manutenção corpórea, como digestão e
ANSIOLITICOS E SEDATIVOS – HIPNÓTICOS
ANSIOLÍTICO
Droga que diminui a ansiedade, acalmar sem
diminuir a capacidade motora e mental
SEDATIVOS
Droga que teria a capacidade de diminuir a
capacidade motora e mental do indivíduo. Facilitaria
o sono, não induz o sono.
HIPNÓTICO
Induz o sono contra a sua vontade.
Facilmente despertável
SÃO DEPRESSORES DA FUNÇÃO DO SNC
PRODUZINDO CALMA E SONOLÊNCIA
Sedação -> hipnose -> anestesia -> coma
Não são todos os fármacos que conseguem chegar a
todos esses níveis, os barbitúricos conseguem.
- Benzodiazepínicos; barbitúricos; compostos Z
(tratamento de insônia)
Anti-histamínicos e antipsicoticos tem efeitos
parecidos mas são efeitos colaterais destes
fármacos.
ANSIEDADE
Tensão, apreensão, desconforto que se origina de
um perigo interno ou externo iminente (estresse ou
estimulo ambiental)
 As reações fisiológicas da ansiedade estão
ligadas ao mecanismo de reação do nosso
corpo: o sistema nervoso simpático. Ele é
responsável pela resposta de luta ou fuga, e
deveria ser mobilizado apenas nos
momentos desafiadores, em que uma
reação pontual e intensa fosse necessária.
 O ideal é que no dia a dia houvesse a
predominância da ativação do sistema nervoso
parassimpático, responsável pelos processos de
relaxamento. Ou seja, o excesso de reatividade
do sistema nervoso autônomo, trazendo o
predomínio da ativação simpática, causa um
desequilíbrio no ajuste fisiológico,
desencadeando reações psíquicas e emocionais.
Essas reações autônomas são comandadas pelo
nosso cérebro e “pad
 Considerada normal (dentro de certos
limites)
Patológica: o quadro se prolonga a ponto de
interferir no desempenho normal do indivíduo.
(Avaliação clínica e eventual tratamento)
 Associada a certos tipos de patologias
 Não existe cura em medicamentos
Prevalência
 Transtornos mentais se assemelham a
doenças cardiovasculares – hipertensão
 Ansiedade é o mais frequente
 Engoba uma série de quadros clínicos ,
prognósticos diferentes e terapêuticas
especifica.
QUADRO CLINICO
 Reação de ajustamento com humor ansioso
 Transtorno de pânico
 Transtorno de pânico com agorafobia
 Agorafobia sem ataques de pânicos
 Fobia social
 Transtorno obessessivo compulsivo (TOC)
 Transtorno de ansiedade generalizada
 Transtorno de estresse pós-traumático
SINTOMAS DE ANSIEDADE
 Cardiovascular: palpitação., hipertensão,
vermelhidão. E hiperventilação
 Nervoso central: insônia, agitação e
dificuldade de concentração
 Gatrointestinhal: gastrite, ulceras e diarreia
  Hormonal: aumento do cortisol, alterações O GABA é um neurotransmissor produzido pelo
hormônios femininos e da tireoide. nosso corpo a partir do glutamato, sendo inibitório.

INSÔNIA – CICLO VIGÍLIA/SONO GABAa e GABA regula os canais de cloreto; tem uma
atividade de cloreto tem uma hiperpolarização
 Incapacidade de iniciar e/ou manter o sono;
dentro da célula e uma diminuição da transmissão de
 Considerada um sintoma, geralmente
impulso nervoso, diminui a excitabilidade neural.
secundária a alguma condição;
Mais hiperpolarizado a célula, a excitabilidade reduz.
 Pode significar: sono de má qualidade, sono
de curta duração  Ele fica nos neurônios e vão se ligar a
 Sono fragmentado e de baixa qualidade o receptores do tipo GABA.
indivíduo não consegue se restaurar
totalmente e fica no dia seguinte sem
conseguir exercer suas atividades.

Estágios do sono:

 I : sonolência
 II: Sono leve
 III
 IV: Sono profundo
 SONO REM (maior atividade cerebral,
momento de sonhos, sono mais profundo).

PRINCIPAIS CAUSAS  O NT vai atuar nos receptores ionotrópicos e

 Estresse, depressão, ansiedade
 Dores ocasionais ou crônicas
 Efeitos colaterais de fármacos
 Uso de cafeína e álcool
 Alterações no ciclo circadiano
TRATAMENTOS DISPONÍVEIS
 Terapia psicológica
 Tratamentos alternativos
 Terapia medicamentosa
PRINCIPAIS FARMACOS
 Benzodiazepinicos
 Barbitúricos
 Agonistaas de serotonina (receptor 5-HTIA)
 Agonistas de receptores beta-adrenergicos
 Novos hipnóticos
DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA
vão funcionar como canis de sódio - GABAa
 NT vai atuar nos receptores metabotrópicos-
GABA b
RECEPTOR GABA A
 Os benzodiazepínicos potencializam a
ligação GABA.
 Aumentando a concentração de cloreto
dentro da célula
 Causa uma hiperpolarização
 Consequência: o neurônio vai se tornar mais
resistente ao processo de despolarização
BENZODIAZEPINICOS X BARBITÚRICOS
 BENZODIAZEPINICOS:
Aumentam o n° de vezes que o canal se abre
Dependente de GABA
 BARBITURICOS:
Aumentam o tempo de abertura do canal Ação longa – fenobarbital

Independente de GABA Ação curta – pentobarbital, secobarbital e

amobarbital

Ação ultracurta – tiopental

EFEITOS ADVERSOS

 Potencial de abuso
 Sonolência
 Náusea
 Vertigem – tontura
 Tremores
 Indução enzimática

FARMACOCINÉTICA

 Administrado por via oral ( via IM e I.V)

Benzodiazepinicos em relação aos barbitúricos –
índice terapêutico maior, menos potencial de causar
dependência física e psíquica, não produzem
indução enzimática.
BARBITÚRICOS
Eles atuam em todos os estágios (ansiolítico,
anticonvulsivante, hipnótico, anestésico e sedativo)
Menor segurança por isso
 Absorção rápida
 Depressor não seletivo do SNC
 Lipossolúveis ( musculo e gordura)
 Metabolismo hepático e excreção renal
O GABA se liga entre a subunidade alfa e beta,
enquanto o bdzs se liga na subunidade gama e alfa.
Porem os barbitúricos vão aumentar a ação desse
canal, em concentração maior, e eles vão se
mimetizar e atuar como agonistas do GABA. E causar
uma depressão do SNC muito maior.

Exemplos: BENZODIAZEPÍNICO S
 Amobarbital (ansiolítico/sedativo) Ansioliticos: Diazepam, lorazepam
 Fenobarbital (epilepsia)
Hipnoticos: nitrazepam, fluazepam
 Pentobarbital (ansiolítico)
 Secobarbital (sedativo) Anticonvulsiovante: clonazepam, diazepam
 Tiopental (anestesia)
Sedação para procedimentos: midazolam
USO TERAPEUTICO:
DIAZEPAM 
 Ansiolítico (em desuso)
 Anticonvulsivante – status epiléptico LORAZEPAM 
 Hipnótico
MIDAZOLA 
 Anestésico – pré-operatória, indução
anestésica  Meia vida do fármaco; geração de metabolitos
 Sedativo ativos (diazepam vai apresentar maior meia vida).

CARACTERISTICAS MECANISMO DE AÇÃO

Eles vão atuar em receptores que são canais de
cloreto, o GABA atua na subunidade alfa e beta, e o
benzodiazepínico vai atuar entre a subunidade alfa e
gama.
 O benzodiazepínico não atua no mesmo
local do gaba
 Os seja não são agonista gaba, eles modulam
o canal GABAa . O canal vai induzir a inibição
do SNC.
 Eles dependem da presença do GABA
 Benzodiazepínicos tem altos níveis de
segurança por essa individualidade.
Aplicações clinicas:
 Tratamento da insônia;
a interferência em algumas fases do sono,. Eles vão
atuar na fase 2 e rem.
Na fase 2 vamos ter um prolongamento;
Estagio rem, ele vai reduzir o tempo total do rem, e
aumentar ciclos de entrada no REM.
Assim vai ter a redução dos despertares noturnos.
E como consequência final vamos ter o aumento
total do tempo de sono.
 Tratamento de ansiedade:
Longos prazos não devem ser utilizados
benzodiazepínicos. Usam –se receptadores de
seretonina
Usados em intervalos curtos, usados no picos de
ansiedade.
 Efeitos anticonvulsicante:
 Tratamento abstinecia alcoolica:
EFEITOS ADVERSO
 Fraqueza e fadiga muscular – cansaço
 Confusão mental, déficit de memória, déficit
de atenção, depressão
 Hipotensão (droga vasodilatadora, pode ser
usado terapeuticamente em caso de
hipertensão por estresse)
 Náuseas, secura na boca
 Aumento do peso corporal, aumento do
apetite e potencial de dependência
FARMACOCINÉTICA
 Lipossolúveis – boa absorção oral
 Via de administração oral e i.v.
 Ampla distribuição, atravessa TODAS AS
BARREIRAS (podemos ter crise de
abstinência em RN)
 Efeito do fármaco pode reduzir devido a uma
redistribuição
 Alto índice de ligação a proteína plasmática,
porém não gera interação medicamentosa
 Biotransformação hepática e sofre reação de
fase um e dois.
AGONISTA PARCIAL DA SEROTONINA
Ansioliticos de segunda geração
Buspirona (propriedades ansiolíticas semelhantes ao
diazepam; não possui atividade anticonvulsivante,
hipnoticosedativo)
Ela vai agir no receptor 5HT
Vai ter efeito ansiolítico (down regulation);
Antidepressivo ( up regulation)  Menor risco de dependência
 Menor interferência no padrão do sono
VANTAGENS DA BUSPIRONA SOBRE OS BZDS  POREM: não tem efeitos ansiolítico,
 Não tem redução da atividade motora anticonvulsivantes
 Não causam sedação
 Causam relaxamento da musculatura
estriada
 Não produz ataxia
 Não tem potencial de abuso
 Não levam a dependência física ou psíquica
 Não causa efeito rebote, e não tem
interação medicamentosa com o álcool e
BZDS, não causariam depressão respiratória.
 - porem: ela não tem efeito
anticonvulsivante; não são uteis no
tratamento da doença do pânico

EFEITOS ADVERSOS

 Tontura
 Cefaleia
 Náuseas

NOVOS HIPNÓTICOS

Zolpiden :

 Indicado para tratamento da insônia

 Ele tem ação semelhante aos BZDS;
 Baixa propensão para potencial de abuso,
dependência, sintomas de abstinência e
tolerância;
 Efeitos colaterais: insônia, fadiga, alteração
de memória, pesadelos em menor
quantidade do que os BZD.
 Ele é um sedativo – hipnótica, sem efeito
ansiolítico
 Diferente dos BZDS mas agem no mesmo
sitio de ação (receptor GABAa)
 Seletivo para o receptor do tipo I

Vantagens:

 Absorção rápida após administração oral

 Meia vida de eliminação em torno de 2H
 Não apresenta “rebote da insônia “ quando
retirado bruscamente