ANESTÉSICOS VENOSOS

Professor Renato Gomez

Anestesia geral é o estado em que fazemos com que o paciente tenha

hipnose, analgesia, imobilidade e supressão dos reflexos simpáticos. A primeira
descrição de anestesia geral bem sucedida foi utilizando anestésicos inalatórios,
pois são capazes de causar essas 4 ações.

É importante destacar que sedação é um grau pequeno de hipnose. Todos os

medicamentos que são hipnóticos também são sedativos. Quanto maior a dose,
maior a hipnose. Doses pequenas são doses sedativas, o paciente não entra em
sono profundo, fica apenas sonolento. Por exemplo: o Midazolam ou Lorazepam,
utilizados em dose pequena, não são suficientes para causar uma hipnose, portanto
o paciente relata muitas vezes que um comprimido não o faz dormir.

Principais Agentes Hipnóticos

 Tiopental, Tiamilal, Metoexital;

 Benzodiazepínicos: Diazepam, Lorazepam, Midazolam;
 Quetamina: único hipnótico que também tem função analgésica;
 Etomidato e Propofol.

O Flumazenil é um antídoto dos benzodiazepínicos, antagonista que reverte o

efeito desses fármacos.

Como a maioria dos hipnóticos não possui função analgésica, associamos a um

opioide (ex.: Fentanil), que também suprime os reflexos simpáticos, como
taquicardia e hipertensão. Além disso, combina-se um bloqueador neuromuscular
para uma hipnose completa.

Mecanismo de Ação

Quetamina: bloqueia um dos principais neurotransmissores excitatórios do nosso

organismo, o glutamato, que atua no receptor N-metil D-aspartato (NMDA) –
responsável pela despolarização celular, entrada de sódio e cálcio na célula. Ao
bloquear esse receptor, a Quetamina realiza sua ação analgésica.

Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Propofol e Etomidato: potencializam as correntes

de GABA – neurotransmissor inibitório que, ao se ligar no seu receptor ionotrópico,
há um aumento da entrada de cloro, a célula recebe muita carga negativa e fica
hiperpolarizada, sendo mais difícil responder a um estímulo.

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 1. Barbitúricos
 Primeiros hipnóticos usados;
 Tiopental – antes era um pó que diluía na água ou no soro, porém é muito
alcalino (pH~12) e, ao ser utilizado com algum medicamento ácido, ocorre a
precipitação do Tiopental e o equipo do soro fica com os sais que foram
formados dessa mistura;
 Baixo metabolismo e grande redistribuição;
 Efeitos antianalgésico (aumenta a dor) e anticonvulsivante (ex.: Gardenal);
 CI absoluta na porfiria intermitente aguda;
 Liberação de histamina in vitro (tiobarbitúricos), redução da PA, aumento da
FC (barorreceptor)  pior para pacientes coronariopatas.

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 Gráfico: A primeira curva mostra o decaimento da concentração plasmática do
Tiopental ao longo do tempo. É possível observar que a concentração reduz, temos
um pico ao longo de ¼ - ½ minuto no grupo ricamente vascularizado (coração e
cérebro), portanto em aproximadamente 15 segundos o paciente dorme. Por volta de
8 minutos, a concentração no cérebro já diminui e o paciente acorda. No entanto,
acorda sonolento devido ao baixo metabolismo hepático do Tiopental, de apenas
15% - significa que, de 100 moléculas, 15 são metabolizadas. Com 16 minutos,
aproximadamente 20% da dose administrada ainda está no sangue – essa dose não
leva à hipnose, mas leva à sonolência. Dessa forma, o paciente fica sonolento por
um bom período de tempo devido ao baixo metabolismo, e isso é muito ruim, pois o
ele fica muito mais tempo na sala de recuperação e a rotatividade do bloco cirúrgico
é prejudicada.

2. Benzodiazepínicos
 Propilenoglicol (Diazepam e Lorazepam) – medicamentos mais
recomendados para induzir a SEDAÇÃO, pois além de induzir a sonolência,
também causam amnésia anterógrada;
 Metabólitos ativos (desmetildiazepam, oxazepam e alfa-hidroxi-midazolam);
 Midazolam – também usado para sedação, não para hipnose, pois seria
necessária uma dose maior, podendo gerar depressão respiratória;
 Amnésia anterógrada, ansiólise, depressão respiratória, sedação, hipnose
(doses maiores), anticonvulsivante;
 Opióides x Benzodiazepínicos: ↓RV, ↓PA.

3. Quetamina
 Surgiu por volta da década de 70: era administrada numa mistura racêmica
(composição dos dois isômeros: S+ e R-), mas o isômero R- causava muitas
alucinações visuais e auditivas nos pacientes, o que limitava o seu uso;
 Isômero S+: maior potência e menores efeitos psicotomiméticos;
 Nor-quetamina (1/3 da potência);
 Alucinações em 30% dos adultos (atenuado com Midazolam);
 Broncodilatação e aumento de secreção de vias aéreas: ideal para paciente
com crise aguda de asma ou chocado por sangramento – causa analgesia e
sedação sem causar queda da PA;
 Hipnose e analgesia.

A Quetamina não é utilizada como hipnótico, pois precisaria de altas doses e o

paciente demora a acordar. É usada como agente adjuvante quando se quer as
ações de sedação e analgesia.

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 4. Etomidato
 Derivado imidazólico;
 Agente de escolha na emergência – é o mais estável do ponto de vista
hemodinâmico (a PA não altera, a pressão cardíaca fica praticamente
estável...);
 Propilenoglicol: dor à injeção;
 Metabólitos inativos: hidrólise por estases (despertar em 6 min);
 Efeito colateral: náuseas e vômitos (80-90% dos pacientes, principalmente
mulheres jovens);
 Pouca depressão cardiovascular: ideal em pacientes coronariopatas,
cardíacos, chocados...
 Mioclonia (30-60%): reduzido com opioides.

Apesar de o paciente acordar mais rápido com o Etomidato, o efeito colateral de

náuseas e vômitos é muito ruim para os pacientes. Portanto, é mais utilizado nos
casos em que é preciso uma maior estabilidade cardiovascular, como nos
coronariopatas.

5. Propofol
 Década de 70: era solubilizado em um solvente chamado Cremophor, que
causava muito alergia e muitos pacientes morreram devido ao choque
anafilático causado;
 Década de 90: di-isopropilfenol, insolúvel em água (lecitina de soja, fosfatídeo
de ovo, glicerol);
 Meio de cultura (± 6 horas) – por isso não se deve deixar a ampola aberta;
 Metabolismos inativos;
 Anti-hemético, reduz a coceira dos outros medicamentos (ex.: opióides), dor à
injeção (30%);
 Redução do DC (10%), PA (15%), RVP (20%) e FC (15%);
 Metabolismo hepático: 95%;
 Atualmente um dos mais utilizados para induzir a anestesia em pacientes sem
problemas cardíacos.

O Propofol substituiu o Tiopental para indução de anestesia geral em pacientes

sadios devido aos seus efeitos interessantes: anti-hemético, reduz a coceira dos
opióides, o paciente acorda rápido, seu metabolismo hepático é grande (95%). No
entanto, não é melhor que o Etomidato para pacientes coronariopatas, pois reduz
DC, PA, RVP e FC.

RESUMINDO: Vamos utilizar o Etomidato quando o paciente tiver algum problema

no coração e o Propofol quando o paciente não tem tais problemas.

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Benefício do uso de anestésicos venosos na neurocirurgia

A anestesia inalatória aumenta a pressão intracraniana. Já os anestésicos

venosos (com exceção da Quetamina) reduzem a pressão intracraniana, o que é
interessante na neurocirurgia.

Como vamos manter a hipnose durante toda a cirurgia sem a anestesia

inalatória? Infundindo Propofol por via contínua, pois ele não acumula (metabolismo
muito rápido). O paciente dorme e tem uma diminuição da pressão intracraniana,
facilitando as condições cirúrgicas.

Anestesia puramente inalatória (rara) x anestesia puramente venosa (neurocirurgia)

x anestesia balanceada (maioria).

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Opioides

Tabela: diferentes tipos de receptores de opioides distribuídos nos diversos órgãos

do nosso organismo e os efeitos colaterais – não precisa decorar. Relembrar os
principais: constipação, náuseas e vômitos, miose, retenção urinária...

Lembrar que os opioides não são hipnóticos, são analgésicos e sedativos.

I. Metabolismo:
 Morfina (obtida da papoula – planta do ópio) pode ter metabólitos ativos, por
isso tem uma duração maior do que os outros opioides, seu início de ação é
de 30 minutos. A morfina não é utilizada para causar anestesia (ausência de
dor), e sim para analgesia (diminuir a dor);
 Normoperidina (convulsões);
 Remifentanil: hidrólise por esterases inespecíficas – seu efeito acaba em
poucos minutos, então deve ser utilizado em infusão contínua, porém o
paciente acorda rápido e com muita dor;
 Fentanil: início de ação de 1-2 minutos, 100x mais potente do que a Morfina,
por isso é ideal para anestesia  mesmo após a cirurgia, seu efeito continua
e o paciente não sente dor.

II. Potência:

Meperidina < Morfina < Alfentanil < Fentanil < Sufentanil

 O Sufentanil é 500x mais potente que a Morfina e 5x mais potente que o

Fentanil;
 A Morfina é 10x mais potente do que a Meperidina.
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 III. Duração de ação:

Morfina > Meperidina > Fentanil = Sufentanil > Alfentanil > Remifentanil

 A Morfina tem maior duração de ação, por isso é utilizada na analgesia pós-
operatória;
 O Remifentanil é degradado pelas esterares plasmáticas, por isso seu efeito
dura menos, não possui analgesia residual;
 Na intubação em sequência rápida, utiliza-se o Fentanil para ter um efeito
analgésico que dure mais tempo.

IV. Sistema Cardiovascular:

 Os opioides são agentes estáveis do ponto de vista cardiovascular;
 Bradicardia (exceto Meperidina, que causa taquicardia);
 Hipotensão ortostática;
 Liberação de histamina (Morfina e Meperidina);
 Associação com N2O e Benzodiazepínicos: hipotensão arterial.

V. Sistema Respiratório:
 Diminuição da FR;
 Aumento da PaCO2 (deslocamento da curva de CO2 para a direita);
 Rigidez torácica (efeito central);
 Depressão do reflexo de tosse – risco de aspiração.

Ao administrar Morfina nos pacientes, solicita-se o monitoramento da frequência

respiratória pois, se estiver abaixo de 8, deve suspender a administração da Morfina.
Além disso, o paciente pode cursar com acidose respiratória.

VI. Sistema Nervoso Central:

 Miose (pode sugerir um excesso de opioides), analgesia, sedação, euforia,
disforia (totalmente angustiado);
 Náusea e vômitos;
 Redução de tremor (Meperidina);
 Dependência física;
 Redução de: consumo de O2, fluxo sanguíneo cerebral e pressão
intracraniana.

Neurocirurgia: Remifentanil (analgésico) e Proporfol (hipnótico). Morfina para evitar

dor pós-operatória, pois o Fentanil pode causar depressão respiratória.

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 Essa tabela mostra um efeito colateral dos opioides: aumento da pressão das
vias biliares. Quanto mais potente o opioide, maior a pressão da via biliar. A
Meperidina, em um paciente com pancreatite aguda, seria o melhor medicamento
para tratar a dor (comparando com Fentanil e Morfina), pois aumenta menos a
pressão das vias biliares. Ao administrar a Morfina nesse paciente, a dor pode até
mesmo aumentar, pois ela dificulta a drenagem das vias biliares.

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