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Frmacos Antitrombticos - Importncia Doenas com alto grau de mortalidade. Tem grande incidncia.

. - Antiagregantes plaquetrios Aspirina (inibio da COX), Tienospirinas (inibio seletiva da ligao do ADP ao seu receptor), Ticlopidina. - Indicaes IAM e pacientes com riscos do mesmo, ps cirrgico de revascularizao do miocrdio, sndromes coronarianas instveis. - Contra-indicaes Doenas com potencial hemorrgico. Historia de anafilaxia. - Efeitos colaterais Sangramento, TGI, anafilaxia. - Controle de tratamento Tempo de sangramento. - Anticoagulantes (Heparina e HBPM) Sem absoro oral. Usados somente por via parenteral ou subcutnea. Mistura de polissacardeos. A HBPM um composto de tamanho menor que no possui o sitio de ligao para o fator II. Mecanismo de ao : Atuam ativando um dos sistemas de controle de coagulao Anti-trombina III, que inativa os fatores IIa, IXa, Xa, XIa e XIIa. - Indicaes Vigncia do episodio agudo tromboemblico. Intra-venosa. Profilaxia subcutnea. - Efeitos colaterais Sangramento (quando intenso, uso de sulfato de protamina. Trombocitopenia induzida por heparina). - Controle de tratamento Tempo de tromboplastina parcialmente ativada e tempo de coagulao. - Warfarin Oral. Atravessa barreiras placentria e hemato-encefalica, secretado no leite. A concentrao mxima atingida aps 1 hora de administrao. Mecanismo de ao: Impedem a reduo da vitamina K (inibio competitiva reversvel da enzima epxido redutase) e com isso impedem sua ao como co-fator nas reaes de gama-carboxilaao. O inicio do efeito anticoagulante lento, pois seu efeito depende do esgotamento de fatores de coagulao circulantes. Indicaes: Mesmas da Heparina. contra-indicaes: Doenas com potencial hemorrgico e gravidez. Efeitos colaterais: Sangramento (quando intenso, infuso de fatores de coagulao). Controle do tratamento: Tempo de protrombina. Antibiticos - Ideal - Interferem com as funes vitais das bactrias sem comprometer clulas do hospedeiro, toxicidade seletiva para o agente infectante, baixa incidncia de efeitos adversos, no desenvolver o aparecimento de resistncias bacterianas. - Seleo de Antibiticos Identificar o microrganismo infectante, susceptibilidade do microrganismo infectante para o frmaco, local anatmico da infeco e a capacidade do frmaco agir nele, fatores do paciente (idade, funo heptica, gravidez, histrico). - Nos frmacos bacteriostticos, o paciente pode contar com o sistema imunolgico. - Espectro de ao Estendido (atua em 2 classes de bactrias), amplo espectro (microrganismos diferentes), estreito (1 tipo de bactria).

Farmacologia

- Associao de antibiticos Tratar infeces que provocam risco de vida ou polimicrobiana. Penicilina + aminoglicosdeos = A primeira age quebrando a parede celular e a partir da a segunda age. Sulfonamida + Trimetoprim = bloqueiam duas enzimas que catalisam estgios sucessivos na biossntese do cido flico no microrganismo. Este mecanismo impede que as bactrias se reproduzam, pois o acido flico responsvel pela duplicao do material genetico. Amoxicilina + inibidor da B-Lactamase. - Antibiticos profilticos Preveno de infeces estreptoccicas em pacientes com historia de doena cardaca, pr-tratatamento de pacientes que sofrero extrao dentaria, preveno de tuberculose ou meningite. - Complicaes Hipersensibilidade, toxicidade direta, superinfecoes. - Mecanismo de resistncia bacteriana Modificao dos stios de ligao dos antibiticos, produo de enzimas que inativam os antibiticos, desenvolvimento de caminhos metablicos resistentes, reduo da permeabilidade do antibitico. Inibidores de parede celular - Mecanismo de ao dos B-Lactamicos Inibio das transpeptidases (no h formao das redes, pois no h ligaes cruzadas), interagem com as PLPs (protenas ligadoras de penicilina). A penicilina ativa PLP e inibe a transpeptidase. - Mecanismo de resistncia Igual ao dos outros antibiticos. - Penicilinas Sua atividade ampliada em associao com as B-Lactamases. Indicaes clinicas: Infeces orais com placa bacteriana, infeces sseas, de tecido mole e pele, infeces respiratrias. Pacientes alrgicos devem ser tratados por macrolideos ou cefalosporina. Efeitos adversos: Hipersensibilidade, nuseas, vomito, diarria, dor no local IM, flebite e tromboflebite por via endovenosa, alterao da flora bacteriana normal ocasionando superinfecao. Preveno: historia previa de alergias. Doses elevadas: Neurotoxicidade, flebite, arritmias, nefrite. - Cefalosporina Maior espectro de ao. 4 geraes. 1- ativa contra gram +. 2- ativa contra gram e anaerbios, 3- gram e atravessa BHE. 4- mesma atividade da 3, com mais resistncia a B-Lactamases. Indicaes clinicas iguais da penicilina. Oral ou parenteral, excreo renal. Efeitos adversos: Hipersensibilidade, nusea, vomito. Macroldeos (Inibidores da sntese protica) - Bacteriosttico, via oral ou IV. - Mecanismo de ao Inibem a sntese protica por se ligar a subunidade 50S dos microrganismos sensveis. Inibe o passo de translocaao da cadeia peptdica nascente do sitio A da reao de transferase para o sitio P. - Mecanismos de resistncia Efluxo do antibitico por um mecanismo ativo, produo de uma enzima metilase que modifica o sitio ribossomal e reduz a afinidade de macrolideos, mutao cromossomal que altera o sitio de ligao e reduz a afinidade, hidrolise de macrolideos por esterases. - No penetra no SNC. - Espectro de ao Infeces por clamdia, doena do legionrio, sfilis, pneumonia por micoplasma.

- Indicaes teraputicas Tratamento de infeces brandas respiratrias como pneumonia, sinusite e faringite (alternativa a penicilina), tratamento de infeces por clamdia e micoplasma. - Efeitos adversos Dissepsia, nusea, diarria, febre, edema, urticria, perda de audio, hepatite, palpitaes e arritmia. - Cetoldeo : Telitromicina Aumenta a afinidade com o sitio no ribossomo 50S. Menor resistncia bacteriana. Espectro de ao semelhante aos macrolideos. Indicado para infeces respiratrias. - Lincosamidas Boa biodisponibilidade, alimentos no reduzem absoro. - Clindamicina Melhor absoro oral, maior espectro de ao, ampla distribuio.

Tetraciclina - Inibidores da sntese protica. Bacteriosttico. Liga-se a unidade 30S e impede a ligao do RNAt. Ampla distribuio nos tecidos e secrees, acumulo nos ossos e fgado. Atravessa a placenta. Amplo espectro. Gram + e -, aerbios e anaerbios. Resistncias so freqentes. Indicado para clamydia, granuloma inguinal, clera, doena de Lyme, doena inflamatria plvica. - Efeitos adversos Distrbios GI, infeces oportunisticas, descolorao dos dentes (hipoplasia dentaria). - Precaues No tomar durante 2 metade da gravidez. Atravessam a placenda descolorindo os dentes, causando hipoplasia do esmalte. Durante a lactao so excretadas pelo leite. Crianas no devem ingerir. Sulfonamidas - Uso isolado no recomendado em razo das taxas elevadas de resistncias e da disponibilidade de antibiticos superiores. Pode ser associado a Trimetoprima. Dentistas no usam pois no so usados em anaerbios. Bacteriosttico. Pobremente absorvido (antiinflamatrios), uso tpico (profilaxia de infeces de feridas e queimaduras), absorvida e excretada rapidamente (anti-sptico do trato urinrio) ou longa durao (tratamento da malaria). - Mecanismo Bloqueio da sntese do acido flico. - Mecanismo de resistncia Produo de DHFs com baixa afinidade s sulfas, baixa permeabilidade s sulas/efluxo das sulfas, superproduo do PABA. Produo de DHFr com baixa afinidade a trimetoprima. - Espectro Gram + e -. Resistncia as sulfonamidas. - Indicaes Trato urinrio, infeces respiratrias, toxoplasmose, conjuntivite bacteriana. - Absoro e excreo rpida, longa durao, oral ou parenteral, metabolizao heptica. - Reaes adversas Distrbios GI, hipersensibilidade, desordens hematopoiticas. - Contra-indicaes Final de gravidez, amamentao. Fluorquinonas

- Bloqueiam a sntese de DNA bacteriano ao inibir a topoisomerase II (DNA girase) e topoisomerase IV das bactrias. Impede o relaxamento positido da superespiral de DNA que necessrio para a transcrio e replicao normal. Interfere com a separao do DNA replicado em clulas filhas durante a diviso celular. Efeito bacteriosttico, mas torna-se bactericida quando as bactrias so incapazes de sobreviver frente as leses do DNA. Efetivas contra gram + e -. - 1 gerao: aerbias gram -, 2: gram pouco ativa contra anaerbios, 3: Maior atividade contra gram + e bactrias anaerbias. - Resistncia Permeabilidade reduzida, alteraes da DNA girase e topoisomerase IV. - No interagem com alimentos, bem absorvidos, concentram-se no rim, prstata e pulmo. Maioria no chega ao SNC, eliminao renal e metabolismo heptico. - Indicaes Trato urinrio, DST, infeces GI e abdominais, infeces respiratrias. - Efeitos adversos Distrbios GI, neurolgicos, alergias, anormalidades hepticas. Frmacos ansiolticos e sedativos - Benzodiazepnicos Ansioltico, sedativo e hipntico, reduo do tnus muscular. Agem sobre um subreceptor especfico, o receptor das benzodiazepinas, no receptor A do GABA, um neurotransmissor inibitrio do SNC. Tornam os receptores GABAa mais sensveis ativao pelo prprio GABA (agem num subreceptor da protena do receptor). O GABA um neurotransmissor que abre canais de cloro, hiperpolarizando o neurnio e inibindo a gerao de potencial de ao. Aps sua utilizao, so transformados em glicuronideos e eliminados na urina. Efeitos colaterais: Sono prolongado, confuso mental, incoordenaao motora. Causa dependncia e tolerncia. Abstinncia causa ansiedade, tremores e tonturas. - Buspirona Latncia do efeito ansioltico. Reduzem a ao da serotonina. Efeitos colaterais: cefalia, nervosismo, excitao. - Barbitricos Pequena janela teraputica, uso exclusivo como anticonvulsivante. - Tratamento de ansiedade em pacientes odontolgicos Primeiramente no medicamentoso. Abordagens psicolgicas. Medicamentosa: Pacientes acentuadamente ansiosos. BZD mais usados. Geram relaxamento muscular e sedao. No mnimo 1 a 2 horas antes do procedimento. Medo antecipatrio: 24h antes do procedimento. Precaues: Pesquisa do uso prvio de agentes psicoativos, monitorizao do paciente. Anticonvulsivantes - Convulso Descarga anormal com alta freqncia de um grupo de neurnios, iniciando localmente e difundindo-se por uma extenso varivel, afetando outras regies do SNC. Ativao sincrnica de populao de neurnios, despolarizao anormal, estimulao de neurotransmissores excitatorios, reduo da transmisso inibitria (GABA), alterao na condutncia inica.

- Mecanismo de ao Reduo da excitabilidade eltrica via bloqueio de canais de Na. Tem mais afinidade pelo canal inativado. Bloqueio apenas do foco. Bloqueio dos canais de Ca tipo T (tlamo). Com BZD, h mais afinidade dos receptores pelo GABA. Barbitricos em pequenas doses aumentam o tempo de abertura. Aumentando a dose, ele abre o canal de cloreto. Depresso geral. - Fenitona (Hidantal) Bloqueio dos canais de Na uso-dependentes, inibe a deflagrao de alta freqncia de potenciais de ao. Indicado para crises Tonico-ceonicas, crises parciais, neuralgia do trigemio. Efeitos adversos Ataxia, confuso mental, insnia. - Carbamazepina Idem a fenitona. Resposta melhor a crises parciais e dores neuropticas. Podem causar reaes alrgicas, neusea, leucopenia. Aumento das crises em doses altas. Superdosagem Coma, hiperirritabilidade, convulses. - Valproato de Sdio (Depakene) Bloqueio dos canais de Na+, bloqueio dos canais de Ca++ tipo T, induz a GAD, inibio de GABA transaminase e de Semialdeido Succinico Desidrogenase. Pode levar a anorexia, nusea, vomito e sedao. No indicado para grvidas. Indicado para epilepsia, depresso bipolar. - Barbitricos (Gardenal) Potencializa a ao do GABA Aumenta o tempo de abertura dos canais de cloreto, ao cabamimetica. Bloqueio dos canais de clcio VD, bloqueio dos canais de Na, bloqueio de AMPA. Adverso: sedao, ataxia, irritabilidade. Antissepticos, Desinfetantes e Flor - Bisguanidas (Clorexidina) Substantividade 12h, bacteriosttica (interfere no transporte de acar) e bactericida (rompimento da membrana da clula, precipitao de protenas intracelulares). Alta eficcia, no possui toxicidade sistmica. Aplicaes: Desinfeco da cavidade oral antes do tratamento dental, auxiliar na higiene oral durante terapia periodontal inicial, aps cirurgias, alto ndice de carie. Efeitos colaterais: Pigmentao dos dentes, alterao do paladar. - Fenis no-inicos (Triclosan) Substantividade 5h. Em baixas doses, inibio de enzimas. Altas doses, lise bacteriana. Aplicaes: Diminuir a formao de placa, diminuir a formao de calculo, diminuir gengivite. - leos Essenciais (Listerine) Substantividade baixa. Inibio de enzimas e queda de endotoxinas. Reduo da formao de placas e gengivite. Adversas: Gosto amargo, sensao de queimao na cavidade, agravamento de leses orais. - Fluoretos Antibacteriano. Fatores que influenciam sua atividade: Mecanismo especifico, tipo e concentrao, pH e durao da exposio. Preveno e tratamento da carie e gengivite. Pode levar a pigmentao dentaria e fluorose. Antissepsia de Mos - Alcois Desnaturao de protenas. Agem sobre gram + e -. Uso como antissepticos cutneos. Vantagens: Baixa toxicidade, ao rpida e baixo custo. - Clorexidina Desnaturao de protenas. Gram +. Devantagens: Resistncia microbiana, irritao ocular.

- Iodoforos Penetrao na parede celular e oxidao. Boa ao residual, grande eficcia, ao rpida. - Hexacloreto Rompimento da parede celular e precipitao de preoteinas. - Triclosan Igual ao hexacloreto. Desinfetantes - Ideal: Amplo espectro de ao, rapidez de ao, efeito residual, facilidade de uso, odor agradvel. Podem ser alcois, hipoclorito, glutaraldeido, iodoforos, perxido de hidrognio ou acido paracitico.