ANESTÉSICOS LOCAIS

São aplicados localmente no tecido nervoso bloqueando, de forma reversível, o potencial de ação.

Histórico:
- Utilização da cocaína como anestésico local.
- Largamente utilizado, a princípio, nas cirurgias dos olhos e na odontologia – reconhece-se a propriedade
viciante da substância.
- Sintetizam-se análogos da cocaína sem a porção viciante da droga: análogos possuem uma porção
hidrofóbica, que determina seu potencial e duração de ação.

Mecanismo de Ação –

- Evitam a geração e a condução do impulso nervoso.

- Anestésicos Locais: bloqueiam os canais de sódio operados por voltagem (VOC), os canais de sódio operados
por ligantes (ROC) permanecem ativados e são despolarizados no processo da dor. Contudo, por mais que os
canais de sódio ROC estejam despolarizados, não haverá propagação do potencial de ação já que não ocorre
pico de despolarização (mediado por canais de sódio do tipo VOC). Figura 51.
- Devemos lembrar que a dor é percebida pelo sistema nervoso central no momento em que os nociceptores
são estimulados e que o impulso se propague pelas vias da dor até o tálamo e posteriormente ao cérebro
(região da consciência e interpretação). 
- Para que haja estímulo do potencial de ação, deve haver um mecanismo de lesão tecidual que, por sua vez,
quando lesado, liberará mediadores químicos dolorosos como, por exemplo: substância P, bradicinina,
prostaglandinas, tromboxanos, histamina, leucotrienos, entre outros. Figura 52.
- Dentre a classe de fármacos que bloqueiam a formação destes mediadores químicos estão os analgésicos.

Considerações sobre os anestésicos locais e vias de administração:

- Anestésico local deve ser utilizado localmente e nunca de forma sistêmica (via corrente sangüínea). 
- Os anestésicos, se jogados na circulação, vão causar o bloqueio de canais de sódio VOC por onde passarem,
com perigo de parada cardiorespiratória. 
- Para que o anestésico fique contido na região onde foi administrado, é comum o uso de vasoconstritores como
adrenalina e noradrenalina.
- O problema dos vasoconstritores: quando aplicados em periferias (baixa irrigação e posterior necrose); em
pacientes diabéticos (já possuem dificuldade circulatória aumentada); em gestantes (diminuição do fluxo ao
feto); em pacientes hipertensos (aumenta a pressão sangüínea). Nestes casos utiliza-se o anestésico sem o
vasoconstritor mas em menor concentração.
- De forma geral: os vasoconstritores são aminas que aumentam o consumo de oxigênio no local onde for
administrada (originam edema local), por isso, o perigo de causar hipóxia tecidual (até gangrena) com
posterior necrose.

    1. Anestesia Tópica – 

- Aplicada sobre mucosas – nariz, boca, garganta, por exemplo.
- Deve ter aplicação direta da solução.
- Absorção é rápida .
– Cuidados: toxicidade.

    2. Anestesia por Infiltração – 

- Aplicada no local, sem levar em consideração o trajeto do nervo.

    3. Anestesia por bloqueio de campo – 

- Injeção subcutânea de um anestésico de forma a anestesiar a região distal à aplicação. 
- Requer bom conhecimento de neuroanatomia.

    4. Anestesia por bloqueio de nervo – 

- Injeção dentro ou ao redor do nervo periférico individual ou plexo de nervos.

    5. Anestesia regional intravenosa – 

- Bloqueio de Bier.
- Membro é exsanguinado e colocado um torniquete (insuflado).
- Anestésico é injetado numa veia previamente canulada.

    6. Raquianestesia – 
- Injeção intratecal, diretamente no líquor do espaço lombar.
- Efeitos colaterais são devido ao progressivo bloqueio simpático ocasionado – efeito cardiovascular é o mais
acentuado.
- Cuidados: assistolia súbita devido ao bloqueio simpático e descarga vagal no nodo sinoatrial; no caso de
hipertensão intracraniana, a perfuração do saco dural pode ocasionar hérnia de tonsila com parada dos centros
vegetativos.
    7. Anestesia Epidural (Peridural) – 
- Injeta-se o anestésico fora da dura-máter, sem penetrá-la.
- Pode ser colocado um cateter nesse espaço para manutenção anestésica.
- Cuidados: lesões no sistema nervoso central por injeção (errada) no espaço subaracnóideo ou intravascular
(região do plexo venoso). A concentração do anestésico determina os tipos de fibras nervosas a serem
comprometidas.

Drogas Anestésicas Locais (mais comuns) –

Lidocaína Anestesia rápida, intensa e Altas doses podem causar

duradoura. tonteiras, zumbidos, coma e
Xilestesin® - Cloridrato de parada cardiorespiratória.
Lidocaína

Bupivacaína Semelhante à lidocaína, Mais cardiotóxica em relação à

longa duração, exerce lidocaína – bloqueio maior dos
bloqueio mais sensorial do canais de sódio.
que motor.

Anestésicos Locais Sintéticos – Adaptados para Injeções

Procaína Uso restrito às infiltrações, baixa Inibe a ação das

potência, curta duração e início lento. sulfonamidas.

Tetracaína Longa duração, usada em Alta toxicidade.

raquianestesias.

Mecanismo da Dor - Anestésicos Locais e Analgésicos

Figura 51: diferenciação dos locais de atuação dos anestésicos locais e analgésicos. Observar a atuação dos
anestésicos locais nos canais de sódio do tipo VOC no potencial de ação.
 Lesão Tecidual – Mediadores químicos periféricos da dor e da hiperalgesia

Figura 52: lesão tecidual com seus posteriores efeitos locais e medulares (via condução nervosa)