FARMACODINMICA

Relao Dose Efeito

Vlter Luiz da Costa Junior

CLASSIFICAO DOS FRMACOS

De acordo com o Mecanismo de Ao

Ao Inespecfica: frmacos
estruturalmente inespecficos.

O efeito farmacolgico resulta de suas

propriedades fsico-qumicas.

Ao Especfica: ao biolgica decorre

da estrutura qumica tridimensional =

ligao a receptores = formao de
complexo = alterao da funo celular.

MUDANA DA CONFORMAO DO RECEPTOR

APS INTERAO COM O LIGANTE
Ligante: molcula que
se

acopla

um

determinado receptor

O ligante pode ser um

hormnio,

um

neutrotransmissor, um
frmaco, por exemplo.

MUDANA DA CONFORMAO DO RECEPTOR

APS INTERAO COM O LIGANTE

MUDANA DA CONFORMAO DO RECEPTOR

APS INTERAO COM O LIGANTE

RELAO DOSE-EFEITO
Afinidade
Atividade intrinseca ou eficcia () - mede a
capacidade do complexo D~R em produzir o
efeito.

D+R

1 fase

2 fase

D~R

EFEITO

RELAO DOSE - EFEITO

D+R
AFINIDADE

DR

DR* (Efeito)

ATIVIDADE
INTRNSICA

TEORIA DOS DOIS ESTADOS

R

R*

AGONISTA

R*

ANTAGONISTA

R*

AGONISTA INVERSO

R*

CLASSIFICAO DOS FRMACOS

ATIVIDADE INTRNSICA ()
Agonista: frmaco que possui afinidade e exerce
atividade em determinado receptor.
Antagonista: frmaco que possui afinidade, mas
no exerce atividade em receptores.
Agonistas Plenos ou Totais ( = 1,0)
Agonistas Parciais (1,0 > > 0,0)
Antagonistas ( = 0,0)
Agonistas inversos parciais (0,0 > > -1,0)
Agonistas inversos Plenos ( = - 1,0)

CLASSIFICAO DOS FRMACOS

ATIVIDADE INTRNSICA ()

CURVA DOSE-EFEITO
O efeito medido numa escala
contnua.
A curva pode ser feita para um nico
frmaco.
Pode ser utilizada para determinar a
eficcia de um frmaco.

CURVA DOSE - EFEITO

EFEITO

EFEITO

RESPOSTA MXIMA

CURVA
LIMIAR

[A]

LOG [A]

RELAO DOSE - EFEITO

A intensidade do efeito farmacolgico
diretamente proporcional ao nmero de
receptores ocupados;
A resposta mxima obtida quando
todos os receptores so ocupados por
molculas do frmaco (Saturao).

COMPARAO DA RESPOSTA
MXIMA OCASIONADA POR
FRMACOS EM CURVA DOSE-EFEITO

EFEITO

EFEITO MXIMO

LOG [A]

TIPOS DE ANTAGONISTAS

ANTAGONISTA COMPETITIVO

Um antagonista competitivo diminui a potncia

de um agonista, sem afetar a sua eficcia.

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO

Um antagonista no-competitivo reduz a

eficcia de um agonista.

EFICCIA
Capacidade do frmaco de gerar um
efeito. o limite da curva dose-efeito
no eixo (y).

EFEITO

100
75

Log Dose

POTNCIA
Concentrao do frmaco necessria para
gerar um efeito biolgico.
DE50: Dose necessria para proporcionar 50% do
efeito mximo.

EFEITO

100

50

DE 50

Log Dose

AFINIDADE X EFICCIA

TOXICIDADE
Concentrao do frmaco necessria
para causar efeito letal.
DL50: Dose necessria causar letalidade
em 50% dos indivduos.

EFEITO

100

50

DL 50

Log Dose

NDICE TERAPUTICO

Faixa de dose entre aquela que produz

efeito letal e a que produz efeito
farmacolgico. IT = DL50/DE50
100

50

50

DE 50

Log Dose

DL 50

LETALIDADE

EFEITO

100

SINERGISMO
Aumento dos efeitos de um frmaco por ao
de outro frmaco atuando em receptores
diferentes.
Sinergismo por adio:
Frmaco A (efeito x) + Frmaco B (efeito X);
Frmaco A + Frmaco B = Efeito 2X
Sinergismo por potencializao:
Frmaco C (efeito y) + Frmaco D (efeito y);
Frmaco C + Frmaco D = Efeito 4y

ANTAGONISMO
Qumico: Reduo dos efeitos de um frmaco
por inativao qumica promovida por outro
medicamento.
Fisiolgico: Reduo dos efeitos de um
frmaco por atuao de outro medicamento em
receptor diferente, promovendo efeito oposto.
Farmacolgico: Reduo dos efeitos de um
frmaco por atuao de outro medicamento no
mesmo receptor, promovendo efeito oposto.

BONS ESTUDOS!!!