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FACULDADE DE VETERINRIA
ANTIFNGICOS
Fungos
Amplamente distribudos na natureza (ar, gua, terra)
400.000 tipos
Clulas eucariticas
Parede celular contm mananas, glucanas e quitina
Membrana celular contm esteris : Ergosterol
Leveduriformes
Filamentosos
Dimrficos
Micoses
SUPERFICIAIS / CUTNEAS
SUBCUTNEAS
PROFUNDAS / SISTMICAS
MICOSES SUPERFICIAIS
MICOSES SUBCUTNEAS
MICOSES SISTMICAS
Micoses
Superficiais / Cutneas
Subcutneas
Profundas / Sistmicas
Conduta
teraputica
ANTIFNGICOS
Introduo
ANTIFNGICOS
membrana celular
Iodo
Captan
Unguento Whitfield
Violeta Genciana
Tintura de Castellani
Tonalftato e Tolciclato
Haloprogin
CLASSIFICAO
Clssicos
Agentes Qumicos
Atuais
Polinicos
Antibiticos
Azis
Alilaminas
Flucitocina
Anfotericina B
Nistatina
Natamicina
Griseofulvina
NOVOS
Equinocandinas
Sordarinas
Pradimicinas
CAPTAN (N-triclorometil-mercapto-4-ciclo-hexeno-1,2-dicarboxamina)
Antifngico agrcola;
dermatofitose (bovinos e eqinos);
banhos de asperso a 3%.
Ungento de Whitfield
Composto: vaselina com cido benzico (6%) e cido saliclico (3%);
uso tpico;
efeito queratinoflico;
Malasseziose e dermatfitos em pequenas reas.
Violeta Genciana
Soluo aquosa ou alcolica a 1%;
uso tpico;
candidase;
antiesttico e necrose epidrmica.
Quadriderm (Tolnaftato)
Tolmicol (Tolciclato)
Haloprogin
antifngico sinttico;
pouco eficaz;
produz dano sobre a membrana de leveduras;
produz dermatite de contato.
AZiS
ALILAMINAS
FLUCITOCINA
AZIS
INTRODUO
1949 Benzimidazol
1969 - Clotrimazol e Miconazol 1 Gerao
1977 Cetoconazol / Veterinria (1980) 2 Gerao
1980 - Itraconazol e fluconazol 3 Gerao
Imidazis
Clotrimazol
Miconazol
Cetoconazol
Enilconazol
Triazis
Itraconazol
Voriconazol
Fluconazol
SUB-DIVISO
IMIDAZOL
Clotrimazol
Miconazol
Cetoconazol
Enilconazol
Cetoconazol
Anel azlico
TRIAZOL
Fluconazol
Itraconazol
Voriconazol
Fluconazol)
AZIS
Azis
Mecanismo de Ao
ERGOSTEROL
LANOSTEROL
Lanosterol 14 demetilase
Permeabilidade
-Sntese de cortisol;
Citocromo P- 450
- Sntese de hormnios
esteris reprodutivos.
Fluidez
Inibio do
crescimento fngico
Alteraes
Cetoconazol
morfolgicas
necrose celular
IMIDAZIS
CETOCONAZOL
(Nizoral, Cetonax, Cetoconazol, Docpet)
Biodisponibilidade
Meio cido
Metabolizao
Heptica
Distribuio
Plasma, Leite, Extrato crneo
AMPLO ESPECTRO DE AO
(+) Dermatofitose, Malasseziose, Blastomicose, Histoplasmose, Coccidioidomicose e
Criptococose.
( - ) aspergilose e esporotricose
() Meningite Criptoccica
EFEITOS COLATERAIS: gastrointestinais, hepatotxicos, cutneos, hormonais,
teratognicos.
APRESENTAO
Suspenso Oral 20% - IBASA;
Comprimidos 200mg;
Cremes, Shampoos e sprays 2%
CLOTRIMAZOL
(Otomax,Canesten, Lotramin, Mycelex)
Meia vida
Eliminao: 72hs
Metabolizao
Heptica
Excreo
Bile, Urina
ESPECTRO AO
(+) M. pachydermatis; Aspergillus, Candida spp
Otites externas
Aspergilose nasal
Queratite Mictica em eqinos
Mamite em vacas
EFEITOS COLATERAIS gastrointestinais, clicas, eritema, edema, prurido.
***No indicado por via oral
DOSAGENS:
Pele/otite: 2x dia
Mamites: 100-200mg/dia
APRESENTAO
***Compr. 500mg
Cremes, Loo, Soluo
1%
MICONAZOL
(Micantin, Daktarin, Monistat-Derm, Genrico)
Metabolizao
Heptica
EFEITOS COLATERAIS
Distribuio
Pele e anexos,
Pulmo, Articulaes
Excreo
Bile
ESPECTRO AO
(+) Dermatfitos, Candida spp; Paracocidioidis, Malassezia...
Ao Residual: 96 Hs
DOSAGENS:
Tpico: 2 x dia / 14 dias
Mamites: 50-100mg/dia
Sistmico: 10mg/ ml - IV/ 8x8h
intolerncia ANFOT. B
APRESENTAO
*** Sol.10mg/ml
Cremes, Aerossis, Talco,
Loo 2%, Soluo 1%
ENILCONAZOL
(Canad)
Uso Veterinrio
ESPECTRO AO
(+) Dermatfitos, M. pachydermatis, Aspergillus spp
Ao Residual
APRESENTAO
*** Soluo 10 % - 10mg/Kg
TRIAZIS
Largo espectro de ao;
Mais seguros;
Maior afinidade pelo ergosterol fngico;
Menor toxicidade.
ITRACONAZOL
(Sporanox, Itranax)
Distribuio
lipoflico e queratinoflico
Metabolizao
Heptica
Excreo
Fezes, Urina
ESPECTRO AO
(+)
dermatofitose, malasseziose, blastomicose, aspergilose, cromomicose,
candidase, histoplasmose, coccidioidomicose, criptococose, esporotricose.
EFEITOS COLATERAIS: nuseas, vmitos, cefalia, hipertenso, embriotxico.
APRESENTAO
Cpsulas: 100mg
Gotas: 100mg
Sol. 10mg/ml
FLUCONAZOL
Triazis
Distribuio
Todos tecidos / SNC
Metabolizao
Heptica
Excreo
Renal
ESPECTRO AO
(+) Micoses superficiais e profundas
Criptococose, Candidiase, Aspergilose, Dermatofitose...
EFEITOS COLATERAIS: So raros : nuseas, vmitos
*** Dobro seletividade para enzimas fngicas
APRESENTAO
Comprimidos: 5 e 100mg
Cpsulas: 150mg
Suspenso: 10 40 mg/ml
Infuso IV: 2mg/ml 10ml/min
Posaconazol (Schering)
Ravuconazol (Eisai)
Albaconazol (Uriach)
Triazis
NOVIDADE
ESPECTRO AO
(+) Micoses profundas e sistmicas
Criptococose, Candidiase, Aspergilose, ...
EFEITOS COLATERAIS
DOSAGENS:
200 300 mg/ 12 hs
Infuso 3mg/Kg/ h EV
4 - 6 semanas / 2 meses
APRESENTAO
Frasco Ampola: 200 mg
19 ml gua estril
Tabletes 200mg
FLUCITOSINA
Flucitosina
(Ancobon)
Distribuio
Ampla
Metabolizao
Absoro rpida TGI;
Lquido cefaloraquidiano [65 -90%]
Excreo
Renal
ESPECTRO AO
(+) Criptococose, Candidiase, Cladosporium.
(-) S. schenckii, B. dermatitidis, H. capsulatum, C. immitis
EFEITOS COLATERAIS: Anemia, leucopenia, nuseas, vmitos, enterocolite, hepatomegalia
Depresso medula
APRESENTAO
Cpsulas: 250 500 mg
Mecanismo de Ao
Flucitosina
Citosina desmetilase
(Citoplasma fngico)
5-fluorouracil
Inibe a
sntese de
RNA
TERBINAFINA
Distribuio
Secreo, plos, unhas
Metabolizao
Heptica
Excreo
Renal
ESPECTRO AO
(+) Dermatfitos, Aspergilose, leveduras
APRESENTAO
Comprimidos: 125 200 mg
Creme 1%
Spray
ALILAMINAS
Mecanismo de Ao
Ergosterol
Azis
Lanosterol
Esqualeno-epoxidase
Esqualeno-ciclase
Esqualeno
Terbinafina
Acmulo intracelular
NOVIDADE
CASPOFUNGINA (CANCIDAS)
MICAFUNGINA (Astellas)
ANIDULAFUNGINA (Vicuron)
AMINOCANDINA (Indevus)
OUTROS
(Fase Pr-clinica)
Icofungipen
Mycograb
Nikkomicina Z
Pradimicinas
Anlogos da Anfotericina B
Anticorpos monoclonais
ANTIBITICOS POLINICOS
Produzidos a partir de espcies de Streptomyces
ligam-se irreversivelmente a membrana dos fungos, atuam
principalmente no ergosterol.
Antibiticos Polinicos
ANFOTERICINA B
(Ambisone, Fungizon, Amphocil)
Distribuio
Lquidos: pleural, peritoneal
Pericrdico, articular
(Streptomyces nodosus)
Desde 1956
Metabolizao
Fgado, Rins,
Pulmo, Bao
Excreo
Renal e Biliar
ESPECTRO AO
(+) MICOSES SISTMICAS, Esporotricose, Dermatfitos,
Anfotericina B + flucitosina
ELEIO criptococose.
4-8 mg/kg
4 mg/kg
APRESENTAO
Frasco Ampola: 50 100 mg
10 ml Soluo glicosada
Antibiticos Polinicos
Nistatina
Streptomyces noursei
(Mycostantin, Nilstat, Panolog)
(1949)
ESPECTRO AO
(+) MICOSES CUTNEAS Malasseziose, Candidiase
APRESENTAO
Frasco Ampola: 50 100 mg
10 ml Sol. glicosada
Natamicina
(Natafucin, Miconacina, Natacyn)
DOSAGENS:
Mastite bovina: 10ml sol 5%
Cutneas (bovinos e eqinos): 100ppm/ litro - Tpico
Ceratites: 1gt/1-2hs/ sol.5%
APRESENTAO
Creme 2%, Soluo 5 %
SOMENTE TPICO
Griseofulvina
Griseofulvina
(Fulcin, Sporostatin, Dufulvin)
Distribuio
Tecidos queratinizados
Vrios rgos
Tecido adiposo
Metabolizao
Fgado
Penicillium griseofulvum.
Excreo
Renal e Biliar
ESPECTRO AO
(+) Dermatfitos
(-) Leveduras
EFEITOS COLATERAIS: anorexia, neutropenia, anemia, nusea, vmito, prurido e
ataxia
** Teratognica
Mecanismo de Ao
Inibe a sntese de cido nuclico e a metfase da mitose celular por interferncia com
a funo dos microtbulos.
DOSAGENS:
Cutneas : 30mg/kg/ VO 1224hs
EQUINOS: 10mg/Kg/ VO 24hs
Administrar junto com alimento gorduroso
APRESENTAO
Comprimidos 500mg
Soluo: 2 gr/ 100ml
ALILAMINAS
Bloqueiam
sntese
de
Ergosterol na memb.celular
via Esqualeno-epoxidase
GRISEOFULVINA
Bloqueia microtbulos
inibindo a sntese de
cido nucleicos.
POLINICOS
Ligam-se ao Ergosterol,
alterando permeabilidade
da membrana.
AZIS
Bloqueiam a sntese de
Ergosterol via inibio do
Citocromo P-450 dependente
da Lanosterol 14 demetilase.
FLUCITOSINA
Inibe a sntese de RNA
Diluies em Caldo
Macrodiluio em Caldo
Microdiluio em Caldo
Macrodiluio em Caldo
Inoculo
Soluo estoque
do antifngico
Microdiluio em Caldo
Soluo estoque
do antifngico
Inoculo
11 12
Diluio em gar
Soluo estoque
do antifngico
Diluies
sucessivas
Difuso em gar
ETEST
ETEST
b
a
w
s
Repique de 48h
Semeado em placa
com gar Sabouraud
dextrose
+
Fita ETEST
Suspenso
(tubo 1 Escala MacFarlland)
Cetoconazol:
0,002 a 32,0g/ml
CIM
(Tcnica preconizada pelo fabricante)
72 horas a
37C