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ANTINEOPLSICOS

Citotxicos e Derivados de Plantas e


Hormnios

Acadmicas: Priscila Maria Amoriso, Thaise Ribeiro Cardoso.


Disciplina: Farmacoteraputica
Curso: Farmcia 7 fase.

INTRODUO
Os vegetais representam as maiores
fontes de substncias ativas que podem
ser usadas na teraputica, devido
grande
diversidade
estrutural
de
metablitos produzidos e, talvez, a fonte
mais antiga de medicamentos para o
homem.
Medicamentos derivados de produtos
naturais so capazes de tratar 87% das
enfermidades humanas categorizadas.

O
cncer

uma
enfermidade
caracterizada
por
crescimento
desordenado
e
descontrolado
de
algumas clulas e, atualmente, est
relacionada ao termo neoplasia maligna.
Nos ltimos 50 anos, a pesquisa de
novos
frmacos
anticancergenos
introduziu na teraputica cerca de 70
medicamentos.

Os agentes com ao sobre o cncer


podem ser classificados em dois
grupos:
aqueles que inibem a iniciao do
processo carcinognico;
aqueles que inibem a proliferao
celular durante as fases de promoo e
progresso do cncer.

Derivados de Plantas

Um exemplo de inibidor da iniciao


do processo carcinognico a
Camellia sinensis, no Oriente.
Observa-se
que
nessa
regio a incidncia de
cncer de clon e mama
muito
mais
baixa
comparada com dados do
Ocidente,
podendo
ser
justificado pelos flavonoides
e
outros
compostos
fenlicos presentes no ch

Catharanthus
roseus(Vinca)
Durante os testes de atividade hipoglicemiante,
a
Vinca
produziu
granulocitopenia
em
consequncia da supresso da medula ssea dos
animais. A confirmao da atividade nesses
modelos levou ao isolamento dos alcaloides
vimblastina e vincristina, so esses de grande
utilidade no tratamento de linfoma de Hodgkin,
sarcoma de Kaposi, cncer de ovrio e testculos
e leucemia linfoblstica aguda infantil.

Camptotecina
um alcaloide extrado e isolado de uma
rvore ornamental chinesa,Camptotheca
acuminata,
que
deu
origem
aos
conhecidos irinotecan e topotecan que
atuam inibindo a enzima topoisomerase I.
usados no tratamento de cncer de clon,
cncer de pulmo e ovrio.

Emodina
Isolada
do
ruibarbo,Rheum
palmatumL., que inibe a casena
quinase-2 (CK2). CK2 uma enzima
relacionada
com
processos
de
regulao
de
desenvolvimento,
incluindo o ciclo celular e a
diferenciao.

Artesunato

o
derivado
semissinttico
da
artemisinina que extrada da planta
medicinal chinesa,Artemisia annuaL.,
cuja aplicao como antimalrica j bem
estabelecida. Estudos recentes mostram
que o artesunato pode ser uma boa
alternativa para o tratamento de alguns
tipos
de
cncer,
pelo
mecanismo
antiangiognico.

Resveratrol
uma fitoalexina que afeta os trs
estgios de carcinognese, conhecidos
como iniciao, promoo e progresso do
tumor.
As
Cascas
de
uvas,Vitis
viniferaL, contm cerca de 50 a 100g de
resveratrol por grama de peso seco. O
resveratrol
atua
na
inibio
da
carcinognese mamria.

Considerando que a maioria das espcies


de plantas tem algum tipo de estudo
fitoqumico ou de atividades biolgicas,
acredita-se que muitos medicamentos
derivados de plantas ainda estejam por ser
descobertos, incluindo os anticancergenos.
Porm, no se trata de uma tarefa simples,
visto que de cada 5 mil estruturas qumicas
testadas, uma se torna medicamento.

Derivados
de
Hormnios

HORMONIOTERAPIA: o nome dado ao


tratamento que interfere na produo
dos hormnios ou no efeito destes
sobre as clulas tumorais.
Esse tipo de tratamento age em todo
o organismo, recomendado nos
casos de cncer de prstata, mama e
endomtrio,
sendo
realizado
de
maneira paralela ou sequencial a
outras modalidades de terapia como
cirurgia, quimioterapia e radioterapia.

Quando uma clula cancergena


dotada de receptores, os hormnios
que se associam a eles continuam
atuando como estimulantes do
crescimento celular; agora, porm,
esse crescimento ser de clulas
doentes. Em outras palavras, o
hormnio age como soldado do
exrcito inimigo.

Ahormonioterapia, faz exatamente o


processo inverso da doena, ou seja,
interfere na produo dos hormnios ou
em seu efeito sobre as clulas, a favor
do paciente.
A verificao da hormonodependncia
permitiu intervir na evoluo de certas
neoplasias, quer cirurgicamente ou por
via farmacolgica.

Glicocorticides
Prednisona e Dexametasona:
Exercem efeitos inibitrios sobre a
proliferao dos linfcitos;
Ativam um programa de expresso
gnica que leva apoptose;

MECANISMO DE AO
TRANSCRIO protenas prapoptticas, antiinflamatrias e
receptor 2;
TRANSCRIO protenas prinflamatrias . Ex. Receptor
intracelular.

Indicaes clnicas:
Leucemias,
linfomas,
metstases cerebrais

tumores

Efeitos adversos:
Intolerncia glicose, imunossupresso,
osteoporose e psicose;

PROGESTINAS
Indicao clnica:
Cncer de mama metasttico dependente de
hormnio

Medroxiprogesterona:
Dose: 400 a 1000 mg/ semana, IM

Acetato de magestrol:
Dose: 40 a 320 mg/dia, em doses fracionadas,
VO

EFEITO TERAPUTICO
Diminui tumor;
Aumenta apetite e a
sensao de bem-estar
em
pacientes
caquticos.

TERAPIA COM
ANTIESTROGNIOS

Moduladores
seletivos
dos
receptores de estrognio (MSRE)

Se ligam ao RE e exercem seus efeitos


estrognicos ou antiestrognicos
Ex.:
Tamoxifeno,
toremifeno,
raloxifeno, droloxifeno, idoxifeno

TAMOXIFENO

Indicaes clnicas:
Tumores de mama metasttico com RE +
Aps exciso do tumor primrio , como terapia adjuvante
Mulheres pr-menopausa: uso durante 5 anos
Mulheres ps-menopausa: uso durante 2 anos, seguido de
um IA

Dose: 20 mg/dia (podendo chegar a 200 mg/dia), VO


Boa absoro por via oral
Metabolizao heptica
Meia-vida (tamoxifeno): ~ 7 dias
Meia-vida (metablitos): ~ 14 dias
Excreo: fezes

EFEITOS ADVERSOS

Alopcia, nuseas e vmitos


Calores
trombose de veias profundas
embolia pulmonar e
toxicidade retina;
aumenta o risco de carcinoma
endometrial (no us-lo por mais de
5 anos)

Aromatase
Inibidores da Aromatase
Anastrozol
Letrozol
Exemestano
Formestano

INDICAO CLINICA
Tratamento adjuvante de mulheres na psmenopausa com cncer de mama RE+
Dose anastrozol: 1 mg/dia, VO, durante 28 dias
Efeitos adversos:
Crises de calor, cefalia, dor musculoesqueltica
e aumenta o risco de fraturas sseas (diminui
estrgeno diminui a densidade ssea);
Obs.: Ao contrrio do tamoxifeno, no aumentam
o risco de carcinoma uterino ou tromboembolismo
venoso;