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Fármacos

Antidepressivos

Edith Teles Venâncio


Doutorado em Farmacologia
Fármacos
Antidepressivos
DEPRESSÃO:
O que é isso ?

 É um distúrbio afetivo (distúrbio do


humor) que pode variar de uma
condição branda (beirando a
normalidade) a uma depressão severa
(psíquica) que pode levar a
incapacidade e morte prematura.
Depressão psíquica

doença que afeta

sono disposição física

libido apetite

capacidade funcional
Depressão psíquica

 Depressão reativa
– Não familiar (cerca de 75% dos pacientes)
– Eventos estressantes
– Ansiedade e agitação
 Depressão endógena (depressão maior)
– Padrão familiar (25% dos pacientes)
– Não relacionados a eventos estressantes
– Maior incidência em mulheres
Depressão psíquica

SINTOMAS SINTOMAS
EMOCIONAIS BIOLÓGICOS
SINTOMAS EMOCIONAIS
baixa auto-estima

apatia inadaptação

pessimismo aflição

feiura indecisão

perda da motivação sentimento de culpa


SINTOMAS BIOLÓGICOS
Retardo Distúrbio do
do pensamento apetite

Distúrbio
Perca de peso
do sono

Perda da libido Retardo da ação


Hipótese das monoaminas

 Uso da reserpina: década de 50


– Induzia depressão em pacientes se tratando de hipertensão ou
esquizofrenia e em indivíduos normais
– Mecanismo da reserpina: Impede Armazenamento de NA e 5-HT
– Depressão: diminuição de NA e 5-HT
Teoria das monoaminas
Descrita em 1965 por Schildkraut
Depressão: Déficit funcional de monoaminas
Mania: Excesso funcional de monoaminas
Monoaminas: NE e 5-HT

Transportador
Agentes antidepressivos

Antidepressivos tricíclicos (TCA)


Inibidores da captação da 5HT
Inibidores da recaptação de NE
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivos “atípicos”
Antidepressivos Tricíclicos

Imipramina
Desipramina
Amitriptilina
Aparecimento do Efeito
Clomipramina
2-4 semanas
Protriptilina
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS
Antidepressivos Tricíclicos

Os ADT inibem a captação de noradrenalina e/ou da 5HT.


A maioria tem ação prolongada; com metabólitos ativos
Interagem com álcool, anestésicos, ag. Hipotensivos
Superdosagem: excitação, delírio, convulsões, coma,
depressão respiratória e disritmias cardíacas.
Antidepressivos Tricíclicos

Efeitos Colaterais

Sedação (bloqueio H1)


Hipotensão postural (bloqueio  adrenérgico)
Boca seca
Bloqueio muscarínico
Visão Turva
Constipação
Mania e convulsões
Inibidores da Captação de 5 HT - ISRS

ISRS – fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina,


sertralina e citalopram
Menor toxicidade
Antidepressivos mais prescritos
Efeitos colaterais: náusea, insônia e disfunção
sexual.
“Reação da Serotonina” : hipertermia, rigidez
muscular, colapso cardiovascular
Interferem muito pouco com outros sistemas
ISRS

Organon
Inibidores da Captação de 5 HT - SSRI

CITALOPRAM – Cipramil®
FLUOXETINA – Eufor®, Deprax®,
Fluxene®, Nortec®, Prozac®, Verotina®
NEFAZODONA – Serzone®
PAROXETINA – Aropax®, Pondera®,
Cebrilin®
SERTRALINA – Zolof®, Novativ®
Inibidores da MAO

MAO: monoamino oxidase

Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de


MAO no cérebro, aumentando, assim as reservas de
NA, DA e 5HT
A inibição da MAO A correlaciona-se com a
atividade antidepressiva.
Principais exemplos: fenelzina, tranilcipromina,
iproniazida e moclobemida.
Ação prolongada  inibição irreversível da MAO
A inibição da moclobemida é reversível
Inibidores da MAO

Efeitos colaterais:
-hipotensão postural (bloqueio simpático)
-efeitos semelhantes a atropina (similar aos ADT)
- aumento do peso corporal
- estimulação do SNC
- inquetação, insônia
- convulsões com superdosagem
- resposta hipertensiva grave a alimentos contendo
tiramina – “reação do queijo”
Inibidores da MAO

TRANILCIPROMINA – Parnate, Stelapar


MOCLOBEMIDA – Moclobemida
SELEGILINA – Elepril, Jumexil
Antidepressivos Atípicos

Grupo heterogêneo – maprotilina, venlafaxina,


trazodona, mianserina
Não têm nenhum mecanismo de ação comum.
Alguns são bloqueadores fracos da captação de
monoamina
Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO
Ação curta
Efeitos colaterais indesejáveis e toxicidade aguda
variáveis, porém mais fracas que dos ADT.
Antidepressivos Atípicos

MAPROTILINA
– inibidor seletivo da captação de NA
-efeitos indesejáveis semelhantes ao da atropina
- sedação
- convulsões
- erupções alérgicas
- toxicidade aguda semelhante aos ADT
Antidepressivos Atípicos

TRAZODONA
-bloqueador fraco da captação de 5 HT
- bloqueia os receptores 5 HT2 e 2
- sedação, confusão, hipotensão
- disritmias cardíacas
MIANSERINA
-bloqueio dos receptores 2, 5 HT2 e H1
- nenhum efeito sobre a captação de monoamina
- sedação, convulsões, reações de hipersensibilidade
- ausência de efeitos da atropina e cardiovasculares
Antidepressivos Atípicos

VENLAFAXINA
-inibidor fraco da captação de 5 HT
- náusea, ansiedade e disfunção sexual (semelhante
ISRS)
ATÍPICOS

Organon
Obrigada!!

edith_tvenancio@yahoo.com.br