ATB BETA-LACTÂMICOS

EXEMPLOS: Penicilinas, Cefalosporinas e

Cefamicinas, Carbapenens e Monobactâmicos

QUÍMICA
 ATB BETA-LACTÂMICOS

MECANISMO DE
AÇÃO
PENICILINAS
MECANISMO DE AÇÃO
 ATB BETA-LACTÂMICOS

RESISTÊNCIA:
- PRODUÇÃO DE BETA-LACTAMASES
- REDUÇÃO DA PERMEABILIDADE DA
MEMBRANA EXTERNA
- MODIFICAÇÃO DOS SÍTIOS DE LIGAÇÃO
 ATB BETA-LACTÂMICOS

ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS

BETALACTAMASES:
-COMBINAR LACTÂMICOS COM INIBIDOR DAS
LACTAMASES - EXEMPLOS:
Cefoperazona/ sulbactam
Amoxicilina/ clavulanato
Ticarcilina/ clavulanato
Piperacilina/ tazobactam
 ATB BETA-LACTÂMICOS
ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS
BETALACTAMASES:
-CRIAR LACTÂMICOS QUE SEJAM ESTÁVEIS ÀS
LACTAMASES
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Cefalosporinas de espectro espandido
Carbapenens
 ATB BETA-LACTÂMICOS

PENICILINAS
CLASSIFICAÇÃO , FARMACOCINÉTICA E
ESPECTRO DE AÇÃO
 PENICILINAS
-BENZILPENICILINAS OU PENICILINAS
NATURAIS:
Benzilpenicilina (PenicilinaG)
Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV)

OBTIDAS POR FERMENTAÇÃO

A PARTIR DE CULTURAS DE
FUNGOS DO GÊNERO PENICILLIUM
 PENICILINA G
Vantagens:
 eficácia
 baixo custo
 baixa toxicidade

É a droga de escolha para

mais infecções do que
qualquer outro antibiótico
“First is the best”
ALGUNS MICROORGANISMOS PARA OS QUAIS A
PENICILINA G É O ANTIBIÓTICO DE ESCOLHA

 Estreptococos dos grupos A,B,C,D,G; do grupo viridans

 Streptococcus pneumoniae (cepas sem alteração nas
PBPs)
 Neisseria meningitidis
 Neisseria gonorrhoeae (cepas não produtoras de -
lactamases)
 Treponema pallidum
 Leptospira sp
 Bacillus anthracis
 Clostridium spp
 Corynebacterium diphteriae
SAIS DA PENICILINA G
PENICILINA G CRISTALINA
FARMACOCINÉTICA

 Vias de administração: IV (preferencial) e IM

 tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)

 Ligação às proteínas plasmáticas: 60%

 Distribuição: ampla: atinge concentrações elevadas na

urina e na bile; no líquor, humor aquoso e próstata as
concentrações são baixas, mas podem aumentar nos estados
inflamatórios
PENICILINA G CRISTALINA
FARMACOCINÉTICA

 metabolização: hepática (20%) ácido penicilóico

(inativo)
 excreção: renal:
 t1/2: 0,5 a 0,7 h (aumenta nos pacientes com IR e idosos)

Penicilina usada quando se quer

efeito rápido ou
alta concentração sérica
da droga
PENICILINA G PROCAÍNA
FARMACOCINÉTICA

 Vias de administração: IM
 tmax: 1 a 4 h
produz concentrações séricas mais baixas (10 a 30% do
pico obtido com a penicilina cristalina)
 t1/2: 6 h : administrada 1 X/dia ou de 12/12 h
 60-90% da dose são eliminados pela urina dentro de 24-36
h
 parte de uma dose persiste no soro por 5-7 dias após a
injeção
PENICILINA G BENZATINA
FARMACOCINÉTICA

 Vias de administração: IM
 tmax: 24 h
produz concentrações séricas mais baixas (1 a 2% do pico
obtido com a penicilina cristalina)
 administrada em dose única ou em outros esquemas
posológicos
 parte de uma dose persiste no soro por 30 dias após a
injeção
 PENICILINA G
Desvantagens:
 instabilidade em meio ácido
 absorção oral pobre
 alergenicidade
 sensibilidade às -lactamases
 espectro de ação estreito (microorganismos gram-
positivos e neisserias)

Desenvolvimento das
penicilinas semi-sintéticas
 PENICILINAS

-PENICILINAS BETA-LACTAMASES RESISTENTES

Oxacilina-Cloxacilina -Flucloxacilina- Nafcilina
 PENICILINAS
- PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
Ampicilina - Amoxicilina- Pivampicilina- Bacampicilina

AMINOPENICILINAS
AMPICILINA E AMOXICILINA
 Grupo amino  estabilidade em meio ácido
 adm VO
 ampicilina:  BD (35-50%)
 amoxicilina: > BD (75-90%)
 PENICILINAS
-PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:
Carbenicilina- Ticarcilina - Azlocilina- Piperacilina

- PENICILINAS DE ESPECTRO INVERSO OU

ANDINOPENICILINAS
Andinocilina- Mecilinam
 PENICILINAS
USOS CLÍNICOS
Meningite- Endocardite- Otites - Sífilis
Infecções respiratórias- Infecções graves
(cocos ou Pseudomonas)- Gonorréia-
Infecções ósseas, articulares, cutâneas,
urinária.
EFEITOS INDESEJADOS
INTERAÇÕES
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS

IMEDIATAS:
 minutos ou primeiras horas após a adm
do medicamento:
 urticária acompanhada ou não de prurido
generalizado,
 edema generalizado ou localizado- face e
pescoço (edema de Quincke) ou glote (risco de
asfixia)
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS

ACELERADAS
 2 a 4 h após a adm do medicamento:
mesmo tipo que as anteriores, mais
atenuadas
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS

TARDIAS
 a partir do 3o dia após a adm do medicamento:

 urticária, rashes eritematosos seguidamente

maculopapulosos, eritema difuso (semelhante às
erupções da escarlatina)

 erupções bolhosas (síndromes de Lyell e de Stevens-

Johnson) , angeíte necrosante e eritema nodoso- mais
raras
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS

CHOQUE ANAFILÁTICO:
 ocorre nos minutos seguintes à adm,
principalmente por VP
 é relativamente raro (1- 4:10.000)
 mortalidade: 10%
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS

SÍNDROME PSEUDO-INFECCIOSA
 ocorre após vários dias de tratamento
 febre, calafrios, neutrofilia
 a suspensão do tratamento por um curto
período permite fazer o diagnóstico 
supressão da hipertermia
PENICILINAS
REAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS

DOENÇA SÉRICA
 febre moderada com dores articulares
difusas
 urticária moderada
 problemas digestivos e respiratórios
Aparecem 1 a 2 semanas com o início da cura
REAÇÕES ALÉRGICAS
PREVENÇÃO

 Injeção intradérmica de pequena

quantidade de benzilpenicilina  perigoso
e não confiável

 anamnese cuidadosa do paciente:

pesquisa de antecedentes de incidentes
alérgicos
 CEFALOSPORINAS E
CEFAMICINAS
CLASSIFICAÇÃO, FARMACOCINÉTICA e
ESPECTRO BACTERIANO
Primeira Geração: Cefalexina, Cefadroxil,
Cefalotina, Cefradina, etc.
Segunda Geração: Cefamandol, Cefaclor,
Cefuroxima,Cefoxitina, etc.
Terceira Geração: Cefixima, Cefotaxima,
Ceftriaxona,Cefoperazona, Ceftazidima, Cefaloridina
Quarta Geração:Cefpiroma, Cefepima, etc.
 CEFALOSPORINAS E
CEFAMICINAS
Principais cefalosporinas usadas por VO:
Cefalexina, Cefaclor, Cefradina, Cefadroxil

USOS CLÍNICOS

EFEITOS COLATERAIS
OUTROS ATB BETA-LACTÂMICOS

CARBAPENENS E MONOBACTÂMICOS

IMIPENEM/CILASTATINA

AZTREONAM – menor espectro, G+ e

anaeróbios são resistentes