólitos
Representantes: Norfloxacino, Ciprofloxacino e Ofloxacino. reativos que inativam proteínas ribossomais e macromoléculas,
Cobertura inibindo: síntese proteica, síntese da parede celular, metabolismo
Norfloxacino → enterobactérias (exceto pseudomonas); aeróbio e síntese de DNA e RNA.
Ciprofloxacino → gonococo e outros gram negativos com Quinolonas de 4ª Geração
É relativamente seguro (gestantes e crianças).
ação para Pseudomonas aeruginosa; gram positivos
(estáfilos MSSA); clamídias e micoplasma; Representantes: Trovafloxacino e Sitafloxacino;
Cobertura
Ofloxacino → semelhante à Ciprofloxacino, porém com Características: semelhantes às quinolonas
Germes gram positivos – enterococos;
menor ação para P.aeruginosa e maior ação para respiratórias;
Germes gram negativos – E.coli, pseudomonas, proteus, Klebsiellas e
micobactérias; Cobertura: igual 3ª geração, mas espectro ampliado enterobactérias.
Aplicação prática para anaeróbios também;
Norfloxacino → cistites e profilaxia de peritonite bacteriana Aplicação prática: pneumonias leves e graves; Aplicação prática: infecções de TGU (agudas e crônicas) – cistites,
espontânea (PBE) (2ª linha); pielonefrite, prostatite, diarreias infecciosas, infecções pielocistites e pielonefrites. São excelentes alternativas terapêuticas,
Ciprofloxacino → uretrite, pielonefrite, prostatite e diarreias mais graves, etc. sobretudo as complicadas, mas podem ser usadas em leves também!
infecciosas.
Ainda não são difundidas, mas emergem como
potenciais terapêuticos futuros, pois pegam o espectro
da 3ª geração e ainda ampliam!

Matheus Wu – Medicina FURG

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Tratamento contra Estáfilos (MSSA/OSSA e MRSA/ORSA)

GLICOPEPTÍDEOS LIPOPEPTÍDEOS
PENICILINAS
Mecanismo de ação: inibição da síntese da parede bacteriana e da síntese
de peptoglicano. Consequentemente, a membrana fica mais exposta e sofre Daptomicina
Pegam estáfilos sensíveis (MSSA/OSSA) desestabilização, o que altera a permeabilidade membranar e interfere na
síntese de RNAm. Sítios de ação distintos dos beta-lactâmicos. Mecanismo de ação: despolarização do potencial de membrana. Inibe
Penicilinas penicilinase resistente síntese proteica, do DNA e do RNA.
(antiestafilocócicas): Meticilina e Oxacilina. Espectro de ação curto: germes gram positivos (estreptos, estáfilos e Via de adm: IV.
enterococos) e alguns anaeróbios (Clostridium). Novo e de alto custo (em média R$1800-2000);
Penicilinas com inibidores de beta-lactamase:
Cobertura: estáfilos MRSA e enterococos (incluindo os resistentes aos
Amoxacilina + Clavulanato (Clavulin)
Glicopeptídeos), além dos estrepto e do Clostridium.
Aplicação prática: alternativa à Vancomicina nos casos de resistência
Vancomicina
dos enteroccos e estáfilos.
Via de adm: IV; uso clínico restrito a ambiente hospitalar.
Cobertura: estreptos, estáfilos, enteroccos e anaeróbios (Clostridium).
Aplicação prática: infecções por estáfilos resistentes (MRSA); geralmente
hospitalares (é a droga de escolha). Podem ser usados em associação com a
Gentamicina para cobrir enterococos resistentes – alternativas incluem
Ampicilina-Sulbactam, Linezolida, Daptomicina ou até Estreptograminas.

Em caso de estáfilos resistentes à Glicopeptídeos (resistência intermediária), OXAZOLIDINONAS

usar Linezolida ou Daptomicina.

Já foram usados para colite pseudomembranosa (Clostridium), mas hoje em

dia a droga de escolha para esse objetivo é o Metronidazol. Linezolida

Mecanismo de ação: inibição da síntese proteica, impedindo o RNAt de se

Teicoplamina
Via de adm: IV e IM; uso clínico restrito a ambiente hospitalar.
Tempo de meia vida longa: 24h, por isso, à semelhança ao Ertapeném, há
possibilidade de uso ambulatorial para infecções prolongadas (ex: prótese que
infectou, e não precisar continuar internado só para ATB).
Cobertura: o mesmo da Vancomicina.
Aplicação prática: alternativa à Vancomicina – tratamento para estáfilos
resistentes (MRSA), geralmente hospitalares.
ligar ao complexo RNAm e ribossomo. Isso causa um efeito bacteriostático.
Via de adm: IV e VO.
Cobertura: o mesmo das demais (estáfilos MRSA e enterococos – incluindo
os resistentes aos Glicopeptídeos -, além dos estrepto e do Clostridium).
Aplicação prática: alternativa à Vancomicina nos casos de resistência dos
enterococos e estáfilos.

Matheus Wu – Medicina FURG


Mecanismo de ação
Inibição da síntese proteica: liga-se à
subunidade 30S no ribossomo,
consequentemente a subunidade maior não
consegue se ligar ao RNAt, impedindo a
adição de aminoácidos à cadeia de
proteínas. Assim, a síntese proteica é
inibida. Essa ação é bactericida!
AMINOGLICOSÍDEOS
Gentamicina e Amicacina
Gentamicina, Amicacina, Estreptomicina,
Via de adm: VO, parenteral e tópica.
Neomicina e Tobramicina.
Cobertura: germes gram negativos
principalmente – pseudomonas, hemófilos
e enterobactérias (E.coli, Klebsiela, Proteus
e Serratia). São ineficazes contra gram
positivos (pegam bem pouquinho MSSA) e
contra anaeróbios. Cobertura semelhante
ao Ciprofloxacino e Cefalo de 3ª Geração.
Aplicação Prática: usada em associação
(betalactâmicos) para sinergismo, contra
infecções graves por aeróbios gram
negativos (ITS, sepse, infecções intra
abdominais e possivelmente em ITU
complicadas).
Neomicina: tratamento dermatológico.
Tobramicina: bastante usada em
oftalmologia e otorrinologia.
Matheus Wu – Medicina FURG
Penetração celular bacteriana
Para o aminoglicosídeo conseguir entrar
na bactéria, ele precisa passar por
proteínas de membrana e de O2! Dessa
forma, essa classe pega apenas
bactérias aeróbias!
Penetração nos tecidos
Penetração ruim no SNC e nos demais
tecidos! Apenas córtex renal e perilinfa
e endolinfa (estruturas da orelha
interna) possuem boa penetração, o que
faz com que haja sedimentação e
toxicidade nesses tecidos.
Toxicidade vestibulococlear: vertigem,
náuseas, zumbido, cefaleia e ↓audição.
Nefrotoxicidade: ↓TFG e necrose
tubular aguda.
Paralisia muscular (raro).
Contraindicado na gestação! Toxicidade
fetal!
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Limitações ao mecanismo de ação
Anaerobiose: o aminoglicosídeo passa pelas proteínas
transmembrana pelo mecanismo de influxo de
elétrons. E para eles passarem, é preciso haver
oxigênio. Se não há O2, eles não passam (abscessos,
urina hiperosmolar ácida);
↓pH: o aminoglicosídeo é cátion (carga positiva) e é
atraído por carga negativa (bactéria). Se o meio está
ácido, tem mais H+, logo, tem mais cargas positivas
para competir pela entrada na célula.
Cátions: mesmo raciocínio.
Hiperosmolaridade.
Mecanismos de resistência
No geral, possuem boa estabilidade contra os mecanismos de
defesa. Entretanto, algumas bactérias ainda encontram formas
de resistência: inativação enzimática e impermeabilidade da
membrana à entrada.
Efeito pós-antibiótico e Usos
Persistência do efeito antimicrobiano depois que sua
concentração plasmática cai abaixo da concentração inibitória
mínima. Esse efeito é benéfico, pois nos permite usá-los com
outros antibióticos para sinergismo.
Aminoglicosídeo (Gentamicina) + β-lactâmico → Gram +
Aminoglicosídeo (Amicacina) + β-lactâmico → Gram –
Raramente aminoglicosído é usado em monoterapia!!

Mecanismo de ação: inibição da síntese proteica, ligando-se
à subunidade 50S do ribossoma bacteriano. Possui ação
bacteriostática!
Seu sítio de ação é semelhante às Lincosamidas e
Anfenicois: se prescritos juntos, há competição pelos sítios
de ação e alteração dos mecanismos de ação, logo, dos
efeitos finais.
Eritromicina
- Droga antiga;
- Via de adm: creme tópico e VO;
- Tempo de meia vida: 6h;
- Não muito usada na prática;
- Baixa tolerância gastrointestinal;
- Cobertura: germes gram positivos,
gram negativos, clamídias,
micoplasma, Helicobacter pylori,
Campylobacter jejuni, neissérias,
Bordetella pertussis, micobactérias,
protozoários, etc.
- Aplicação prática: infecções de pele,
sobretudo em acnes – gram positivas
como estreptos e estáfilos MSSA.
Matheus Wu – Medicina FURG
MACROLÍDEOS
Macrolídeos: Eritromicina.
Neomacrolídeos: Azitromicina, Claritromicina e Espiramicina.
São consideradas drogas seguras (gestantes,
lactantes e crianças).
Entretanto, no geral, costumam dar reações
adversas (sinais e sintomas gastrointestinais).
Há bastantes interações medicamentosas, por haver
metabolização hepática pelo citocromo P450.
Claritromicina
- Droga mais nova;
- Via de adm: VO e IV;
- Tempo de meia vida: 12h;
- Maior tolerância gastrointestinal;
- Uso em associação (raro monoterapia);
- Cobertura: germes gram positivos,
gram negativos, clamídias, micoplasma,
Helicobacter pylori, Campylobacter
jejuni, neisséias, Bordetella pertussis,
micobactérias, micobactérias,
protozoários, etc (a mesma).
- Aplicação prática: PAC (gram positivos:
estreptos sensíveis); infecções por
M.avium e por H.pylori.
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Servem como alternativas terapêuticas: pacientes alérgicos a
penicilinas e a cefalosporinas. São drogas de 2ª escolha para diversas
infecções. Cobrem:
- Gram positivos → estrepto e estáfilos sensíveis (IVAS, PAC, infecções
de pele, acne, etc);
- Gram negativos e atípicos → DIP e algumas ISTs (cancro mole, LGV,
donovanose, corrimento uretral não gonocócico);
- Germes “estranhos” → M.avium e Toxoplasma gondii.
Azitromicina
- Droga mais nova;
- Via de adm: VO;
Espiramicina
- Tempo de meia vida: 24h;
- Maior tolerância gastrointestinal
- Via de adm: VO;
e menos interações;
- Maior tolerância gastrointestinal
- ↑concetração tecidual +
e menos interações;
↓concentração sérica;
- Cobertura: a mesma das
- Cobertura: a mesma das demais.
demais.
- Aplicação prática: PAC para gram
- Aplicação prática: toxoplasma
positivos (estreptos sensíveis) (em
gondii em infecções gestacionais.
associação); uretrites mistas (em
associação) e uretrite não
gonocócica; profilaxias (febre
reumática, endocardite, erisipelas).
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Reações adversas raras: pode

haver sinais e sintomas
Mecanismo de ação: inibição da síntese São drogas seguras:
gastrointestinais (náusea,
proteica, agindo sobre a subunidade 50S do gestantes, lactantes
vômito, colite Uso clínico: são alternativas
ribossomo bacteriano. Ação bacteriostática! e crianças.
pseudomembranosa, diarreia). terapêuticas para penicilinas e
macrolídeos.
Seu sítio de ação é semelhante aos
macrolídeos e anfenicois: competição pelos Pegam gram positivos
sítios de ação – consequentemente, há (estreptos e estáfilos sensíveis),
alteração dos mecanismos de ação e LINCOSAMIDAS anaeróbios e alguns germes
alteração dos efeitos finais. estranhos (plasmódio,
Clindamicina (principal) e Lincomicina (desuso).
toxoplasma e pnuemocystis).

Existem algumas situações que a

Via de adm: VO e IV. lincosamidas são 1ª linha de
tratamento, por exemplo, o
tratamento de fasceíte
Tempo de meia vida: 3h (mas a necrotizante por Streptococus
posologia costuma ser de 6h/6h, CLINDAMICINA pyogenis.
por causa do efeito pós-ATB).

Possui penetração ruim no SNC

Aplicação prática: não costumam ser usadas em e ótima penetração no tecido
infecções mais graves (exceto infecção de pele ou ósseo.
Cobertura
partes moles pelo S.pyogenis). Relembrando: Lincosamidas e
Germes gram positivos: estreptos e estáfilos Quinolonas são ótimas para
sensíveis; - Infecções de pele/partes moles (miosite e fasceíte
necrotizante por S.pyogenis) – 1ª linha; penetração óssea!
Anaeróbios;
Germes “estranhos”: plasmódios, toxoplasma - Infecções por estáfilos MSSA (osteomielite);
e Pneumocystis. - Infecções por anaeróbios: pelve, intra-abdominal,
região torácica, cabeça e pescoço;
- Infecções por germes estranhos: toxoplasma, Uso em associação –
plasmódios e pneumocystis pacientes alérgicos. Costuma
Matheus Wu – Medicina FURG ser 2ª linha terapêutica.
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AZÓLICOS ou
IMIDAZÓLICOS

ANTIFÚNGICOS Cetoconazol, Miconazol, Itraconazol, Fluconazol, Clotrimazol.

ANTIHELMÍNTICOS Albendazol, Mebendazol, Tiabendazol.

Foco nas bactérias!

Antifúngicos e anti-
ANTIPROTOZOÁRIOS e Metronidazol, Secnidazol. helmínticos em outras aulas!

ANAEROBICIDAS

Cobertura: germes anaeróbios estritos Aplicação prática

Metronidazol
Mecanismo de ação: é uma
substância inerte, mas
quando absorvida e
metabolizada pela bactéria,
sofre oxirredução e gera
um metabólito tóxico, que
provoca lise bacteriana!
(Clostridium e bacterioides) e protozoários
(giárdias, entamoebas e tricomonas). - Colite pseudomembranosa (1ª opção).
- Abscessos, fasceítes, mordeduras de
animais (costumam ter muitas bactérias
Possui boa penetração anaeróbias), pneumonia aspirativa.
Resistência Efeitos adversos
tecidual, incluindo líquidos - Infecções por giárdias, entamoebas e
bacteriana: consideráveis: sinais e
corporais, BHE (SNC) e tricomonas.
baixa nos sintomas
barreira feto-placentária anaeróbios e gastrointestinais.
(atinge circulação fetal). mais notável nos Tempo de meia vida
É categoria B para ATENÇÃO à administração concomitante
protozoários. de 8h e sem efeito
gestantes. do metronidazol com a Warfarina (altera o
pós-antibiótico.
tempo de meia vida)!

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Mecanismo de ação: inibição da Excelente penetração
síntese proteica, agindo sobre a tecidual, atravessando Drogas pouco seguras:
subunidade 50S do ribossomo. BHE e BFP! Por isso, contraindicado para gestantes
Ação bacteriostática e bactericida! grande quantidade de (teratogênese fetal) e lactantes Efeitos adversos importantes:
efeitos tóxicos! (síndrome do “bebê cinzento”). anemia aplásica (por aplasia de
Mecanismo de ação semelhante aos medula) – na maior parte das
macrolídeos e lincosamidas: não prescrever vezes é reversível e transitória,
juntos, pois há competição pelos sítios de mas é potencialmente perigosa,
ação, alterando os efeitos finais. pois há formas mais graves
ANFENICOIS irreversíveis e fatais!

Cloranfenicol (principal) e Tianfenicol (desuso)

Interações medicamentosas: inibe o

citocromo P450, aumentando a meia
vida da Warfarina, Fenitoína e
Via de adm: VO, parenteral, tópico, antirretrovirais.
ocular... (por ter um amplo espectro,
possui bastante usos também). CLORANFENICOL

Cobertura Aplicação prática: alternativas em pacientes alérgicos à

beta-lactâmicos. Mas sempre pesar risco e benefício (são
Gram positivos: estrepto, mas não cobre estáfilos;
drogas fortes, porém tóxicas).
Gram negativos: neisserias, shiguela, salmonela e
- Meningites por pneumococo, meningococo e hemófilos;
hemófilos (principalmente), mas não cobre
- Febre tifoide (salmonela);
pseudomonas;
- Disenteria (shiguela).
Germes anaeróbios (bacterioides) e atípicos.

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Mecanismo de ação: ácido fólico é um
cofator enzimático necessário para a
duplicação do DNA. As sulfonamidas agem
na cascata de produção dessa substância,
inibindo-a por competição com seus
substratos. Quando utilizadas isoladas, são
bacteriostáticas; quando em associação
(trimetroprim), bactericidas.
SULFADIAZINA
DE PRATA
Ação prática: queimaduras, pois tem
ação antimicrobiana (bastante
estafilococos na pele) e cicatrizante.
Cobertura
Germes gram positivos: estáfilos MSSA e
MRSA comunitários (infecções por estáfilos
que resistem, sem necessidade de internar
para tomar Vancomicina).
Germes gram negativos: enterobactérias.
Bactérias superiores.
Fungos e protozoários.
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Resistência bacteriana: não costumam
gerar muita resistência. Quando geram, o
fazem pelos seguintes mecanismos:
- Aumento da produção do PABA
(substrato para ácido fólico);
- Alteração enzimática por mutação;
- Enzimas de baixa afinidade.
SULFONAMIDAS
Sulfametoxazol-Trimetroprim
(Bactrim ®)
Aplicação prática
- ITU (enterobactérias), IVAS (estáfilos),
infecções de pele e partes moles;
- Doenças oportunistas do HIV/AIDS:
pneumocistose (1ª linha), isosporidíase;
- Toxoplasmose.
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Se paciente é resistente
à sulfonamida, não
costuma ser resistente a
quinolonas – porém, se
um paciente é resistente Boa penetração
a uma geração de tecidual: penetra bem
quinolona, costuma a ser em líquidos corporais,
a todas. BHE (SNC) e BFP
(circulação fetal).
Contraindicações: último mês
da gestação e lactação.
Classificação
Ação curta: Sulfadiazina;
Ação intermediária: Sulfametoxazol-Trimetoprim (Bactrim);
Ação longa: outros.
Efeitos adversos consideráveis
- Sinais e sintomas constitucionais;
- Erupções cutâneas e cristalúria (este mais comum nas
sulfonamidas mais antigas);
- Distúrbios hematológicos (pancitopenia) e consequente
Kernicterus em neonatos (encefalopatia por acúmulo de
bilirrubina indireta).
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Penetração ruim no SNC e boa

Mecanismo de ação: inibição
da síntese proteica, ligando-se
à subunidade 30S. Possui ação
bacteriostática!
penetração nos demais tecidos e
líquidos corporais: bile, pulmões,
sinóvia, etc.
Atravessam BFP e penetram na
circulação fetal e líquido amniótico!
Drogas pouco seguras:
contraindicado em gestantes
(toxicidade fetal) e em crianças
menores de 8 anos (descoloração Drogas com baixa
dentária e suspeita de atraso no tolerância gastrointestinal:
desenvolvimento ósseo). náusea, vômito, diarreia e
úlceras esofagogástricas.

DOXICICLINA TETRACICLINAS Cuidados com administração: evitar

Via de adm: VO.
Cobertura
Gram positivo: pneumococo;
Gram negativo: neissérias e hemófilos e
algumas enterobactérias;
Germes atípicos e estranhos: clamídias,
micoplasma, ureaplasma, rickétsias,
treponema, leptospira;
Anaeróbios: bacterioides.
Aplicação prática
administrar com algumas substâncias, que
Tetraciclina (antiga e em desuso)
contenham Ca++, Fe++, Fe+++, Al+++, Mg++
Doxiciclina (principal)
(por exemplo, leite). Esses compostos são
Tigeciclina (alternativa)
quelantes (formam sais com o antibiótico),
diminuindo a absorção pelo TGI.
Uso atual limitado: 1ª opção para certos casos
TIGECICLINA ou alternativas terapêuticas (às penicilinas e
aos macrolídeos).
Via de adm: IV.
Cobre gram positivos (pneumococo), gram
negativos (neissérias e hemófilos) e,
principalmente, germes atípicos (carro chefe).
Cobertura: a mesma da Doxiciclina.

- ISTS (clamídias); Aplicação prática: alternativa à Doxiciclina e

- PAC por germes atípicos e
pneumococos (alternativa);
- Sífilis (alternativa à penicilina G
Benzatina) e leptospirose;
- Febre maculosa, cólera, etc.
Matheus Wu – Medicina FURG
tem maior penetração por ser IV (infecções
mais graves e profundas):
- Infecções pulmonares (excelente penetração);
- Infecções por germes atípicos, pneumococos
(maior potência), gram negativos e anaeróbios;
- Infecções de pele/partes moles por KPC.
Mecanismos de resistência bacteriana: em
geral, não causam muita resistência, mas quando
causam, podem ser por:
- Gram positivos: menor afinidade do ribossomo;
- Gram negativos: efluxo do fármaco.