PARACETAMOL

Nome Genrico: paracetamol ou acetaminofeno

Classe Qumica: derivado p-aminofenol
Classe Teraputica: analgsico no narctico, antipirtico
Forma Farmacutica e Apresentao: Paracetamol 500 mg, em
envelope com 10 comprimidos

Analgsico

Antitrmico

Paracetamol usado extensivamente no tratamento da dor leve e moderada

e da febre. utilizado em situaes diversas, como dor artrtica, cefalia,
mialgia, dismenorria, dor de dentes e febre.
de especial utilidade em
pacientes para os quais a aspirina
contra-indicada. Devido ausncia
de inibio plaquetria ou efeito
adverso gastrointestinal, a droga
prefervel aspirina nos pacientes,
recebendo anticoagulantes orais,
que tenham distrbios da coagulao, como os hemoflicos, ou para

aqueles que tenham histria de

lcera pptica, e ainda, nos
pacientes que tem broncoespasmo
precipitado por aspirina.
Paracetamol tambm preferido
aspirina em crianas com infeco
viral, para se evitar o risco de sndrome de Reye.

CONTRA-INDICAES
Doena heptica grave
Alcoolismo
POSOLOGIA
Adultos e crianas acima de 11 anos: 250 a 500 mg a cada 4 ou 6 horas,
se necessrio.
Dose mxima: 4 g ao dia.
Dose nica maior, por exemplo, 1 g pode ser til para analgesia em alguns
pacientes.
Crianas: 10 a 15 mg/kg at de 4/4 horas, conforme a necessidade, no
ultrapassando 5 doses em 24 horas. Soluo oral pode ser mais adequada
nesta situao.
Paracetamol no deve ser usado como automedicao para dor por perodo
de tempo maior que 10 dias em adultos, e 5 dias em crianas, pois uma dor
com tal durao pode indicar uma condio patolgica que requeira
avaliao mdica.
Paracetamol no deve ser usado em adultos ou crianas como
automedicao para febre elevada (maior que 39C), febre persistente
por mais de 3 dias, ou febre recorrente.

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PARACETAMOL ANALGSICO

INDICAES

PARACETAMOL
Para se evitar o risco de superdosagem, no mais de 5 doses de Paracetamol
devem ser administradas em crianas para dor ou febre num perodo de 24
horas, a no ser que indicado por um mdico.

ANALGSICO PARACETAMOL

Toxicidade heptica grave tem ocorrido em crianas recebendo mltiplas

doses excessivas de paracetamol, indicando-se no ultrapassar as doses
dirias recomendadas.
No use outro produto que contenha paracetamol.
PRECAUES
Tolerncia e dependncia fsica ao paracetamol no costumam se desenvolver,
mesmo com o uso prolongado. Entretanto, dependncia psicolgica pode
acontecer.
Paracetamol deve ser usado com cuidado em pacientes com anemia, pois
a ocorrncia de metahemoglobinemia por superdosagem pode mascarar a
cianose nestes pacientes.
Pacientes em uso de anticoagulantes orais e paracetamol devem ter o
tempo de protrombina monitorado.
Alcolatras crnicos devem evitar o uso regular e excessivo de
paracetamol, pelo maior risco de hepatotoxicidade.
Administrao repetida de paracetamol contra-indicada em pacientes
com anemia, doena cardaca, pulmonar, renal ou heptica.
A possibilidade de ocorrncia de toxicidade heptica um dado importante
em pacientes peditricos que recebem doses mltiplas e excessivas de
paracetamol. A dose peditrica deve sempre ser calculada segundo o peso
corporal, no se excedendo a dose mxima permitida.
Os idosos so mais susceptveis aos efeitos hepatotxicos.
GRAVIDEZ E LACTAO: categoria B do FDA (vide pg. 10)
Tem sido usado durante a gravidez com segurana em doses teraputicas.
Doses altas por tempo prolongado podem provocar anemia na me e doena
renal no recm-nascido. Atravessa a placenta e excretado pelo leite em
concentraes baixas.
EFEITOS ADVERSOS / REAES COLATERAIS
Paracetamol relativamente no txico, em doses teraputicas. Reaes
dermatolgicas, incluindo exantema maculopapular pruriginoso e urticria
tm sido relatadas. Outras reaes de sensibilidade, incluindo edema de
laringe, angioedema, reaes anafilactides, podem ocorrer raramente.
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia tm sido associados com uso
de derivados p-aminofenol, especialmente com administrao prolongada
de altas doses. Neutropenia e prpura trombocitopnica tm ocorrido com
uso de paracetamol. Agranulocitose tem sido relatada raramente em
pacientes recebendo paracetamol.
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PARACETAMOL

Raros ou muito raros

SNC: cefalia de rebote

AD: hepatite, insuficincia heptica, pancreatite
AGU: clica renal, insuficincia renal, piria estril
HEMAT: agranulocitose, trombocitopenia, anemia, hipoglicemia
DERM: dermatite alrgica, reaes alrgicas

3anticoagulante: aumento da resposta hipoprotrombinmica e riscos

de sangramento.
3anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona, carbamazepina):
aumento potencial de hepatotoxicidade na superdosagem.
3colestiramina, colestipol: reduo dos nveis de paracetamol e de
seus efeitos.
3etanol: aumento da toxicidade heptica em pacientes com uso crnico
e excessivo de lcool.
3fenotiaznicos: risco de hipotermia grave.
3isoniazida: aumento dos nveis sricos de paracetamol e da
hepatotoxicidade.
3rifampicina, rifabutina: aumento potencial de hepatotoxicidade na
superdosagem.
3zidovudina: possvel reduo dos efeitos da zidovudina.
SUPERDOSAGEM
A toxicidade por paracetamol pode resultar de uma nica dose txica, de
ingesto repetida de grandes doses (por exemplo 7,5 a 10 g/dia por 1 a 2
dias), e de ingesto crnica da droga.
A necrose heptica o efeito txico agudo mais grave associado com a
superdosagem e potencialmente fatal. dose-dependente e se manifesta
por nuseas, vmitos, dor abdominal, geralmente ocorrendo 2 a 3 horas
aps a ingesto de doses txicas. Paracetamol geralmente no provoca
alteraes do equilbrio cido-base. Metahemoglobinemia, com cianose da
pele, mucosa e extremidades um sinal caracterstico da intoxicao por
derivados p-aminofenol como paracetamol.
As crianas tendem a formar metahemoglobina mais rapidamente que os
adultos. Em pacientes com intoxicao grave, o sangue adquire a colorao
de chocolate, devido presena de altas concentraes de metahemoglobina.
Nas intoxicaes graves, alteraes do SNC, como estimulao, excitao
e delrio, podem ocorrer inicialmente, seguindo-se de depresso, estupor,
hipotermia, prostrao acentuada, respirao rpida, pulso rpido e
irregular, hipotenso e falncia circulatria. Convulso e coma geralmente
precedem a morte, que pode ocorrer subitamente ou aps vrios dias.
Insuficincia heptica fulminante pode ocorrer em alcolatras. Em adultos,
a necrose heptica geralmente no ocorre com ingesto de doses menores
que 10 g. A morte rara em doses menores de 15 g.
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PARACETAMOL ANALGSICO

INTERAES MEDICAMENTOSAS

PARACETAMOL
Se uma superdosagem foi ingerida, o indivduo deve ser hospitalizado por
vrios dias, mesmo sem efeitos aparentes, pois o mximo dano heptico
no se torna aparente antes de 2 a 4 dias aps a ingesto da droga.

ANALGSICO PARACETAMOL

Azotemia transitria e necrose tubular renal tm sido relatadas, e a

insuficincia renal geralmente est associada morte. Necrose miocrdica
e pericardite tambm tm sido descritas.
Tratamento
O tratamento principal so as medidas sintomticas e de suporte,
incluindo as medidas de suporte fisiolgico, como controle respiratrio,
de lquidos e eletrlitos.
Se a ingesto for recente, induo de vmitos com ipeca (15 ml para
crianas e 30 ml para adultos), aspirao e lavagem gstrica devem ser
procedimentos usuais.
Carvo ativado e catrticos no so aconselhados.
Independente da dose relatada, acetilcistena deve ser administrada
imediatamente antes das primeiras 24 horas. A melhor resposta ocorre
antes de 16 horas da ingesto e particularmente nas primeiras 8 horas,
com utilidade discutvel aps 36 horas.
Em pacientes com insuficincia heptica fulminante, a acetilcistena
pode ser administrada endovenosamente.
A concentrao plasmtica de paracetamol deve ser determinada, mas
no antes de 4 horas da ingesto. Esta dosagem usada para estimar o
potencial de hepatotoxicidade e determinar a necessidade de ajuste na
dose de acetilcistena.
Se no houver possibilidade da determinao da concentrao plasmtica
do paracetamol, deve-se assumir que a superdosagem potencialmente
txica.
Para tratamento da superdosagem por paracetamol, a acetilcistena
administrada por via oral, como soluo a 5%. A preparao comercial a 20%
deve ser diluda na razo de 1:3, com lquidos. A soluo diluda deve ser
administrada dentro de 1 hora.
Se o paciente for incapaz de reter persistentemente o medicamento
administrado por via oral, deve ser dado por cateter enteral.
Independente da dose de paracetamol ingerida, informada, ou estimada,
acetilcistena deve ser administrada imediatamente, se a ingesto ocorreu
at 24 horas antes.
Hemodilise pode ser til para aumentar a eliminao do paracetamol,
mas geralmente no recomendada. Dilise peritoneal no eficaz.
Toxicidade crnica est geralmente associada com alta incidncia de
anemia, dano renal, distrbios gastrointestinais, incluindo lcera pptica.

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PARACETAMOL
FARMACOLOGIA CLNICA
Acetaminofeno, ou paracetamol, um derivado sinttico no-opiceo do paminofenol.
Mecanismo de Ao:

Paracetamol age no hipotlamo; a dissipao do calor aumentada como

resultado da vasodilatao e aumento do fluxo sangneo perifrico. Doses
teraputicas de paracetamol parecem ter pouco efeito no sistema
cardiovascular e respiratrio.
Farmacocintica:
Paracetamol rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas sua
absoro diminuda com alimentos. Incio de ao em 10 a 30 minutos,
pico de 30 minutos a 2 horas; durao de ao de 3 a 4 horas; metabolizado
no fgado e excretado pelos rins.
Pacientes com insuficincia renal podem acumular metablitos de
paracetamol.
Em quantidades txicas ou doena heptica, a meia-vida pode ser aumentada
duas vezes ou mais.

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PARACETAMOL ANALGSICO

Paracetamol produz analgesia e antipirese por mecanismo semelhante aos

salicilatos, inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central. Entretanto,
diferente dos salicilatos, o paracetamol no tem atividade uricosrica. H
alguma evidncia de que o paracetamol tenha fraca atividade antiinflamatria
em algumas condies no-reumatides, por exemplo, em pacientes submetidos
cirurgia bucal. Em doses iguais, a analgesia e antipirese produzidas pelo
paracetamol so semelhantes produzida pela aspirina.