SISTEMA NERVOSO

CENTRAL
Ansiolíticos e hipnóticos
 TRANSTORNOS DA ANSIEDADE
• TRANSTORNOS DO PÂNICO: frequentes ataques de pânico, consistindo
de episódios discretos e de início súbito, com intensa apreensão, medo
extremo e terror, geralmente associados com sentimentos de morte
iminente.
• AGORAFOBIA: ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde
escapar pode ser difícil ou embaraçoso ou o socorro pode não ser
possível no caso de um ataque de pânico.
• TRANSTORNO OBSESSIVO-COMPULSIVO (TOC): caracterizado pela
obsessão, que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou
compulsão, que neutraliza a ansiedade.
• TRANSTORNO DE ANSIEDADE GENERALIZADA: mínimo de seis meses de
ansiedade e apreensão persistente e excessiva.
 TRANSTORNOS DA ANSIEDADE
• FOBIAS ESPECÍFICAS: ansiedade clinicamente significativa provocada
pela exposição a um objeto ou situação específica temida,
geralmente levando a comportamento aversivo.

• FOBIA SOCIAL: ansiedade clinicamente significativa provocada pela

exposição a certos tipos de situações sociais, em geral levando a
comportamento aversivos.

• TRANSTORNO DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO: Rememoração de um

evento extremamente traumático acompanhado por sintomas de
hiperatividade e de evitação dos estímulos associados ao trauma.
 ANSIEDADE
ATIVAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO

• AGITAÇÃO
• TAQUICARDIA
• HIPERTENSÃO
• INSÔNIA
• HIPERGLICEMIA

ATIVAÇÃO DO CÓRTEX ADRENAL

• CORTICÓIDES
TRANSMISSÃO EXCITATÓRIA X INIBITÓRIA
Imagem do encéfalo de uma pessoa sadia (esquerda)
Imagem do encéfalo de um paciente com transtorno do
pânico (direita). O código de cores indica o número de sítios
de ligação dos benzodiazepínicos no encéfalo (cores
quentes indicam maior quantidade,
cores frias, menor)
 ANSIEDADE
(1)O processo começa quando uma ameaça real, ou
percebida, ativa os centros sensoriais e as áreas
mais sofisticadas de raciocínio, no córtex;

(2) O córtex envia uma mensagem para a amígdala;

(3) Independentemente, um sinal pré-consciente pode

precipitar uma atividade na amígdala;

(4) A amígdala libera o HORMÔNIO DE LIBERAÇÃO

DE CORTICOTROPINA, que estimula o tronco
encefálico para ativar o SNC, via medula espinhal
(5);

(6)Em resposta, glândulas adrenais produzem

EPINEFRINA. Há também liberação de
CORTICOSTERÓIDES. O organismo se prepara
para “fuga “ ou “luta”;

O CÍRCULO (7)Se o stress se torna crônico, os glicocorticóides

estimulam o LOCUS COERULEUS a liberar

VICIOSO DO NOREPINEFRINA, que se comunica com a

amígdala (8), ativando a produção de mais de CRH
(9) e a reativação contínua dos caminhos do
STRESS stress.
 ANSIEDADE

A
ANSIEDADE
VIRA
DEPRESSÃO
 NEUROTRANSMISSORES NA
ANSIEDADE
O Neurotransmissor
Excitatório
gera o potencial
pós-sináptico
excitatório
 NEUROTRANSMISSORES NA
ANSIEDADE
AMINOÁCIDO
O
INIBITÓRIO
Neurotransmissor SINAIS
Inibitório INIBITÓRIOS
gera o potencial COOH
pós-sináptico
inibitório

H 2N

GABA

GLICINA ADENOSINA
NEUROTRANSMISSORES NA
ANSIEDADE
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
CURVA DOSE X RESPOSTA

• BENZODIAZEPÍNICOS

• BUSPIRONA BARBITÚRICOS

• BLOQUEADORES  ADRENÉRGICOS
BENZODIAZEPÍNICOS

• BARBITÚRICOS
 MECANISMO DE AÇÃO
GABA

GABA
Barbituratos
Benzodiazepínicos
Exterior
ALCOOL

Membrana

Interior
ALCOOL
 EXEMPLOS DE
BENZODIAZEPÍNICOS

COLATERAIS
EFEITOS FARMACOLÓGICOS · SEDAÇÃO
· REDUÇÃO DA ANSIEDADE E AGRESSÃO . AMNÉSIA
· SEDAÇÃO E INDUÇÃO DO SONO · RELAXAMENTO MUSCULAR
· REDUÇÃO DO TÔNUS MUSCULAR E COORDENAÇÃO · TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
· EFEITO ANTICONVULSIVANTE · SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
 PARÂMETROS
FARMACOCINÉTICOS
 PARÂMETROS
FARMACOCINÉTICOS
 TRIPTOFANO
VIA SEROTONINÉRGICA

5-OH-TRIPTOFANO

SÍNTESE E METABOLIZAÇÃO

5-OH-TRIPTAMINA

5-HIAA
AZAPIRONAS
HIPNÓTICOS
Siegel, J. (2003) Scientific Am. Brasil. 19: 87-89
CICLO CARO E ESCURO
 FÁRMACOS HIPNÓTICOS

• BENZODIAZEPÍNICOS

• ZOLPIDEM e ZALEPLOM

• BARBITÚRICOS
HIPNÓTICOS
 ZOLPIDEM E ZALEPLON

SÃO HIPNÓTICOS QUE ATUAM NO SUBTIPO ÔMEGA-1 DO RECEPTOR

CENTRAL DE BENZODIAZEPÍNICOS, E ACREDITA-SE QUE ESTA SELETIVIDADE
ESTEJA ASSOCIADA A UM RISCO MAIS BAIXO DE DEPENDÊNCIA. AO
CONTRÁRIO DOS BENZODIAZEPÍNICOS, PARECEM NÃO TER PROPRIEDADES
ANSIOLÍTICAS, ANTICONVULSIVANTES OU MIORRELAXANTES SIGNIFICATIVAS.
CONTUDO, PODEM OCORRER EFEITOS AMNÉSICOS.
 ZOLPIDEM

É UM HIPNÓTICO DE AÇÃO CURTA COM EFICÁCIA COMPROVADA NA

INDUÇÃO E NA MANUTENÇÃO DO SONO. DEVIDO A SUA MEIA-VIDA CURTA, A
MAIORIA DOS PACIENTES RELATAM SEDAÇÃO DIURNA MÍNIMA.
 ZALEPLON

É UM HIPNÓTICO DE AÇÃO ULTRA-CURTA E, POR ISSO, PODE SER

ADMINISTRADO NO MEIO DA NOITE. OS EFEITOS SEDATIVOS RESIDUAIS APÓS 4
HORAS SÃO MÍNIMOS.
 ZOLPIDEM E ZALEPLON

AMBOS ESTÃO DISPONÍVEIS EM COMPRIMIDOS DE 5 E 10 mg PARA

ADMINISTRAÇÃO ORAL.

A DOSE MÁXIMA RECOMENDADA PARA ADULTOS É DE 10mg/dia,

ADMINISTRADA A NOITE, E A DOSE INICIAL PARA PESSOAS IDOSAS

NÃO DEVE EXCEDER 5 mg.

É NECESSÁRIO CAUTELA QUANDO SE TRATA DE PACIENTES COM

DISFUNÇÃO HEPÁTICA.
COLATERAIS:
SEMELHANTES AOS DOS
BENZODIAZEPÍNICOS DE AÇÃO CURTA