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GLYCOXIL & ALISTIN

Beleza Antiacar
TECNOLOGIA PATENTEADA

GLYCOXIL

Material de divulgao cientfica direcionado a farmacuticos e profissionais da rea.

EXCLUSIVIDADE POLYTECHNO

GLYCOXIL & ALISTIN (Carcinina Oral e Tpica)


Nome Qumico: Carcinina ou Decarboxicarnosina.

Glycoxil e Alistin so estruturas dipeptdicas que mimetizam um peptdeo do organismo, tornando possvel a
sua biossntese em larga escala de forma sustentvel. Patenteados pela Exsymol, empresa de biotecnologia sediada em Mnaco, so constitudos de carcinina, cujo nome qumico -alanil-histamina e apresentam propriedades antiglicante, antiglicoxidante e desglicante.

Inovao, Estabilidade e Biodisponibilidade


A carnosina, um dipeptdeo classicamente utilizado como antiglicante, apresenta grande limitao quanto
biodisponibilidade, uma vez que altamente metabolizado pelas carnosinases teciduais e sricas. No entanto, a
mnima modificao estrutural da molcula da carnosina, com a retirada do grupamento carboxlico (-COOH),
converte este dipeptdeo em carcinina cuja principal caracterstica a resistncia hidrlise enzimtica,
sendo este processo patenteado pela Exsymol.
Glycoxil e Alistin so altamente biodisponveis quando comparados carnosina sendo, portanto, aptos a realizarem suas funes antiglicante, antiglicoxidante e desglicante. Possuem maior estabilidade molecular, sendo 30
vezes mais resistentes degradao enzimtica (dipeptidases teciduais e sricas), promovendo biodisponibilidade
significativamente superior.

Metabolismo do Glycoxil e Alistin


Maior Resistncia Hidrlise Enzimtica

Substrato mM

0.5

Glycoxil

0.4
0.3

carno

sina

0.2
- alanil histidina
0.1
0

10

20

30

Tempo (min.)

Formas de Atuao do Glycoxil e Alistin


Glicoxidao
Processo de Degradao
Oxidativa
PROTENA
+
GLICOSE

Glycoxil e Alistin
Antiglicante, impede a
ligao do acar
com a protena

- AMINOCETONA
PRODUTO DE AMADORI

BASE DE SCHIFF

PROTENA

PROTENA
GLICOSILAMINA

Protena
Glicada
ETAPAS IRREVERSVEIS

Glycoxil e Alistin

Desglicante, reverte a
glicao da protena, que retorna
ao seu estado original

Benefcios do Glycoxil e Alistin


Proteo do colgeno, elastina e glicosaminoglicanas (GAGs);
Ao antiglicante pois impede a glicao das protenas (manuteno do seu estado original) por meio da "competio" com os acares, protegendo as protenas da glicao (a lisina, um componente do colgeno, um
aminocido alvo para essa reao);
Atividade antiglicoxidante (antiglicante + antioxidante);
Atividade desglicante: ele capaz de reverter a glicao at a fase da glicosilamina, isto , no caso de rugas
ocorre uma reverso do processo. Glycoxil e Alistin so capazes de reverter o envelhecimento;
Proteo efetiva contra a formao de manchas, eritema persistente, degradao do colgeno, elastina, GAGs;
Ao antioxidante potente, bloqueando a formao de radicais livres responsveis pela formao de rugas,
roscea, hiperpigmentao ps-inflamatria tardia, quelide e cicatriz hipertrfica;
Proteo frente s MMPs (metaloproteinases), preservando a matriz drmica e a mitocndria;
Glycoxil e Alistin so altamente biodisponveis quando comparados carnosina. Portanto, so aptos a realizarem suas funes antiglicante, antiglicoxidante e desglicante, com a vantagem de no liberar a histamina, apresentando potencial alergnico significativamente menor carnosina.

ESTUDOS CIENTFICOS

No
No

Teste Ex Vivo: Atividade Antiglicante


Varredura dos Produtos Txicos da Glicao
O estudo demonstra que o colgeno na
presena de glucosona sofre o efeito da glicao. Quando submetido a 2mM ocorre uma
ligeira reverso do processo e a 10mM temos
total reverso do processo de glicao, mostrando que temos tanto ao antiglicante
como desglicante da carcinina.

Sim
No

Sim
Sim

Glucosona (2mM)
Carcinina

Colgeno Colgeno 2mM


Original
Glicado

10mM

Teste In Vivo: Estudo Histo-imunofluorescente


GLUT-1: Marcador da Expresso de Transporte de Glicose

Este estudo demonstra que temos uma melhoria no transporte de glicose para o interior da
clula. Isso ocorre pois h um aumento da
expresso do GLUT-1, um transportador de
glicose em nvel epidrmico. Dessa maneira, a
glicose deixa o meio extracelular, reduzindo os
nveis sistmicos de glicose e, consequentemente, a formao de AGEs e glicao.

ZDF: Ratos Diabticos

Carcinina: 10mg/Kg
GLUT-1 Epidermal

2,5
2,0

u.a.

Controle: Ratos Saudveis

1,5
1,0
0,5
0,0
Controle

ZDF

Glycoxil
10 mg/Kg

Glycoxil
Glycoxil
100 mg/Kg 1000 mg/Kg

Avaliao da Formao de Dmeros de Pirimidina: Estudo Imuno-histoqumico


Ao Genoprotetora
Epiderme Irradiada e No Tratada

Epiderme humana reconstruda


(EHR) padro - no tratada

EHR 1h30 depois da irradiao


com muitas alteraes nas camadas
das clulas basais e suprabasais

EHR 6h depois da irradiao


com alto nmero de clulas
com dTT-DNA rompido.

Epiderme Irradiada e Tratada com Carcinina

EHR + Carcinina
1h30 depois da irradiao

EHR + Carcinina
6h depois da irradiao

Os dmeros de pirimidina podem ser detectados no DNA de queratincitos irradiados com UV. Estes so resultados da alterao do material gentico da clula, indicando dano ao DNA. Na figura anterior, podemos observar
como o tratamento com Glycoxil reduz as alteraes celulares aps a irradiao UVB.
Concluso: Monitoramento imuno-histoqumico das alteraes do DNA (dmeros de pirimidina) em epiderme
humana reconstituda (EHR) irradiada pela UVB (300mJ/cm2) demonstra que o uso de Glycoxil (Carcinina) protege o DNA da exposio radiao. Portanto, Glycoxil apresenta ao genoprotetora.

Alistin melhora a propriedade tensora dos fibroblastos, ativando-os metabolicamente


Os pesquisadores utilizaram o modelo de equivalente drmico, um sistema 3D in vitro tambm conhecido como
free-floating lattice. Os lattices foram preparados com fibroblastos primrios drmicos humanos (FDH), cultivados
em condies timas ou em meio com privao de soro bovino (FCS). Nesse experimento, a habilidade de contrao associada ativao metablica dos fibroblastos.
50

Dimetro (mm)

45
40

1% FCS

35

1% FCS + 15mM Alistin

30
25

10% FCS

20
15
0

20

40

60

80

100

120

140

160

180

Tempo (horas)

Efeitos benficos do Alistin nas propriedades de


contrao dos fibroblastos em derme equivalente
metabolicamente deprimida.

Resultados: A privao do soro bovino promove uma


contrao menos eficiente e mais retardada. J
quando o Alistin adicionado ao meio pobre em
nutrientes (FCS a 1%), a contrao aumentada.
Concluso: A atividade metablica dos fibroblastos
modula fortemente a interao clula-matriz, evidenciada pelo monitoramento das propriedades tensoras.

TESTE DE MUTAGENICIDADE DOS AGES (glicao altera o genoma)

Metodologia:
Teste de mutao reversa (Ames)

A Glicao de
Histonas Causa:
cross linking, quebra do DNA
alterao da expresso gnica

Resultado dos Testes de Mutagenicidade:


Substncia
Testada

Mdia de Revertentes por Placa (3)

R
Se R > 1 = Mutagnico

AGEs a partir da
L-Lisina

175

2.13

AGEs a partir da
L-Carnosina

264

3.1

AGEs a partir da
Carcinina*

78

*Dosagem mxima tolerada

0.97

AGEs a partir da lisina e


carnosina so mutagnicos

No mutagnico

GLYCOXIL & ALISTIN NO SO MUTAGNICOS!

APLICAES
Glycoxil e Alistin - Proteo do DNA
O principal interesse pela carcinina no que se refere fotoproteo oriundo da habilidade deste composto em inibir a toxicidade dos hidroperxidos lipdicos (LOOH) e
seus produtos txicos formados em nvel das membranas celulares aps a exposio
radiao UV.
Glycoxil e Alistin promovem:

Reduo das alteraes celulares aps a irradiao UV;


Reduo da formao de dmeros de pirimidina;
Reduo do nmero de sunburn cells (SBC) aps a irradiao UV;
Diminuio da migrao e da fragmentao do DNA.

Glycoxil e Alistin - Envelhecimento Cutneo


Os AGEs acumulam-se com o envelhecimento. Na pele, esse acmulo pode promover o aspecto amarelado do tecido, alm de pele mais fina, ressecada, com mais
hiperpigmentaes difusas, menos elstica e mais enrijecida, concomitante ao aparecimento de rugas. Diversas funes cutneas so modificadas pela glicao, entre
elas, a sntese de macromolculas (colgeno, elastina e GAGs).
Glycoxil e Alistin promovem:
Reduo da aparncia amarelada da pele;
Revitalizao e redensificao da pele;
Melhoria do padro de pigmentao da pele;
Diminuio de rugas e linhas finas;
Aumento da hidratao cutnea;
Maior luminosidade para a pele.

Glycoxil

Alistin

Associado a outros ativos: 100 a 300mg/dia.


Isolado: 300 a 1000mg/dia.

pH: 4 a 7,5
Dosagem: 0,5 a 1,5%

TECNOLOGIA PATENTEADA

GLYCOXIL
EXCLUSIVIDADE POLYTECHNO

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A Biotec Dermocosmticos desenvolveu um selo de segurana que s os estabelecimentos que adquirem produtos autnticos podem anex-lo s suas frmulas. Assim,
tanto o mdico quanto o paciente tero a garantia do consumo de um produto de
qualidade, obtendo o resultado esperado.

Referncias Bibliogrficas
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