8/22/23

Universidade Federal de Uberlândia

Instituto de Ciências Biomédicas
Departamento de Farmacologia

INTRODUÇÃO À FARMACODINÂMICA
Prof. Dr. Rodrigo Molini Leão

2023

Farmacodinâmica

FASE FASE FASE

BIOFARMACÊUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

- Liberação do - Absorção Interação Fármaco /

princípio ativo - Distribuição receptor em tecido
- Interações no sítio - Biotransformação alvo
de administração - Excreção

Fármaco disponível Fármaco Efeito

para a absorção disponível para farmacológico
a ação
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Farmacodinâmica

FASE FASE FASE

BIOFARMACÊUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

- Liberação do - Absorção Interação Fármaco /

princípio ativo - Distribuição receptor em tecido
- Interações no sítio - Biotransformação alvo
de administração - Excreção

Fármaco disponível Fármaco Efeito

para a absorção disponível para farmacológico
a ação
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Farmacodinâmica

Administração

oral i.m. s.c. i.v.

Absorção

Fármaco na Distribuição
Circulação Sistêmica Farmacocinética
Biotransformação
Excreção

Fármaco no Sítio Farmacodinâmica

de Ação

Efeito Farmacológico

Resposta Clínica 5

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Farmacodinâmica

Farmacodinâmica

Estudo do movimento do fármaco no organismo e as

ações do organismo sobre o fármaco.

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Farmacodinâmica

Ÿ Estudo da interação e efeito do fármaco com seu receptor.

Ÿ Ação do Fármaco no Organismo.

Receptores Farmacológicos

HISTÓRICO

Ÿ John Langley (1878)

Estudava os Efeitos da Atropina e Pilocarpina na Salivação.

“Existe alguma substância na terminação nervosa ou nas

células da glândula com as quais tanto a atropina como a
pilocarpina são capazes de formar compostos.”

SUBSTÂNCIAS RECEPTIVAS
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Receptores Farmacológicos

HISTÓRICO

Ÿ Paul Ehrlich (1905)

Estudava Imunologia e Quimioterapia de Doenças Infecciosas.

Primeiro Conceito de Receptores:

“O Receptor é resultante da combinação do grupo de moléculas

protoplasmáticas as quais o fármaco está acoplado”

10

10

Receptores Farmacológicos

DEFINIÇÃO DE RECEPTORES

Ÿ São moléculas alvo por meio dos quais mediadores

fisiológicos produzem seus efeitos.

Ÿ Qualquer molécula alvo a qual uma molécula de um

fármaco interage para produzir uma resposta biológica.

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11

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

COMO O FÁRMACO INTERAGE COM O

RECEPTOR?

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Sítio de Ligação da Adrenalina

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Afinidade
Capacidade de “encaixe” ao sítio do receptor

14

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Especificidade
Capacidade do fármaco de se ligar
a um ou mais receptores

15

15

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Atividade Intrínseca
Capacidade do fármaco produzir alteração
conformacional no receptor e produzir um efeito
intracelular

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16

Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Eficácia
A intesidade do efeito que um fármaco produz

100 Fármaco A
% Efeito Máximo

80
60
Fármaco B
40
20
0
Concentração (Log)
17

17

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Receptores Farmacológicos

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Potência
A quantidade necessária de um fármaco para
produzir seu efeito máximo (100%)
100
% Efeito Máximo

80 Fármaco A
Fármaco B
60
40
20 EC50 EC50
0
Concentração (Log)

EC50: Quantidade necessária de um fármaco para produzir 50% do efeito máximo 18

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

AGONISTA E ANTAGONISTA

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19

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

AGONISTA

Substância capaz de ligar ao receptor e provocar alteração

conformacional e portanto gerar a resposta (Eficácia > 0)

ANTAGONISTA
Substância capaz de ligar ao receptor mas não provoca
alteração conformacional. (Eficácia = zero)

20

20

Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES
AGONISTA

Pleno Inverso
Parcial
100 Pleno
% Efeito

Parcial
0 Resposta Basal

Inverso
21

21

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

AGONISTA PLENO

- Fármaco capaz de produzir efeito máximo.

- Possui eficácia alta.

100 Fármaco A
% Efeito Máximo

80
60
40
20
0
Concentração (Log) 22

22

Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

AGONISTA PARCIAL

- Fármaco produz apenas efeito sub-máximo.

- Possui eficácia intermediária.

100
% Efeito Máximo

80
60
Fármaco B
40
20
0
Concentração (Log)
23

23

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

AGONISTA INVERSO
- Fármaco que diminui a atividade de receptores
constitutivamente ativados.

- Possui eficácia NEGATIVA.

50
% Efeito Máximo

25
0
- 10
- 20
Fármaco C

Concentração (Log) 24

24

Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

ANTAGONISTAS
(POR BLOQUEIO DE RECEPTORES)

ANTAGONISTA

COMPETITIVO NÃO COMPETITIVO

IRREVERSÍVEL ALOSTÉRICO
25

25

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

ANTAGONISTA COMPETITIVO

- Fármaco se liga seletivamente a um receptor impedindo

que o agonista se ligue.

- Compete pelo mesmo sítio de ligação

- Com o aumento da concentração do agonista ocorre o

deslocamento (dissociação) do antagonista do sítio de
ação.

26

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
(IRREVERSÍVEL)

- Fármaco se liga seletivamente a um receptor impedindo

que o agonista se ligue.

- A ligação é do tipo covalente ou a dissociação é muito

lenta.

- Não ocorre o deslocamento (dissociação) do antagonista

do sítio de ação mesmo com o aumento da concentração
do agonista.
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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

TIPOS DE LIGANTES

ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
(ALOSTÉRICO)

- Fármaco se liga seletivamente a um receptor.

- O Sítio de Ligação é diferente do agonista.

- Este tipo de antagonista reduz a afinidade do agonista

primário pelo receptor

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Tipos de Ligantes – Agonistas e Antagonistas

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