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Estimulantes Anfetamina Descrio qumica o composto de origem da sua prpria classe estrutural, que compreende uma ampla gama

a de derivados de psicoativas, por exemplo, MDMA (Ecstasy) e sob a forma N-metilado, metanfetamina. A anfetamina um homlogo de fenetilamina.

Farmacodinmica Anfetamina e dextroanfetamina so usadas em combinao para tratar dficit de ateno e hiperatividade (TDAH) ou narcolepsia. Consistem de quantidades equivalentes de aspartato de anfetamina, sulfato de anfetamina, sacarato dextroanfetamina, e sulfato de dextroanfetamina.

Farmacocintica As anfetaminas estimulam a liberao de noradrenalina dos receptores adrenrgicos centrais. Em doses mais elevadas, eles causam libertao de dopamina a partir do sistema mesocorticolmbica e os sistemas de dopamina nigroestriatal. Anfetamina pode tambm atuar como um agonista direto sobre central de receptores 5-HT e podem inibir a monoamina oxidase (MAO). Na periferia, as anfetaminas so acreditados para provocar a libertao de noradrenalina, agindo sobre os terminais nervosos adrenrgicos e alfa e betareceptores. Modulao das vias serotonrgicos pode contribuir para o efeito calmante. O frmaco interage com as enzimas de VMAT para melhorar libertao de DA e de 5-HT a partir de vesculas. Tambm pode causar diretamente a inverso do DAT e SERT.

Propriedades fsico-qumicas Anfetamina forma molculas facilmente absorvidas que so altamente lipossolveis. Peso: Mdia: 135,2062; Monoisotpico: 135,104799421 Toxidade: LD 50 = 180 mg / kg (via subcutnea no rato). Os sintomas mais comuns observados so agitao, alucinaes, comportamento suicida, e dor torcica.
Estado Ponto de fuso Slido Volatiliza lentamente temperatura ambiente Propriedade Propriedades experimentais solubilidade em gua logP pKa Propriedade solubilidade em gua logP logP toras pKa Propriedades previstos contagem de aceitador de hidrognio contagem de doador de hidrognio rea de superfcie polar contagem de ligao rotativa refratividade polarizabilidade Valor Levemente 1,8 10,1 Valor 1.74e 00 g / l 1,85 1,8 -1,9 0 1 1 26,02 2 43,71 16,08

Nicotina Descrio qumica A nicotina alcalide altamente txico. o agonista prototpico de receptores colinrgicos nicotnicos onde dramaticamente estimula neurnios e, em ltima anlise bloqueia a transmisso sinptica. A nicotina tambm importante medicamente devido sua presena no fumo do tabaco.

Farmacodinmica A nicotina, o alcalide principal nos produtos do tabaco se liga seletivamente receptores estreo-nicotnico-colinrgicos na gnglios autonmicos, a medula adrenal, junes neuromusculares e no crebro. Nicotina exerce dois efeitos, um efeito estimulante exercida no locus coeruleus e um efeito de recompensa no sistema lmbico. Administrao intravenosa de liberao de nicotina causas da acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopressina, betaendorfina e ACTH. A nicotina uma substncia altamente viciante. A nicotina tambm induz vasoconstrio perifrica, taquicardia e presso arterial elevada. Inaladores de nicotina e patches so utilizados para tratar a sndrome de fumar. A nicotina classificada como um estimulante de gnglios autonmico. Farmacocintica A nicotina uma droga estimulante que atua como um agonista nos receptores de acetilcolina nicotnicos. Estes so receptores inotrpicos compostos de cinco subunidades homomrico ou heteromrico. No crebro, a nicotina se liga a receptores de acetilcolina nicotnicos sobre neurnios dopaminrgicos nas vias cortio-lmbicas. Isto faz com que o canal para abrir e permitir que a condutncia de caties mltiplos, incluindo sdio, clcio e potssio. Isto leva a despolarizao, que ativa dos canais de clcio e permite que mais de clcio, para entrar no terminal axnio. O clcio estimula o trfico de vesculas para a membrana plasmtica e libertao de dopamina na sinapse. A dopamina ligao aos seus receptores responsvel, as propriedades de euforia e dependncia da nicotina. A nicotina tambm se liga a receptores de acetilcolina nicotnicos sobre as clulas cromafins da medula adrenal. Abre o canal inico, permitindo influxo de sdio, causando a despolarizao da clula, que ativa dos canais de clcio. O clcio desencadeia a liberao de epinefrina de vesculas intracelulares para a corrente sangunea, que provoca vaso constrio, aumento da presso arterial, aumento da freqncia cardaca, e aumento de acar no sangue. Propriedades fsico-qumicas A absoro de nicotina atravs da mucosa bucal relativamente lento e da subida e rpida seguida pelo declnio na concentrao plasmtica de nicotina

arteriais observados com o cigarro no so conseguidos com o inalador. Cerca de 10% da nicotina absorvida excretada inalterada na urina. Volume de distribuio 2-3 L/Kg. Os sintomas de sobre-dosagem incluem nuseas, dor abdominal, vmitos, diarria, sudorese, rubor, tontura, viso e audio perturbada, confuso, fraqueza, palpitaes, respirao alterada e hipotenso. LD 50 = 24 mg / kg (via oral em ratos).
Propriedades Estado Ponto de fuso lquido -79 OC Propriedade Valor

solubilidade em 1 g / mL gua Propriedades experimentais logP toras 1,1 0,79 [ADME Research, USCD]

CaCO2 -4,71 [ADME permeabilidade Research, USCD] pKa Propriedade solubilidade em gua logP logP toras pKa Propriedades previstos contagem de aceitador de hidrognio 3,1 Valor 9.33e 01 g/l 0,87 1,16 -0,24 0 2

contagem de doador de 0 hidrognio rea de superfcie polar contagem de ligao rotativa refratividade polarizabilidade 16,13 1 49,66 18,62

Cafena Descrio qumica Um metilxantina que ocorre naturalmente em algumas bebidas e tambm utilizado como um agente farmacolgico. Mais notvel efeito farmacolgico da cafena como um estimulante do sistema nervoso central, aumentando estado de alerta e agitao a produzir. Tambm relaxa o msculo liso, estimula o msculo cardaco, estimula a diurese, e parece ser til no tratamento de alguns tipos de dor de cabea. Vrias aes celulares da cafena tm sido observadas, mas no totalmente claro como cada um contribui para o seu perfil farmacolgico. Entre as mais importantes so a inibio de fosfodiesterases cclicas de nucletidos, o antagonismo dos receptores de adenosina, e modulao de manuseamento de clcio intracelular.

Farmacodinmica A cafena, um derivado de xantina de ocorrncia natural como a teobromina e da teofilina bronco-dilatador, utilizado como um estimulante do SNC, diurtico leve, e estimulante respiratrio (em recm-nascidos com apnia da prematuridade). Muitas vezes combinados com analgsicos ou com alcalides da cravagem do centeio, a cafena usada para tratar a enxaqueca e outras dores de cabea tipos. Sobre o balco, a cafena est disponvel para tratar a sonolncia ou ganho de peso de gua-leve. Farmacocintica A cafena estimula medulares, vagal, centros vasomotores, e respiratrios, promovendo vasoconstrio, bradicardia e aumento da freqncia respiratria. Esta ao foi anteriormente acredita-se ser devido principalmente a um aumento da cclico intracelular 3 ', 5'-monofosfato de adenosina (AMP cclico) de inibio da fosfodiesterases seguinte, a enzima que degrada o AMP cclico. Pensa-se agora que xantinas tais como a cafena ato como antagonistas de adenosina-receptores dentro da membrana plasmtica de praticamente todas as clulas. Como atos de adenosina como um autocide, inibindo a liberao de neurotransmissores de sites pr-sinpticos, mas ampliando as aes de noradrenalina ou a angiotensina, antagonismo dos receptores de adenosina promove a liberao do neurotransmissor. Isto explica os efeitos estimuladores

de cafena. O bloqueio do receptor de adenosina A1 no corao leva ao acelerado, pronuncia-se "batendo" do corao sobre a ingesto de cafena. Propriedades fsico-qumicas Absoro: Prontamente absorvida aps administrao oral ou parentrica. O nvel de plasma do pico para a gama de cafena a partir de 6-10mg / L, e o tempo mdio para atingir a concentrao de pico variou desde 30 minutos at 2 horas. Volume de distribuio: 0,8-0,9 L / kg [crianas]; 0,6 L / kg [adultos] Toxidade: LD 50 = 127 mg / kg (via oral em ratos) Peso: Mdia: 194.1906; Monoisotpico: 194,080375584

Propriedades Estado Ponto de fuso slido 238 oC Propriedade solubilidade em gua Propriedades experimentais logP toras pKa Propriedade solubilidade em gua logP logP toras Propriedades previstos pKa contagem de doador de hidrognio rea de superfcie polar contagem de ligao rotativa refratividade polarizabilidade Valor 22 mg / ml -0,5 -0,97 [ADME Research, USCD] 10,4 Valor 1.10e 01 g / l -0,24 -0,55 -1,2 0 0 58,44 0 49,83 18,95

CaCO2 permeabilidade -4,41 [ADME Research, USCD]

contagem de aceitador de hidrognio 3

Cocana Descrio qumica Um ster alcalide extrado das folhas de plantas, incluindo coca. um anestsico local e vasoconstritor e clinicamente utilizado para esse fim, em especial no olho, ouvido, nariz e garganta. Tem tambm poderosos efeitos no sistema nervoso semelhantes para as anfetaminas e uma droga de abuso. Cocana, como anfetaminas, age por mecanismos mltiplos em neurnios catecolaminrgicos cerebrais; o mecanismo dos seus efeitos de reforo pensado para envolver a inibio da recaptao de dopamina.

Farmacodinmica A cocana um anestsico local indicado para a introduo da anestesia local (tpica) de acessveis membranas mucosas das cavidades orais, laringe e nasal. Farmacocintica cocana produz anestesia por excitao inibio de terminaes nervosas ou atravs do bloqueio de conduo nos nervos perifricos. Isto conseguido atravs de uma ligao reversvel para inativar e os canais de sdio. Influxo de sdio atravs destes canais necessria para a despolarizao de membranas de clulas nervosas e da propagao de impulsos subseqente ao longo do curso do nervo. A cocana o nico anestsico local com propriedades vasoconstritoras. Este um resultado de bloqueio da norepinefrina no sistema nervoso autnomo. A cocana se liga diferencialmente para a dopamina, a serotonina, norepinefrina e protenas de transporte e diretamente impede a recaptao de dopamina, serotonina, norepinefrina e em neurnios prsinpticos. Seu efeito sobre os nveis de dopamina o maior responsvel para a propriedade viciante da cocana. Propriedades fsico-qumicas Absoro: A cocana absorvida a partir de todos os locais de aplicao, incluindo as membranas mucosas e da mucosa gastrointestinal. Por via oral ou intra-nasal, 60 a 80% da cocana absorvida.

Toxidade: Intensa agitao, convulses, hipertenso, distrbios do ritmo, insuficincia coronariana, hipertermia, rabdomilise e insuficincia renal. Oral rato LD 50 = 96 mg/ kg Peso: Mdia: 303,3529; Monoisotpico: 303,147058165
Propriedades Estado Ponto de fuso slido 195 oC
Propriedade solubilidade em gua Valor 1800 mg / L 2,3 -2,23 8,61 Valor 5.03e 00 g / l 1,97 2,28 -1,8 0 3 0 55,84 5 81,16 32,04

Propriedades experimentais

logP toras pKa Propriedade solubilidade em gua logP logP toras

Propriedades previstos

pKa contagem de aceitador de hidrognio contagem de doador de hidrognio rea de superfcie polar contagem de ligao rotativa refratividade polarizabilidade