SISTEMA NERVOSO AUTNOMO

Reviso anatmica:
Unidade funcional: Neurnio
Dividido em simptica e parassimptica
Sistema nervoso autnomo

Sistema nervoso simptico

Neurotransmissores e tipo de receptores:
Os neurnios pr-ganglionares curta da diviso simptica so sempre colinrgicos. Eles liberam ACh, que interage
com os receptores nicotnicos nos corpos celulares dos neurnios ps-ganglionares. Os neurnios ps-ganglionares
longas da diviso simptica so adrenrgicos isto liberam noradrenalina em todos os rgos efetores, exceto nas
glndulas sudorparas reguladoras da temperatura (onde eles so colinrgicos). Os rgos efetores que so inervados
pelos neurnios adrenrgicos simpticos tm um ou mais dos seguintes tipos de receptores adrenrgicos: alfa1, alfa2,
beta1 ou beta 2 (_1, _2, _1 ou _2). As glndulas sudorparas, reguladoras da temperatura, inervadas pelos neurnios
colinrgicos simpticos, tm receptores colinrgicos muscarnicos.
Medula adrenal: A fibra pr-ganglionar libera ACh e ativam receptores nicotnicos na medula adrenal os quais
liberam adrenalina e noradrenalina na circulao.

Sistema nervoso Parasimptico:

Neurotransmissores e Tipos de Receptores

Os neurnimos pr-ganglionares longos parassimpticos liberam o neurotransmissor ACh os quais ativam

receptores nicotnicos dos corpos celulares dos neurnios ps-ganglionares. neurnios ps-ganglionares curtos da
diviso parassimptica libera ACh e ativa receptores muscarnicos nos rgos efetores.
Localizao dos receptores do sistema nervoso autonomo a sua ao fisiolgica e mecanismo de ao

Efeito do sistema nervoso autnomo no organismo

Importante saber:
Como Produzida a noradrenalina:
Precursor metablico a L-tirosina. A tirosina captada pelos neurnios noradrenrgicos, No terminal
pr-simpptico, a tirosina convertida em diidroxifenilalanina (DOPA) pela enzima tirosina-hidroxilase
( inibida pela noradrenalina).
DOPA convertida DOPAMINA nos neurnios, pela enzima
DOPAdescarboxilase( NO inibida pela noradrenalina). A dopa capatada por vesculas e, pela ao da
enzima vesicular dopamina-betahidroxilase, sofre hidroxilao, o que a transforma, finalmente, em
NORADRENALINA.

ARMAZENAMENTO DA NORADRENALINA
A

dopamina do citosol captada por vesculas pr-sinpticas que possuem a dopamina-beta-hidroxilase, assim, convertida
em noradrenalina. Armazenada nas vesculas o que evita que a mesma difunde-se para a fenda prsinptica ou que seja
metabolizada, no neurnio pr-sinptico, pela Monoamina Oxidase (degrada a noradrenalina).
REGULAO DA SINTESE E LIBERAO DE NORADRENALINA
Regulada por feedback negativo, quando a noradrenalina, na fenda sinptica, estimula receptores pr-sinpticos alfa-2, que inibem inibe a
adenil ciclase e, desse modo, AMPc intracelular. O AMPc -ingresso de clcio como resposta despolarizao da membrana. AMPc, o
clcio no entrar no axnio, o que impede a exocitose de vesculas contendo noradrenalina.

Agonista: Drogas que se ligam receptores fisiolgicos e mimetizam os efeitos dos compostos regulatrios
endgenos;
Antagonista: Compostos que por si s so isentos de atividade regulatria intrnseca, mas produzem efeitos por
inibirem a ao de um agonista;
Antagonista no competitivo: Se ligam irreversivelmente ao receptor;
Antagonista competitivo: Competem com o agonista fisiolgico pelo receptor;
Colinrgicos: drogas que mimetizam o efeito da ACh;
Anticolinergicos: drogas que antagonizam o efeito da ACh;
Frmacos seletivos: Relativa seletividade nos receptores que atuam;
Frmacos no seletivos: No possuem seletividade por receptores.

Frmacos seletivos mas no especficos: Quando aumenta a concentrao age nos outros receptores. Exemplo:
Terbutalina frmaco broncodilatador agonista seletivo para receptores B2 quando em concentraes um pouco
elevadas tem ao nos receptores B1 do corao causando efeitos cronotrpicos e inotrpicos positivos. Isso ocorre
porque eles no so especficos B2.

Frmacos de ao direta
Tipo

Frmaco

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Adrenalina

um agonista e

Tratamento de
emergncia na asma;
Choque anafiltico;
Parada cardaca;
Adicionada em
solues anestsicas
locais;
Principal hormnio da
medula supra renal

Hipertenso;
Vasoconstrio;
Taquicardia ou
bradicardia reflexa;
Arritmias ventriculares;

Simpatomimticos
(de ao direta)

Frmacos de ao direta
Agonista dos receptores beta adrenrgicos
Tipo

Frmaco

Ao principal

Usos / Funes

Isoproterenol

um agonista Beta no
seletivo.

Usado na asma como

Taquicardia
broncodilatador
Arritmias
* no mais utilizado no
Brasil
-Choque cardiognico Arritmias
-Aumenta a contrao
do miocrdio o dbito
cardaco
-Usada no tratamento a
curto prazo do ICC

Simpatomimticos Dobutamina
(de ao direta)

um agonista Beta 1 no
seletivo.

Efeitos Adversos

Frmacos de ao direta
Agonista dos receptores beta adrenrgicos seletivos
Tipo

Frmaco

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Salbutamol

Agonista beta 2
seletivo

Asma
Trabalho de parto prematuro

Taquicardia, arritmias,
tremor, vasodilatao
perifrica

Terbutalina

Agonista beta 2
seletivo

Asma
Retardo do parto

Taquicardia, arritmias,
tremor, vasodilatao
perifrica

Ritodrina

Agonista beta 2
seletivo

Retardo do parto
Devido ao relaxamento da
musculatura uterina quando
esse agonista se liga a
receptores beta 2 localizados
no tero.

Taquicardia, arritmias,
tremor, vasodilatao
perifrica

Simpatomimticos
(de ao direta)

Lembrar:
Fenoterol ( berotec) : Causa efeito imediato; Usado na crise.
Formoterol: Diminui as aplicaes dirias, porque tem maior tempo de meia vida e o efeito imediato; Usado na
crise.
Salmeterol: Diminui as aplicaes dirias, porque tem maior tempo de meia vida e o efeito mais lento; Usado no
controle.

Frmacos de ao direta
Frmacos alfa 1 adrenrgicos seletivos
Tipo

Frmaco

Simpatomimticos fenilefrina
(de ao direta)

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

um agonista 1

Descongesto nasal
Agente vasoconstritor
em anestsico local;

Hipertenso;
Bradicardia reflexa

Importante: Aqueles que usam com freqncia devem diminuir o uso diluindo a dose em soro fisiolgico sempre
aumentando a diluio. No se deve tirar o frmaco radicalmente (da noite para o dia )

Frmacos de ao indireta
Tipo

So frmacos que vo estimular a biosntese e liberao da noradrenalina

Frmaco
Ao principal
Usos / Funes
Efeitos Adversos
Tiramina

Liberao da NA

Nenhum uso clinico

presente em vrios
alimentos

Anfetaminas

Liberao da NA
Inibidor da MAO
Inibidor da captura 1
Estimulante do SNC

Usada como estimulante

do SNC
Supressor do apetite
Frmacos de abuso

Efedrina

Liberao da NA
Agonista Beta

Simpatomimticos
(De ao indireta)

Hipertenso;
Vasoconstrio;
Taquicardia ou
bradicardia reflexa;
Arritmias ventriculares;

Hipertenso;
Taquicardia
Insnia
Psicose aguda
Dependncia
Descongestionante nasal Hipertenso;
Taquicardia

Importante:
Ateno a pacientes que fazem ao uso de antidepressivos inibidores da MAO no seletivos devem cuidar ao ingerir
alimentos ricos em tiamina como queijos e vinhos envelhecidos, devido ao antidepressivo no ser seletivo ele inibi a
MAO do TGI a a Tiamina absorvida. Essa no SNC leva a um deslocamento da noradrenalina das vesculas
ocorrendo uma grande liberao de nora no organismo. Podendo levar a uma crise hipertensiva grave.

Antagonista B no seletivo
Propanolol
Propanolol diminui o debito cardaco ( DC)
Deprime atividade sinoatrial
Ocorre reduo do DC, do trabalho consequentemete o consumo de O2 diminui
Possui efeitos teis na angina pectoris
Eficazes em arritmias supraventriculares
Ocorre uma vasoconstrio perifrica devido o efeito rebote da diminuio do DC e da PA, com o tempo essa
vasoconstrio deixa de ocorrer
O bloqueio beta impede a vasodilatao influenciada por B2
No ocorre hipotenso postural
Ocorre uma broncoconstrio devido ao bloqueio de B2 nos pulmes, esse efeito colateral pode levar a precipitar
crises em asmticos ou pacientes com uma DPOC;
Reteno de sdio serico
A queda da PA causa uma diminuio da perfuso renal
Resulta em uma reteno de sdio levando a um aumento do volume plasmtico
Pode-se associar diurtico
Em certos casos esse efeito pode levar um aumento da PA
Propanolol tem uma funo renal importante que o bloqueio de b1 no rim o que leva a uma diminuio da renina
Distrbios de glicose
Causa um bloqueio beta diminui a produo de glicogenolise e glucagon
Ateno principalmente a pacientes diabticos insulinodependentes, porque essa interao pode levar a uma
hipoglicemia profunda. Deve-se monitorar a glicemia desses pacientes pela manh afim de evitar um caso de
hipoglicemia grave.
Efeitos teraputicos
Propanolol diminui o debito cardaco ( DC)
Deprime atividade sinoatrial
Ocorre reduo do DC, do trabalho consequentemete o consumo de O2 diminui
Possui efeitos teis na angina pectoris
Eficazes em arritmias supraventriculares
Uso em galucoma: diminui a presso intraocular ( timolol) e diminui a secreo do humor aquoso.
Enxaqueca propanolol e metropolol
Reduz os episodio devido ao bloqueio da vasodilatao causada pelas catecolaminas na vasculatura cerebral.
Hipertireiodismo
Eficazes controladores da estimulao simptica generalizada causada pelo hipertiriodismo;
Podem controlar arritmias causadas pelo hipertireoidismo.
Angina pectoris
Diminui a necessidade de O2 no msculo cardaco
Eficazes em dores retroesternal aps exerccios
til no controle da angina estvel
Infarto do miocrdio
Tem efeito protetor sobre o miocrdio
Pacientes que tiveram o primeiro infarto o frmaco parece protege-los da segunda crise

Efeitos adversos
Cuidado asmticos e DPOC
Interromper abruptamentepode precipitar arritmias
Tratamento a longo prazo leva a um aumento de receptores beta
Distrbios metablicos
Hipoglicemia de jejum
Estremidades frias
Distrbios gastrintestinais
ICC
Bradicardia intensa
Hipoteno
Interao medicamentosa
nibidores enzimticos potencializam o propanolol
Furosemida
Cimetidina
clorpromazina
Indutores enzimticos diminuem o efeito do propanolol
Barbituricos
Fenitoina
Rifampicina
Timolol- Mais potente que o propanolol usado como colrio em glaucoma.
Nadolol- Ao mais prolongada ( T1/2 24h)
Antagonista Seletivo B1
Bloqueiam preferencialmente B1 no corao, produzido para diminuir os efeitos indesejveis dos antagonistas beta
no seletivos.
Tipo
Frmaco
Ao principal
Usos / Funes
Efeitos Adversos
Antagonista dos
receptores
adrenrgicos

Metoprolol

Antagonista B1

atenolol

Antagonista B1

Acebutolol

Antagonista B1

Angina
hipertenso
Arritmias cardacas
Hipertensos asmticos
til em pacientes diabticos

Menor risco de
broncoconstriao
Insuficincia cardaca
Extremidades frias
Fadiga e depresso
Hipoglicemia

Antagonista e B adrenrgicos
Tipo
Frmaco
Antagonista dos
receptores
adrenrgicos

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Labetalol

antagonista e B
com ASI

Hipertenso durante a
gravidez
Vasodilatao perifrica

Hipotenso postural e
bronconstrio
Sonolncia

Carvedilol

Antagonista e B

Insuficincia cardaca
Exerce efeitos protetores
antiproliferativo e
antioxidantes e bloqueio a
entrada de Ca

Como outros
bloqueadores B
agravamento da
insuficincia cardaca
Insuficincia renal
Mascara a hipoglicemia
em pacientes diabticos

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Crises hipertensivas causadas:

Feocromocitoma
Inibidor da MAO + tiramina
Retirada abrupta de clonidina

Hipotenso ortosttica
Rubores
Taquicardia
Congesto nasal
Impotncia
Hipotenso ortosttica
Rubores
Taquicardia
Congesto nasal
Impotncia

Antagonistas adrenrgicos no seletivos

Tipo
Antagonista dos
receptores
adrenrgicos

Frmaco

Ao principal

Fenoxibenzamina Antagonista no
seletivo
irreversvel
inibidor da captura
1
Fentolamina
Antagonista no
seletivo,
vasodilatador

Crises hipertensivas
Disfuno sexual
Raramente utilizado

Antagonistas adrenrgicos seletivos

Tipo

Antagonista dos
receptores
adrenrgicos

Frmaco

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Prazosina

Antagonista 1.
Queda da RVP

Hipertenso

Tansulosina

Antagonista 1.
(uroseletivo)

Hiperplasia prosttica

Hipotenso ortosttica
Rubores
Taquicardia
Congesto nasal
Impotncia
Falha de ejaculao

Tirasozina
Doxasozina

Antagonista com atividade de agonista parcial

Com ASI atividade simpatomimtica intrnseca

No so bloqueadores puros, so capazes de produzir certa atividade nos receptores.
Esses frmacos inibem as catecolaminas endgenas mais potentes, o resultado dessas a~es opostas so efeitos muito
mais discretos sobre a freqncia e o DC em comparao dos frmacos sem ASI.
No so frmacos de primeira escolha.
Tipo

Frmaco

Ao principal

Usos / Funes

Efeitos Adversos

Antagonista com Conidina

atividade
de
agonista parcial

Agonista parcial
2

Hipertenso
Enxaqueca
Diminui a RVP
Supressores da sndrome de
abstinncia em opioides.

Sonolncia
Hipotenso ortosttica
Edema e ganho de peso
Hipertenso de rebote
Boca seca

Frmacos que afetam a sntese de noradrenalina

Tipo
Frmacos que
afetam a
sntese de
noradrenalina

Frmaco
Metildopa

Ao principal
Precursor de
falso
transmissor

Usos e funes
Hipertenso
durante a
gravidez
Hipertenso
leve e
moderada

Efeitos adversos
Hipotenso,
sonolncia,
diarria,
impotncia,
reaes de
hipersensibilidade
Boca seca

Mecanismo de ao
Metildopa captada pelos neurnios noradrenergicos e convertida em metilnoradrenalina. Esse composto no sofre
desaminao da pela MAO e acumula-se no neurnio e desloca a noradrenalinas das vesculas esta ser degradada
pela MAO.
A metilnoradrenalina liberada da mesma forma que a noradrenalina, porm menos ativa que esta em receptores
1e, portanto exerce menor ao vasoconstritora. No entanto mais ativa em receptores 2 pr-sinptico provocando
uma reatroalimentao auto inibitria, que leva a uma liberao abaixo do nvel normal do neurotransmissor ficando
menor a quantidade de neurotransmissores na fenda.