AINEs

Guilherme Carvalho Rocha

Dados gerais
- Drogas mais prescritas no mundo, vendidas sem receitas no Brasil
- Pilares da inflamação: calor, rubor, tumor, dor e perda de função
- Utilizadas para manejo de febre, dor e edema
- Via de regra, não atuam sobre a doença de base (apenas alívio sintomático)

Mecanismo de ação
- Inibição, seletiva ou não seletiva, reversível ou irreversível, das ciclooxigenases
- Reduzem a formação de mediadores inflamatórios conhecidos como prostanoides
- COX-1: constitutiva, atuando na homeostase em vários tecidos  efeitos adversos
- COX-2: induzida, atuando na resposta inflamatória  alvo terapêutico

Efeitos desejaveis
- Cardioproteção: inibição irreversível da COX-1 plaquetária
- Antipirético: redução da formação de prostaglandinas no hipotálamo
- Analgésico: redução da formação de prostaglandinas nos locais de lesão e na medula

Efeitos adversos
- Ocorrem devido ao uso crônico, principalmente em idosos
- Principais são os distúrbios gastrointestinais, por inibição da COX-1, já que as protaglandinas
tem efeito citoprotetor sobre a mucosa gástrica

Aspirina (ácido acetilsalicílico)

- Inibidor irreversível, não seletivo (protótipo dos AINEs)
- Pouco utilizado para alívio de sintomas
- Uso principal: antiagregante plaquetário, em doses baixas, com poucos efeitos colaterais

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Paracetamol (acetaminofeno)
- Mecanismo incerto, sem definição se é ou não um AINE
- Efeitos analgésico e antipirético, com baixa atividade antiinflamatória
- Hepatotóxico em altas dosagens

Coxibes
- Inibidores seletivos da COX-2
- Maioria não é mais comercializada pelos efeitos cardiovasculares deletérios
- Impede cicatrização de úlceras pépticas já formadas, não havendo claro benefício se essa
classe é superior aos fármacos não seletivos

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