Discente:​ Jéssica Ferreira Lemes

Docente:​ Daniel Fraga

Disciplina:​ Farmacologia II

Resumo – Antimicrobianos

Agentes antimicrobianos que interferem com a síntese ou ação do folato:

● Sulfas;
● Trimetoprima.

Sulfonamida, sulfadiazina, sulfassalazina

Mecanismo de ação: ​competem com o PABA pela enzima Diidropteroato sintase envolvida na
síntese de folato.

❖ Bacteriostáticos;

Principais efeitos adversos:​ náuseas, vômitos, cefaleia, anemia aplástica, agranulocitose.

Trimetoprima

Mecanismo de ação: ​competem pela enzima Diidrofolato redutase.

❖ Bacteriostáticos;

Principais efeitos adversos:​ náuseas, vômitos, distúrbios sanguíneos e rashes cutâneos.

Antibióticos B-lactâmicos

Penicilinas

Ex: Amoxicilina, ampicilina.

Mecanismo de ação: Interferem com a síntese do peptídeoglicano da parede celular

bacteriana impedindo a ligação cruzada entre eles.

❖ Bactericidas;

Principais efeitos adversos antibióticos B-lactâmicos: ​Erupções cutâneas e distúrbios

gastrintestinais;

Reações de hipersensibilidade: rash cutâneo, febre, broncoespasmo, dermatite esfoliativa,

anafilaxia;

Incidência:​ 0,7 a 10% dos pacientes;

Mais graves: choque anafilático e angioedema (com marcante edema de lábios, língua, face e
tecidos periorbitais).

Manejo do paciente sensível à penicilina: --uso de antibiótico alternativo - associação com

glicocorticóides e anti-histamínicos.

Cefalosporinas

Mec. De ação: Interferem com a síntese do peptídeoglicano da parede celular bacteriana

impedindo a ligação cruzada entre eles.
Desvantagens:​ sensibilidade cruzada, resistência (B-lactamases).

Carbapenemas

Ex: Imipenem, Meropenem.

Mec. De ação: Interferem com a síntese do peptídeoglicano da parede celular bacteriana

impedindo a ligação cruzada entre eles

❖ Amplo espectro;

Reações adversas:​ náuseas, vômitos e convulsões.

Monobactâmicos

Ex: Aztreonam.

Mec. De ação: Interferem com a síntese do peptídeoglicano da parede celular bacteriana

impedindo a ligação cruzada entre eles.

❖ Espectro de ação: Gram-negativos;

Não apresentam reações alérgicas cruzadas.

Vancomicina

❖ Bactericida;

Mec. de Ação: inibe a liberação do bloco de construção do transportador, evitando sua adição
à extremidade em crescimento do peptideoglicano da parede celular.

Usos:​ Principalmente contra bactérias Gram-positivas.

Bacitracina

Mec. De Ação: ​Inibe a síntese da parede celular por impedir a regeneração do transportador
lipídico, bloqueando sua defosforilação.

❖ Atua principalmente contra bactérias Gram-positivas;

Indicação:​ apenas uso tópico devido sua elevada toxicidade.

Antibióticos da polimixina

Ex: Polimixina B e Colistina

Espectro: bactérias gram-positivas

❖ Bactericidas;

Mec. De Ação: Interagem com fosfolípideos da membrana, penetram na estrutura das

membranas celulares, rompendo-as.

Indicação: apenas uso tópico (pele, mucosas, olhos e ouvidos) devido à sua elevada
nefrotoxicidade.

Agentes antimicrobianos que comprometem a síntese proteica bacteriana

Tetraciclinas
Exemplos: Tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina.

❖ Bacteriostáticos de Amplo espectro;

Mecanismo de ação: inibe a síntese proteica por interferir na ligação do RNA transportador ao
RNA mensageiro.

Não devem ser administradas a crianças, gestantes ou lactentes.

Cloranfenicol

❖ Amplo espectro;

Mecanismo Ação: Liga-se a subunidade 50S do ribossomo para inibir a ligação peptídica entre
os aminoácidos.

Indicado somente para infecções severas devido à toxicidade hematológica

Síndrome do bebê cinzento (vômito, cianose, fezes líquidas, distensão abdominal, respiração
irregular, flacidez, coloração acinzentada e hipotermia).

Aminoglicosídeos

Ex: Gentamicina, estreptomicina, neomicina

Mecanismo de ação: Interferem com a síntese proteica por altera a forma da porção 30S do
ribossomo e promover leitura incorreta do códon

Efeitos adversos:​ nefrotoxicidade e ototoxicidade.

Macrolídeos

Ex: Eritromicina, azitromicina, claritromicina

Mec de ação: Liga-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano impedindo o movimento da

fita de RNAm inibindo assim a síntese proteica;

Opção para pacientes sensíveis à penicilina.

Agentes antimicrobianos que alteram a topoisomerase

Fluoroquinolonas

Ex: Ciprofloxacino, norfloxacino, levofloxacino

Mecanismo Ação:​ Nas Bactérias gram-positivas: inibe a topoisomerase IV

Mecanismo Ação:​ Nas Bactérias gram-negativas: inibe a DNA girase

Atua contra microorganismos resistentes às penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos.

TUBERCULOSE

ISONIAZIDA (H)

Mecanismo de ação: Produz radicais livres de oxigênio, inibe a formação da parede celular,
causa dano ao DNA e subseqüente morte do bacilo.

❖ Bactericida sobre os bacilos de multiplicação rápida.

Rifampicina (R)

Mecanismo de ação: Inibe a transcrição gênica da micobactéria por bloqueio da RNA

polimeraze DNA dependente inibindo a produção de proteínas.

❖ Bactericida.

Efeitos colaterais da rifampicina:

1. Cutâneos: rubor de face e pescoço, prurido e rash cutâneo generalizado;

2. Hepáticos: mal-estar, perda do apetite, náuseas, icterícia;
3. A medicação deve ser suspensa e o paciente encaminhado à unidade de referência se as
transaminases e/ou as bilirrubinas aumentarem mais de duas vezes o valor normal.
4. Hematopoéticos: trombocitopenia; púrpuras ou sangramentos anormais, como epistaxes.
5. Hemorragias gengivais e uterinas. Nestes casos, o paciente deve ser encaminhado ao
hospital;
6. Anemia hemolítica.

Pirazinamida

Mecanismo de ação: Pró-fármaco convertido na forma ativa por enzimas do bacilo formando o
Ácido Pirazinoico.

Causa a diminuição no pH dentro da bactéria e inibe a atividade enzimática.

❖ Bactericida.

Etambutol (E)

Mecanismo de ação: Inibe a enzima arabinozil transferase, interfere na biossíntese de

Arabinogalactano principal polissacarídeo da parede celular da micobactéria.

❖ Bacteriostático.

HANSENIASE

TRATAMENTO POLIQUIMIOTERÁPICO:

• Rifampicina;

• Dapsona;

• Clofazimina;

• Talidomida.

DAPSONA

Mecanismo de Ação: Inibem a síntese do folato pela inibição da enzima Diidropteroato

Síntetase

Pertence à classe das sulfonas.

❖ É bacteriostática para o M. Leprae.

Efeitos colaterais da Dapsona:

1. Cutâneos: síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa ou eritrodermia;

2. Hepáticos: icterícias, náuseas e vômitos;
3. Insônia e neuropatia motora periférica, efeito hemolítico.

CLOFAZIMINA

Mecanismo de ação: Se liga preferencialmente ao DNA rico em Guanina e Citosina. É um

agente fracamente bactericida contra o M. Intracellulare

Tem efeito antiinflamatório e impede o desenvolvimento do eritema nodoso da hanseniase.

Útil no tratamento de úlceras cutâneas crônicas provocadas pelo M. ulcerans.

O ​principal efeito colateral desse fármaco é o ressecamento da pele, podendo evoluir para
ictiose.

Pigmentação avermelhada da pele além de efeitos adversos gastrointestinais.

TALIDOMIDA

Mecanismo de ação:​ Inibição da produção de TNF-alfa que é uma citocina proinflamatória.

Esse fármaco é usado no tratamento do ​Eritema Nodoso Hansênico (ENH) devido à sua
atividade anti-inflamatória.

Efeitos teratogênicos.