RECEPTORES E A

FARMACODINÂMICA
 DEFINIÇÕES

Absorção
Distribuição
Farmacocinética
Metabolismo

• Farmacologia Eliminação

Interação Fármaco-receptor
Mecanismo
Farmacodinâmica
de ação Sinalização intracelular
 INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
• Teoria da ocupação de Clark e Gaddum

Fármaco + Receptor Complexo F-R Efeito

A intensidade do efeito farmacológico é proporcional a fração dos receptores ocupados e será

máxima quando todos os receptores estiverem ocupados.

• Teoria de Ariëns – Agonistas e antagonistas

Para a produção de um efeito biológico o fármaco deve possuir afinidade pelo receptor e
atividade intrínseca.
 INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
• Eficácia e Receptores reserva – Stephenson (1956)

A atividade do agonista seria o produto da afinidade do fármaco pelo receptor pela sua
eficácia.

Mesmo efeito Nºs diferentes de receptores ocupados

Receptores Reserva
 TIPOS DE LIGANTES
• Fármacos estruturalmente inespecíficos - Ex: Antiácidos, Quelantes e Sulfato de magnésio

• Fármacos estruturalmente específicos

Agonistas Antagonistas

Total Parcial Inverso Competitivo Não-

competitivo
 TIPOS DE RECEPTORES

Canais iônicos Receptores

dependentes de acoplados a
ligantes Proteínas Gs

Enzimas reguladas Receptores

por ligantes intracelulares
 RECEPTORES DE SUPERFÍCIE
CELULAR
• Acoplados a uma molécula de sinalização
intracelular

• Transmitir o sinal
• Amplificar o sinal
• Integrar o sinal antes de transmitir
• Distribuir o sinal para mais de uma via de
sinalização
• Iterruptores moleculares = A recepção de um sinal
faz com que mudem de um estado inativo para
ativo – Ex: PTN-cinase; adiciona fosfato. PTN-
fosfatase; Retira fosfato.
 OS CANAIS IÔNICOS E O
POTENCIAL DE MEMBRANA
• Os canais iônicos são seletivos e
controlados
• Sua seletividade depende:
• Do seu diâmetro;
• A sua forma;
• Da distribuição dos seus aminoácidos
carregados
 OS CANAIS IÔNICOS E O
POTENCIAL DE MEMBRANA
Controlado Controlado Controlado Controlado
por voltagem por ligante por ligante por estresse
• Os canais iônicos alternam (extracelular
)
(intracelular)

entre os estados aberto e

fechado de modo
repentino e aleatório;
• Diferentes tipos de
estímulos influenciam a
abertura e o fechamento
dos canais iônicos
 OS CANAIS IÔNICOS E O
POTENCIAL DE MEMBRANA
• Os canais iônicos controlados
por voltagem respondem ao
potencial de membrana, que
é governando pela
permeabilidade da
membrana a íons específicos
 CANAIS IÔNICOS E SINALIZAÇÃO
EM CÉLULAS NERVOSAS
• Liberação de neurotrandmissores nas sinapses. Ex: ACH
 CANAIS IÔNICOS E SINALIZAÇÃO
EM CÉLULAS NERVOSAS
• Neuronal – Liberação de neurotrandmissores nas sinapses. Ex: ACH
CANAIS IÔNICOS E SINALIZAÇÃO
EM CÉLULAS NERVOSAS
CANAIS IÔNICOS E SINALIZAÇÃO
EM CÉLULAS NERVOSAS
 TIPOS DE RECEPTORES DE
SUPERFÍCIE CELULAR

• Receptores associados a PTN G ( Receptores metabotrópicos) –

Regulam canais iônicos, Ativam enzimas
TIPOS DE PTNs Gs

Gi = inibitória = inibe AMPc

Gs = estimulatório = aumenta AMPc
Gq = estimulatório = aumenta DAG e IP3
G13,13ª = ativa Rho
VIA DE ATIVAÇÃO DE PTNS Gs
VIA DE ATIVAÇÃO DE PTN Gi
VIA DE ATIVAÇÃO DE PTN Gi
VIA DE ATIVAÇÃO DE PTN
Gq – IP3
VIA DE ATIVAÇÃO DE PTN Gq –
DAG
TIPOS DE PTNs Gs
 TIPOS DE RECEPTORES DE
SUPERFÍCIE CELULAR
• Receptores associados a enzimas. Ex: Receptores de tirosina-cinase
TIPOS DE RECEPTORES DE
SUPERFÍCIE CELULAR
 AS MOLÉCULAS PODEM ATRAVESSAR A
MEMBRANA PLASMÁTICA E SE LIGAREM
A RECEPTORES INTRACELULARES
• Hormônios esteróides – Ex: Cortisol, estradiol, testosterona
 AS MOLÉCULAS PODEM ATRAVESSAR A
MEMBRANA PLASMÁTICA E SE LIGAREM A
RECEPTORES INTRACELULARES

• Gases – Ex: NO – difusão pela membrana

= relaxamento da musculatura lisa
• Se liga a Guanilato ciclase e transforma GTP em
GMP
 CADA CÉLULA RESPONDE A UM
CONJUNTO LIMITADO DE SINAIS
• Presença de receptor
• Moléculas sinalizadoras intracelulares
• Proteínas efetoras

A RESPOSTA PODE SER

RÁPIDA OU LENTA
• Milissegundos – PTNs e moléculas já estão
presentes na célula alvo

• Horas – PTNs precisam ser sintetizadas

EFEITO DOSE-RESPOSTA DE UM
FÁRMACO
• Potência x Eficácia

Potência refere-se à concentração (EC50) ou dose

(ED50) de um fármaco necessária para produzir 50%
do seu efeito máximo.

Eficácia é definida pelo modo de interagir do

fármaco com receptores ou por características do
sistema receptor-efetor envolvido.
 SEMINÁRIOS
Doenças gastrointestinais
Doença do Refluxo Gastroesofágico
G.7 Antibióticos
Úlcera péptica
Inibidores da Síntese da Parede celular
G.2
Náuseas e vômitos Inibidores da síntese de Proteínas
G.6 Diarreia
Constipação intestinal
Inibidores da Síntese do Ácido Fólico
G.3
G.1 Antifúngicos Inibidores da Síntese do DNA/RNA
G.5 Antivirais
G.4 Antiparasitários
 GRUPOS:

• G.1 – Iris, Juliana, Clara, Tamiris e Julia

• G.2 – Daiane, Jéssica, Lorraine, Caroline e Paulo
• G.3 – Edjane, Nathalia, Gabriele e Milena
• G.4 – Mayara, Elias, Roger, Luan e Erick
• G.5 – Alessandra, Lilian, Mylena, Vanessa
• G.6 – Renata, Leila, Philippe Garrido, Denis e Bia
• G.7 – Filipe Tonete, Rosane, Sthefane, Phelipe Medeiros e João Victor