29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

Página Inicial (/blog)  Artigo (/blog)

 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar!
(https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-
benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz)

Sanar (/perfil/editora-sanar)
4697 Publicações -

Farmacologia dos
Benzodiazepínicos:
Tudo em um só lugar!

há 8 meses -

O que são os
Benzodiazepínicos?
108
Shares

https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 1/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

Os bezodiazepínicos pertencem a uma variedade de

substâncias que tem a capacidade de deprimir o
Sistema Nervoso Central (SNC), provocando calma
ou sedação (sonolência). Os Benzodiazepínicos
(BDZs) são sendo classificados como sedativo-
hipnóticos (FOSCARINI, 2010).

Nesse artigo, iremos abordar a farmacologia dos

benzodiazepínicos, passando por seus principais
representantes, mecanismo de ação,
farmacocinética, efeitos adversos e interações
medicamentosas.

?Os benzodiazepínicos e barbitúricos são as classes

que mais se destacam entre os ansiolíticos, sendo os
BDZs primeira escolha para o tratamento dos
estados de ansiedade e insônia por possuírem baixo
índice de intoxicação quando comparados com os
barbitúricos e elevado índice terapêutico (KATZUNG
et al., 2014). Os protótipos são o diazepam e o
clordiazepóxido (figura 1 e 2), mas a classe é
representada também pelos seguintes fármacos:
Alprazolam, Clonazepam, Oxazepam, Triazolam,
Flurazepam e Lorazepam.

Figura 1: Estrutura do diazepam.

108
Shares
Fi 2 E t t d l di ó id
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 2/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar
Figura 2: Estrutura do clordiazepóxido

Fonte: Wikipedia

A diminuição progressiva da resistência da

humanidade para tolerar tanto estresse, a introdução
profusa de novas drogas e a pressão
propagandística crescente por parte da indústria
farmacêutica ou, ainda, hábitos de prescrição
inadequada por parte dos médicos podem ter
contribuído para o aumento da procura pelos
benzodiazepínicos (PAPROCKI, 1990).

Com a sua popularização, a dependência química e

todas as suas implicações passaram a constituir
grande preocupação para a saúde pública (MOLINA;
MIASSO, 2008).

Principais aplicações
dos benzodiazepínicos ?

?São considerados fármacos de primeira escolha no

tratamento da ansiedade, podem ser úteis como
miorrelaxantes, anticonvulsivantes, pré-anestésicos e
anestésicos propriamente ditos, porém a escolha dos
diferentes benzodiazepínicos disponíveis deve ser
feita após o diagnóstico do transtorno, assim como
após a avaliação das condições físicas do paciente
108 (SILVA, 2010).
Shares

https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 3/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

Importante: A orientação médica e farmacêutica

relacionada ao uso dos benzodiazepínicos é um fator
muito importante para minimizar a incidência dos
efeitos colaterais, é importante alertar sobre a
diminuição da atenção que, conseqüentemente, pode
aumentar o risco de acidentes com automóveis e
outras atividades psicomotoras.

Mecanismo de Ação dos

BDZs

Os benzodiazepínicos atuam potencializando a ação

inibitória do neurotransmissor Ácido Gama
Aminobutiírico (GABA).
Seus alvos são os receptores do ácido γ-
aminobutírico tipo A GABAA, que é o principal
neurotransmissor inibitório no sistema nervoso
central, esses receptores do GABA A são compostos
de uma combinação, no somatório de cinco
subunidades α, β e γ inseridas na membrana pós-
sináptica (Whalen et al., 2016).

O complexo formado entre o GABA e o seu receptor

(GABA-R) abre o canal de cloreto, aumentando sua
condução intracelular e afetando a membrana do
neurônio, despolarizando-a, os receptores do GABA
são mantidos em estado de baixa afinidade pela
ação de um peptídio endógeno modulador
(GABAmodulina) (SILVA, 2010).

Farmacocinética

Os BDZs apresentam variações em sua

farmacocinética, desde a absorção até sua excreção,
mas em aspectos generalizados todos são
rapidamente absorvidos, independente da via de
administração, por conta da sua alta
108
Shares lipossolubilidade, que é uma característica que
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 4/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

confere ainda extensa distribuição pelos tecidos, em

sua maioria assim como seus metabólitos possuem
alta ligação à proteínas, e apresentam fácil travessia
pela barreira hematoencefálica, além disso, eles
ainda ultrapassam a barreira placentária e são
excretados no leite materno, portando as mulheres
que necessitarem utilizar o fármaco durante período
de amamentação deve ter seus filhos observados
quanto a possíveis efeitos colaterais (RANG et al.,
2016).

O diazepam é rapidamente absorvido, atingindo o

pico máximo em 1h nos adultos e 15 a 30 minutos
em crianças, já o clonazepam e o oxazepam
apresentam absorção bastante lenta após a
administração oral, levando várias horas para atingir
seu pico de concentração plasmática. O alprazolam,
o clordiazepóxido e o lorazepam possuem
velocidades intermediárias de absorção (SILVA,
2010).

De acordo com Katzung e colaboradores (2014), os

benzodiazepínicos sofrem intenso metabolismo
hepático, sendo necessário que ocorra
biotransformação em metabólitos mais hidrossolúveis
para que eles sejam eliminados.

Tabela 1: Duração de ação dos benzodiazepínicos

Duração da Tempo
Benzodiazepínico Indicação
Ação Tratamento

Ansiedade/ Estado

Ação longa 1-3 epiléptico/Espasmos

Diazepam Prolongado
dias do músculo

esquelético

Ação longa 1-3

Flurazepam
dias

Ação longa 1-3

Clonazepam Ansiedade/Convulsões Prolongado
dias

Ação
108
Shares Alprazolam intermediária Transtorno do Pânico Curto/Prolongado
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 5/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

10-20h

Ação
Ansiedade/Estado
Lorazepam intermediária Prolongado
epiléptico
10-20h

Tratamento agudo de
Oxazepam Ação curta 3-8h -
abstinência do etanol

Triazolam Ação curta 3-8h Distúrbios do sono Intermitente

Fonte: Adaptado de WHALEN et al., 2016

Interações Medicamentosas
Devido o efeito depressor dos benzodiazepínicos no
sistema nervoso central (SNC), uma interação
farmacodinâmica perigosa ocorre quando há
associação com outros fármacos que aumentam o
efeito de sedação e podem levar à depressão
respiratória, como os barbitúricos, os antidepressivos
tricíclicos, os tetracíclicos, os antagonistas dos
receptores da dopamina, os opióides e os anti-
histamínicos (Guimarães, 2010; Silva, 2010).

As interações farmacocinéticas também contribuem

para o aumento dos efeitos depressores dos
benzodiazepínicos, pois inibiem o seu metabolismo
hepático, a cimetidina, os inibidores da bomba de
prótons, o dissulfiram, a isoniazida, os estrógenos e
os anticoncepcionais orais provocam aumento das
concentrações plasmáticas de benzodiazepínicos,
tais como o diazepam e o clordiazepóxido (Sadock &
Sadock, 2007; Silva, 2010).

A interação com álcool deve ser levada em

consideração, podendo ser extremamente grave.

Efeitos Adversos
dos benzodiazepínicos
108
Shares Mesmo apresentando relativa segurança, os BDZs,
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 6/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

assim como todo medicamento, apresentam efeitos

colaterais, como exemplo a sonolência, falta de
memória, diminuição da atividade psicomotora, entre
outros que são mais comuns em doses normais de
uso, sendo necessária uma atenção maior com o uso
de BDZs em idosos, pois estes estão mais
susceptíveis aos efeitos colaterais por conta de suas
alterações fisiológicas (CONSTANTE, 2008).

O uso prolongado pode causar efeitos colaterais

leves e mais graves como perda da memória e da
função cognitiva e desequilíbrio. Devem ser usados
durante 2 a 4 meses, não devendo exceder este
período, pois o paciente pode ficar no estado de
dependência da sua ação e tornando a dosagem
ineficiente, tendo, em muitos casos, que dobrar a
quantidade do medicamento (NORDON et al., 2009).

De acordo com Silva (2010) outros efeitos mais raros

são: fraqueza, cefaleia, visão turva, náuseas e
vômitos, desconforto epigástrico e diarreia, podem
ainda aparecer dores nas articulações e no tórax, e
embora não causem problemas circulatórios ou
respiratórios profundos ainda que em doses tóxicas,
doses terapêuticas podem comprometer a respiração
de pacientes com doença respiratória obstrutiva.

Devem ser usados cautelosamente em pacientes

com doença hepática. Eles devem ser evitados em
pacientes com glaucoma de ângulo fechado agudo
(WHALEN et al., 2016).

Antagonista dos
benzodiazepínicos

O flumazenil é um antagonista do receptor GABA que

pode rapidamente reverter os efeitos dos
benzodiazepínicos e está disponível apenas para
108 administração intravenosa (IV). Seu início de ação é
Shares
rápido e sua duração é curta
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 7/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar
rápido e sua duração é curta.

Administrações frequentes podem ser necessárias

para manter a reversão dos benzodiazepínicos de
longa ação tendo efeitos adversos mais comuns a
tonturas, a náusea, a êmese e agitação (WHALEN et
al., 2016).

Tem tropismo central, mostrando suave atividade

anticonvulsivante, não induz a sonolência nem a
relaxamento muscular, apresenta a propriedade de
bloquear os efeitos dos benzodiazepínicos, mas não
dos demais depressores do sistema nervoso central
como barbitúricos, carbamatos, etanol,
GABAmiméticos e opioides, por conta disso, pode ser
empregado como agente diagnóstico diferencial em
caso de intoxicação em que não se conhece a
natureza do agente intoxicante.

Referências
CONSTANTE, J. O. O perfil de uso de
benzodiazepínico por usuários de uma
unidade de estratégia de saúde da família de
uma cidade do sul de Santa Catarina. 2008.
FOSCARINI, P. T. Benzodiazepínicos: uma
revisão sobre o uso, abuso e dependência.
Trabalho de Conclusão de Curso: Curso de
Farmácia da Universidade Federal do Rio
Grande do Sul, 34 p., 2010.
GUIMARÃES, F. S. Hipnóticos e ansiolíticos. In:
FUCHS, F. D, WANNMACHER, L.
Farmacologia clínica: Fundamentos da
terapêutica racional. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan; 2010. p.711-727.
KATZUNG, B. G.; MASTERS, S. B.; TREVOR,
A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 12. ed.
Porto Alegre: AMGH, 2014.
MOLINA, A. S.; MIASSO, A. I. Consumo de
benzodiazepínicos por trabalhadores de uma
empresa privada. Rev Latino Am
Enfermagem, v. 16, p. 517-522, 2008.
108
Shares NORDON, D.G; AKAMINE, K.; NOVO, N.F.;
HÜBNER C V K Características do uso de
https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 8/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar
HÜBNER, C.V.K. Características do uso de
benzodiazepínicos por mulheres que buscavam
tratamento na atenção primária. Revista
Psiquiátrica RS. v. 31, n. 3, 2009.
PAPROCKI, J. O emprego de ansiolíticos
benzodiazepínicos pelo clínico geral e por
especialistas não psiquiatras. Rev ABP-APAL,
v. 64, n.3, p. 05-12, 1990.
RANG, H.P; RITTER, J. M.; FLOWER, R. J.;
HENDERSON, G. Farmacologia. 8. ed. Rio de
Janeiro: Elsevier, 2016.
SADOCK, B. J; SADOCK, V. A. Terapias
biológicas. In: Compêndio de Psiquiatria:
Ciências do Comportamento e Psiquiatria
Clínica. Porto Alegre: Artmed; 2007. p. 1087-94.
SILVA, P. Farmacologia. 8. ed., Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2010.
Whalen, K.; Finkel, R.; Panavelil, T. A.
Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre:
Artmed, 2016.

108
Shares

https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 9/10
29/01/2020 Farmacologia dos Benzodiazepínicos: Tudo em um só lugar - Sanar

Sanar (/perfil/editora-sanar)
4697 Publicações - 2 Seguidores

Dar superpoderes e empoderar o

profissional da Saúde, esse é o
propósito da Sanar!! Para isso,
disponibilizamos bem aqui todas as
ferramentas necessárias para você
alcançar seus maiores sonhos!
Em nosso blog, você encontrará tudo
sobre Residências Multiprofissionais e
sobre os melhores Concursos voltados
para a área da Saúde. Nossa página é
atualizada diariamente com notícias,
artigos, dicas de estudo e muitos
conteúdos incríveis para sua
preparação! :)

4697 Publicações

Para fazer um comentário ou interagir, você precisa

fazer login.

Add a comment


No comments

108
Shares

https://www.editorasanar.com.br/blog/farmacologia-dos-benzodiazepinicos-farmacocinetica-bdz 10/10