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02/08/2023

Universidade Federal de Uberlândia


Instituto de Ciências Biomédicas
Departamento de Farmacologia

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

Prof. Dr. Rodrigo Molini Leão

2023

Introdução à Farmacologia

FARMACOLOGIA

Farmakon Logos

ESTUDO DOS FÁRMACOS

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Introdução à Farmacologia

DEFINIÇÃO

Estudo dos efeitos dos


fármacos no funcionamento
de sistemas vivos.

Introdução à Farmacologia

Estudo dos efeitos dos fármacos


no funcionamento de sistemas vivos
Como ciência: meados do século XIX
Estudo dos efeitos dos
àPorém muitofármacos no funcionamento
antes remédios com ervas, unguentos e uso de
plantas eram utilizados e farmacopeias eram escritas;
de sistemas vivos.
àNecessidade emergente de entender como funcionam os
tratamentos e de melhorar as intervenções baseado em
fundamentos científicos e não através da técnica de tentativa e
erro;

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Introdução à Farmacologia

Farmacologia: uma ciência multidisciplinar

Introdução à Farmacologia

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Introdução à Farmacologia

Estudo do movimento do fármaco no organismo e as


ações do organismo sobre o fármaco.

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Ÿ Estudo da interação e efeito do fármaco com seu receptor.

Ÿ Ação do Fármaco no Organismo.

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Farmacogenômica

Uso da informação genética para guiar as escolhas de


tratamento medicamentoso em bases individuais

Individualização da escolha terapêutica com base


no genótipo do paciente

Diferenças entre os indivíduos na resposta a agentes terapêuticos


podem ser previstas a partir de sua constituição genética

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Farmacogenômica

Exemplo de um importante Fundamento: o estudo de


polimorfismos genéticos

Exemplos:

Receptores onde Enzimas que


os fármacos metabolizam os
interagem fármacos

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Enzimas que Metabolizam os Fármacos

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Administração

oral i.m. s.c. i.v.

Absorção

Fármaco na Distribuição
Circulação Sistêmica Farmacocinética
Biotransformação
Excreção

Fármaco no Sítio Farmacodinâmica


de Ação

Efeito Farmacológico

Resposta Clínica

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FASE FASE FASE


BIOFARMACÊUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

- Liberação do - Absorção Interação Fármaco /


princípio ativo - Distribuição receptor em tecido
- Interações no sítio - Biotransformação alvo
de administração - Excreção

Fármaco disponível Fármaco Efeito


para a absorção disponível para farmacológico
a ação

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FASE FASE FASE


BIOFARMACÊUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

- Liberação do - Absorção Interação Fármaco /


princípio ativo - Distribuição receptor em tecido
- Interações no sítio - Biotransformação alvo
de administração - Excreção

Fármaco disponível Fármaco Efeito


para a absorção disponível para farmacológico
a ação

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DETERMINAM:

• Latência para início do efeito

• Intensidade e duração do efeito

• Efeito adverso

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

- Via Oral

- Via Sub-Lingual

- Via Retal - Via Sub-Cutânea

- Injetáveis: - Via Muscular

- Via Intra-venosa

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Dose e/ou Concentração

• Dose:

- Quantidade de um fármaco administrado a um indivíduo.

- Expressa em mg do fármaco/Kg de peso corpóreo

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Dose e/ou Concentração

• Concentração:
- Quantidade de um fármaco presente em um sistema no qual está
incorporado.

- Expressa em mg do fármaco presente em x quantidade do sistema.

Ex: 50 mg/ml de solvente


50 mg/comprimido

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QUAL É A DIFERENÇA?

DROGA
FÁRMACO

REMÉDIO

MEDICAMENTO

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DROGA

- Qualquer composto, substância ou extrato,

- Natural ou sintético, que ao ser introduzido


no organismo modifica suas funções.

- Não tem a estrutura química conhecida

- Muito associado com drogas de abuso


heroína, morfina, cocaína

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FÁRMACO

- Substância química conhecida;

- Estrutura química definida e propriedade


farmacológica;

- Sinônimo de Princípio Ativo

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MEDICAMENTO

- Uma forma farmacêutica que contêm um fármaco ou uma


associação de fármacos.

- Geralmente associado com adjuvantes farmacotécnicos


(excipientes)

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REMÉDIO

- Qualquer substância ou recurso utilizado para


obtenção de um tratamento ou cura.

- Música, abraço, reza…

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Desenvolvimento de novos fármacos

Placebo:

- É qualquer substância ou tratamento inerte, ou seja, sem


efeito ao organismo.

- Os placebos mais usados são soro fisiológico e comprimidos


de açúcar

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Efeito placebo:

Efeito psicológico ou psicofisiológico de qualquer medicação que não é devido à sua


atividade farmacológica e cuja explicação pode ser dada como fenômeno induzido por
mecanismo de sugestão.

Efeito nocebo: é o efeito placebo negativo (a pessoa sente os efeitos


colaterais).

O uso do efeito placebo em estudos clínicos é justificado para


determinar o verdadeiro efeito do fármaco excluindo-se o efeito da
sugestão.

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VIA DE ADMINISTRAÇÃO

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS

EXIGEM FORMAS FARMACÊUTICAS ADEQUADAS

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Operações
Farmacêuticas
Princípio Ativo
(fármaco) Forma Farmacêutica

Medicamento

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FORMAS FARMACÊUTICAS
Foram desenvolvidas para facilitar a administração do
medicamento e obter a concentração plasmática
terapêutica do fármaco de forma eficiente.

Líquidas

Sólidas

Semi-Sólidas
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FORMAS FARMACÊUTICAS
Líquidas
Uso em injetáveis e via oral (Facilita a deglutição - Uso infantil e idosos.)

Sólidas
Formulação mais estável

Semi-Sólidas
Principalmente para uso tópico

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FORMAS FARMACÊUTICAS
Sólidos
Cápsulas e Cápsulas Gelatinosas
Drágeas

Comprimidos
Pós
Granulados 33

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FORMAS FARMACÊUTICAS
Líquidas
Elixir: solução alcoólica que contenha um fármaco
geralmente não solúvel em água

Tintura: extrato alcoólico de uma erva ou de um produto


não volátil (quando é volátil é chamado espírito) - maceração

Xarope: formulação onde o fármaco é dissolvido em uma


solução que contem excessiva quantidade de açúcar (mais
comum sacarose)

Solução: formulação onde o fármaco é completamente


solubilizado no veículo (geralmente aquoso)

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FORMAS FARMACÊUTICAS
Semi-Sólidas
Servem de veículos para fármacos ou como agentes hidratantes,
emolientes (amaciar a pele), oclusivos ou protetores.

Ÿ Cremes (Emulsões)

Ÿ Pomadas ou Pastas

Ÿ Géis
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FORMAS FARMACÊUTICAS
Outras

Adesivos e Patches
Implantes de Liberação
Contínua e Prolongada

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VIA DE ADMINISTRAÇÃO

CLASSIFICAÇÃO

• ENTERAIS
• PARENTERAIS

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Vias de Administração
Enterais

Oral
Retal
Sublingual (Enteral Transmucosa)

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Velocidade do Efeito da Substância


Líquidas > Pós > Cápsula > Comprimido > Drágea

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VIA ORAL
Vantagens Desvantagens
ü Via de administração mais comum
ü Variação da absorção (Motilidade
ü Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a
gastrointestinal)
ocorrência de níveis sangüíneos elevados de
üIrritação da mucosa gástrica
uma forma rápida.
ü Interação com Alimentos
ü Menor probabilidade de intoxicação
üEfeito de primeira passagem
ü Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em
caso de intoxicação.

ü Mais fácil adesão

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VIA SUBLINGUAL
ü Fármaco difunde-se para a trama capilar

e passa diretamente à circulação sistêmica.

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VIA SUBLINGUAL
- Absorção vasos periorais
- Evita Instabilidade no pH ácido
- Aspecto importante: rapidez no início de efeito

Ex: Vasodilatadores (doadores de NO) como o trinitrato de glicerila e o


monitrato de isossorbida

*Além da rapidez o Trinitrato de glicerila é administrado por via sublingual devido a


incompatibilidade com a via oral (inativação no TGI)

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VIA RETAL
ü Recomendado para pacientes com

emese, inconscientes e crianças pequenas.

ü Sofre Efeito de 1ª Passagem de forma

parcial (50 % do fluxo venoso retal tem

acesso à circulação porta-hepatica).

ü Formas farmacêuticas: - enemas

- supositórios. 43

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Vias de Administração
Parenterais

üIntravenosa üCutânea
üIntramuscular üInalatória
üSubcutânea üConjuntival
üIntradérmica üRino-orofaríngea
üGeniturinária

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Vias de Administração: Parenterais

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Vantagens Desvantagens
ü Obtenção de efeito imediato.
ü Necessidade de assepsia
ü Níveis plasmáticos previsíveis.
ü Desconforto para o paciente
ü Não é necessária a absorção.
ü Dificuldade de execução
üBiodisponibilidade de 100%.

üFormas de administração: ü Maior custo das preparações injetáveis


Infusão contínua ou na forma de bolus.

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Via Intramuscular
ü Produz efeito mais rápido que administração oral

ü Difusão através do tecido - difusão facilitada: os poros

nos músculos são ~10 vezes maiores que na maioria dos

tecidos, dando passagem as drogas hidrofílicas de PM

grande.

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Deltóide (∼2 ml)

Dorso-Glútea (∼5 ml)

Anterolateral da Coxa (∼3 ml)

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Via Subcutânea e Intradérmica


Via Intradérmica

ü utilizada para vacina e teste (volume de 0,1 a 0,5 ml, bisel para cima).

Via Subcutânea

ü volume de até 1,5 ml, bisel para cima.

ü Local: face anterior do braço, região escapular, região posterior do


braço, infraescapular, parede abdominal peri-umbilical e face anterior da
coxa.

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Via Subcutânea e Intradérmica


Vantagens

ü Fácil administração

ü Usadas para pequenas quantidades de líquido

Desvantagens

üDor e necrose por substâncias irritantes

üFacilidade de sensibilização do pacientes

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Introdução à Farmacologia

Via Parenterais
- Indireta ou Tópica -

ü Cutânea
ü Inalatória
ü Conjuntival
ü Rino-orofaíngea
ü Genito-urinária

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- Efeito local
Cutânea
muitos exemplos:
Pomadas, cremes, geis e soluções para ação local: corticoides, anti-
histamínicos, antifúngicos e etc

- Efeito sistêmico
-Adesivos transdérmicos - absorção dérmica – efeito sistêmico
-Exs: hormônios lipossolúveis, nicotina, analgésicos (fentanila),
antianginosos (nitroglicerina)
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Formas Farmacêuticas
Via Inalatória

Voláteis e Gases – anestésicos gerais

Aerossóis – partículas ou gotículas em suspensão

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PULMONAR:
à Agentes para ações locais (mais comum)
– inalação de vapor (inalador ou nebulímetro): broncodilatadores como salbutamol usado
para asma;
à Agentes para ações sistêmicas - anestésicos voláteis para cirurgias

Particularidades:
à Rápida absorção – extensa trama de capilares sanguíneos

à Importante via usada em dependentes de drogas de abuso e em caso de alérgenos.

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Introdução à Farmacologia

NASAL:
à A ação local é a mais comum (descongestionantes nasais e tratamento de rinites)
mas também ocorre absorção sistêmica na mucosa do tecido linfoide;

à Perigo dos descongestionantes e dos corticoides usados por longo período.


(efeitos sistêmicos podem ocorrer como Hipertensão Arterial e Síndrome de Cushing)

Exemplos:
- cloridrato de nafazolina, oximetazolina, budesonide, fluticasone e muitos outros

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Formas Farmacêuticas
Via Conjuntival

Líquidas – colírios, soluções oftálmicas

Semi-sólidas – pomadas e cremes oftálmicos

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OCULAR:
Ponto de absorção na conjuntiva

Exemplo: colírios para várias ações locais que podem ter ação
sistêmica
(Timolol usado para glaucoma pode causar broncoespasmo)

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Introdução à Farmacologia

Formas Farmacêuticas
Via Geniturinária

Semi-sólidas – pomadas e cremes vaginais

Sólidas – óvulos e comprimidos vaginais

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Introdução à Farmacologia

Administração

oral i.m. s.c. i.v.

Absorção

Fármaco na Distribuição
Circulação Sistêmica Farmacocinética
Biotransformação
Excreção

Fármaco no Sítio Farmacodinâmica


de Ação

Efeito Farmacológico

Resposta Clínica 61

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