Farmacologia do Sistema

Nervoso Autnomo
Farmacologia do Sistema Nervoso Simptico

Catecolaminas

Norepinefrina (noradrenalina): potente vasoconstritor.
o neurotransmissor adrenrgico

Epinefrina (adrenalina): potente como estimulador

cardaco.

Sntese, Armazenamento e Liberao das Catecolaminas

1. Tirosina (aa de origem alimentar)
entra no neurnio atravs de um
transporte ativo.
2. No citosol neuronal, a tirosina
convertida pela tirosina hidroxilase a
DOPA.
3. A DOPA convertida em dopamina
pela dopa descarboxilase.
4. A dopamina transportada para
dentro
das
vesculas
de
armazenamento, onde convertida
em noradrenalina pela dopamina hidroxilase.
Medula supra-renal: a sntese
conduzida por mais uma etapa. A
enzima PMNT converte noradrenalina
em adrenalina

Recaptao e metabolismo da noradrenalina

1. Captao 1: Recaptao (retirada) do neurotransmissor
da fenda sinptica, por transporte ativo.
- Estocado em vesculas
- Metabolizado
2. Metabolismo envolve 2 enzimas:
-

Monoamina oxidase (MAO): mitocndria, fgado

Catecol-O-metiltransferase (COMT): fgado,
concentrao de catecolaminas circulantes.

regula

3. Difuso para circulao a partir da fenda sinptica,

destruio pelo fgado e eliminao renal.

Receptores adrenrgicos
 Receptores acoplados protena G.
 Tipos: e
 Subtipos: 1; 2; 1; 2

Efeito da ativao dos receptores

Receptor

Tecido

Efeitos

Msculo liso do TGI

Motilidade

Vasos sanguneos

Constrio

Terminal nervoso

Inibe liberao de noradrenalina

Clulas cardacas

Fora de contrao e
frequncia cardaca

Msculo liso (pulmo, bexiga)

Relaxamento

Fgado

Aumenta os nveis plasmtico de

glicose

2 so pr-sinpticos atuam como auto-receptores controlando a liberao de

noradrenalina.

Agonistas adrenrgicos
Aes clnicas das catecolaminas
Adrenalina: reaes alrgicas, choque anafiltico,
parada cardaca.
Noradrenalina: hipotenso sistmica.

Frmacos agonistas -adrenrgicos

(simpatomimticos de ao direta)
Fenilefrina e oximetazolina (1 ): descongestionante
nasal (vasoconstrio).
Clonidina e metildopa (2 ): reduo da presso arterial,
diminuio da atividade simptica.
Outros agonistas 2: guanfacina e guanabenzo (pouco
utilizados).

Frmacos agonistas -adrenrgicos

Isoproterenol (1 e 2): agonista no seletivo,
tratamento de asma, acompanhado de efeitos
colaterais cardacos ( freq. cardaca e a fora de
contrao).
Dobutamina (1): tratamento da insuficincia cardaca
( a contratilidade cardaca).
Salbutamol, terbutalina e salmeterol (2):
broncodilatadores, doses muitos altas ao em 1

Simpatomimticos de ao indireta
Droga

Ao

USO

Cocana
Imipramina

Bloqueiam o transporte
para o citoplasma

Anestsico local
Antidepressivo

Anfetamina
Tiramina

Desloca o
neurotransmissor para a
fenda sinptica

Supressor de apetite

(presente alimentos)

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Antagonistas e -adrenrgicos
(Simpatolticos)
Utilizados para tratamento de hipertenso
arterial

Prazosin (1): vasodilatao

Propranolol a alprenalol (1 e 2)
Atenolol (1-seletivo)
Metoprolol (1-seletivo)