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REVISTA BRASILEIRA DE CINCIA FARMACUTICA BRASIZILIAN JOUNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES VOL. 40, N. 1 JAN/MAR.

, 2004

DESENVOLVIMENTO PRELIMINAR DE GEL DE LAPACHOL: ESTUDO DE PERMEAO IN VITRO


Ana Amlia Moreira Lima, Elizngela de Arajo sester, Luiz Renato Pires Abreu, Leia Bastos Leal da Silva, Almir Gonalves Wanderley, Davi Pereira de Santana

NUDFAC-Ncleo de Desenvolvimento Farmacutico e Cosmtico. Departamento Farmacuticas. Universidade Federal do Pernambuco E-mail: d-santana@bol.com.br

FOTO IP ROXO (Tabebuia sp) fonte:http://www.comofazer.org/saude/planta-medicinal-ipe-roxo/

EQUIPE ETANOL ADITIVADA:


CAROL ANICETO DIEGO SILVA MARCOS PAZ ROGERIO SOUZA PEDRO PAULO

OBJETIVO

Desenvolver formulaes geleificadas do lapachol, substncia de conhecida atividade antiinflamatria, foi verificada a influncia da resina de Carbopol empregada (934P, 940 e 941), do pH da formulao (5,7 e 8) da concentrao do princpio ativo (0,2%, 0,5% e 1%) bem como da incorporao de um promotor de absoro (Polissorbato 80) na liberao in vitro do lapachol utilizando clulas de difuso tipo FRANZ.

fonte:http://www.naturessunshine.eu/europe/.asp

INTRODUO

A administrao tpica conhecida como via alternativa da administrao oral de ativos medicamentosos e oferece muitas vantagens como a ausncia de efeito de primeira passagem (Guy, 1985; Gwak et al., 2002); O lapachol uma naftoquinona, que possui atividade antiviral, antimicrobiana, antiinflamatria, e principalmente anticancergena; Neste estudo preliminar de desenvolvimento galnico e difuso in vitro do lapachol incorporado em formas farmacuticas geleificadas realizado por Santos et al. (1991) mostrou a viabilidade da incorporao desse composto em formas farmacuticas.

MATRIAS E MTODOS

O lapachol foi obtido do Instituto de Antibiticos da Universidade Federal de Pernambuco UFPE; Os reagentes empregados foram lcool etlico p.a., glicerina p.a., acetona p.a., isopropanol p.a. e DMSO p.a., obtidos da Merck; A matria-prima Carbopol dos diversos tipos, a trietanolamina e o Polissorbato 80 foram obtidos da GALENA.

Lapachou in natura ip roxo fonte: http://www.comofazer.org/saude/planta-medicinal-ipe-roxo

Carbopol fonte: http://www.traderscity.com/board/products1/offers-to-sell-and-export-1/carbomer-carbopol-203010/

MATRIAS E MTODOS

As membranas artificiais utilizadas nos ensaios de difuso in vitro foram de natureza celulsica com poros de 0,44 mm da Millipore. Para o ensaio de permeao in vitro utilizando pele animal, foram utilizadas amostras de pele de rato do tipo Wistar. Para doseamento foi utilizado cromatogrfico a lquido de alta eficincia HP-Srie 1100 (Hewlet Packard), munido de degaseificador, bomba quaternria, injetor manual com loop de 20 L, coluna cromatogrfica Lichrosorb RP-18 250x4 mm (Merck), detector UV e integrador HP

fonte:http://ffw.com.br/noticias/category/verde/page/3 /

fonte:http://ffw.com.br/noticias/category/verde/page/3 /

Fonte: http://www.flowscience.com.br/produtos/Transder mico/sistema-plat-manual-apre.html

ESTUDOS DE SOLUBILIDADE

Excesso de lapachol foi adicionado ao veculo teste e foram agitados por 48 horas; A suspenso foi filtrada para obter soluo lmpida. Os solventes utilizados neste estudo foram acetona, etanol, isopropanol, DMSO, gua, mistura etanol:glicerina (50:50) e (70:30); A concentrao foi medida utilizando cromatografia a lquido de alta eficincia (CLAE), utilizando coluna Lichrosorb RP-18 250x4 mm e fase mvel constituda por metanol:soluo aquosa de cido actico a 5% (80:20), deteco em UV a 278 nm(Fonseca et al., 2003).

DESENVOLVIMENTO DAS FORMAS GELEIFICADAS

Partiu-se da formulao desenvolvida por Santos et al. (1991), na qual se empregou lapachol veiculado em gis de Carbopol 934, selecionando como referncia aquela que apresentou maior grau de cedncia do frmaco; Com base nestes dados e nas caractersticas do lapachol, efetuouse total de 27 formulaes utilizando 3 tipos de resinas de Carbopol, variadas concentraes de lapachol (0,2%, 0,5% e 1,0%) e 3 faixas de pH das formulaes (5, 7 e 8), como apresentado na Tabela I.

Considerado excelente para uso em transdrmicos e tpicos, e Carbopol 940, que produz gis hidroalcolicos com tima claridade (Goodrich, 1997).

ESTUDOS DE PERMEAO IN VITRO

REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

ALMEIDA, E. R., SANTOS, E. R., SILVA, A. A. F., CORREIA, C. A. Antiiflamatory action of Lapachol. J. Ethnopharmacol., v. 29, p. 239-241, 1990. ALMEIDA, M. E.; BRANDO, M. A.; GUERRA, M. O.; PETERS, V. M. Avaliao preliminar do efeito interceptivo do lapachol em ratas Wistar. Bol. Centro Biol. Reprod., v. 18, p. 37-48, 1999. BARRY, B. W. Mode of action of penetration enhancers in human skin. J. Controlled Release, v.6, p. 85-97, 1987. CHIEN, Y. W. Novel drug delivery systems. New York: Marcel Dekker, 1992, v. 50, p. 797. CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiros ensaios utilizando o Lapachol em pacientes portadores de bursite na fase aguda. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. Anais. Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?. CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiros informes na utilizao do Lapachol em pacientes portadores de Tendinite. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. , Anais. . Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?.

REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiros ensaios utilizando o Lapachol em pacientes portadores de bursite na fase aguda. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. Anais. Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?. CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiros informes na utilizao do Lapachol em pacientes portadores de Tendinite. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. , Anais. . Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?. CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiras observaes com o emprego do lapachol em gotas, em pacientes portadoras de otites agudas e crnicas. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. Anais. Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?. CORREIA, L. C. A.; SILVA, A. A. F. Primeiras observaes utilizando o lapachol em gotas em pacientes portadores de sinusites agudas e crnicas. In: SIMPSIO DE PLANTAS MEDICINAIS DO BRASIL, 10., So Paulo, 1988. Anais. . Local de publicao: Editora, ano de publicao. Pginas?.

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