Golan Principles of pharmacology 2012

Objetivos da Leitura

Entender as bases moleculares da ligao frmaco-receptor e o seu impacto na relao dose-resposta e no ndice teraputico

Entender as aes de vrias classes de agonistas e antagonistas e a sua relao com a potncia e eficcia do frmaco

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O que Farmacodinmica
Dose
Concentrao no stio de ao

Efeito

Farmacocintica Absoro Distribuio Metabolismo Eliminao Interao com outras substncias

Farmacodinmica Sensibilidade tecido/rgo

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Kenakin A Pharmacology Primer 2006

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Kenakin A Pharmacology Primer 2006

Frmaco (Ligando) Interao com Receptor

Frmaco
Domnio de ligao do frmaco Domnio efetor

Complexo frmaco-receptor
k1 k2

Receptor
k1

Efeito Efeito
8

F+R

k2

FR

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Quantificando a relao entre a dose do frmaco e reao do organismo

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A relao de doseresposta quantal representa graficamente a frao da populao que responde a determinada dose de um frmaco como funo da dose deste frmaco.

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Onde y representa a percentagem de Indivduos e x representa a dose do frmaco

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Craig e Stitzel Modern Pharmacology With Clinical Applications

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As respostas so definidas em termos de presentes ou ausentes (isto , quantais, e no graduadas). Parmetros finais, como sono/sem sono ou estar vivo dentro de 12 meses/no estar vivo dentro de Os tipos de respostas que podem ser examinados com a relao de doseresposta quantal incluem 12 meses so exemplos de respostas quantais; em contrapartida, as relaes de doseresposta a efetividade (efeito teraputico), a toxicidade (efeito adverso) e a letalidade (efeito letal). As doses graduadas so geradas utilizando respostas de grandeza escalar, como mudana na presso arterial que produzem essas respostas em 50% de uma populao so conhecidas como dose efetiva ou na frequncia cardaca. mediana (ED50), dose txica mediana (TD50) e dose letal mediana (LD50), respectivamente

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