BENZODIAZEPNICOS

Benzodiazepnicos com ao predominante ansioltica

Clordiazepxido (Psicosedin)
diazepam (Dienpax) (Valium) (Kiatrium)
clonazepam (Rivotril)
bromazepam (Lexotan)
alprazolam (Frontal)
clobazam (Frisium) (Urbanil)
lorazepam (Lorax
Benzodiazepnicos com ao predominante hipntica (devido a ao curta)
Flurazepam (Dalmadorm)
flunitrazepam (Rohypnol)
midazolam (Dormonid)
nitrazepam (Sonebon) (Nitrazepol) (Sonotrat).
O clordiazepxido, por via oral, possui ao prolongada (um a trs dias), tambm
usado como medicao pr-anestsica e no tratamento agudo da sndrome de
abstinncia do lcool.
EFEITOS FARMACOTERAPUTICOS
Reduo da ansiedade
Reduo da agressividade
Sedao
Induo do sono (manuteno): diminuem o tempo para comear a dormir e
aumentam a durao do sono.
Reduo do tnus muscular
Efeito anticonvulsivante

MECANISMO DE AO
Atuam em stios alostricos (unidadealfa) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando
abertura de canais de onsCl-(inibitrios), ativados pelo GABA.
FARMACOCINTICA
Pico de concentrao plasmtica: 1 hora
Durao do efeito varivel em funo do metablito formado:
curta durao: (6horas) midazolam, lorazepam so diretamente metabolizados em
compostos conjugados
mdia durao :(12 horas) alprazolam, nitrazepam.
longa durao : (40 horas) diazepam, clonazepam so convertidos em metablitos
ativos na fase I.
Tempo de absoro mdio: 30minutos
depende da forma farmacutica
Ligao a protenas plasmticas: 90%
EFEITOS INDESEJVEIS

efeitos txicos agudos resultantes das doses excessivas;

Em dose excessiva, benzodiazepnicos causam sono prolongado, sem depresso
sria da respirao ou da funo cardiovascular. Contudo, na presena de outros
depressores do SNC, particularmente o lcool, os benzodiazepnicos podem causar
depresso respiratria severa, comprometedora da vida.
efeitos indesejveis ocorrendo durante o uso teraputico normal;
sonolncia, confuso mental, amnsia e coordenao motora prejudicada
tolerncia e dependncia.
A interrupo do tratamento benzodiazepnico em seres humanos, aps semanas ou
meses, causa aumento dos sintomas de ansiedade, juntamente com tremor e tonteira.

BUSPIRONA (Agonistas de receptores serotonrgicos)

Atuam em receptores pr-sinpticos, inibindo a liberao de 5HT.
Efeito ansioltico demoram alguns dias.
No produzem sedao ou incoordenao.
No apresenta aes anti-epilptica, nem dependncia e tolerncia cruzada com
outros ansiolticos.
No atuam na sndrome do pnico ou outras fobias.
teis em pacientes com ansiedade fraca ou moderada.

BARBITRICOS
Barbitricos so depressores no-seletivos do S N C que produzem efeitos que vo da
sedao e reduo da ansiedade inconscincia e morte por falncia respiratria e
cardiovascular. Portanto, eles so perigosos em dose excessiva.
Mecanismo de ao: Potencializa a inibio sinptica,causando diminuio da
liberao de neurotransmissores excitatrios
(norepenefrina,dopamina,acetilcolinaeserotonina)
EFEITOS ADVERSOS
Efeito residual : ressaca (cansao, sonolncia, irritabilidade, amnsia).
Efeitos paradoxais: agitao e confuso.
Tolerncia e dependncia
Sndrome de abstinncia severa.
Impotncia
Distbios menstruais
Hipersensibilidade (asmticos)
Depresso respiratria
Eles so indutores potentes das enzimas hepticas metabolizadoras de frmacos,
especialmente o sistema citocromo P-450, de modo que eles so responsveis por
causarem interaes de frmacos.