ANTIMICROBIANOS

I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s de l a pa r e d
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptdicos
Otros

Al t e r a c i n d e l a pe r me a b i l i d a d d e l a
me mb r a n a c e l ul a r
Polienos
Polimixinas
Imidazoles
I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s de Ac . n uc l e i c o s
Quinolonas
Ansamicinas
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Otros
I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s de pr o t e na s
Tetraciclinas
Aminoglucsidos
Anfenicoles
Lincosamidas
Macrlidos
Otros

Inhibidores de la sntesis de la pared >
Penicilinas
So n a n t i mi c r ob i a no s ge ne r a l me n t e
b a c t e r i c i d a s q ue i nt e r f i e r e n e n l a s nt e s i s
d e l a p a r e d c e l ul a r , de bi d o a q ue s e u n e n a
r e c e p t o r e s e n z i m t i c os s i t ua do s e n l a c a r a
e x t e r n a d e l a me mb r a na ba c t e r i a n a q u e
l l e va n a c a b o l a t r a ns p e p t i d a c i n d e l o s
p o l me r o s d e mu r e n a . El r e s u l t a d o
b a c t e r i c i d a s e d e b e a l a i na c t i v a c i n d e u n
i n h i b i d o r d e e n z i ma s a u t o l t i c a s d e l a
p a r e d b a c t e r i a na ( a u t o l i s i n a s ) q ue l l e va a
l a l i s i s c e l u l a r . La s a u t o l i s i n a s s o n
e n z i ma s f i n a me n t e r e g u l a d a s q ue e n
c o nd i c i o n e s n o r ma l e s d e c r e c i mi e n t o
p a r t i c i p a n e n e l r e no v a c i n d e l a p a r e d
c e l ul a r ( c e l l wa l l t ur n o v e r ) .
Lo s r e c e p t o r e s e n z i m t i c o s r e c i b e n e l
n o mb r e Pr o t e n a s Fi j a d o r a s d e Pe n i c i l i n a s
( PBP - Pe ni c i l l i n Bi nd i n g Pr o t e i ns ) y s o n
c a r b o xi p e p t i d a s a s , t r a n s p e t i d a s a s y
e n d o p e p t i d a s a s , i mp l i c a d a s e n l a f a s e f i n a l
d e l a f o r ma c i n d e l a p a r e d c e l u l a r : l a
t r a n s p e p t i d a c i n e n t r e l a s c a d e n a s d e
g l u c o p p t i d o s q ue p r o d u c e l a f o r ma c i n d e
p u e n t e s p e p t d i c o s e n t r e c a d e n a s d e
mu r e n a a d ya c e nt e s . La s p r o t e na s PBP
t a mb i n t i e ne n l a f u n c i n d e r e o r g a n i z a r l a
p a r e d d u r a n t e e l c r e c i mi e n t o y l a d i v i s i n
c e l ul a r .
La s p e ni c i l i n a s s e p u e d e n u n i r a u n a o
v a r i a s d e e s t a s PBP p o r q u e a c t a n c o mo
a n l o go s d e l s u s t r a t o d e l a
t r a n s p e p t i d a c i n n o r ma l . Es t o p r o d u c e l a
i n a c t i v a c i n e n f o r ma i r r e ve r s i b l e d e l a
PBP d e b i d o a q ue l a s p e n i c i l i n a s s e
c o mp o r t a n c o mo a g e n t e s a c i l a n t e s q ue
a c t a n s o b r e e l s i t i o a c t i vo d e l a s e n z i ma s .
Es t e t i p o d e a g e nt e a n t i mi c r o b i a n o s l o
a c t a s o b r e mi c r o o r g a n i s mo s e n
c r e c i mi e n t o . Si s e i mp i d e e l c r e c i mi e n t o d e
l o s mi c r o o r g a n i s mo s p o r a gr e ga d o d e un
b a c t e r i o s t t i c o o p o r o mi s i n d e a l g n
n u t r i e n t e l a s p e n i c i l i n a s n o e j e r c e n e f e c t o
a l g u n o .
To d a s l a s p e n i c i l i na s t i e ne n b s i c a me n t e l a
e s t r u c t ur a d e l c i d o 6 - a mi n o p e n i c i l n i c o
q u e t i e n e u n a n i l l o d e t i a z o l i n a , c o n u n
g r u p o a mi n o l i b r e , un i d o a u n a n i l l o -
l a c t mi c o .

1. Grupo amino libre
2. 2. Anillo -lactmico
3. 3. Anillo de tiazolina
4. R. Radical que determina las propiedades
farmacolgicas

El efecto ltico de los -lactmicos se debe
a dos factores:
Al contener las bacterias una pared celular
defectuosa y poco rgida el microorganismo
estalla por la entrada de agua que se produce
como consecuencia de la alta presin osmtica
interna.
Provocan la prdida de un inhibidor de enzimas
endgenas que hidrolizan murena (autolisinas), y
que normalmente participan en el recambio de la
pared celular y en la separacin de las bacterias
despus de la divisin celular. La falta del
inhibidor de las autolisinas provoca un
metabolismo desequilibrado que lleva a la lisis
bacteriana.

Clasificacin de penicilinas
La s p e ni c i l i na s p ue d e n c l a s i f i c a r s e e n
r e l a c i n a s u e s pe c t r o de a c t i v i d a d
a n t i mi c r o b i a na e n:
1. Penicilinas: En este grupo se encuentran la
Penicilina G sdica y la Penicilina V. La
Penicilina G es mal absorbida cuando se
administra por va oral y es destruida por el pH
cido del estmago. En cambio la Penicilina V es
ms estable a pH cido y puede administrarse por
va oral. Las concentraciones plasmticas de
Penicilina G son de 0.9 g/ml luego de la
administracin intramuscular de 300000 U,
mientras que la administracin oral de 500 mg de
Penicilina V produce una concentracin
plasmtica de 3 g/ml. La Penicilina G se
distribuye muy bien por todo el organismo, pero
sus concentraciones varan ampliamente entre los
diferentes tejidos y lquidos. No penetran con
facilidad en condiciones normales en LCR aunque
su entrada est facilitada cuando existe una
inflamacin de las meninges. Su va de excresin
es principalmente renal. Se utilizan para el
tratamiento de infecciones por Streptococcus (S.
pyogenes, S. agalactiae, S.
pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (no
productoras de penicilasas), Treponema
pallidum, Staphilococcus aureus no productores
de penicilinasas, Anaerobios
(Clostridium, Bacillus). No se utilizan para Gram
negativos.

Benzilpenicilina



2. Penicilinas resistentes a las penicilinasas: En
este grupo estn la Meticilina, Oxacilina,
Cloxacilina y Nafcilina. Son menos potentes que
la Penicilina G pero son efectivas
contra Staphilococcus aureusproductores de
penicilinasas, aunque actualmente muchas de las
cepas aisladas son "meticilina resistentes" lo que
implica resistencia a todos las penicilinas
penicilinasas resistentes. La Meticilina no se
administra por va oral y puede alcanzar
concentraciones plasmticas de 20 g/ml (dosis
intramuscular 2 g). Las penicilinas isoxazlicas
como la oxacilina pueden administrarse por va
oral y alcanzan concentraciones plasmticas
mximas de 5-10 g/ml (dosis oral 1 g) y de 15
g/ml (via intramuscular 500 mg).

Meticilina



3. Aminopenicilinas: En este grupo se encuentran
la Amoxicilina, Ampicilina, Ciclacilina y
Bacampicilina. Presentan un espectro de actividad
ms amplio que las penicilinas pero son destruidas
por -lactamasas. Son bien absorbidos cuando se
administran por va oral. Con la Ampicilina se
obtienen concentraciones plasmticas de 3 g/ml
(dosis oral 500 mg) y de 7-10 g/ml (dosis
intramuscular 500 mg-1 g), mientras que con la
Amoxicilina se obtienen concentraciones
plasmticas ms altas por va oral con igual dosis
(4 g/ml luego de la administracin oral de 250
mg). Estos antimicrobianos son utilizados para el
tratamiento de infecciones respiratorias altas
producidas por Streptococcus (S. pyogenes, S.
pneumoniae) y cepas de Haemophilus influenzae,
infecciones urinarias producidas por algunas
enterobacterias (Escherichia coli, Proteus
mirabilis) y otras infeciones causadas
por Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus
faecalis (enterococo) y Listeria monocytogenes.
No se utilizan para bacterias resistentes a
penicilinas.

Amoxicilina



4. Carboxipenicilinas: Son antimicrobianos que se
utilizan en el tratamiento de infecciones
producidas por enterobacterias y por
Pseudomonas aeruginosa que son resistentes a
aminopenicilinas. No se absorben en el tracto
gastrointestinal cuando se administran por va
oral, y las concentraciones plasmticas mximas
de Carbenicilina son de 100-150 g/ml (dosis
endovenosa 1 g), mientras que las de Ticarcilina
son de 300 g/ml (dosis endovenosa 4 g). No se
utilizan para tratar infecciones producidas
por Staphylococcus resistentes a la penicilina
G, Klebsiella y Serratia.

Ticarcilina



5. Acil Uredo penicilinas: Estos antimicrobianos
como la Piperacilina tienen una actividad similar a
la de las Carboxipenicilinas frente a Pseudomonas
y son activas contra Klebsiella.

Piperacilina



Resistencia a los antimicrobianos -lactmicos
I n a c t i va c i n d e l a d r o ga d e b i d a a -
l a c t a ma s a s q ue d i vi d e n e l a n i l l o -
l a c t mi c o : l a s - l a c t a ma s a s s o n i n d u c i b l e s
e n b a c t e r i a s Gr a m p o s i t i va s y
e x t r a c e l u l a r e s , y s o n s i n t e t i z a d a s e n
g r a nd e s c a n t i d a d e s . En l a s b a c t e r i a s Gr a m
n e g a t i va s , l a s - l a c t a ma s a s g e n e r a l me n t e
s o n c o n s t i t ut i v a s , e s t n u n i d a s a l a s
c l ul a s , s e e n c u e nt r a n e n e l e s p a c i o
p e r i p l s mi c o y s e s i n t e t i z a n e n mu c h o
me n o r c a n t i d a d q ue e n l a s Gr a m p o s i t i v a s .
La s - l a c t a ma s a s p u e d e n e n c o n t r a r s e
c o d i f i c a d a s t a n t o e n e l c r o mo s o ma c o mo e n
p l s mi d o s .

Sitio de accin de las -lactamasas
Di f i c u l t a d e n l a c a pt a c i n: s e p r od u c e e n
l a s b a c t e r i a s Gr a m ne ga t i va s c ua ndo l o s -
l a c t mi c o s no p ue d e n c r uz a r c o n f a c i l i d a d
l a me mb r a na e xt e r na .
Al t e r a c i n de l bl a nc o : s e d e b e a
v a r i a c i o n e s q ue s e pr o d uc e n e n l a s PBP,
g e n e r a l me n t e a c a us a de mut a c i o ne s
c r o mo s mi c a s .

Efectos colaterales de los -lactmicos:
Lo s - l a c t mi c o s ge ne r a l me nt e s o n b i e n
t o l e r a d o s p o r e l or ga ni s mo y s o n l o s
a n t i mi c r o b i a nos q ue p r e s e nt a n me n o r
t o x i c i d a d d i r e c t a . Do s i s mu y a l t a s d e
p e ni c i l i n a s ( ma yo r e s a 3 0 g/ d a ) p ue d e n s e r
i r r i t a n t e s p a r a e l Si s t e ma Ne r v i o s o
Ce n t r a l . Al g uno s - l a c t mi c o s p u e d e n
c a u s a r gr a n u l ope ni a , d i a r r e a y t e nde n c i a a
h e mo r r a g i a s . El e f e c t o c ol a t e r a l m s g r a v e
a s o c i a d o a l o s - l a c t mi c o s e s l a a l e r gi a .
Es t e e f e c t o s e de b e a q ue l o s pr od uc t o s d e
d e gr a d a c i n de l a nt i mi c r ob i a no, c o mo e l
c i d o p e ni c i l o i c o, s e c o mb i na n c o n
p r o t e n a s d e l pa c i e nt e y s e ns i b i l i z a n a l
Si s t e ma I n mu ne . Ge ne r a l me nt e s e u t i l i z a n
g l u c o c o r t i c o i d e s pa r a s upr i mi r l a s
ma n i f e s t a c i o ne s a l r gi c a s a l o s -
l a c t mi c o s

I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s d e l a p a r e d >
Ce f a l o s p o r i n a s
Es t o s a nt i mi c r ob i a no s s o n s i mi l a r e s a l a s
p e ni c i l i n a s e n r e l a c i n a l a e s t r uc t ur a y
mo d o d e a c c i n. Po s e e n un a ni l l o -
l a c t mi c o f u s i o na do c o n un a ni l l o d e
d i h i d r o t i a z i n a de s e i s t o mo s e n l ug a r d e l
a n i l l o d e t i a z o l i na de c i nc o t o mo s
c a r a c t e r s t i c o de l a s p e ni c i l i na s . La s
c e f a mi c i n a s s o n s i mi l a r e s a l a s
c e f a l o s p o r i na s p ue s s l o c o nt i e ne n u n
g r u p o me t o x i e n e l c a r b o no l i br e d e l a n i l l o
- l a c t mi c o , pe r o s o n m s r e s i s t e n t e s
f r e n t e a - l a c t a ma s a s .
La s c e f a l o s p or i na s y c e f a mi c i na s s o n
a c t i v a s f r e nt e a muc ho s mi c r oor ga n i s mo s
s us c e p t i b l e s a p e ni c i l i na s . Hi s t r i c a me n t e
s e l a s ha c l a s i f i c a do e n ge ne r a c i o ne s s e g n
s u e s p e c t r o d e a c t i vi d a d f r e nt e a b a c t e r i a s
Gr a m n e g a t i va s . La s c e f a l os por i na s d e 1
g e n e r a c i n pr e s e nt a n una mo d e s t a
a c t i v i d a d c o n t r a mi c r o o r g a n i s mo s Gr a n
n e g a t i vo s e n r e l a c i n a l a q u e p r e s e n t a n
l o s d e 3 g e n e r a c i n.
1 generacin: Cefalotina, Cefazolina,
Cefalexima, Cefadroxil, Cefradina.
2 generacin: Cefuroxima, Cefoxitina, Cefonicid,
Cefaclor
3 generacin: Cefotaxina, Ceftriaxona,
Ceftacidima, Ceftizoxima.


Acido 7-aminocefalospornico

Mecanismo de accin
Se unen especficamente a las PBPs.
Inactivan irreversiblemente a las PBPs impidiendo
la transpeptidacin del peptidoglicano e
inhibiendo la sntesis de la pared celular.
Desregulan a las autolisinas de la pared celular.

La s Ce f a l o s p o r i na s s e t i e ne n d i f e r e n t e s
v a s d e a d mi n i s t r a c i n y t i e mp o s d e v i d a
me d i a , y a l c a n z a n d i s t i n t a s
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s l ue g o d e s u
a d mi n i s t r a c i n . De 1 g e ne r a c i n : La
Ce f a l o t i n a y Ce f a p i r i n a s e a d mi n i s t r a n p o r
v a i n t r a mu s c u l a r o e n d o ve n o s a y a l c a n z a n
c o nc e n t a c i o n e s p l a s m t i c a s d e 2 0 g/ ml
( d o s i s i n t r a mu s c u l a r 1 g ) . La Ce f a z o l i n a s e
a d mi n i s t r a p o r v a i n t r a mu s c u l a r o
e n d o v e no s a p e r o a l c a n z a c o nc e n t r a c i o ne s
p l a s m t i c a s d e 6 4 g / ml ( d o s i s
i n t r a mu s c u l a r 1 g ) . La Ce f a l e xi n a s e
a d mi n i s t r a p o r v a o r a l y a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 1 6 g / ml
( d o s i s o r a l 5 0 0 mg ) . La Ce f r a d i na p u e d e
a d mi n i s t r a r s e p o r v a o r a l , e nd o ve n o s a o
i n t r a mu s c u l a r y a l c a n z a c o n c e nt r a c i o n e s
p l a s m t i c a s d e 1 0 - 1 8 g / ml ( d o s i s o r a l o
i n t r a mu s c u l a r 5 0 0 mg ) . De 2 ge ne r a c i n :
El Ce f a ma n d o l s e a d mi n i s t r a p o r v a
e n d o v e no s a o i n t r a mu s c u l a r y a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 2 0 - 3 5
g / ml ( v a i n t r a mu s c u l a r 1 g ) . La
Ce f o x i t i n a t a mb i n s e a d mi n i s t r a p o r v a
i n t r a mu s c u l a r o e n d o v e no s a y a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 2 2 g / ml
( v a i n t r a mu s c u l a r ) . El Ce f a c l o r s e u t i l i z a
p o r v a o r a l y a l c a n z a c o n c e nt r a c i o n e s
p l a s m t i c a s d e 8 g / ml ( d o s i s o r a l 5 0 mg ) .
El Ce f o t e t a n s e a d mi ni s t r a po r v a
e n d o v e no s a o i nt r a mus c ul a r y a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s de 7 0 g / ml
( d o s i s i n t r a mus c ul a r 1 g) . De 3
g e n e r a c i n : Todo s e s t o s a nt i mi c r ob i a n o s s e
a d mi n i s t r a n por v a i nt r a mus c u l a r o
e n d o v e no s a , y t i e ne n, e n pr o me d i o , u n a
v i d a me d i a m s l a r ga .
La s Ce f a l o s p or i na s de 1 s e ut i l i z a n e n e l
t r a t a mi e n t o d e i nf e c c i o ne s pr od uc i d a s p o r
c o c o s Gr a m po s i t i vos , c oc os a na e r o b i o s
y S t a p h y l o c o c c u s r e s i s t e nt e s a pe ni c i l i n a .
No s e u t i l i z a n pa r a e l t r a t a mi e n t o d e
me n i n g i t i s p or q ue no a t r a vi e s a n b a r r e r a
h e ma t o - e n c e f l i c a , ni pa r a i nf e c c i o n e s
p o r En t e r o b a c t e r , Ps e ud omo na s , S e r r a t i a o
Mo r g a n e l l a . La s Ce f a l o s po r i na s d e 2
t i e ne n e l mi s mo us o que l a s d e 1 y a d e m s
s e u t i l i z a n p a r a t r a t a r i nf e c c i o n e s
p o r Kl e b s i e l l a
p n e u mo n i a e , En t e r obac t e r y Pr o t e u s . No s e
u t i l i z a n c o n Ps e udo mona s . La s
Ce f a l o s p o r i n a s de 3 s e ut i l i z a n e n e l
t r a t a mi e n t o d e i nf e c c i o ne s ho s p i t a l a r i a s
d e b i d a s a b a c i l o s Gr a m ne g a t i vo s ,
c o nt r a Ps e u d o mona s y e n me ni ngi t i s ( c o n
l a e x c e p c i n d e Ce f o pe r a z o na ) . No s e
u t i l i z a n e n i nf e c c i one s pr od uc i da s p o r
c o c o s Gr a m p o s i t i v o s
( S t a p h y l o c o c c u s y e n t e r oc o c o s ) .
Lo s e f e c t o s a d ve r s o s d e l a s c e f a l o s p o r i n a s
s o n s i mi l a r e s a l o s de l a s p e ni c i l i n a s .
Pa c i e n t e s a l r gi c o s a l a s p e ni c i l i n a s
p ue d e n s e r a f e c t a d os po r l a a d mi ni s t r a c i n
d e c e f a l o s p or i na s . Ent r e l o s e f e c t o s
c o l a t e r a l e s m s no t a bl e s s e ha l l a n l a s
e r up c i o n e s c ut ne a s , ur t i c a r i a , d i a r r e a s .
Ad e m s , p ue de n s e r ne f r ot xi c o s a a l t a s
d o s i s .

Cefotaxima



Resistencia a las cefalosporinas
Inactivacin de la droga por cefalosporinasas.
Alteracin en las PBPs.
Alteracin en la permeabilidad de la membrana
externa de las bacterias Gram negativas.

I n h i b i d o r e s d e l a s n t e s i s d e l a p a r e d >
Mo no b a c t a ma s
La s mo n o b a c t a ma s s o n a n t i b i t i c o s -
l a c t mi c o s mo n o c c l i c o s q u e i n t e r a c t a n
c o n l a s PBP i n d uc i e n d o l a f o r ma c i n d e
l a r g a s e s t r u c t ur a s b a c t e r i a n a s
f i l a me n t o s a s .
Pr e s e n t a n u n a l t o gr a d o d e r e s i s t e n c i a a l a s
- l a c t a ma s a s y s o n mu y e f e c t i vo s c o n t r a
b a c i l o s Gr a m n e g a t i v o s , p e r o no c o n t r a
Gr a m p o s i t i v o s y a n a e r o b i o s .
El p r i me r a n t i mi c r o b i a n o s i n t e t i z a d o d e
e s t e gr up o f ue e l Az t r e o na m. Se a d mi n i s t r a
p o r v a i n t r a mu s c u l a r o e nd o v e no s a y
a l c a n z a c o n c e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 5 0
g / ml ( d o s i s i n t r a mu s c u l a r 1 g) .
Se u t i l i z a e n p e r s o n a s a l r g i c a s a l a s
p e ni c i l i n a s y p a r a t r a t a r i n f e c c i o ne s
p r o d uc i d a s p o r b a c i l o s Gr a m n e g a t i v o s
mu l t i r r e s i s t e n t e s .

I n h i b i d o r e s d e l a s n t e s i s d e l a p a r e d >
Ca r b a p e n e me s
So n a n t i mi c r o b i a n o s r e l a c i o na d o s
e s t r u c t ur a l me n t e c o n l o s - l a c t mi c o s .
Ti e ne n u n a mp l i o e s p e c t r o d e a c c i n. So n
a c t i v o s c o nt r a n u me r o s o s b a c i l o s Gr a m
n e g a t i vo s , a n a e r o b i o s y mi c r o o r g a n i s mo s
Gr a m p o s i t i v o s .
El I mi p e n e m f u e e l p r i me r c o mp u e s t o d e
e s t e g r up o e n s i n t e t i z a r s e ( s e mi - s i n t t i c o ) .
Es i na c t i v a d o e n l o s t b u l o s r e n a l e s p o r
p e p t i d a s a s , p o r l o q ue s e a d mi n i s t r a j u nt o
a Ci l a s t a t n , q ue e s u n i n h i b i d o r d e
p e p t i d a s a s , c u a nd o s e r e q u i e r e u n a a l t a
c o nc e n t r a c i n e n or i na . El I mi p e n e n s e
a d mi n i s t r a p or v a e ndo ve no s a d e b i d o a
q ue no s e a b s o r b e e n e l t r a c t o
g a s t r o i n t e s t i na l . La s c o nc e nt r a c i o n e s
p l a s m t i c a s m xi ma s q ue s e a l c a nz a n c o n
e s t e a n t i mi c r ob i a no s o n 30 - 33 g/ ml ( d o s i s
i n t r a v e no s a 5 0 0 mg) . Es r e s i s t e nt e a l a
a c c i n d e - l a c t a ma s a s y a t r a vi e s a l a
b a r r e r a he ma t o - e nc e f l i c a .
Se u t i l i z a a mp l i a me nt e e n muc ho s t i p o s d e
i n f e c c i o n e s c o mo l a s ur i n a r i a s ,
r e s p i r a t o r i a s ba j a s , c ut n e a s ,
g i n e c o l g i c a s , i nt r a bdo mi na l e s , s e a s y
a r t i c ul a r e s . Es t e t i po de a nt i mi c r o b i a no s
p ue d e o c a s i o na r d i a r r e a y a l e r gi a , y l o s
p a c i e n t e a l r gi c o s a l a s pe ni c i l i n a s
t a mb i n p u e de n pr e s e nt a r a l e r g i a a l
i mi p e n e m.

Imipenem



I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s d e l a p a r e d >
Pe p t d i c o s
Bacitracina
Es u n p o l i p pt i do q ue i mp i de e l r e u s o d e l
l p i d o t r a n s po r t a dor d e l a me mb r a n a
c i t o p l a s m t i c a , por l o q ue i nhi b e e l
t r a n s p o r t e d e l N- Ac e t i l Mur mi c o f u e r a d e
l a c l u l a .
Se u t i l i z a p r i nc i p a l me nt e e n i nf e c c i o ne s
s up e r f i c i a l e s pr o d uc i d a s p o r
mi c r o o r g a n i s mo s Gr a m p o s i t i v o s ,
i n c l u ye n d o e s t a f i l o c o c o s
p e ni c i l i no r e s i s t e nt e s .
Es t x i c a p a r a e l r i n, pr o d uc i e n d o
p r o t e i n u r i a , he ma t ur i a y r e t e nc i n d e
n i t r g e no . Es t o s e f e c t o s l i mi t a n s u u s o
c l n i c o y s l o s e a d mi ni s t r a t p i c a me n t e .


Bacitracina

Vancomicina
Es u n g l i c o p p t i d o q u e f o r ma u n c o mp l e j o
c o n l a r e gi n D- Al a - D- Al a d e l p r e c ur s o r
d e l p e p t i d o gl i c a no . El c o mp l e j o f o r ma d o
i mp i d e l a t r a n s g l i c o s i l a c i n d e l d i s a c r i d o -
p e p t d i c o p r e c ur s o r y l a c a d e n a d e
p e p t i d o g l i c a no . En c o n s e c u e n c i a s e
a c u mu l a n p r e c u r s o r e s e n e l c i t o p l a s ma y e n
l a me mb r a na c i t o p l a s m t i c a un i d o s a l
l p i d o t r a n s p o r t a d o r . La v a n c o mi c i n a n o
p e ne t r a a l c i t o p l a s ma y s l o i nt e r a c t a c o n
e l e xt r e mo t e r mi n a l d e l p p t i d o c u a nd o e l
p r e c u r s o r e s t r a s l o c a d o p o r e l l p i d o
t r a n s p o r t a d o r h a c i a l a r e g i n e x t e r n a d e l a
me mb r a n a c i t o p l a s m t i c a . La v a nc o mi c i n a ,
a d e m s d e i mp e d i r l a t r a n s g l i c o c i l a c i n ,
i n h i b e l a t r a n s p e p t i d a c i n d e e s t o s
p r e c u r s o r e s a l b l o q u e a r e l s i t i o d e a t a q ue
d e l a s t r a n s p e p t i d a s a s y c a r b o x i p e p t i d a s a s .
Se u t i l i z a s o b r e mi c r o o r g a n i s mo s Gr a m
p o s i t i v o s , e s p e c i a l me n t e
e n S t a p h y l o c o c c u s , e n t e r o c oc o s y
a l g u n o s Cl o s t r i d i u m. Lo s mi c r o o r g a n i s mo s
Gr a m n e g a t i v o s s o n n a t ur a l me n t e
r e s i s t e n t e s a e s t e a n t i mi c r o b i a no .
Es t e a n t i mi c r o b i a no s e a b s o r b e mu y
d e f i c i e n t e me n t e e n e l t r a c t o
g a s t r o i n t e s t i n a l y s l o s e a d mi n i s t r a p o r
v a e nd o v e no s a . Se p u e d e n l o gr a r
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 1 5 - 3 0
g / ml ( d o s i s i n t a ve n o s a 1 g) r p i d a me n t e .
Se a d mi n i s t r a e n c a s o d e a l e r g i a s a -
l a c t mi c o s o r e s i s t e nc i a a o t r o s
c o mp u e s t o s , ya q u e p ue d e p r o d uc i r
i mp o r t a n t e s e f e c t o s c o l a t e r a l e s c o mo
f i e b r e , e r up c i o n e s , t r o mb o f l e b i t i s ,
o t o t o x i c i d a d ( e n c o nc e n t r a c i o ne s
p l a s m t i c a s a l t a s 8 0 - 1 0 0 g / ml ) y
n e f r o t o x i c i d a d ( q u e e s r a r a e n
c o nc e n t r a c i o ne s a d e c ua d a s ) .
La r e s i s t e nc i a de l o s mi c r oor ga ni s mo s a l a
v a n c o mi c i n a s e de be a l r e e mp l a z o e n e l
p e nt a p p t i d o d e l a D- Al a t e r mi na l p o r D-
La c t a t o . Es t a s us t i t uc i n p r od uc e un a mu y
ma r c a d a d i s mi nu c i n de l a a f i ni d a d e n t r e
l a v a nc o mi c i na y l a r e gi n D- Al a - D- La c , y
n o a f e c t a a l a t r a ns gl i c o s i l a c i n n i a l a
t r a n s p e p t i d a c i n. Es t a r e s i s t e nc i a e s t a
c o d i f i c a d a e n t r a ns po s o ne s , e l m s
c o no c i d o e s e l Tn1546 de e nt e r oc o c o s .

Vancomicina



I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s d e l a p a r e d >
Ot r o s
Cicloserina
I n h i b e l a t r a ns f or ma c i n d e l a L- Al a n i n a
e n D- Al a n i n a , a c a us a de s u s i mi l i t u d
e s t r u c t ur a l c o n l a D- Al a ni na . Ta mb i n
i n h i b e l a f o r ma c i n de l d i p p t i d o D- a l a n i l -
D- a l a ni n a . Al f a l t a r e s t e d i p p t i d o t e r mi n a l
s e a c u mu l a e l p r e c ur s or i nc o mp l e t o d e l a
p a r e d c e l u l a r y l o s po l me r o s de mu r e na
n o s e p u e d e n e nt r e l a z a r me d i a nt e c a d e n a s
p e p t d i c a s .
Es t e a nt i mi c r ob i a no s e a b s or b e f c i l me n t e
c u a nd o s e a d mi ni s t r a por v a o r a l ,
d i s t r i b u y n d o s e e n t od os l o s l q u i d o s y
t e j i d o s d e l o r ga ni s mo, i nc l u do e l LCR. Se
u t i l i z a c o mo t ub e r c ul o s t t i c o o e n r a r a s
o c a s i o n e s p a r a i nf e c c i o ne s ur i n a r i a s .
Af e c t a e n f o r ma r e ve r s i b l e a l SNC
p r o d uc i e nd o s o mno l e nc i a , c e f a l e a s ,
n e r v i o s i s mo , t e mb l o r , i r r i t a b i l i d a d ,
v r t i g o , e t c .


Fosfomicina
I n h i b e e l p r i me r e s t a d i o d e l a s n t e s i s d e
mu r e n a i mp i d i e nd o l a f o r ma c i n d e UDP -
N- Ac e t i l Mur mi c o . Bl o q u e a l a e n z i ma q u e
u n e a l Fo s f o e no l Pi r u v a t o ( PEP) c o n e l
UDP - N- Ac e t i l Gl u c o s a mi n a . La
f o s f o mi c i n a p e n e t r a e n l a c l u l a b a c t e r i a n a
me d i a n t e p e r me a s a s q u e g e n e r a l me n t e
t r a n s p o r t a n D- Gl u c o s a - 6 - Fo s f a t o .
No i n t e r f i e r e c o n l a s r e a c c i o n e s q ue
r e q u i e r e n PEP e n a n i ma l e s , e s t o s e d e b e a
q u e e n l o s a n i ma l e s e l a t a q ue e nz i m t i c o
o c ur r e e n u n l u g a r d i f e r e n t e d e l PEP y l a
e n z i ma n o r e c o no c e a l a f o s f o mi c i n a c o mo
s u s t r a t o .

Fosfomicina

Al t e r a c i n d e l a p e r me a b i l i d a d c e l u l a r >
Po l i e no s
So n ma c r l i d o s y a c t a n s e l e c t i va me n t e
s o b r e mi c r o o r ga n i s mo s q u e c o n t i e ne n
e s t e r o l e s e n l a me mb r a n a ( ho n g o s ,
l e v a d ur a s , mi c o p l a s ma s , e t c ) . Lo s p o l i e no s
s e u n e n a l o s e s t e r o l e s p r o vo c a nd o q u e l a
me mb r a n a s e a p e r me a b l e a l K
+
y a
mo l c u l a s d e l t a ma o d e l a gl u c o s a a c a u s a
d e l a f o r ma c i n d e p o r o s .
En t r e l o s m s u s a d o s c l n i c a me n t e e s t n l a
An f o t e r i c i n a B y Ni s t a t i n a . La
An f o t e r i c i n a B s e a b s o r b e mu y p o c o e n e l
t r a c t o g a s t r o i n t e s t i n a l c u a nd o s e
a d mi n i s t r a p o r v a or a l . Su pr i nc i p a l v a d e
a d mi n i s t r a c i n e s e nd o ve nos a y a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s de 1 - 1. 5 g / ml
( d o s i s 0 . 5 mg/ kg) . El 9 0% d e e s t e
a n t i mi c r o b i a no c i r c ul a uni d o a pr o t e n a s
p l a s m t i c a s , y p e ne t r a po c o e n e l LCR. La
An f o t e r i c i n a B s e ut i l i z a e n i nf e c c i o n e s
mi c t i c a s s i s t mi c a s c o mo muc o r mi c o s i s ,
c r i p t o c o c o s i s y a s p e r gi l o s i s i nv a s o r a .
Ta mb i n e s us a do e n bl a s t o mi c o s i s e
h i s t o p l a s mo s i s r pi d a me nt e pr o gr e s i v a s , y
e n l a p r o f i l a x i s de pa c i e nt e s c o n SI DA q u e
f ue r o n t r a t a do s por c r i p t oc oc o s i s e
h i s t o p l a s mo s i s . Es t e a nt i mi c r o b i a no
p r e s e n t a n u me r o s o s e f e c t o s a d ve r s o s , e n t r e
l o s m s c o mune s s e e nc ue nt r a n l a f i e b r e ,
e s c a l o f r o s y a z o e mi a t r a ns i t or i a , p r o d uc e
d a o p e r ma ne nt e e n l o s t b ul o s r e n a l e s
p e r o i n f r e c ue nt e me nt e l a s a l t e r a c i o n e s
f un c i o n a l e s s o n pe r ma ne nt e s .

Anfotericina B



La Ni s t a t i n a t a mb i n e s un a nt i mi c t i c o
p e r o m s t xi c o q ue l a Anf o t e r i c i na B y
s l o s e u t i l i z a e n i nf e c c i o ne s s up e r f i c i a l e s ,
e n e s p e c i a l l a s p r o vo c a da s por C nd i d a s .

Nistatina

Al t e r a c i n d e l a pe r me a b i l i da d c e l u l a r >
Po l i mi x i n a s
So n p o l i p p t i d o s c a t i n i c o s y b s i c o s q u e
a c t a n s o l a me n t e s o b r e b a c t e r i a s Gr a m
n e g a t i va s . Co n t i e n e n u n a c o l a l i p o s o l ub l e ,
q u e s e u n e a l o s f o s f o l p i d o s d e l a
me mb r a n a , y u n a c a b e z a h i d r o f l i c a . Se
c o mp o r t a n c o mo d e t e r g e n t e s c a t i n i c o s q ue
d e s o r g a n i z a n l a s u p e r f i c i e e x t e r na d e l a
me mb r a n a c e l u l a r mo d i f i c a nd o s u s
p r o p i e d a d e s o s m t i c a s p o r l a a l t e r a c i n d e
l o s s i s t e ma s d e t r a n s p o r t e a c t i vo y l a
b a r r e r a d e p e r me a b i l i d a d s e l e c t i va .
Ti e ne n u n a ma l a a b s o r c i n c ua n d o s e
a d mi n i s t r a n o r a l me n t e y u n a i mp o r t a n t e
n e f r o y n e u r o t xi c i d a d c ua nd o s e
a d mi n i s t r a n p o r v a p a r e nt e r a l . S l o s e
u t i l i z a n t p i c a me n t e c o mo u n g e n t o s o
c o mo s o l u c i o ne s o f t l mi c a s u t i c a s .


DAB = Acido L-alfa,gamma-Diaminobutrico
Polimixina
B
1

R=(+)-6-
Metiloctanoil
X=Phe Y=Leu Z=DAB
Polimixina
B
2

R=6-
Metilheptanoil
X=Phe Y=Leu Z=DAB
Polimixina
D
1

R=(+)-6-
Metiloctanoil
X=Leu
Y=D-
Ser
Z=DAB
Polimixina
B
1

R=6-
Metiloctanoil
X=Leu
Y=D-
Ser
Z=DAB

Al t e r a c i n d e l a p e r me a b i l i d a d c e l u l a r >
I mi d a z o l e s
Al t e r a n l a p e r me a b i l i d a d d e l a me mb r a na
c e l ul a r p r o vo c a nd o l a f i l t r a c i n d e i o ne s
K+ y c o mp u e s t o s c o n f s f o r o . Es t o s
c a mb i o s e n l a me mb r a na s e d e be n a u n a
i n t e r f e r e nc i a e n l a s n t e s i s d e e r go s t e r o l
d e l h o n go p o r l a i n h i b i c i n d e l a e n z i ma
1 4 - a l f a - d e s me t i l a s a y l a a c u mul a c i n d e
1 4 - a l f a - me t i l e s t e r o l e s . So n a g e n t e s
a n t i mi c t i c o s d e a mp l i o e s p e c t r o , a c t i vo s
c o nt r a h o n g o s , l e va d ur a s , c i e r t a s b a c t e r i a s
y p r o t o z o a r i o s .
Lo s a g e n t e s m s t i l e s c l ni c a me nt e s o n e l
Mi c o n a z o l , Ec o na z o l , Cl o t r i ma z o l y
Ke t o c o na z o l . El ke t o c o na z o l e s u n a
a n t i mi c t i c o d e a mpl i o e s pe c t r o q u e s e
a d mi n i s t r a por v a or a l . Al c a nz a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m xi ma s d e 2 0
g / ml ( d o s i s o r a l 800 mg) y p e r ma n e c e
u n i d o a p r o t e na s e n una a l t a pr o p o r c i n .
Su c o n c e n t r a c i n e n LCR e s me no r a l 1 %
d e l a q u e s e a l c a nz a e n e l p l a s ma p o r l o
q ue no s e u t i l i z a e n me ni ngi t i s mi c t i c a s .
Es me t a b o l i z a do por e l h ga do y l a
c o nc e n t r a c i n a c t i va d e e s t e
a n t i mi c r o b i a no e n or i na e s mu y b a j a . Se
u t i l i z a e n b l a s t o mi c o s i s , hi s t op l a s mo s i s ,
c a nd i d i a s i s or a l e s , e s o f gi c a s y
mu c o c u t n e a s . Ent r e l o s e f e c t o s a d v e r s o s
m s c o mu n e s p r od uc i do s p or e s t e
a n t i mi c r o b i a no s e p ue d e n me n c i o na r
n u s e a s , a n o r e xi a , v mi t o s , e r up c i o n e s y
p r u r i t o e n a l guno s c a s o s . Es t e
a n t i mi c r o b i a no i nhi b e l a s nt e s i s d e
e s t e r o i d e s e n l os pa c i e nt e s p r od u c i e nd o
a n o r ma l i d a d e s e ndo c r i no l gi c a s q ue l l e v a n
a i r r e g u l a r i d a d e s me ns t r ua l e s e n l a s
mu j e r e s , a z o o s pe r mi a t e mp or a l e n l o s
h o mb r e s , a l t e r a c i o ne s e n l o s n i v e l e s
p l a s m t i c o s d e t e s t o s t e r o na y 1 7 - -
e s t r a d i o l .
El mi c o na z o l e s un a ge nt e a nt i mi c t i c o d e
u s o t p i c o q u e s e a b s or be mu y p o c o h a c i a
l a s a n g r e ( me no s de l 1 %) . Ant i gua me n t e s e
u t i l i z a b a p a r a c o mb a t i r mi c o s i s s i s t mi c a s
p e r o h a s i d o r e e mp l a z a d o por a g e n t e s
a n t i mi c r o b i a nos m s nue vo s y m s f c i l e s
d e a d mi n i s t r a r . Se ut i l i z a e n mi c o s i s
v a g i n a l e s y c ut ne a s .

Miconazol



I n h i b i d o r e s d e c i d o s n u c l e i c o s >
Qu i n o l o na s
So n u n g r up o d e a n t i mi c r o b i a n o s q ue
i n t e r f i e r e n e n l a s n t e s i s d e l DNA d e b i d o a
q u e b l o q ue a n l a s s u b u n i d a d e s A d e l a
DNAg i r a s a q u e e s u n a e n z i ma q ue p a r t i c i p a
e n e l s u p e r e nr r o l l a mi e n t o n e g a t i v o d e l
DNA r e l a j a nd o l a t e ns i n p r o d uc i d o p o r u n
s u p e r e nr r o l l a mi e n t o p o s i t i vo. La s
q u i no l o n a s mo d e r na s s o n d e r i v a d o s
s i n t t i c o s d e l Ac i d o Na l i d xi c o .
So n e f e c t i v o s c o nt r a n u me r o s o s
mi c r o o r g a n i s mo s Gr a m p o s i t i v o s y Gr a m
n e g a t i vo s . El Ac i d o Na l i d i x i c o y l a s
q u i no l o n a s m s a nt i g u a s l o g r a n a l c a n z a r
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 2 0 - 5 0
g / ml p e r o a p r o x i ma d a me n t e e l 9 5 % s e
ma n t i e n e u n i d o a p r o t e na s p o r l o q u e no
s o n e f e c t i va s . Es t o s a n t i mi c r o b i a n o s s o n
e x c r e t a d o s r p i d a me n t e p o r l a o r i n a e n
d o n d e a l c a n z a n a l t a s c o nc e n t r a c i o ne s ( 1 0 0 -
1 5 0 g / ml ) y p o r l o t a n t o s o n u t i l i z a d o s
c o mo a n t i mi c r o b i a no s e n i nf e c c i o ne s
u r i n a r i a s . La s q ui n o l o na s mo d e r n a s
( d e r i va d o s f l uo r a d o s ) p ue d e n a l c a n z a r
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m x i ma s d e
1 . 5 - 2 . 5 g / ml ( d o s i s o r a l e s 4 0 0 - 5 0 0 mg ) y
s e d i s t r i b u ye n b i e n p o r l o s t e j i d o s
c o r p o r a l e s , a u nq u e n o l o gr a n a t r a v e s a r l a
b a r r e r a h e ma t o - e nc e f l i c a , y s o n
e x c r e t a d a s p o r v a r e na l .
La s q u i no l o n a s mo d e r n a s s o n u t i l i z a d a s e n
i n f e c c i o n e s u r i n a r i a s y p r o s t a t i t i s ,
i n f e c c i o n e s s e a s y d e t e j i d o s b l a n d o s ,
i n f e c c i o n e s e s t a f i l o c c i c a s gr a v e s , e n e l
t r a t a mi e n t o d e d i a r r e a s p r o d uc i d a s
p o r Es c h e r i c h i a
c o l i , S h i g e l l a , S a l mo n e l l a y Ca mpy l o b a c t e r
, i n f e c c i o n e s r e s p i r a t o r i a s n o n e u mo c c i c a s
y e n l a p r o f i l a x i s d e p a c i e n t e s
n e u t r o p ni c o s .
La r e s i s t e n c i a a e s t o s a n t i mi c r o b i a no s s e
d e b e a a l t e r a c i o n e s e n l a s ub u n i d a d A d e l a
DNAg i r a s a , p r o d u c t o d e mu t a c i o ne s
c r o mo s mi c a s , y a a l t e r a c i o ne s e n l a
p e r me a b i l i d a d c e l u l a r q u e p r o vo c a n
i n a d e c u a d a s c o nc e n t r a c i o n e s d e l
a n t i mi c r o b i a n o d e nt r o d e l a c l u l a .
Lo s e f e c t o s c o l a t e r a l e s d e l a s q u i no l o n a s
i n c l u ye n n u s e a s , i n s o mn i o , c e f a l e a ,
a l g u n a s v e c e s t r a s t o r no s ga s t r o i nt e s t i n a l e s
y d i s f u n c i n he p t i c a . Es t n
c o nt r a i nd i c a d a s e n muj e r e s e mb a r a z a d a s y
e n n i o s p o r q ue p ue de n pr od uc i r a r t r o p a t a
y a f e c t a r e l c r e c i mi e nt o.

Ac. Nalidxico

Norfloxacina

Qu i n o l o na s Ant i gua s : Ac . Na l i d xi c o , Ac .
Ox o l n i c o , Ci no xa c i na
Qu i n o l o na s Mode r na s : NOr f l o xa c i n a ,
Ci p r o f l o x a c i na , Of l o xa c i na .

I n h i b i d o r e s de c i do s nuc l e i c o s >
An s a mi c i n a s
Ri f a mp i c i na ( Ri f a mp i n a )
I n a c t i va s e l e c t i va me nt e l a RNAp ol i me r a s a
d e b i d o a q u e s e une a s t a e n f o r ma n o
c o va l e n t e , p r od uc i e ndo e n l a e nz i ma u n
c a mb i o c o n f or ma c i o na l q ue l a i na c t i v a .
Pe n e t r a e n c l ul a s f a goc t i c a s e i n h i b e a
l o s mi c r o o r ga ni s mo s i nt r a c e l ul a r e s . Es
i n a c t i v a c o n t r a RNApo l i me r a s a s d e c l u l a s
e u c a r i t i c a s . Si n e mb a r go, a l t a s
c o nc e n t r a c i o ne s p ue de n i nhi bi r l a s nt e s i s
d e RNA e n l a s mi t o c o nd r i a s .

La r i f a mp i c i na p ue d e a l c a nz a r
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m xi ma s d e 7
g / ml ( d o s i s or a l 6 00 mg) . Es t e
a n t i mi c r o b i a no s e d i s t r i b uye por t o d o e l
o r g a n i s mo , y a l c a nz a c o nc e nt r a c i o n e s
e f e c t i v a s e n muc ho s r ga no s y l q u i d o s
c o r p o r a l e s c o mo LCR, s a l i va , o r i na ,
e s p ut o , l gr i ma s y s u d o r .

Se a d mi n i s t r a p or v a or a l y e s e f e c t i v a
c o nt r a u n gr a n e s p e c t r o d e
mi c r o o r g a n i s mo s : Gr a m p o s i t i vo s , Gr a m
n e g a t i vo s , My c obac t e r i u m, Ha e mo ph i l u s y
Ch l a my d i a s . La r i f a mp i c i na , j unt o a o t r o s
a n t i mi c r o b i a nos , e s e f e c t i va e n e l
t r a t a mi e n t o d e l a t u b e r c u l o s i s , t a mb i n s e
u t i l i z a c o mo p r o f i l a xi s e n l a s i nf e c c i o n e s
me n i n g o c c i c a s y e n me n i n g i t i s
p o r Ha e mo p h i l u s i n f l u e n z a e , e n l a s
i n f e c c i o n e s e s t a f i l o c c i c a s me t i c i l i n a
r e s i s t e n t e s e n p a c i e n t e s a l r g i c o s a -
l a c t mi c o s c o nj u n t a me n t e c o n
t r i me t o p r i ma - s u l f a me t o z a s o l .

En t r e l o s e f e c t o s a d ve r s o s m s n o t a b l e s s e
e n c u e n t r a e l d e s a r r o l l o d e i c t e r i c i a a u nq u e
e s p o c o f r e c u e nt e , o t r o s e f e c t o s
i n d e s e a b l e s m s c o mu n e s s o n l a s
e r up c i o n e s c u t ne a s , f i e b r e , n u s e a s y
v mi t o s .

La r e s i s t e n c i a a e s t e a n t i mi c r o b i a n o s e
p r e s e n t a , p r i nc i p a l me n t e , e n
mi c r o o r g a n i s mo s q u e t i e n e n u n a
RNAp o l i me r a s a a l t e r a d a .

Rifampicina



I n h i b i d o r e s d e c i d o s n u c l e i c o s >
Su l f o n a mi d a s
So n a n l o go s e s t r uc t u r a l e s d e l c i d o
p a r a a mi n o b e n z o i c o ( PABA) q ue e s u n
p r e c u r s o r d e l c i d o f l i c o. Es t o s
a n t i mi c r o b i a n o s i n t e r f i e r e n e n l a s n t e s i s
d e l c i d o t e t r a h i d r o f l i c o q u e f u n c i o na
c o mo c o e nz i ma e n l a s n t e s i s d e me t i o n i na ,
t i mi n a y p u r i n a s . Co mp i t e n c o n e l PABA
p o r e l s i t i o a c t i v o d e l a e n z i ma y a d e m s
a c t a n c o mo s u s t r a t o s d e s t a .
So n a c t i vo s f r e n t e a mi c r o o r g a n i s mo s
c a p a c e s d e s i n t e t i z a r c i d o f l i c o, p e r o no
a c t a n f r e n t e a mi c r o o r g a n i s mo s q ue
c a r e c e n d e l a e n z i ma y q u e r e q u i e r e n e l
a g r e g a d o e x ge no d e c i do f l i c o
p r e f o r ma d o . Lo s mi c r oor ga ni s mo s s o n
i mp e r me a b l e s a l c i do f l i c o por l o t a n t o
l a p r e s e nc i a de e s t e c o mp ue s t o e n t e j i d o s
n o i n t e r f i e r e n c o n l a a c t i vi d a d d e e s t e
a n t i mi c r o b i a no. La s c l ul a s de l o s
ma m f e r o s t a mb i n r e q ui e r e n de c i d o
f l i c o p r e f o r ma d o d e b i do a q ue no p ue d e n
s i n t e t i z a r l o y, po r l o t a nt o , no s o n
a f e c t a d a s p o r l a s s ul f a mi d a s me d i a nt e e s t e
me c a n i s mo .
So n b a c t e r i o s t t i c o s q ue i nhi be n a u n g r a n
e s p e c t r o d e mi c r oo r ga ni s mo s Gr a m
p o s i t i v o s , Gr a m ne ga t i vo s , Ch l a my d i a s y
c i e r t o s p r o t oz oa r i o s . Se ut i l i z a e n
i n f e c c i o n e s ur i na r i a s , i nf e c c i o ne s
r e s p i r a t o r i a s , i nf e c c i o n e s me ni ngo c c i c a s ,
n o c a r d i o s i s , t r a c o ma y c o nj unt i vi t i s d e
i n c l u s i n, l i nf o gr a nul o ma ve n r e o ,
t o xo p l a s mo s i s y e n pr o f i l a xi x a l t e r n a t i v a
d e f i e b r e r e u m t i c a e n p a c i e nt e s a l r g i c o s
a p e n i c i l i na .
La s c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m x i ma s
q ue s e o b t i e ne n c o n e s t o s a nt i mi c r o b i a no s
v a r a n e n t r e 1 00 y 200 g/ ml ( d o s i s o r a l 2 -
4 g ) . En t r e l o s e f e c t o s a d ve r s os d e l a s
s ul f a mi d a s s e p ue d e n me nc i o na r f i e b r e ,
n a u s e a s , v mi t o s , r e a c c i o ne s d e
h i p e r s e n s i b i l i d a d c o mo e r up c i o n e s
c u t ne a s , t r a s t o r no s ga s t r oi nt e s t i n a l e s ,
e f e c t o s t x i c o s e n e l h ga do y c r i s t a l ur i a
e n e l t r a c t o ur i na r i o .

Ac. Paraaminobenzoico

Sulfanilamida


I n h i b i d o r e s de c i do s nuc l e i c o s >
Di a mi n o p i r i mi d i na s
Tr i me t o p r i ma
Es t e c o mp u e s t o , a l i gua l q u e l a s
s ul f a mi d a s , i nt e r f i e r e c o n l a s nt e s i s d e
p ur i n a s , p i r i mi d i na s y a l guno s a mi no c i d o s
a l b l o q u e a r l a f o r ma c i n d e l c i d o f l i c o .
I n h i b e a l a e nz i ma h i d r o f o l a t o - r e d u c t a s a
q u e r e d u c e e l d i h i d r o f o l a t o a
t e t r a hi d r o f o l a t o . Es t o p r o d u c e u n
a g o t a mi e n t o e n e l " p o o l " d e
t e t r a hi d r o f o l a t o s l l e v a n d o a l a i n h i b i c i n
d e l c r e c i mi e n t o y mu e r t e d e l
mi c r o o r g a n i s mo . Es t e a n t i mi c r o b i a no
b l o q u e a l a s n t e s i s d e l c i d o f l i c o e n u n
l u g a r d i f e r e n t e e n e l q ue l o ha c e n l a s
s u l f a mi d a s . Ad e m s , t i e ne p o c a a f i ni d a d
p o r l a s r e d u c t a s a s d e l o s ma m f e r o s .
Se a d mi n i s t r a j un t o a s ul f a mi d a s
( g e n e r a l me n t e 5 p a r t e s d e s u l f a mi d a c a d a 1
p a r t e d e t r i me t o p r i ma ) d e b i d o a q u e t i e n e n
u n p o d e r o s o e f e c t o s i n r gi c o y l a s
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m x i ma s q u e
s e a l c a n z a n s o n d e 4 0 y 2 g / ml ( d o s i s o r a l
8 0 0 y 1 6 0 mg ) p a r a s u l f a mi d a s y
t r i me t o p r i ma , r e s p e c t i v a me n t e .
Se u t i l i z a e n i n f e c c i o ne s ur i n a r i a s ,
i n f e c c i o n e s r e s p i r a t o r i a s c o mo b r o nq u i t i s
p e r o n o e n f a r i ng i t i s e s t r e p t o c c i c a s
p o r q ue n o e l i mi n a a l mi c r o or g a ni s mo ,
i n f e c c i o n e s g a s t r o i n t e s t i n a l e s p o r S h i g e l l a ,
i n f e c c i o n e s p o r Pn e u mo c y s t i s
c a r i n i i ( p r o t o z o a r i o ) , n o c a r d i o s i s , a l g u n a s
i n f e c c i o n e s g e n i t a l e s y c o mo p r o f i l a x i s e n
p a c i e n t e s n e ut r o p n i c o s .
De b i d o a q u e e s t e a n t i mi c r o b i a no s e
a d mi n i s t r a j u n t o a s ul f a mi d a s , l o s e f e c t o s
a d ve r s o s s o n s i mi l a r e s a l o s d e e s t a s
l t i ma s . Lo s e f e c t o s m s c o mu n e s s o n
e r up c i o n e s e n l a p i e l , n u s e a s y v mi t o s .

Trimetroprina




I n h i b i d o r e s d e c i d o s n u c l e i c o s > Ot r o s
Mi t o mi c i n a
Ac t a s l o e n c l ul a s e n c r e c i mi e n t o ,
f o r ma n d o u ni o ne s c r uz a d a s e nt r e l a s
c a d e na s d e l DNA q ue i mp i d e n l a
s e p a r a c i n de l a s c a d e na s
c o mp l e me n t a r i a s y b l oq ue a n l a s nt e s i s d e
DNA. Ac t a c o mo un a l q u i l a n t e
b i f u n c i o na l .
Es mu y t x i c a d e b i do a t a mb i n i n h i b e l a
s n t e s i s d e l DNA de l hu s pe d.
Ac t i n o mi c i n a
I n h i b e t a n t o l a s nt e s i s de DNA c o mo l a
d e RNA, a unq ue l a s nt e s i s d e RNA e s
i n h i b i d a e n c o nc e nt r a c i o ne s mu c h o
me n o r e s . Bl oq ue a e l a va nc e d e l a
RNAp o l i me r a s a a l o l a r go d e l mo d e l o d e
DNA, e s t o s e de b e a q ue s e l a mo l c u l a
p l a n a r d e a c t i no mi c i na s e i nt e r c a l a e n t r e
l o s p a r e s d e b a s e s a dya c e nt e s de l a d o b l e
H l i c e .
La t o x i c i d a d de e s t e c o mp ue s t o i mp i d e s u
u s o c l n i c o .

I n h i b i d o r e s de l a s nt e s i s de pr o t e n a s >
Te t r a c i c l i n a s
Ac t a n s o b r e ba c t e r i a s q ue s e mul t i p l i c a n
r p i d a me n t e y s o n b a c t e r i o s t t i c a s . So n
i n t r o d u c i d a s e n l a c l ul a po r un s i s t e ma d e
t r a n s p o r t e a c t i vo f or ma ndo un c o mp l e j o c o n
i o ne s Mg
2 +
. De nt r o d e l a c l u l a , e l
c o mp l e j o Te t r a c i c l i na - Mg
2 +
s e u ne a
r e s i d uo s f o s f a t o s de l a s ub uni da d 3 0 S,
b l o q u e a n l a un i n de l o s ARNt - a mi n o c i d o
a l s i t i o a mi no a c i l de l r i b o s o ma e i mp i d e n
e l a l a r ga mi e nt o de l a c a de na pe p t d i c a e n
f o r ma c i n. Ade m s i nt e r f i e r e n e n l a
f o r ma c i n d e l c o mp l e j o de i ni c i a c i n 3 0 S.
En g e n e r a l , l a s Te t r a c i c l i na s s e a b s o r b e n
b i e n e n e l t r a c t o ga s t r o i nt e s t i na l a un q ue e n
f o r ma i n c o mp l e t a . El por c e nt a j e d e
a b s o r c i n d e pe nde d e l t i po de Te t r a c i c l i n a ,
s i e nd o m n i mo c o n l a Cl or t e t r a c i c l i na
( 3 0 %) y m xi mo c o n l a Mi no c i c l i n a
( 1 0 0 %) . La Te t r a c i c l i na a l c a nz a u na
c o nc e n t r a c i n pl a s m t i c a m xi ma de 2 - 2 . 5
g / ml ( d o s i s or a l 25 0 mg) . Es t o s
a n t i mi c r o b i a nos s e di s t r i b uye n mu y b i e n
p o r t o d o e l o r ga ni s mo , p e ne t r a ndo e n LCR
y o t r o s l q u i do s c o mo l gr i ma s y s a l i v a .
So n c o n c e nt r a do s e n e l h ga do , y s e
e x c r e t a n p r i nc i pa l me nt e po r l a or i na y p o r
l a b i l i s .

La s t e t r a c i c l i n a s a c t a n s o b r e c o c o s Gr a m
p o s i t i v o s y Gr a m n e g a t i vo s , e n t e r o b a c t e r i a s y s e
u t i l i z a n p a r a e l t r a t a mi e n t o d e i n f e c c i o ne s
p r o d uc i d a s
p o r Br u c e l l a , My c o p l a s ma , Ri c k e t t s i a y Ch l a my d i a .
La s Te t r a c i c l i n a s p ue d e n p r o d u c i r i r r i t a c i n i n t e s t i na l q ue s e ma n i f i e s t a n c o mo ma l e s t a r e s e p i g s t r i c o s ,
p i r o s i s , n u s e a s , v mi t o s y d i a r r e a s . Ad e m s p u e d e p r o v o c a r p r o b l e ma s d e c a l c i f i c a c i n e n l a c t a n t e s y
n i o s . Pue d e i n h i b i r l a s n t e s i s d e p r o t e n a s e n e uc a r i o n t e s e n a l t a s c o n c e nt r a c i o n e s .

Tetraciclina



Resistencia a las Tetraciclinas
Ex i s t e n a l me n o s d o s me c a n i s mo s d e
r e s i s t e n c i a a l a s Te t r a c i c l i n a s . El me c a n i s mo
m s i mp o r t a n t e s e d e b e a l a d i s mi n u c i n e n
l a a c u mu l a c i n c e l u l a r d e l a d r o g a . Es t o s e
p r o d uc e p o r u n a a l t e r a c i n e n e l s i s t e ma d e
t r a n s p o r t e q u e l i mi t a l a c a p t a c i n d e
Te t r a c i c l i n a o a u n a v a d e e l i mi n a c i n p o r
b o mb e o d e l a n t i mi c r o b i a n o , d e pe n d i e n t e d e
e n e r g a , h a c i a e l e xt e r i o r d e l a c l u l a . La
a l t e r a c i n e n e l s i s t e ma d e t r a n s p o r t e e s
p r o d uc i d a p o r p r o t e na s i n d uc i b l e s q u e e s t n
c o d i f i c a d a s e n p l s mi d o s y t r a n s p o s o n e s . El
o t r o me c a n i s mo s e e v i d e n c i a p o r un a
d i s mi n u c i n d e l a a f i n i d a d d e l r i b o s o ma p o r
e l c o mp l e j o Te t r a c i c l i na - Mg
2 +
a c a u s a d e
mu t a c i o n e s e n e l c r o mo s o ma .


Las Tetraciclinas interfieren en la unin del RNAt-AA al sitio
aceptor del ribosoma. Estos antimicrobianos pueden unirse a
residuos de fosfato de la subunidad 30S o
a protenas del ribosoma 70S.

I n h i b i d o r e s de l a s nt e s i s d e p r ot e na s >
Ami n o g l u c s i d o s
So n b a c t e r i c i da s a c t i vo s s obr e c l u l a s
b a c t e r i a na s e n c r e c i mi e nt o . Su e f e c t o s e
d e b e a q u e s e une n i r r e ve r s i bl e a l a
p r o t e n a S1 2 d e l a uni da d r i bo s mi c a 3 0 s .
En t r e l o s a mi no gl uc s i do s m s ut i l i z a d o s
c l n i c a me n t e f i gur a n l a Es t r e p t o mi c i n a ,
Ne o mi c i n a , Ge nt a mi c i na , Ka ma mi c i n a ,
To b r a mi c i n a .
La e n t r a d a d e e s t o s a nt i mi c r ob i a no s a l a
c l ul a p r o c a r i o nt e s e s de pe ndi e nt e d e
e n e r g a o x g e no - de p e nd i e nt e , por l o q u e
l a s b a c t e r i a s a na e r ob i a s e s t r i c t a s s o n
n a t u r a l me n t e r e s i s t e nt e s mi e nt r a s q u e l a s
a n a e r o b i a s f a c ul t a t i va s s o n muc h o m s
r e s i s t e n t e s c u a ndo c r e c e n e n a na e r o b i o s i s .
Es t e me c a n i s mo d e e nt r a d a p ue d e s e r
b l o q u e a d o o i nhi b i do po r c a t i o n e s
b i va l e nt e s c o mo Ca 2 + y Mg
2 +
.
La a c c i n ba c t e r i c i da de l o s
a mi n o g l u c s i do s s e de b e a do s f a c t o r e s :
Inhiben la sntesis proteica: los aminoglucsidos
se unen en forma irreversible a la unidad
ribosmica 30S, provocando cambios
configuracionales en los sitios dadores y
aceptores, lo que da lugar a un complejo de
iniciacin incapaz de formar uniones peptdicas.
Esto implica que se bloquea el ciclo ribosomal en
una etapa temprana.
Provocan errores de lectura del RNAm: algunos
aminoglucsidos interfieren en la traduccin
cuando se unen a la unidad 30S y provocan
errores de lectura del RNAm, lo que lleva a que se
sintetice una cadena peptdica diferente a la que se
debera sintetizar.
So n ma l a b s or b i do s po r v a or a l , y s u s
c o nc e n t r a c i o ne s e n l q ui do s y t e j i d o s
c o r p o r a l e s s o n ba j a s y p e ne t r a n poc o e n e l
l q u i d o c e f a l or r a q u de o . S l o s e e nc u e n t r a n
a l t a s c o nc e nt r a c i o ne s de e s t o s
a n t i mi c r o b i a nos e n l a c or t e z a r e n a l , y
e n d o l i n f a y p e r i l i nf a d e l o do i nt e r n o . So n
r p i d a me n t e e xc r e t a do s por e l r i n y
a l c a n z a n u n a i mpor t a nt e c o nc e nt r a c i n
u r i n a r i a ( 50 - 2 00 g/ ml ) . La s
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m xi ma s q u e
s e a l c a n z a n c o n e s t o s a nt i mi c r o b i a no s
d i f i e r e n c o n e l t i po de a mi no gl uc s i d o .
Co n Ge n t a mi c i na s e a l c a n z a n
c o nc e n t r a c i o ne s m x i ma s d e 2 - 3 g/ ml
( d o s i s i n t r a mu s c u l a r 1 mg / k g ) , mi e n t r a s
q u e p a r a Es t r e p t o mi c i n a , To b r a mi c i n a ,
Ami k a c i n a y Ne t i l mi c i n a s e o b t i e ne n 2 5 -
3 0 , 5 - 8 , 2 0 y 5 g / ml ( d o s i s
i n t r a mu s c u l a r e s 1 g, 1 , 7 . 5 y 2 mg / k g ) ,
r e s p e c t i v a me n t e . La c o n c e nt r a c i n d e
a mi n o g l u c s i d o s e n e l p l a s ma l u e g o d e u n a
d o s i s i n i c i a l d e p e nd e d e l v o l u me n d e
d i s t r i b u c i n d e e s t o s f r ma c o s q ue e s
d i f e r e n t e e n t r e l o s d i s t i n t o s
a mi n o g l u c s i d o s . Mi e n t r a s q u e l a
c o nc e n t r a c i n p l a s m t i c a l ue g o d e l a s
d o s i s d e ma n t e n i mi e n t o e s t r e l a c i o na d a
c o n e l e s t a d o r e n a l d e l p a c i e n t e , ya q u e e n
p a c i e n t e s c o n i n s u f i c i e n c i a r e n a l l a v i d a
me d i a d e e s t o s a n t i mi c r o b i a no s e s t
a u me n t a d o d e b i d o a q u e s t o s s o n
e l i mi n a d o s c a s i c o mp l e t a me n t e p o r e l
r i n .
Lo s a mi n o g l u c s i d o s s e u t i l i z a n e n e l
t r a t a mi e n t o d e d i v e r s a s i nf e c c i o ne s
p r o d uc i d a s p o r mi c r o o r g a n i s mo s Gr a m
p o s i t i v o s y n e g a t i v o s . No s e u t i l i z a n c o n
mi c r o o r g a n i s mo s a n a e r o b i o s .
Es t o s a ge n t e s a n t i mi c r o b i a no s p r e s e nt a n
u n a i mp o r t a n t e ne f r o y o t o t o x i c i d a d .

Gentamicina


Resistencia a aminoglucsidos
Inactivacin enzimtica: El mecanismo ms
importante de resistencia a aminoglucsidos es su
inactivacin por medio de enzimas especficas
que modifican la estructura del agente
antimicrobiano, impidiendo su entrada en la
clula. Estas enzimas se encuentran en la
membrana citoplasmtica. Los genes que
codifican a estas enzimas modificadoras de
aminoglucsidos son transportadas en factores R
y transposones. Inactivan las drogas por
acetilacin de los grupos amino
(Acetiltransferasas-AAC), adenilacin de los
grupos oxhidrilo (Adeniltransferasa-AAD) o
fosforilacin de los grupos oxhidrilo
(fosfotransferasas-APH). Estas enzimas se
sintetizan en forma constitutiva y se ubican cerca
de la superficie celular.
Modificacin del sitio blanco: Otro mecanismo de
resistencia importante es la modificacin del sitio
blanco donde actan los aminoglucsidos. Estas
modificaciones del sitio receptor de la droga se
deben a mutaciones en el DNA cromosomal. En el
caso de la estreptomicina la resistencia se debe a
una mutacin en el gen str A que codifica la
protena S12 de la unidad 30S.

Los aminoglucsidos se unen a la protena S12 de la
subunidad 30S.
Inducen errores de lectura del RNAm e inhiben la
formacin de cadenas peptdicas.
No inhiben la formacin del Complejo de Iniciacin.

I n h i b i d o r e s de l a s nt e s i s d e p r ot e na s >
An f e n i c o l e s
Cl o r a n f e ni c o l
Es u n a n t i mi c r ob i a no ba c t e r i o s t t i c o q u e
i n h i b e l a s n t e s i s p r ot e i c a . El c l or a nf e n i c o l
s e u n e e s t e r e o e s pe c f i c a me nt e a l a s
u n i d a d e s r i b o s o ma l e s 50 S i nhi b i e n d o l a
f o r ma c i n d e uni one s pe p t d i c a s ( no
i n t e r f i e r e c o n l a i ni c i a c i n d e l a s n t e s i s
p r o t e i c a ) .
El Cl o r a nf e ni c ol s e a d mi n i s t r a
g e n e r a l me n t e por v a or a l c o mo d r o g a
a c t i v a o c o mo p r odr oga q ue s e a c t i v a p o r
l a a c c i n d e l i p a s a s p a nc r e t i c a s . Al c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s pl a s m t i c a s m xi ma s d e
1 0 - 1 3 g/ ml ( do s i s or a l 1 g) . Se di s t r i b u ye
mu y b i e n e n t o d o s l o s l q u i d o s c o r p o r a l e s
i n c l u d o e l LCR, e n d o n d e l a c o nc e n t r a c i n
q u e s e a l c a n z a e s d e l 6 0 % r e s pe c t o a l a
p l a s m t i c a . Es t e a n t i mi c r o b i a n o s e e l i mi n a
p r i n c i p a l me n t e p o r v a h e p t i c a . Se u t i l i z a
e n e l t r a t a mi e n t o d e me n i n g i t i s p e d i t r i c a s ,
d e f i e b r e t i f o i d e a e i n f e c c i o n e s p o r
a n a e r o b i o s c o mo Ba c t e r o i d e s .
El Cl o r a n f e n i c o l p r e s e n t a i mp o r t a nt e
e f e c t o s a d ve r s o s a n i v e l d e l a m d u l a s e a ,
g e n e r a l me n t e p a nc i t o p e n i a ( d i s mi n u c i n
d e l n me r o d e e l e me n t o s c e l u l a r e s e n l a
s a n g r e ) , q u e p r o d u c e l e u c o p e n i a ,
t r o mb o c i t o p e n i a y a n e mi a . Ot r o s e f e c t o s
m s c o mu n e s s o n n u s e a s , v mi t o s y
d i a r r e a .

Cloranfenicol



Resistencia al cloranfenicol
Mutaciones en el cromosoma: provocan una
modificacin de la subunidad ribosomal y una
menor afinidad por la droga.
Plsmidos: las bacterias se vuelven impermeables
a la droga o adquieren la capacidad de degradarlo
a travs de la enzima Cloranfenicol
Acetiltransferasa. Esta enzima es intracelular y se
sintetiza constitutivamente en Gram negativos.


El Cloranfenicol inhibe la formacin de uniones peptdicas.
Se une exclusivamente a la subunidad 50S.

I n h i b i d o r e s de l a s nt e s i s d e p r ot e na s >
Li n c o s a mi d a s
Li n c o mi c i n a y Cl i nd a mi c i n a
Se u n e n a l a uni d a d 50 S, c o mp i t e n c o n e l
c l o r a n f e n i c o l por e l s i t i o de uni n a l
r i b o s o ma y s u a c c i n b a c t e r i o s t t i c a e s
s i mi l a r , i n h i b e n l a f o r ma c i n d e l a s
u n i o n e s p e p t d i c a s , pe r o a de m s p r o d u c e n
u n a r p i d a d e s t r uc c i n de l o s
p o l i r r i b o s o ma s .
La Cl i n d a mi c i na e s un d e r i va do c l or a d o d e
l a Li n c o mi c i na , y s e a d mi ni s t r a p o r v a
o r a l . Es t e a nt i mi c r ob i a no a l c a n z a
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s de 2 - 3 g / ml
( d o s i s o r a l 150 mg) y s e di s t r i b uye p o r
mu c h o s t e j i do s y l qui do s de l or ga n i s mo
p e r o no a l c a nz a c o nc e nt r a c i o n e s
t e r a p ut i c a s e n LCR.
Se u t i l i z a e n e l t r a t a mi e nt o de i nf e c c i o ne s
p o r Ba c t e r o i d e s y ot r o s a na e r ob i o s . No s e
u t i l i z a p a r a e l t r a t a mi e nt o de me ni ng i t i s ni
i n f e c c i o n e s p or Cl o s t r i di um d i f f i c i l e .
En t r e l o s e f e c t o s a d ve r s o s m s f r e c ue n t e s
s e p ue d e n me nc i o na r d i a r r e a s y e r up c i o ne s
c u t ne a s . El t r a t a mi e nt o c o n e s t e
a n t i b i t i c o d e be s us p e nd e r s e s i s e
d e s a r r o l l a c o l i t i s por Cl o s t r i d i u m d i f f i c i l e .

Lincomicina



Clindamicina
I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s d e p r o t e na s >
Ma c r l i d o s
Er i t r o mi c i n a
Es u n a n t i mi c r o b i a n o ma c r l i d o
g e n e r a l me n t e b a c t e r i o s t t i c o , p e r o p u e d e
s e r b a c t e r i c i d a , q u e a c t a s o b r e l a u n i d a d
r i b o s o ma l 5 0 S y c o mp i t e p o r e l s i t i o d e
u n i n c o n e l Cl o r a nf e n i c o l , q ue a u nq u e
p a r e c e n s e r d i f e r e n t e s i n t e r a c t a n e nt r a s .
La Er i t r o mi c i na b l o q u e a l a t r a n s l o c a c i n
d e l r i b o s o ma d e b i d o a q ue n o p e r mi t e q u e
e l RNAt d e s c a r ga d o a b a n d o n e e l s i t i o P
( Pe p t i d i l ) .
Es t e a n t i mi c r o b i a n o s e a b s o r b e
i n c o mp l e t a me n t e e n e l i n t e s t i no c u a nd o e s
a d mi n i s t r a d o p o r v a o r a l y e s i n a c t i va d o
p o r e l p H c i d o d e l e s t ma g o . Pa r a e v i t a r
e s t a d e s t r uc c i n s e u t i l i z a n c o mp r i mi d o s
p r o t e g i d o s q ue s e d i s u e l v e n e n e l d uo d e no .
Pu e d e a d mi n i s t r a r s e c o mo Er i t r o mi c i n a o
c o mo Es t e r d e Er i t r o mi c i n a . La s
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s m x i ma s d e
Er i t r o mi c i n a s o n 0 . 3 - 1 . 9 ( d o s i s o r a l 5 0 0
mg ) , mi e n t r a s q u e p a r a l o s Es t e r e s d e
Er i t r o mi c i n a s o n d e 4 g/ ml ( d o s i s o r a l
5 0 0 mg ) . La a d mi n i s t r a c i n e nd o v e no s a d e
e r i t r o mi c i n a p e r mi t e o b t e n e r
c o nc e n t r a c i o ne s p l a s m t i c a s d e 1 0 g / ml
( d o s i s 1 g) . La Er i t r o mi c i n a s e d i s t r i b u ye
b i e n p o r t o d o s l o s l q u i d o s c o r p o r a l e s c o n
e x c e p c i n d e l LCR y c e r e b r o . Se e l i mi n a
p o r v a he p t i c a .
Es t e a n t i mi c r o b i a n o e s u t i l i z a d o p a r a e l
t r a t a mi e n t o d e i n f e c c i o ne s p r o d uc i d a s p o r
mi c r o o r g a n i s mo s Gr a m
p o s i t i v o s , S t r e pt o c o c c u s
p n e u mo n i a e , Co r y ne ba c t e r i um,
My c o p l a s ma , Chl amy di a s , Campy l oba c t e r y
Cl o s t r i d i u m t e t an i i e n p a c i e nt e s a l r g i c o s
a l a p e n i c i l i n a .
La Er i t r o mi c i na p ue de pr od uc i r c o mo
e f e c t o s a d ve r s o s f i e b r e , e r up c i o n e s
c u t ne a s , ma l e s t a r e pi g s t r i c o, n u s e a s ,
v mi t o s y d i a r r e a s . El Es t o l a t o d e
Er i t r o mi c i n a p ue de p r od uc i r he p a t i t i s
c o l e s t t i c a .

Eritromicina



Resistencia a la eritromicina
Mutaciones en el cromosoma: provocan una
modificacin de la subunidad ribosomal y una
menor afinidad por la droga.
Plsmidos: provocan una alteracin en el RNA
23S que origina una menor afinidad por la droga.
Este tipo de resistencia puede ser constitutiva o
inducible.
Enzimas que inactivan al frmaco: esterasas
sintetizadas en enterobacterias hidrlizan e
inactivan al antimicrobiano.


Los Macrlidos actan sobre la subunidad ribosomal 50S.

I n h i b i d o r e s d e l a s nt e s i s d e p r o t e na s >
Ot r o s
Fu s i d i n a
Ac t a s o b r e l a u n i d a d 5 0 S i n h i b i e nd o e l
c r e c i mi e n t o d e b a c t e r i a s Gr a m p o s i t i v a s
p e r o no d e l a s Gr a m n e g a t i va s . Su a c c i n
i mp i d e l a t r a n s l o c a c i n d e l RNAt p e p t i d i l
d e s d e e l s i t i o A ( Ami n o a c i l ) ha c i a e l s i t i o
P ( Pe p t i d i l ) p o r e l mo v i mi e n t o d e l
r i b o s o ma a l o l a r go d e l RNAm.
La f i s i d i n a e s l a s a l s d i c a d e l c i d o
f u s d i c o .

Acido Fusdico