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Farmacologia veterinria da FCCA

Tiago Santos Lima TURMA B 2009/ 2013 1/1/2010

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TURMA B 2009/ 2013

Farmacologia veterinria da FCCA

FARMACOLOGIA I

Resumo da matria de farmacologia do curso de medicina veterinria da FCCA 2010

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Sumrio

Frmacos colinrgicos......................................................................................................................4 Receptor colinrgico muscarnico e nicotnicos.............................................................................. 5 Frmacos agonistas colinrgicos......................................................................................................5 Frmacos antagonistas do receptor colinrgico..............................................................................5 Frmaco antagonista ganglionar......................................................................................................6 Frmaco antagonista neuromuscular..............................................................................................6 AGONISTAS ADRENRGICOS DE AO INDIRETA ............................................................................ 12 AGONISTAS ADRENRGICOS DE AO MISTA ................................................................................. 12 Definies farmacolgicas................................................................................................................ 14 PARA QUE OCORRA ANESTESIA NESCESSRIOA PRESENA DOS SEGUINTES FATORES; .......... 15 INDUO, MANUTENO E RECUPEARAO DA ANESTESIA ..................................................... 15 INDUO .................................................................................................................................. 15 MANUTENO DA ANESTESIA ................................................................................................. 15 RECUPERAO.......................................................................................................................... 15 PROFUNDIDADE DA ANESTESIA ............................................................................................... 15 BARBITRICOS .................................................................................................................................. 19 Efeitos colaterais ou txicos ......................................................................................................... 24 PEPTDEOS OPIIDES ENDGENOS ............................................................................................. 25 Mecanismo de ao.......................................................................................................................... 25 Principais drogas usadas em medicina veterinria .......................................................................... 26 EFEITO TERAPEUTICO,COLATERAIS OU TXICOS ..................................................................... 26 Derivados da morfina ....................................................................................................................... 27

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Frmacos colinrgicos

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RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARNICOS E NICOTINICOS M1 Musculatura lisa M2 Msculo cardaco (bradicardia) Vasos sanguneos (vasodilatao). Contrao da m usculatura lisa M3 Olho (miose) Glndulas secretoras (sialorria). Sistema nervoso central N GLANGRIOS

FARMACOS AGONISTA COLINERGICOS AO DIRETA (receptor) ACETICOLINA BETANECOL PILOCARPINA CARBACOL AO REVERSIVEL (COLINESTERASE) ENDROFNIO NEOSTIGMINA FISIOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA AO IRREVERSIL (COLINESTERASE) ECOTIOSFATO ISOFLUROFATO REATIVADOR DE COLINESTERASE PRALIDOXIMA

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES COLINRGICOS (ANTIMUSCARNICOS)

ATROPINA DROGA DE ELEIO NO TRATAMENTO POR INTOXICAO POR ORGANOFOFORATO DURAO DE 4 HORAS

ESCOPOLAMINA ANTICINETOSE BLOQUEO DA MEMORIA RECENTE SEDAO

IPATRPIO ASMA E DOENA PUMAR OBSTRUTIVA CRNICA (DPOC)

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Pgina 6 de 28 ANTAGONISTAS GNGLIONARES COLINRGICOS (ANTNICOTINICO) NICOTINA Despolarizao dos gnglios causando excitao (despolarizao) e depresso (bloqueio). TRIMETARIANO Bloqueia o receptor ganglionar nicotnico. METACAMILAMINA Bloqueio nicotnico competitivo dos gnglios. Tratamento de hipertenso moderada e grave ao de 10 h.

ANTAGONISTAS NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTE NO-DEPOLARIZANTE NO-DESPOLARIZANTES TUBUCARINA GALAMINA PANCURNIO ALCURNIO VECURNIO ATACRIO

DESPOLARIZANTES SUCCINILCOLINA

Frmacos adrenrgicos
INTRODUO
A transferncia de informaes da maioria dos neurnios simpticos para rgos efetores realizada pela noradrenalina (NA), que o principal neurotransmissor do sistema nervoso simptico perifrico, enquanto a adrenalina (AD) constitui o principal hormnio secretado pela medula adrenal nos mamferos Ambos os compostos estimulam o miocrdio, em quanto a AD dilata os vasos sanguneos dos msculos esquelticos, a noradrenalina exerce efeito constritor nos vasos sanguneos da pele, mucosa e rins.

simpatomimticos ou agonistas adrenrgicos. Enquanto os medicamentos que antagonizam os efeitos da ativao do simptico so designados simpatolticos ou antagonistas adrenrgicos. Duas enzimas so responsveis pela degradao das catecolaminas; MAO (monoamino-oxidase), localizada na membrana de mitocndrias no terminal pr-sinptico, e a COMT (catecol-ometiltransferase) localizada em tecidos neuronais e no-neuronais. No interior da clula (haxoplasma) ocorre a degradao pela MAO, e na fenda sinptica pela COMT.

Agentes que mimetizam a ao do SNS simptico so denominadas

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Efeitos mediados pelos receptores adrenrgicos e seus segundos mensageiros.

Usos clnicos / teraputicos: Adrenrgicos: Parada cardaca: Adrenalina Choque cardiognico: Dobutamina, dopamina (a ltima perfuso renal/ diurese) Bloqueio cardaco: Marca-passo, Isoprenalina Reaes anafilticas: Adrenalina Asma: terbutalina, Congesto nasal: Efedrina, oxmetazolina Prolongador da eficincia de anestsicos locais (por vasoconstrico): adrenalina Inibio de parto prematuro: Salbutamol, ritodrina Profilaxia de enxaqueca: clonidina Antiadrenrgicos: Hipertenso: Propranolol (principal), atenolol, alprenolol, oxprenolol, prazocin, etc. Glaucoma: Timolol Estados de ansiedade

Os principais que se deve ter em mente: 1: vasoconst., relax. da musc. lisa do TGI, secreo salivar e glicogenlise heptica; 2: inibio sinptica homotrpica e heterotrpica, agregao plaq. e SNC. crono e inotropismo (+), relax. musc. TGI. 2: bronco e vasodilatao, glicogenlise heptica, tremor muscular, inibio da liberao de histamina por mastcitos e relax. musc. TGI e liplise.

Vias de produo, captao, armazenamento e liberao de NA.

A transmisso noradrenrgica A L-tirosina, um aminocido aromtico encontrado no lquidos corporais, captada pelas clulas noradrenrgicas por um mecanismo de cotransporte especfico com o + Na . No citossol h uma enzima, a tirosina hidroxilase, que altamente especfica e responsvel pela converso de L-Tirosina em DOPA (diidroxifenilalanina). Ela inibida pelo produto final da via, a noradrenalina, e pelo substrato metilado (a-metiltirosina). Essa etapa a limitante no processo de sntese de noradrenalina e adrenalina. Ainda no citossol, uma enzima inespecfica, a DOPA descarboxilase responsvel pela converso de DOPA em dopamina. Essa enzima catalisa tambm descarboxilaes

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Pgina 8 de 28 em outros aminocidos aromticos, como o

L-triptofano e a L-histidina, precursores respectivamente da serotonina e da histamina. A metildopa um substrato falso que produz a a-metilnoradrenalina, que compete com a NA na vescula. Essa substncia resistente degradao pela MAO (substituio no C- ) e tem uma ao agonista seletiva sobre o receptor 2, diminuindo dessa maneira a liberao de NA. A dopamina-b-hidroxilase (D H) catalisa a reao de dopamina para noradrenalina. Essa enzima est presente principalmente na membrana das vesculas, mas h tambm seu componente solvel dentro das vesculas noradrenrgicas e parte liberada na juno noradrenrgica, junto com NA. Como uma enzima que no degradada rapidamente, sua concentrao pode ser utilizada como meio de mensurao da funo simptica. Em algumas clulas do crebro e na suprarenal, h a presena da enzima feniletanoamina-N-metil-transferase. Essa catalisa a metilao da noradrenalina formando adrenalina. O armazenamento em vesculas feito atravs de um mecanismo que transporta dopamina para dentro da vescula onde a D H capaz de concentrar a noradrenalina a at 1 mol/L. Esse mecanismo inibido pela reserpina. As vesculas noradrenrgicas so eltron-densas, esfricas, com 40 a 100 nm, em grande nmero e a probabilidade da liberao atravs de estmulos simpticos so menores do que a probabilidade para a liberao das anlogas de ACh nas fibras colinrgicas. Mas como o nmero de vesculas colinrgicas menor, se tem aproximadamente o mesmo nmero de molculas agindo na sinapse em ambos os casos. H ainda na vescula ATP (4 ATP: 1 NA) e uma protena denominada cromogranina A, que so responsveis pela neutralidade da carga no interior da vescula, diminuindo o gradiente eletroqumico e estabilizando a NA na vescula. Vale ressaltar a propriedade agonista simptica que possui o ATP. A liberao se d como em outras terminaes. Estmulo Abertura de ++ "portes" de Ca Fuso de vesculas membrana Liberao do contedo na juno sinptica. A regulao da liberao se d por meio do receptor a2 que inibidor da Adenil Ciclase e ++ diminui a [Ca ]i. O efeito dessa inibio parece ser a supresso de um canal ++ especfico de Ca (o canal N). Acredita-se que a liberao de NA ao atuar na nos receptores 2 inibem a liberao continuada de at cerca de 90% de noradrenalina (mecanismo auto-inibitrio de feedback). A guanetidina, o betrlio e a betanidina so substncias que inibem a liberao das vesculas pela chegada de um impulso. Simpatomimticos de ao indireta estimulam a liberao de vesculas noradrenrgicas, mesmo sem a chegada de um impulso nervoso. Entre os principais temos: tiramina, anfetamina e efedrina. Ver esquema da transmisso noradrenrgica na prxima pgina. A Transmisso Noradrenrgica

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RESEPTORES

1 Receptor ps sinptico Vaso constrio PA Midrase Esfncter urinrio

2 RECEPTOR PR SINPTICO INIBE INSULINA INIBE NORADRENALINA

1 corao Cronotropismo Inotropismo Taquicardia Liplise

2 Diminuio da resistncia perifrica Vasodilatao Broncodilatao Libera glucagom Glicogenolise Relaxamento da musculatura uterina

Classificao dos medicamentos simpatomimticos

AO DIRETA AO INDIRETA AO MISTA
Agem diretamente nos receptores adrenrgicos.

So frmacos que atua na sntese, estocagem, liberao e recaptao . Estmulo direto dos adrenoreceptores e liberao de NA do neurnio adrenrgico.

CATECOLAMINAS; Possui o ncleo catecol responsvel pela potncia mxima em receptores e

.Podem ser alvo da enzima MAO e COMT . NO POSSUI ACESSO AO SNC

ADRENALINA NORADRENALINA ISOPROTENOL DOPAMINA DOBULTAMINA

NO CATECOLAMINAS; degradado lentamente pela MAO e COMT. PODE TER ACESSO AO SNC.
FENILEFRINA EFEDRINA ANFETAMINA

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Pgina 10 de 28 FRMACOS AGONISTA DE AO DIRETA FRMACO ADRENALINA NORADRENALINA DOBUTAMINA DOPAMINA FENILEFRINA ISOPROTERENOL TERBUTALINA ALBUTEROL
METAPROTERENOL

A1 + + + + -

A2 + + + -

B1 + + + + + -

B2 + + + + + +
+

ANTAGONISTAS

FARMACO PARAZOSIN TERAZOSIN DOSAZOSIN IOIMBINA TOLAZOLINA ANTPAMEZOLI PROPANOLOL NADOLOL

A1 + + + _ _ _ _ _

A2 _ _ _ + + + _ _

B1 _ _ _ _ _ _ + +

B2 _ _ _ _ _ _ + +

TIMOLOL

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Pgina 11 de 28 FRMACOS ADRENRGICOS DE AO MISTA ANFETAMINA INBE A RECAPTAO DO NEUROTRANSMISSO, PERMITINDO QUE ESTE FIQUE MAIS TEMPO NA FENDA SNPTICA CAUSANDO UMA RESPOSTA BIOLGIA. USO TERAPUTICO DA DEPRESSO, NARCOLEPSIAE DO CONTROLE DO APETITE. GESTAO; EFEITOS NO DESENVOLVIMENTO FETAL. FRMACO ADRENRGICON DE AO MISTA EFEDRINA LONGA DURAO VASOCONSTRIO BRONCOCONSTRIO USO PROFILTICO ASMA AUMENTO DA CONTRATIBILIDADE METARAMINOL TRATAMENTO DE CHOQUE (quando no possvel fazer a infuso de NOR ou DOPAMINA). Crise hipotensiva aguda. Aumento da atividade cardaca. Vaso constrio moderada.

ADREANALINA

choques (aumentos da resistncia vascular e da presso sangunea). ISOPROTERENOL (isopropilnoradrenalina ou isoprenalina)

Ao em receptores e . Aes ; 1. Sistema cardiovascular; Aumento da fora de contrao do miocrdio inotropismo + Aumento da freqncia de contrao do miocrdio cronotropismo +. Uso teraputico Broncoespasmo Glaucoma Choque anafiltico Edema pulmonar Efeitos adversos Distrbio do snc;ansiedade, pnico, tenso, cefalia e tremores. Hemorragias Arritmias cardacas Edema pulmonar Interaes Hipertiroidismo Cocana NORADREANALINA (norepinefrina ou levarterenol) Ao cardiovascular Vasoconstrioaumento da presso sitlicae diastlica Uso teraputico para

Ao em receptores 1 e 2 no seletivo. Aes; Cardiovascular Pulmonar Uso teraputico Parada cardaca DOPAMINA (Revivam) ao sobre os receptores e . Aes; Cardiovasculares. Renais e vsceras, Uso teraputico; Medicamento de eleio do tratamento de choque. DOBUTAMINA

Ao em receptores 1.

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Uso teraputico; aumento do dbito cardaco em casos de insuficincia cardaca MEDICAMENTO DE ELEIO DE INSUFICINCIA CARDACA CONGESTIVA. FELINEFRINA Ao em receptores com preferncia em 1. DESCONGESTIONANTE NASAL. METAPROTERENOL Ao em receptores 2 Uso teraputico; medicamento para o tratamento de asma e para evitar o bronco espasmo. TERBUTALINA Ao em receptores 2 Broncodilatador e reduo das contraes uterinas. ALBUTEROL

AGONISTAS ADRENRGICOS DE AO INDIRETA

Atua na Biossntese,estocagem,inativao,recaptao de noradrenalina. No sistema enzimtico MAO e COMT. AFETAMINA (EFEITO REBOTE REBTE) LIBERAO DE NORADRENALINA NOS TERMINAIS PR-SINPTICOS

AGONISTAS ADRENRGICOS DE AO MISTA

Agem tanto em receptores como vesculas armazenadoras EFEDRINA

profilaxia no tratamento de asma variedades de efeitos adrenrgicos METARAMINOL

ao em receptores 2 amplamente usado como inalante para broncoespasmo. tratamento de choque, quando no possvel o uso de adrenalina e

CORAO

noradrenrgico

hidrolisa o ATP em cAMP produzindo o 2o mensageiro. O cAMP difunde-se at o citosol e ativa a enzima quinase A (PKA). A PKA age fosforilando canais de Ca modificando a sua condutncia. RESULTADO: abertura de canais de Ca e aumento de excitabilidade da membrana ps-sinptica.
++

MECANISMO A Noradrenalina liga-se ao receptor do tipo ativando a adenilciclase que

Estimula a contrao do corao.

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Pgina 13 de 28 VASOS SANGUNEOS

noradrenrgico O NT liga-se ao receptor e ativa uma protena G que age inibindo a adenilciclase. A de cAMP atividade das PKAs.

A fosforilao no ocorre nos canais inicos de K. RESULTADO: o fechamento dos canais de K+ aumenta a excitabilidade da membrana ps-sinptica.

MECANISMO

FRMACOS BLOQUEADORES 1-ADRENRGICOS Tratamento para animais hipertenso. PRAZOSIN Reduz a PA Reduz a resistncia vascular TERAZOSIN Reduz a PA Reduz a resistncia vascular DOXAZASIN Ao prolongada e muito seletiva

FRMACOS BLOQUEADORES 2-ADRENRGICOS antdoto para tratar a intoxicao por Xilazina (Rompum). IOMBINA Efeito toxicolgico. No utilizado clinicamente. Rpida e eficiente. Aumento dos reflexos na ejaculao. Efeito adverso; hipertenso, salivao, excitao, midrase, hipoglicemia e tremores musculares. TOLAZOLINA Mesmo efeito colateral que a ioimbina. Efeito adverso; Excitao Taquicardia ANTIPAMEZOLE Efeito adverso; Excitao e taquicardia.

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Pgina 14 de 28 FRMACOS BLOQUEADORES 1 2-ADRENRGICOS Os medicamentos que potencializa o propranolol so os antidiurticos. PROPANOLOL
Estes frmacos agem em receptores . AES; Cardiovascular; Diminui o dbito cardaco Vaso constrio perifrica Bromcoconstrio. Aumento da reteno de Na Distrbio do metabolismo da glicose. Bloqueio da ao do isoproterenol EFEITOS TERAPUTICOS

TIMOLOL E NADOLOL
Bloqueadores no- seletivo. Timolol reduz a produo de humor aquoso (uso tpico no tratamento de glaucoma). Ocasionalmente no tratamento sistmico da hipertenso.

HIPERTENSO GLAUCOMA ENXAQUECA HIPERTIROIDISMO ANGINA PECTORIS INFARTO DO MIOCARDIO

EFEITOS ADVERSOS BROMCOCONSTRIO ARRITMIAS DISTURBIOS METABLICOS INTERAES MEDICAMENTOSAS

Sistema nervoso central

Definies farmacolgicas
Anestesia; Ausncia de sensao. Anestesia geral; ato anestsico reversvel, que satisfaz os requisitos; Perda da conscincia ou sono artificial (narcose). Ausncia da percepo dolorosa. Relaxamento muscular ligado a ausncia de defesa (depresso do SNC). Anestesia local; perda da sensao dolorosa. Analgesia; insensibilidade dor, sem perda da conscincia. Neuroleptoanalgesia; sonolncia sem perda da conscincia; desligamento psicolgico do ambiente que cerca o indivduo. Sedao;discreta diminuio da presso arterial (paciente disperso porm calmo). Sonfero ou hipnticos; so drogas causadoras de sono. Anestesia dissociativa; ato anestsico capaz de maneira seletiva de dissociar o crtex cerebral, causando analgesia e desligamento do paciente sem perda dos reflexos protetores.

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Pgina 15 de 28 MEDICAO PR ANESTSICA BENZODIAZEPNICO BARBITRICO ANTI-HITAMNICO ANTIMTICOS OPIIDES ANTICOLINRGICOS DIMINUI A ANSIEDADE SEDAO PREVENO DE REAO ALRGICA ANALGESIA PREVENO DE TAQUICARDIA espinhais, ou segundo alguns autores, decorrente paradoxal de um neurotransmissor excitatrio. Estgio III Anestesia cirrgica Cessaes dos movimentos espontneos, respirao automtica e regular, desaparecimento gradual dos reflexos, relaxamento muscular completo e respirao mais superficial. Estgio IV Paralisia respiratria Parada e insuficincia respiratria. Paralisia bulbar, grave depresso dos centros respiratrios e vasomotores. Aplicao de doxaplam estimula o bulbo.

PARA QUE OCORRA ANESTESIA NESCESSRIOA PRESENA DOS SEGUINTES FATORES;

HIPINOSE SEGUIDA DE NARCOSE. ANALGESIA AUSNCIA DE RESPOSTAS REFLEXAS AUTONMICAS FRESTE AO ESTMULO NOCICEPTIVO. RELAXAMNTO MUSCULAR (RELAXAMNETO DO TNUS MUSCULAR).

INDUO, MANUTENO E RECUPEARAO DA ANESTESIA

INDUO; dividida em estgios; Estgio l- analgesia Administrao do anestsico e perda da conscincia. Perda da sensao da dor, atividade motora e reflexos presentes. Estgio ll Delrio Perda da conscincia, respirao irregular, delrio e comportamento agressivo. Aumento da atividade motora e do tnus muscular, debatendo-se intensamente. Reflexos palpebrais presentes; pupilas

MANUTENO DA ANESTESIA Perodo de tempo o qual se mantm o paciente inconscincia de necessidade em plano cirrgico. Monitorao de sinais vitais e respostas a vrios estmulos durante a interveno Ajuste cuidadoso da quantidade de droga inalada com profundidade no efeito anestsico. RECUPERAO Interrupo de mistura anestsica. Monitoramento do retorno do paciente conscincia. PROFUNDIDADE DA ANESTESIA

dilatadas. Movimentos de deglutio, nuseas e vmitos. Inibio de vias reticulo

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Efeitos gerais dos anestsicos inalatrios CAM (concentrao alveolar mnima) Concentrao necessria para causar cessao dos movimentos em 50% dos pacientes submetidos a uma inciso padronizada. Dose menor para anestsicos potentes e maiores doses para anestsicos menos potentes. FATORES QUE ALTERAM A CAM FATORES QUE ALTERAM A CAM HIPERTEMIA . HIPERNATE MIA. GROGAS ESTIMULAN TES DO SNC. FATORES QUE NO ALTERAM A CAM Durao da anestesia. Hiperpotasse mia. Hiper molaridade. Sexo. Magnsio. Alcalose metablica. Presso arterial FATORES QUE DIMINUI A CAM Acidose metablica. hipotenso. Hipotermia. Hiponaltrem ia. Gestao. Envelhecime nto e drogas que causam depresso do SNC SNC; Diminuio do metabolismo central (isoflurano, halonato). Aumento do fluxo sanguneo cerebral (vasodilatao). Depresso (todos os planos anestsicos, com leve grau de analgesia). Sistema cardiovascular; Diminuio da presso arterial (vasodilatao). Freqncia cardaca; HALONATO; Pouco altera ENFLURANO; Bradicardia ISOFLURANO; Taquicardia Sitema respiratrio; Depresso do sistema respiratrio Sistema neuromuscular; Halonato, enflourano e o isoflurano provocam relaxamento da musculatura esqueltica. Funo termorreguladora; Hipertermia maligna (depresso da funo reguladora do hipotlamo.

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MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

DEPRESSO GERAL DO SNC

ANESTSICOS INALATRIO ANESTSICOS ENDOVENOSOS LCOOL ETLICO Corticais Bulbares Medulares Tranqilizantes maiores Tranqilizantes menores Relaxantes musculares de ao central Hipinoalnalgsicos e agentes psicotrpicos

ESTIMULANTES GERAIS

Gases; xido nitroso, etileno, ciclo propano Vapores; ter, halotano, Clorofmiobarbitrico, hidrato de coral Anfetaminas Pentillenoternol Estricnina

AGENTES QUE MODIFICA SELETIVAMENTE A FUNO DO SNC

Fenotiaznicos;...... Bultirofenonas;...... Bendiazepnicos;..........

ANESTSICOS GERAIS POR INALAO

XIDO NITROSO Fraca ao anestsica, sem atividade de relaxamento muscular. Absoro e eliminao rpida. Usado rotineiramente na anestesia em associaes. No altera os parmetros cardacos e respiratrios. Uso; manuteno anestsica. Puro; rpida induo com risco de hipxia (reduo da concentrao de O2 nos alvolos)

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HALONATO Hepatxico (animais jovens, velhos, idade e sexo). Grau satisfatrio no relaxamento muscular; Deprime o mecanismo termorregulador do hopotlamo (hipertemia). Reduz a presso cardaca de acordo com a dose. Hipotenso do miocrdio. Uso; induz e mantm a anestesia sem auxlio de outros depressores do SNC.

ENFLURANO Induo rpida e suave, recuperao e tranqilidade Contra indicado em pacientes com insuficincia renal. No causa arritmias cardacas. Bom relaxante muscular.

ISOFLURANO Mais recente dos agentes inalatrios Rpida induo e manuteno. Depresso respiratria progressiva e hipotenso No induz arritmias cardacas Potencializa a ao dos relaxantes musculares No hepatxico nem nefrotxico;

SEVOFLURANO POUCO IRRITANTE A MUCOSA E COM BAIXA SOLUBILIDADE

ANESTESICOS

VANTAGENS
Rpida induo e recuperao e analgesia moderada

DESVANTAGEM
Baixa potencia isso associado a outros compostos. Aumento da leucopenia Distenes vsceras (clicas) lipoxemia. Hipotenso pode causar arritmias risco de leso heptica Toxidade renal Induo e recuperao lenta. Custo elevado

XIDO NITROSO

HALONATO

Potente e no irritante Potente analgesia

METOXIFLURANO Ausncia se toxidade heptica e renal, rpida induo e recuperao Induo e recuperao

ISOFLURANO

Depresso respiratria.

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ENFLUORANO rpida Insuficincia renal em pacientes pr disposto. Menor estabilidade na cal soldada

SEVOFLURNO

DESFLURANO

Induo e recuperao mais rpida que os demais agentes. Pouco metabolizado e com preo acessvel. Tempo de induo semelhante ao do isoflurano. Recuperao mais rpida

Custo elevado

ANESTSICOS GERAIS INJETVEIS

CLASSSIFICAO BARBITRICO; TIOBARBITAL TIAMINAL, TIOPENTAL. DERIVADOS DE FENICICLIDINA; QUETAMINA E TILETAMINA. CONPOSTO IMIDAZLICOS; ETOMIDATO. ALQUIELFENIS; PROPOFOL.

BARBITRICOS
CLASSIFICAO LONGA LONGA CURTA ULTRCURTA ULTRACURTA ULTRACURTA AGENTE BARBITAL FENOBARBITAL PENTOBARBITAL TIOPENTAL TIAMITAL METO-HEXITAL PERODO HBIL 6-12 h 6-12h 60-120min 10-20min 10-20min 5-10min

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Pgina 20 de 28 MECANISMO DE AO Diminui a concentrao de ons (Ca, Na, K) depresso seletiva do sistema reticulo mesencfalo (controle do SNC, alerta e sono) e das respostas polis sinpticas no SNC. Interao com os receptores gaba; Aumento da condutncia ao Cl em diferentes locais do SNC, HIPERPOLARIZAO DA MEMBRANA, REDUO DA ATIVIDADE ELTRICA DO SNC. Uso teraputico; Induo anestsica Pequeno procedimento cirrgico. Exames diagnsticos. Vantagens; Praticidade de aplicao; Preo razovel; Obteno de bons planos anestsicos; Despensa aparelhagem especfica. Desvantagens; Inviabilidade em pacientes cardiopatas, hepatopatase nefropatas. Risco de delrio durante a induo e recuperao tardia; No proporciona bom relaxamento muscular Depresso cardiorrespiratria acentuada. Desaconselhvel em pacientes idosos e em cesariana. Metabolizao lenta. Leso extra vasculares. Efeitos; SNC; depresso progressiva at choque bulbar, excitao, delrio, euforia e confuso mental. Aparelho respiratrio; depresso direta e diminuio da amplitude. Cardiocirculatrio; ces taquicardia e aumento do dbito cardaco. Eqinos dimuio da presso arterial do retorno venoso e inotropismo negativo. Aparelho digestrio Aparelho urinrio diminui filtrao glomerular ereduo do volume urinrio. Barreiras tissulares; cruzam rapidamente a barreira hematoenceflica e placentria. No sendo usado em cesariana, pois pode causar depresso respiratria no neonato. Contra-indicaes;pacientes obesos (absoro pela gordura). Pacientes com problema respiratrio, insuficincia renal, pacientes com problemas hepticas e cesarianas (depresso fetal e morte) Intoxicao por barbitrico; depresso respiratria e dilatao da pupila, pulso fraco, cianose e desaparecimento dos reflexos protetores. Barbitrico e MPA; peso do animal, estado hgido, idade, sexo e temperatura do animal. DERIVADOS DA FENICICLINA Caractersticas gerais; Anestesia dissociativa (cetamina e tiletamina). Dissociao do crtex cerebral (analgesia sem perda dos reflexos protetores). Olhos abertos e pupilas midriticas e h ausncia de relaxamento muscular. Elevada margem de segurana, animais domsticos e silvestres Irritante para tecidos via IM Atravessa a barreia placentria.

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Pgina 21 de 28 Mecanismo de ao; Bloqueio dos receptores muscarnicos do neurnio centrais Inibem a ao dos neurotransmissores excitatrios centrais (serotonina e dopamina) Aumenta o mecanismo inibitrio do SNC com inibio da recaptao do GABA nas sinapses. CETAMINA E TILETAMINA BOA ANALGESIA MAIS NO PERMITE EFETUAR LAPAROTOMIAS OU TORACOTOMIAS INDUTORAS, ASSOCIAOCOM AGENTES ANALGSICO (XILAZINA), POIS NO BOM RELAXAMENTE MUSCULAR. Efeitos; Aparelho cardiovascular; inotropismo, vaso contrio, sialorria em felinos e ruminantes (anticolinrgicos). Aparelho respiratrio; no altera significativamente a freqncia respiratria.

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Pgina 22 de 28 DERIVADOS DA FENICICLINA CETAMINA (QUETAMINA) E TILETAMINA ANESTESIA DISSOCIATIVA DISSOCIAO DO CORTEX CEREBRRAL SEM PERDA DOS REFLEXOS PROTETORES (OLHOS ABERTOS). DERIVADOS ALQUILFENIS PROPOFOL Caractersticas; Anestsicos de curta durao. Recuperao isenta de excitao ou efeitos colaterais. Sem efeito cumulativo nas repeties de doses subseqentes. Mecanismo de ao; Potencializa a ao do GABA em receptores. Incrementa a capacidade de induo do aumento da condutncia ao Cl no SNC. Efeitos; Sistema respiratrio; Sistema cardiovascular SNC; diminui o fluxo sanguneo e metabolismo cerebral e reduo da presso intracraniana. Agentes de induo rpida com rara ocorrncia de fenmenos excitatrio e motores. Sem fenmeno de tolerncia. Mecanismo de ao; Interferncia com o receptor GABA. Aumento dos receptores GABA disponvel. Uso e efeito; Eleio em pacientes cardiopatas Durao de 10 a 15 minutos. Causa relaxamento muscular razovel. Reduz ao fluxo sanguneo cerebral. Metabolismo e a presso intracraniana, sendo por tanto indicado em neurologia. ANESTSICOS LOCAIS Bloqueia reversivelmente a conduo nervosa quando aplicado localmente no tecido nervoso em concentraes apropriadas. Bloqueio da conduo nervosa do estimulo doloroso ao SNC, sem perda da conscincia. Estes frmacos no podem causar efeito em tecido que apresenta processo inflamatrio, regies infeccionadas e com abcessos. Historia dos anestsicos locais O nome dado aos frmacos desta classe derivado da cocana, na qual era utilizado como anestsico local. Por motivos de ocorrncia de efeitos indesejado (VICO) Caiu em desuso. Por este motivo frmacos pertencente a esta categoria recebe a terminao em n. QUALIDADES DESEJVEIS DE UM ANESTSICO QUIMICO; solubilidade em gua. Ph prximo a neutralidade. Permitir esterilizao e ser estvel. Farmacocintico; latncia curta para a anestesia; durao suficiente para

DERIVADOS IMIDAZLCOS ETOMIDATO Generalidade; Agentes hipnticos sem propriedade analgsica. No possui efeito acumulativo.

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Pgina 23 de 28 cirrgia e inativao rpida; no deixar resduos; Ser compatvel coma adrenalina e no ser irritante para os tecidos. Gerais; ser eficaz sem importar qual o tecido a ser anestesiado; no produzir hiperalgesia; ter preo acessvel. Classificao e farmacocintica Estes frmacos tm como caractersticas um pka entre 8 9 (bsico). Por ser pouco estvel o prinspativo do frmaco apresentado em associao com sas de cido forte (cloridrato) mantendo assim caractersticas inicas. Quando o frmaco aplicado no tecido, na qual tem como caracterstica um ph em torno de 7,4(bsico) ocorre dissociao deste, passando a assumir a forma apolar. Ao ser absorvida pela membrana fosfolipidica o frmaco passa a ser polar, broqueando os canais de sdio, impedindo assim que ocorra despolarizao. ster; ao rpida Procana Clorprocana Tetraclana Amida; ao duradora Lidocana Prilocana Mepivacana Bupivacana Mecanismo de ao Impede a gerao e a conduo de impulso nervoso na membrana nervosa. Aumento do limiar para excitabilidade eltrica se eleva gradualmente, declnio do PA, diminuio da conduo do impulso nervoso. Bloqueio dos canais de sdio (Na) da parte interna da membrana celular (forma inica) bloqueando estes canais. Penetrao nos tecidos na forma apolar para depois, dentro da clula, se dissociar e interagir com os canais de Na. USO Procedimento cirrgico Alvio das dores intensas, anticonvulsivantes e antiarrtmicos (procana e lidocana). Administrao prximo a do seu local de ao. ANESTESIA SUPERFICIAL OU TPICA Aplicao sobre a pele ou mucosas (bloqueio das terminaes nervosas e perda da sensibilidade dolorosa). Mucosa do olho, nariz e boca (pomada ou spray). Pouco eficaz quando utilizado na pele integra. ANESTESIA POR INFILTRAO Injetadas em pequenas quantidades nos tecidos por via intradrmica, subcutnea ou mais profundamente em reas musculares. Difuso at a terminao nervosa. ANESTESIA PERINEURAL Bloqueio da conduo do nervo sensitivo que inerva a regio de execuo da cirrgia. ANESTESIA INTRA ARTICULAR Aplicao do frmaco na articulao, muito ulizado em cavalo de corrida (DOPING). MTODOS ALTERNATIVOS Presso sobre o tronco nervoso e vasos sanguneo (isquemia decidual) Acupuntura Frio ASSOCIAES COM OUTRAS SUBSTNCIAS Adrenalina; menor absoro sistmica do anestsico e diminuio do risco do uso (lenta absoro). Aumento da durao do efeito. Absoro sistmica pode causar agitao, taquicardia, necrose local e retardo da cicatrizao. Bicarbonato; aumenta o ph da soluo, maior quantidade de AL na

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Pgina 24 de 28 forma no ionizada, e por este motivo ocorre uma rpida ao. Dixido de carbono; diminui o ph intraneuronal e atrai o anestsico provocando um efeito rpido. Anestesia local Anestesia infiltrativa Uso Caudectomia Descornia Ruminotomia Cesarianas Cirrgias obsttricas e perineais Bloqueio dos nervos digitais Enucleao Espcie Ces Bovinos Bovinos Bovinos Grandes animais Eqino

Efeitos colaterais ou txicos

Sobredose; provocada por uma absoro exagerada ou injeo intravascular. Baixa concentrao; sedao. Alta concentralo; convulses e reduo da excitabilidade eltrica do corao reduzindo sua fora contrtio. Provocada pela aplicao errnea caindo na corrente sangunea. ANETSICO CLORIDRATO DE PROCANA CLORIDRATO DE LIDOCANA CLORIDRATO DE TETRACANA CLORIDRATO DE BUPIVACANA CLORIDRATO DE PILOCANA CLORIDRATO DE ROPIVACAPINA TIPO STER AMIDA STE AMIDA AMIDA AMIDA

Anestesia epidural Anestesia perineural

Bovinos

CLORIDRATO DE LIDOCANA (xilocaina) Dobro da potncia da procana. Atravessa a barreira placentria (efeito cardaco no feto). Importante ao antiarrtmica em adultos. EFEITO TXICO Sonolncia Tremores musculares Hipotenso Nuseas e vmitos USO Anestesia;

CLORIDRATO DE PROCAINA Menor toxidade, curta durao 30 a 60 minutos e perodo de ao de 60 a 120 minutos. Prolongando com vaso constritor (adrenalina) dura 2 horas. Empregada ilegalmente para melhorar o rendimento de animais de corrida no caso de claudicaes (aes analgsicas) Uso Anestesia infiltrativa; caudectomia descorna ruminotomia e cesarianas. Anestesia epidural; cirrgia obstrutiva eperineais.

Tpica Infiltrativa Perineal Epidural Intra-aticular CLORIDRATO DE BUPIVACANA Ao duradora de 2 a 4 horas, sendo 4 vezes mais potente que a lidocana. INTOXICAO

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Pgina 25 de 28 Dose elevada resulta em hipotenso arterial e arritmias cardacas. USO Bloqueios regionais e anestesia epidural. CLORIDRATO DE TETRACANA (SIGMA) DISFORIA ALUCINAO ESTIMULAO (KAPPA) ANALGESIA MIOSE SEDAO

Potncia e toxidade 10 vezes maior que a da procana. USO Tpico na mucosa e olho. Anestesia superficial e infiltrativa. CLORIDRATO DE PRILOCANA Potncia e durao igual a da lidocana, com menor toxidade. BUPIVACANA LIDOCANA PRILOCANA > TETRACANA > PROCANA

(DELTA) ALTERAO DO COMPORTAMENTRO AFETIVO

(EPSILON) ANALGESIA

PEPTDEOS OPIIDES ENDGENOS

PR-ENCEFALINA A PR-OPIOMELANOCORTINA PR-DINORFINA (PR ENCEFALINA B) PEPTDEOS endorfina encefalina dinorfina +++ + ++ +++ ++ +++ +++ + _ -

OPIIDES
Hipnoanalgsico, anagsico narctico, analgsicos fortes ou morfinosmiles Receptores opiides so classificadoe em 5 tipos; (MU), (KAPPA), (sigma) (EPSILON), (delta).

Afinidade pelo receptor; (+)discreta (++)moderada(+++)grande

Mecanismo de ao
Hiperpolarizao, inibio do PA e inibio pr-sinptica da liberao de neurotransmissor.

(MU) ANALGESIA DEPRESSO RESPIRATRIA EUFORIA DEPENDNCIA INIBIO DA TOSSE

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Pgina 26 de 28

Principais drogas usadas em medicina veterinria

codena

butorfanol

etorfina

metadona morfina e seus derivados fentanil

meperidina

oximorfina

pentazocina

MORFINA Eficaz no alvio da dor Dificuldade de sntese laboratorial Cloridrato e sulfato. FARMACOCINTICA SC, IM,VO (efeito de primeira passagem) IV(efeito muito rpido, dose no deve ultrapassar a metade daquela utilizada pelas vias SC e IM). SNC,fgado,rins, pulmes e msculos

EFEITO TERAPEUTICO,COLATERAIS OU TXICOS ANALGESIA;sem perda da conscincia e de outras sensaes (tato,viso e audio). Desaparecimento de medo, ansiedade e apreeso. SEDAO E EXCITAO; no homem, macaco e ces a morfina causa depresso, j em gatos, cavalo, suno, vaca, caprinos e ovinos, provoca hiperxcitabilidade em dose elevadas, ou at convules. NAUSEAS E VMITOS; estimulao da zona deflagradora dos quimiorreceptores do SNC (LIBERAO DE DOPAMINA), quando usado como MPA. INIBIO DO REFLEXO DA TOSSE E DEPRESSO RESPIRATRIA; Ao sobre o centro da tosse e depresso respiratria. MIOSE E MITRIASE; causa miose em espcies que a morfina sedativa, exceto em macaco. Midrase em espcie que ocorre excitao. TERMORREGULAO; hipotermia (humanos macacos e ces). Hipertemia em bovinos, ovinos,caprinos, eqino e gatos. EFEITOS ENDCRINOS; no co e no homem diminui a secreo de ADH, GNRH (LH E FSH) e aumenta prolactina. OUTROS EFEITOS; costipao intestinal. Bradicardia e vasodilatao,liberao de histamina, broncoconstrio e hipotenso. USO; ces. Gatos e eqinos associado a tranqilizantes pois causa disforia. Qualquer situao na qual se deseja obter alvio da dor MPA, durante o transoperatrio.
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Pgina 27 de 28 Preferencialmente associao com tranqilizantes. ao sobre o centro da tosse. Efeito pouco duradouro. Efeito excitatrio com pouca intensidade. UTILIZADO PARA CLICA EQUINA. OXIMORFNA Potente analgsico 10 a 15 vezes mais potente que a morfina, mas co menos tempo de analgesia. No causa liberao de histamina. PENTAZOCINA Adiministrao oral, IM ou IV. Metade do efeito analgsico, com 7 horas de analgesia. No causa depresso respiratria e produz pequena sedao em doses teraputicas.

Derivados da morfina
CODENA/BUTORFANOL/ETORFINA/META DONA/FENTANIL/MEPERIDINA/OXIDOMO RFINA/PENTAZOCINA.

CODENA No utilizada em anestesia animal,efeito constipao pronuciada. Amplamente utilizada para deprimir o centro da tosse, com menos efeitos colaterais. BUTORFANOL Ao mista (agonista em receptores k, antagonista mais fraco em receptores . Analgsico eficaz em dores moderadas. Potncia analgsica 5 vezes maior do que a morfina. Dor aguda ps-operatrio (IVe IM 10 a 15 minutos antes do trmino da cirurgia). Potente efeito antussgeno. METADONA Analgsico semelhante a morfina, maior durao do efeito e menor efeito sedativo. Usado como medicamento pr anestsico de barbitrico e potente efeito antitussgeno. FENTANIL Durao ultra curta de 1 a 2 horas, via IV efeito quase imediato. Uso de neuroleptoanalgesia. Transdrmica em pequenos animais (72 horas) lateral do trax ou atrs do pescoo. MEPERRIDINA Hipoanalgsico, menor potncia analgsica, atividade hipntica, efeito constipao e

Antagonistas narcticos
Nalorfina Antagonistas Levalorfano Naloxona

NALORFINA E LEVALORFANO Via IV, promovendo efeito imediato. Combate a depresso respiratria.

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Pgina 28 de 28 NALOXONA Liga se fortemente a todos os receptores opides (aa antagonista). Medicamento de escolha pra antagonimo. Reverso do efeito sedativo dos opiides e impede a depresso respiratria e excitatria. Administrao IV efeito rpido de 1 hora. Reaparecimento dos efeitos agonistas nova administrao via subcutnea. AUMENTO SBITO DA PA (RISCO DE HEMORRAGIA INTRACRANIANA) A TRANCILCIPROMINA EST SENDO ABANDONADA, DEVIDO AO APARECIMENTO DE OUTROS GRUPOS FARMACOLGICOS MAIS EFICIENTES E COM MENOS EFEITOS COLATERAIS. TRICICLICOS EFEITO SEDATIVO DE INTENSIDADE RELACIONADA COM A AFINIDADE POR RECEPTORES HISTAMNICOS H1 PROPRIEDADE ATROPNICA (MIDRASE, TAQUICARDIA, SECURA NA BOCA, CONSTIPAO, RETENO URINRIA, CONFUSO MENTAL E DELRIO SE ASSOCIADOS COM FENOTIAZNICOS) BLOQUEIO DA RECAPTAO NEURONAU DE NORADRENALIA E SEROTONINA INDICADORES DE RECAPTAO DE SEROTONINA FLUOXEMIDA PAROXETINA E SETRALINA Mais modernos considerados de terceira gerao, pouco efeitos colaterais no homem.

NEUROLEPTOAN ALGESIA
Combinao de um opiide com um tranqilizante. Profunda sedao e analgesia, sem perda de concincia. Cirurgias, evitando os efeitos metablicos e depressores centrais indesejveis dos anestsicos. Ces macacos e em algumas espcies de animais de laboratrio. Gatos e equnos; preocaues na escolha do analgsico e na dose a ser administrada. No recomendado em bovinos (efeito estimulante)

ANTIDEPRESSIVo
Inibidores da monoaminooxdase (MAO) ACMULO DE NEUROTRNASMISSOR NA FENDA SINPTICA. EFEITO PSCOESTIMULANTE NO IMEDIATO COM NECESSIDADE DE USO CONTANTE POR VRIOS DIAS OU SEMANAS PARA O EFEITOANTIDEPRESSIVO.

ANTIDEPRESSIVOS

AMITRIPTILINA IMIPRAMINA FLUOXETINA PARAXETINA SERTRALINA

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