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Central e periférico
ORGANIZAÇÃO DO SISTEMA
NERVOSO
Encéfalo
Sistema Nervoso Luta ou fuga;
Sistema Nervoso
Central (SNC) Autônomo Resposta ao estrese;
Simpático Alarme de disparo
sistêmico
Medula Espinhal
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso
Periférico (SNP)
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso Autônomo Entérico
Somático (SNS)
COMPONENTES ESTRUTURAIS
DAS CÉLULAS NERVOSAS
TIPOS DE CONEXÕES SINÁPTICAS
DO SISTEMA NERVOSO
Axoaxônica
Dendrosomática
Axodendrítica
Axosomática
Dendrodendrítica
POTENCIAL DE AÇÃO -
DESPOLARIZAÇÃO
K+ 2,25 K+ 124
Na+ 109 Na+ 10,4
Ca++ 2,1 Ca++ 4,9
Cl- 77,5 Cl- 1,5
HCO3- 26,6 HCO3 12,4
- P-
AXÔNIO MIELINIZADOS
TRANSMISSÃO DE INFORMAÇÃO
NO SISTEMA NERVOSO
FIBRA PRÉ-SINÁPTICA
(PRÉ-GANGLIONAR )
ELÉTRICA
→ POTENCIAL DE AÇÃO
ESPAÇO SINÁPTICO
GÂNGLIO
ORGÃO
RESPOSTA = EFEITO
PRÉ TRANSMISSÃO ELÉTRICA
PA
NT
TRANSMISSÃO DE
NT NT
NT
TRANSMISSÃO ELÉTRICA
RECEPTOR
PÓS
NT
NT
NT
NT
TRANSMISSÃO QUÍMICA
ORGÃO
LIBERAÇÃO DOS MEDIADORES
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Encéfalo
Sistema Nervoso Luta ou fuga;
Sistema Nervoso
Central (SNC) Autônomo Resposta ao estrese;
Simpático Alarme de disparo
sistêmico
Medula Espinhal
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso
Periférico (SNP)
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso Autônomo Entérico
Somático (SNS)
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
• Outros processos são influenciados por certo grau de controle autônomo, incluindo a
função do sistema imune e o somatossensorial .
ORGANIZAÇÃO DO SISTEMA
NERVOSO AUTÔNOMO
NEUROMODULAÇÃO
1 2 2
3
4
1
2
3
4
5
6
6
1
2
3
4
5
6
SISTEMAS COLINÉRGICOS
NERVOS CRANIO-SACRAIS
(SNAP)
ORGÃO
SISTEMAS COLINÉRGICOS
(SNAP)
SISTEMAS COLINÉRGICOS (SNAP)
subtipos:
2, , , / 2, , ,
subunidades:
2 a 9, e 2 a , 5
SISTEMAS COLINÉRGICOS
(SNAP)
SISTEMAS COLINÉRGICOS
(SNAP)
QUADRO COLINÉRGICO
A ativação do PS está
associada com a
conservação de energia
e manutenção da função
do órgão durante
períodos de atividade
mínima.
SUBSTANCIAS COLINÉRGICAS
I. DEFINIÇÃO:
SÃO SUBSTÂNCIAS QUE IMITAM AS AÇÕES E EFEITOS DA
ACETILCOLINA
II. NOMENCLATURA:
COLINOMIMÉTICAS
PARASSIMPATOMIMÉTICAS
PARASSSIMPATICOMIMÉTICAS
III. TIPOS:
MUSCARÍNICAS E NICOTÍNICAS
DIRETAS
INDIRETAS ANTICOLINESTERÁSICOS:
REVERSÍVEIS & IRREVERSÍVEIS
SISTEMAS COLINÉRGICOS (SNAP)
COLINÉRGICOS DIRETOS
MUSCARÍNICOS
I. DEFINIÇÃO:
II. TIPOS:
NATURAIS
SINTÉTICAS
NATURAIS (ALCALÓIDES)
PILOCARPINA (Pilocarpus jaborandi)
MUSCARINA (Amanita muscaria)
ARECOLINA (Areca catechu)
Carbacol (Cloridrato)
Acetilcolina (Cloridrato)
Metacolina (Cloridrato)
Pilocarpina
Especificidade do receptor
DROGA ESTRUTURA HIDRÓLISE PELA USOS
MUSC NIC AChase
Hipotonia da
Betanecol +++ - - bexiga e GI
Pilocarpina ++ - - Glaucoma
Oxotremorina ++ - - Nenhum
FARMACOCINÉTICA
Embora todos sejam hidrolisados no TGI (por isso menos ativos por via oral),
diferem acentuadamente na sua suscetibilidade à hidrólise pela colinesterase;
A lobelina é um derivado vegetal com menor potência do que a nicotina, porém com
um espectro de ação semelhante;
A muscarina, uma amina quaternária, não é absorvida tão completamente pelo TGI
quanto as terciárias
AGONISTAS NICOTÍNICOS
DIRETOS
I. DEFINIÇÃO:
SÃO SUBSTÂNCIAS QUE IMITAM AS AÇÕES E EFEITOS DA
ACETILCOLINA DIRETAMENTE NOS RECETORES NICOTÍNICOS.
APRESENTAM MAIOR AFINIDADE
COMPETIÇÃO PELOS RECETORES
II. TIPOS:
N-TERCIÁRIO: NICOTINA E LOBELINA
N-QUATERNÁRIO: DIMETILPIPERAZINA
III. AÇÕES:
MUSCARÍNICAS
ADRENÉRGICAS
AGONISTAS COLINÉRGICOS
INDIRETOS
I. DEFINIÇÃO:
SÃO SUBSTÂNCIAS QUE IMITAM AS AÇÕES E EFEITOS DA
ACETILCOLINA SEM OCUPAREM OS RECEPTORES COLINÉRGICOS
INIBEM A BIOTRANSFORMAÇÃO DA ACh
AUMENTAM A CONCENTRAÇÃO DE ACh NA FENDA SINÁPTICA
SÃO OS ANTICOLINESTERÁSICOS
PERTENCEM A 3 GRUPOS:
1) Álcoois simples com um N 4ario (edrofônio)
2) Ésteres do ácido carbâmico de álcoois que possuem
grupo N 4ario ou 3 ario (carbamatos = neostigmina)
3) Derivados orgânicos do ácido fosfórico (OP)
II. CLASSIFICAÇÃO:
DE AÇÃO CURTA:
. EDROFÔNIO
DE MÉDIA DURAÇÃO:
. NEOSTIGMINA (PROSTIGMINA)
. PIRIDOSTIGMINA
. FISOSTIGMINA (ESERINA
IRREVERSÍVEIS:
. DIFLOS
. PARATION são inativos e convertidos em
derivados fosfatados
. MALATION nos animais e plantas
. SOMAN
. ISOFLUROPATO
. ECOTIOPATO
INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DA
ACETILCOLINESTERASE (AChase) -
ORGANOFOSFORADOS
SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO
POR ORGANOFOSFORADOS
MANIFESTAÇÕES MUSCARÍNICAS:
BRONCOCONSTRICÇÃO
AUMENTO DAS SECREÇÕES BRÔNQUICAS
SUORES
SALIVAÇÃO
LACRIMEJAMENTO
BRADICARDIA
MIOSE
VISÃO TURVA
INCONTINÊNCIA URINÁRIA
SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO
POR ORGANOFOSFORADOS
MANIFESTAÇÕES NICOTÍNICAS:
FASCICULAÇÕES MUSCULARES MANIFESTAÇÕES CENTRAIS:
TAQUICARDIA INQUIETAÇÃO
HIPERTENSÃO INSÔNIA
TREMORES
CONFUSÃO
ATAXIA
CONVULSÕES
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
COLAPSO CARDIOVASCULAR
HIPOTENSÃO
TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO
REGENERADORES DA COLINESTERASE
OXIMAS
PRALIDOXIMA (1955)
Pralidoxima (PAM)
+
TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO
Diacetilmonoxima
Atravessa a BHE
HLö7
Também exercem
ação direta
moderada nos
receptores NM
São relativamente
estáveis em solução
aquosa, mas podem ser
metabolizados por
esterases inespecíficas,
bem como pela
colinesterase
FARMACODINÂMICA
INDICAÇÕES CLÍNICAS
II. TIPOS:
DIRETOS MUSCARÍNICOS E NICOTÍNICOS
INDIRETOS ATUAM NA SÍNTESE E LIBERAÇÃO
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS
MUSCARÍNICOS
I. DEFINIÇÃO:
SÃO SUBSTÂNCIAS QUE INIBEM AS AÇÕES E EFEITOS
MUSCARÍNICOS DA ACETILCOLINA
II. NOMENCLATURA:
PARASSIMPATOLÍTICOS
PARASSIMPATICOLÍTICOS
III. TIPOS:
MUSCARÍNICOS E NICOTÍNICOS
DIRETOS
INDIRETOS
CLASSIFICAÇÃO
1. QUANTO A ORIGEM:
GLÂNDULAS SUDORÍPARAS:
DICICLOMINA
TROPICAMIDA
NÃO-ÉSTER
N 3ario
TELENZEPINA
ÉSTER
N 4ario
PROPANTELINA
GLICOPIRROLATO
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS
Antidepressivo
(Amitriptilina)
Antimuscarínico
(Triexifenidil)
Antihistamínico
(Difenidramine)
Neuroléptico
(Tioridazina)
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
1. ABSORÇÃO:
• Os N 3ario são bem absorvidos pelo TGI, membrana conjuntival e
pele;
• Os de N 4ario, apenas 10-30% da dose são absorvidos após
administração oral.
2. DISTRIBUIÇÃO:
• A ATROPINA e as outras com N 3ario apresentam ampla
distribuição após absorção;
• penetram no SNC em 30 min;
• A ESCOPOLAMINA distribui-se com rapidez e integralmente no
SNC
FARMACOCINÉTICA
3. BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO:
III. TIPOS:
GANGLIONARES
MUSCULARES (JUNÇÃO NEUROMUSCULAR)
BLOQUEADORES GANGLIONARES
AMINAS SINTÉTICAS
C 2H 5
TETRAETILAMÔNIO 5H 2C
5H 2C
C 2H 5
1° bloqueador – ação muito curta
HEXAMETÔNIO
MECAMILAMINA
TRIMETAFAN
de ação curta
inativo por via oral
SISTEMA NERVOSO SOMÁTICO
Encéfalo
Sistema Nervoso Luta ou fuga;
Sistema Nervoso
Central (SNC) Autônomo Resposta ao estrese;
Simpático Alarme de disparo
sistêmico
Medula Espinhal
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso
Periférico (SNP)
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso Autônomo Entérico
Somático (SNS)
SISTEMA NERVOSO SOMÁTICO
INTRODUÇÃO À JUNÇÃO
Bainha Axôni
NEUROMUSCULAR (JNM)
de o
Ramos dos Mielina
Células nervos
Neurilem terminais
al
Miofiblilas Núcleo
do
músculo
Terminal
Vesículas axônico na
Sinápticas fenda sináptica
Junção
Neuromuscular
Fendas
Subneurais
http://www.brainkart.com/article/Transmission-of-Impulses-from-Nerve-Endings-to-Skeletal-Muscle-Fibers--The-
ASPECTOS
MORFOLÓGICOS DA JNM
Terminação
Nervosa
500 Å
http://www.brainkart.com/article/Transmission-of-
Impulses-from-Nerve-Endings-to-Skeletal-Muscle-
Fibers--The-Neuromuscular-Junction_19197/
http://neurocienciaspt.blogspot.com.br/2013/02/acetilcolina-e-contracao-muscular.html
ASPECTOS FISIOLÓGICOS
DA JNM
• Síntese e armazenamento da Acetilcolina
ATP
Vesiculina
http://arquivobioqui.blogspot.com.br/2015/11/sintese-e-reciclagem-da-
acetilcolina-na.html
ASPECTOS FISIOLÓGICOS
DA JNM
• Receptores Nicotínicos
Na+
http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468§i
onid=93491035
ASPECTOS
FISIOLÓGICOS DA JNM
• Efeito da ligação da ACh nos receptores Nicotínicos na JNM
FÁRMACOS QUE ATUAM
• Inibidores da transmissão neuromuscular
NA JNM
• Fármacos de ação pré-sináptica
Sintético;
5 x mais potente;
Bloqueia M2 cardíaco
atracúrio (besilato)
FÁRMACOS QUE ATUAM
NA JNM
• Inibidores da transmissão neuromuscular
• Fármacos de ação pós-sináptica
• Bloqueadores pós-sináptico competitivo (não-despolarizantes)
doxacúrio mivacúrio
FÁRMACOS QUE ATUAM
NA JNM
• Inibidores da transmissão neuromuscular
• Fármacos de ação pós-sináptica Fármaco Tempo de Duração de
• Bloqueadores pós-sináptico competitivo (não- Latência (min) Ação (min)
despolarizantes)
d-tubocurarina 4-6 80-120
É um esteróide com N bisquaternário, Pancurônio 4-6 120-180
sintetizado em 1964 Vecurônio 2-4 60-90
Atracúrio 2-4 30-60
Pancurônio Rocurônio 1-2 30-60
Mivacúrio 2-4 12-18
Succinilcolina 1-1,5 5-8
(Suxametônio)
CARACTERÍSTICAS
1. COMPETITIVOS:
• BLOQUEIO DE LONGA DURAÇÃO
• NÃO PRODUZEM FASCICULAÇÕES
• NÃO PRODUZEM MIALGIAS
• FRENTE A UM ANTICOLINESTERÁSICO OCORRE DESCURARIZAÇÃO
2. DESPOLARIZANTES:
• BLOQUEIO DE CURTA DURAÇÃO
• PRODUZEM FASCICULAÇÕES
• PRODUZEM MIALGIAS
• FRENTE A UM ANTICOLINESTERÁSICO - FASE I e FASE II
FATORES QUE INTERFEREM
NO BLOQUEIO
• FUNÇÃO RENAL DIMINUÍDA
• COLINESTERASE ATÍPICA
• AMINOGLICOSÍDIOS
• MIASTENIA, DESIDRATAÇÃO E INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
• ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Indesejáveis
• APNÉIA
• COLAPSO
• HIPOPOTASSEMIA
• BRADICARDIA
• AUMENTO DA PRESSÃO INTRAOCULAR
• PARALISIA PROLONGADA
• HIPERTERMIA MALIGNA
EFEITOS NA LIBERAÇÃO
DE HISTAMINA
EFEITOS NO APARELHO
Substância Pressão Arterial
CARDIOVASCULAR
Succinilcolina Grande↑
Frequência Mivacurium Desprezível
Substância Pressão Arterial
Cardíaca Atracurium Desprezível
Succinilcolina ↑ ↑ ou ↓ Vencuronium Nenhuma
Mivacurium ↓ Levemente ↑ Levemente Pancurônium Desprezível
Atracurium Efeito Mínimo Efeito Mínimo Galamina Grande
Vencuronium Não interfere Não interfere Tubocurarina Grande
Pancurônium ↑ ↑ Pipcurônium Desprezível
Galamina ↑ ↑ Doxacurium Desprezível
Tubocurarina ↓ ↓
Pipcurônium Não interfere Não interfere
Doxacurium Não interfere Não interfere
FARMACOCINÉTICA
d-tubocurarina:
• ação começa a desaparecer 20 minutos após a administração EV;
ABSORÇÃO: • duração de ação = quase 1 hora
• os de N 4ario são mal
• um efeito residual pode ser observado 2 a 4 horas após;
absorvidos por via oral;
• são administrados por via EV • até 2/3 da dose são excretados na urina
• uma quantidade variável é metabolizada no fígado
• quantidades insignificantes atravessam a placenta
pancurônio: atracúrio:
• parcialmente hidroxilado no fígado • é convertido em metabólitos menos ativos por esterases
• duração de ação semelhante à d-tubo plasmáticas
• isto contribui para a sua menor duração de ação (30 min)
Carmamatos
• Fisiostigmina
• Neostigmina
• Piridostigmina
FÁRMACOS QUE ATUAM
NA JNM
• Facilitadores da transmissão neuromuscular
• Espasmolíticos
• Dantroleno
• Diazepam (GABAA)
• Baclofeno (GABAB)
APLICAÇÃO CLÍNICA
• CIRURGIA
• MANOBRAS ORTOPÉDICAS
• BRONCOSCOPIA
• LARINGOSCOPIA
• ESOFAGOSCOPIA
• ELETROCONVULSOTERAPIA
• ESTADOS CONVULSIVOS GRAVES
QUIZ
https://quizizz.com/join?gc=089811
ESTUDO DE CASO
No meio da tarde, um companheiro de trabalho leva JM, de 43 anos, ao
departamento de emergência, porque ele encontra-se incapaz de continuar
suas atividades na colheita de hortaliças. JM está trôpego e caminha
apoiado pelo colega, tem dificuldade de falar e de deglutir, sua visão está
turva e seus olhos estão cheios de lágrimas. Seu companheiro de trabalho
informa que JM estava trabalhando em um campo que foi aspergido no
início da manhã com um material com cheiro de enxofre. Cerca de 3 horas
depois de começar seu trabalho, JM queixou-se de aperto no peito, que
tornou difícil sua respiração, e pediu ajuda antes de ficar desorientado.
Qual seria o procedimento adequado para avaliar e tratar JM?
O que deveria ser feito quanto a seu colega?
RESPOSTA
A condição do paciente é característica de envenenamento por
inibidores da colinesterase organofosforados. Deve-se perguntar ao colega se
ele pode identificar o agente usado. Procede-se à descontaminação do
paciente por remoção das vestes e lavagem das áreas afetadas. Deve-se
garantir uma via aérea patente e fazer ventilação com oxigênio. Administra-
se atropina (0,5 a 5 mg) por via intravenosa até que regridam os sinais de
excesso muscarínico (dispneia, lacrimejamento, confusão). Para tratar o
excesso nicotínico, infunde-se 2-PAM (inicialmente, solução a 1 a 2% em 15 a
30 minutos) seguido por infusão de solução a 1% (200 a 500 mg/h) até que
cessem as fasciculações musculares. Se necessário, procede-se à
descontaminação do companheiro de trabalho e ao isolamento de todas as
roupas contaminadas.