Farmacocinética
 Estuda o que o organismo
faz com o fármaco.
 Suas fases são: absorção;
distribuição, biotransformação
e eliminação.
 Absorção: é a transferência
do fármaco do seu local de
administração para a  Há
corrente sanguínea.
 Obs: administração por via
intravenosa não necessita de
absorção, pois já está indo
direto para corrente
sanguínea.
 Para que seja absorvido, o
fármaco precisa atravessar a
membrana, que possuem
duas camadas de fosfolipídios.
 Quanto mais lipossolúvel
for o fármaco mais fácil
será a sua absorção.
Entretanto, quanto mais
hidrossolúvel for o
fármaco mais difícil será
a sua absorção.
três tipos de
transporte: passivo, ativo
e endocitose.
 Transporte passivo: é
aquele que ocorre sem
gasto de energia, ou
seja, a célula não utiliza
ATP nesse processo.
 O transporte passivo é a
favor do gradiente, o que
dizer que o fármaco
 passa do local mais Para fármacos
concentrado para o hidrossolúveis.
menos concentrado.  A difusão facilitada
 O transporte passivo ocorre por meio de
ocorre de duas proteínas carreadoras
formas, podendo ser que transportam o
por difusão simples ou fármaco.
facilitada.  O transporte ativo é
 Na difusão simples, o aquele em que há gasto
fármaco passa de energia (ATP) para
diretamente pelos transportar o fármaco.
fosfolipídios, por isso é  O transporte ativo
necessário que o ocorre contra o
fármaco seja gradiente de
lipossolúvel para que concentração, ou seja, o
haja essa interação. fármaco passa do local
 Outra forma de difusão menos concentrado para
simples é através de o mais concentrado.
pequenos canais  A endocitose ocorre
preenchidos por água. quando o fármaco
 apresenta uma O que determinada a
molécula grande. Um forma ionizada ou
exemplo é a vitamina molecular do fármaco é
B12. o meio em que este se
 A endocitose também encontra.
ocorre com gasto de Se o fármaco é ácido e
energia. se encontra em um
 Fatores que meio ácido, a sua forma
influenciam na será molecular.
absorção: Se o fármaco for ácido
pH – a maioria dos em um meio básico, sua
fármacos são ácidos forma será ionizada.
fracos ou bases fracas Se o fármaco for básico
e são melhores e o meio em que se
absorvidos na forma encontra for básico, sua
molecular. forma será molecular.
Os fármacos ao serem Se o fármaco for
administrados, podem ácido e o meio em
assumir duas formas, que se encontra for
ionizada ou molecular.
ácido, a forma Glicoproteína P: é
assumida será ionizada. encontrada na
membrana de algumas
Outros fatores que células, como nas células
influenciam na do fígado e dos rins. Essa
absorção são: glicoproteína, bombeia o
Fluxo sanguíneo local: fármaco para fora da
quanto melhor o fluxo célula, interferindo no
sanguíneo melhor a processo de absorção.
absorção.  Biodisponibilidade: é a
Superfície de fração do fármaco que
absorção: quanto mais permanece no
finas são as organismo no processo
membranas, melhor é de absorção.
a absorção do Exemplo: 100 MG. > 70
fármaco. MG (70%)
Presença ou ausência de  Fatores que
alimentos: alguns influenciam na
alimentos influenciam na biodisponibilidade:
absorção dos fármacos.
 Metabolismo de transportadoras. A
primeira passagem; principal proteína é a
Solubilidade do albumina.
fármaco (Lipossolúvel,  Fatores que
hidrossolúvel); influenciam na
Instabilidade química distribuição do
(alguns fármacos fármaco:
perdem a sua Fluxo sanguíneo local:
estabilidade ao entrar quanto melhor o fluxo
em contato com um sanguíneo, melhor a
pH ácido) Exemplo: distribuição.
insulina. Barreira
 Distribuição: transporte hematoencefálica
do fármaco pelo (barreira que separa o
sangue ou linfa. Sistema Circulatório do
 Para que seja Sistema Nervoso): é
transportado, o uma membrana
fármaco precisa se espessa e lipídica, que
ligar a proteínas demanda que o
plasmáticas fármaco seja
 lipossolúvel para Obs: alguns fármacos
atravessa-la. vão para a fase dois
 Biotransformação: são por serem muito
transformações lipossolúveis, mas em
químicas realizadas geral após a fase 1 o
para que o fármaco fármaco vai para o
seja eliminado do rins para serem
organismo. eliminado.
 Ocorre no fígado em Fase 2 – ocorre
duas fases: conjugação, ou seja, o
Fase 1 – ocorre fígado une a esse
redução, hidrólise ou fármaco uma molécula
oxidação, para que o muito hidrossolúvel,
fármaco torne-se mais como ácido
hidrossolúvel, pois são glicurônico, ácido
eliminadas pela urina acético, aminoácidos.
que é basicamente  Eliminação: ocorre
composta por água. principalmente através
Quem faz tais reações dos rins pela urina
é a enzima CPY450.
 Quando o fármaco reabsorção tubular,
chega aos rins, este para que seja ainda
pode passar por três mais metabolizado.
etapas: filtação
glomerular, secreção
tubular e reabsorção
tubular.
 Se o fármaco tem
uma molécula
pequena, este será
filtrado no glomérulo
juntando-se ao filtrado
glomerular.
 Porém, se a molécula
for grande, o fármaco
sofre a secreção
tubular.
 Se o fármaco não
estiver totalmente
hidrossolúvel haverá