Administração e Eliminação de Fármacos

FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM
Aula 03: Administração e Eliminação de Fármacos

Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Nesta aula vamos estudar:
•Vias de administração de fármacos;
•Translocação através das membranas;
•Absorção e distribuição de fármacos;
•As fases da biotransformação;
•Os processos de eliminação;
•Ensaios clínicos.
AVANCE PARA FINALIZAR

A APRESENTAÇÃO.
AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
• Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo.

• A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de ação das drogas.
Droga Organismo
Farmacocinética Farmadinâmica
Vias de administração Local de ação
Translocação Mecanismo de ação
Absorção Efeitos
Distribuição
Biotransformação
Vias de eliminação
Concentração no local do receptor

• A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a

forma farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de administração.
Fases da Farmacocinética:
• Vias de administração;
• Absorção;
• Distribuição;
• Biotransformação;
• Excreção / Clearence

• Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo,

onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e
receptores farmacológicos;
• As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais
Via Parenteral
Via Enteral

Via Enteral
• Nesta via, a droga é administrada ou

percorre o sistema gastrintestinal,
podendo ser dividida em oral, sublingual
e retal, além do uso de cateter gástrico
ou retal;
• É a mais utilizada devido à facilidade de

administração e ao baixo custo;
• Entretanto, devemos lembrar da perda

no metabolismo de primeira passagem e
a grande quantidade de erros causados
pela administração farmacológica.

Metabolismo de primeira passagem

hepático
• Após uma substância ser ingerida, pela

via oral, ela é absorvida pelo trato
gastrintestinal sendo levada pelo sistema
porta hepático e dirigida até o fígado;
• Ao penetrar em hepatócitos, estas

moléculas são metabolizadas pelo ciclo
do citocromo P-450 perdendo uma média
de 25% de sua concentração ativa.

Metabolismo de primeira passagem hepático
• Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de

proteínas responsável por processos oxidativos em
grande número de substratos;
• Está associado às membranas citoplasmáticas,
mitocondrial e do retículo endoplasmático,
metabolizando substâncias endógenas e exógenas
tornando-as mais polares e hidrossolúveis.
Membrana Mitocondrial

Via Oral
• Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento;
• Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições

físico-químicas proporcionadas pelas secreções digestivas, diminuição
da biodisponibilidade pelo metabolismo de primeira passagem, erro na
administração, na posologia e nos horários, dosagem com dupla
administração ou esquecimento.

Via Sublingual
• Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento

relativamente rápida,
utilização em emergências como infarto e IRA, não sofre
metabolismo de primeira passagem hepático ou por
enterócitos;
• Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser

desagradável, deve possuir facilidade de absorção pela
mucosa palatal.

Via Retal
• Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber medicamentos por outras vias,
apresentando vômitos, crises convulsivas , pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma
ação sistêmica;
• Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige preparações ou formas
farmacêuticas adequadas e específicas para sua utilização .

Via Parenteral
• O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo);
• As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de
primeira Passagem;
• Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes
impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se
tornam ineficientes em contato com o suco digestivo .


Translocação
• É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares para atingir seu alvo, gerar
efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente excretado.

Tipos de Translocação:
• Difusão simples: através da
bicamada lipídica, depende da
capacidade da droga de atravessar
barreiras não aquosas;
• Difusão facilitada ou transporte
passivo: deslocamento de uma área
de maior concentração para outra de
menor concentração, depende da
passagem por canais proteicos
aquosos;
• Transporte ativo: necessita de
energia celular (ATP) para o
transporte contra o gradiente
concentração, necessita de proteínas
transportadoras;
• Pinocitose: a célula realiza
endocitose seguida de exocitose.
Absorção
• É a passagem de um fármaco de seu

local de
administração para o plasma;
• Variações fisiológicas orgânicas e
propriedades dos
fármacos interferem na absorção.
Obs.:
• Não é considerada para a via
endovenosa;
• Não é necessária absorção para a ação
de fármacos de
uso tópico ou na inalação de aerossol.

Distribuição
• Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos,
logo após ter alcançado a corrente sanguínea.
O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores:

• Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;
• Ligação no interior dos compartimentos;
• Influência do pH do meio ou partição do pH;
• Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição
óleo/água.


Biotransformação
• Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no sistema hepático, onde todos
os compostos
formados tendem a ser mais hidrossolúveis e com menos atividade biológica;
• De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização;
• Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de certos fármacos podem ser
eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.


Excreção / Clearence
• O fármaco, em sua forma
inalterada ou mesmo após ser
biotransformado, deve ser eliminado
do organismo.
Basicamente, essa eliminação ou
excreção, ocorre através:
• Da via biliar;
• Da via pulmonar;
• Da via intestinal;
• Da secreção nasal;
• Da saliva;
• Do suor;
• Do leite materno; A principal via de eliminação, a renal, elimina um volume superior
• Da via renal (mais importante). a 1 l/dia, filtra mais de 180 l de plasma/dia, excretando principalmente
medicamentos, substâncias polares e hidrossolúveis em pH neutro.

Principais funções renais:
• Eliminar substâncias tóxicas oriundas
do metabolismo
como, por exemplo, a ureia e a creatina;
• Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo
humano, tais
como: sódio, potássio, cálcio, magnésio,
fósforo,
bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre outras;
• Regular o equilíbrio ácido/básico;
• Regular a osmolaridade e o volume de
líquido corporal
eliminando o excesso de água do organismo;
• Excreção de substâncias exógenas como,
por exemplo,
medicações e antibióticos.

Principais funções renais:
• Produção de hormônios:
• Eritropoetina (estimula a produção de
hemácias), renina (eleva a pressão arterial), vitamina Suprarrenal
D (atua no metabolismo ósseo e regula a concentração
de cálcio e fósforo no
organismo), cininas e prostaglandinas;
• Produção de urina para exercer suas funções excretoras.

O efeito do pH urinário na eliminação de fármacos
Na figura A, vemos a depuração do fármaco Fenobarbital, no cão, em função do fluxo

urinário.
• Como o fenobarbital é ácido, a alcalinização da urina aumenta sua eliminação em cerca
de 5 vezes.
Na figura B, vemos eliminação da anfetamina em seres humanos.

• A acidificação da urina aumenta a velocidade de eliminação renal da anfetamina,
reduzindo sua concentração plasmática e seus efeitos no estado mental do paciente.


Bioensaio
• É a medida da potência de um fármaco ou

mediador desconhecido, a partir do grau de efeito
biológico que produz;
• Normalmente, envolve a comparação da
preparação desconhecida com um padrão ou com
base em curvas de dose/resposta;
• Diferentes abordagens de medida são aplicadas de
acordo com o nível de organização biológica no qual
o efeito do fármaco tem de ser medido;
• Estas abordagens vão desde técnicas moleculares e
químicas, estudos animais in vivo e in vitro, estudos
clínicos em voluntários e pacientes, até a medida de
efeitos em nível socioeconômico.

Curvas de sobrevida de pacientes livres de câncer
• No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre

da doença durante 8 anos de um grupo de
pacientes com câncer de mama tratados
somente com quimioterapia convencional
(629 pacientes), ou com a adição do paclitaxel
(613 pacientes).
• Mostra uma melhora altamente significativa
(P=0,006) pelo tratamento com paclitaxel.

Placebo
• O placebo não contém qualquer principio

ativo e é administrado como “duplo-cego”, ou
seja, os pacientes e quem administra não
sabem se é placebo ou o medicamento;
• Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem

um forte efeito terapêutico, o significativo a
um terço dos pacientes, porém pesquisas
recentes demonstram que o efeito placebo é
geralmente insignificante, exceto em casos de
alívio à dor e na insônia gerando um efeito
benéfico .

Referências:
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
AULAAULA
03: ADMINISTRAÇÃO
03: ADMINISTRAÇÃO
E ELIMINAÇÃO
E ELIMINAÇÃO
DE FÁRMACOS
DE FÁRMACOS
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS?
Análise farmacocinética;
Organização em compartimentos;
Depuração de um fármaco.

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•Vias de administração de fármacos;

•Translocação através das membranas;

•Absorção e distribuição de fármacos;

•As fases da biotransformação;

•Os processos de eliminação;

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• Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo.

Concentração no local do receptor

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• A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a

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• Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo,

• As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais

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• Nesta via, a droga é administrada ou

• É a mais utilizada devido à facilidade de

• Entretanto, devemos lembrar da perda

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Metabolismo de primeira passagem

• Após uma substância ser ingerida, pela

• Ao penetrar em hepatócitos, estas

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Metabolismo de primeira passagem hepático

• Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de

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• Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento;

• Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições

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• Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento

• Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser

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• É a passagem de um fármaco de seu

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O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores:

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• Produção de urina para exercer suas funções excretoras.

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Na figura A, vemos a depuração do fármaco Fenobarbital, no cão, em função do fluxo

Na figura B, vemos eliminação da anfetamina em seres humanos.

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• É a medida da potência de um fármaco ou

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• No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre

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• O placebo não contém qualquer principio

• Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem

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