DAINES

Profa. Edith Teles

PGE2
EP1 : contrao msc. liso brnquico e
TGI.

EP2 : broncodilatao
EP3 : reduz secreo gstrica
aumenta secreo de muco
contrao do tero grvido

Tipos de COX:
COX 1 : constitutiva, manter homeostase
COX 2: induzida por clulas inflamatrias
ativada por citocinas

Atividades Teraputicas
Analgsicos

- dor de intensidade leve

a moderada.
Antipirticos
reduzem
a
temperatura corporal nos estados
febris, no alterando a elevao da
temperatura durante o exerccio
Antiinflamatrios - Tratamento de
distrbios msculo-esquelticos como
a artrite reumatide.

Classificao

Derivado do cido saliclico

Derivados do Para-aminofenol
Derivados Pirazolnicos
Seletivos COX2

Derivado do cido saliclico

Ex: cido acetilsaliclico

Salicilato de Metila
Sulfasalazina

Particularidades do AAS:
Inibidor irreversvel da COX1 e COX2
Agente Analgsico, Antipirtico e
Antiinflamatrio mais prescrito
Sndrome de Reye, Intoxicaes fatais

Derivado do cido saliclico

Efeitos gastrintestinais:
Desconforto gstrico, nusea e
vmitos. Ocorre tambm ulcerao
gstrica

Derivado do cido saliclico

Efeitos Hepticos e renais:
- Hepatotoxicidade
- Encefalopatia heptica (Sndrome de
Reye)
- Retenso de Na+ e H2O e reduo da
funo renal

Derivado do cido saliclico

Sangue
- Prolongamento do tempo de
sangramento

Derivado do cido saliclico

Aes processo inflamatrio e
resposta imune
- da stese de PGs
- da produo da anticorpos
- da agregao antgeno-anticorpo
- na liberao de anticorpos
- Estabilizao da permeabilidade
capilar

Derivado do cido saliclico

Farmacocintica

Absoro

Absorvidos por via oral,

principalmente por segmentos
proximais do intestino delgado

Derivado do cido saliclico

Usos Teraputicos
Antipirese
Analgesia
Artrite

Reumatide
Doena intestinal inflamatria
Doena coronariana
Trombose venosa profunda

Derivados do Para-aminofenol

Representantes: Acetaminofeno

Particularidades do Acetaminofeno :
Derivado da fenacetina (analgsico
obtido do alcatro)
Alternativa eficaz para a aspirina
Atividade antiinflamatria fraca

Derivado do Para-aminofenol
Propriedades Farmacolgicas

Agente antipirtico e analgsico

Fraco agente antiinflamatrio

No interfere com plaquetas,

sistema cardiovascular e
respiratrio

Derivado do Para-aminofenol
Usos Teraputicos

Substituto eficaz para o AAS

Utilizado em pacientes com lcera

gstrica

Dose oral convencional de 325mg 1000mg no devendo ultrapassar

4000mg dia

Derivado do Para-aminofenol
Toxicidade
Acetaminofeno
N-hidroxilao
N-acetil-benzoquinona imina
intermedirio extremamente txico

Reao com
glutation
(Inativa)

Reao com protenas

Hepticas (toxicidade
heptica e renal)

Derivados pirazolnicos

Representantes: fenilbutazona
dipirona

Particularidades:
Efeitos
semelhantes
aos
dos
salicilatos
Medicamentos de utilidade reduzida

Derivados pirazolnicos
Usos teraputicos:
Artrite reumatide
Gota aguda
Febre

Inibidores seletivos COX2

Representantes: Meloxicam
Celecoxibe
Rofecoxibe

Particularidades:
Inibidores
seletivos
indutvel

da

COX

Inconvenincias:
Efeitos adversos cardiovasculares:
trombticos e hipertenso
Inibe prostaglandinas (COX 2) mas
no inibe tromboxanos (COX 1)