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Ansiolticos/Hipnticos e Sedativos
Natureza da Ansiedade
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Distrbio do estresse ps-traumtico ansiedade ativada por lembranas
insistente de experincias estressantes passadas.
Deve ser salientado que o tratamento para tais distrbios, geralmente, envolve
preferencialmente abordagens psicolgicas, ou, simultaneamente, tratamento
com frmacos.
A) Benzodiazepnicos
B) Buspirona
C) Barbitricos
D) Outras Substncias Variadas
A) Benzodiazepnicos usados como agentes ansiolticos e hipnticos, constituem o
grupo mais importante.
Estrutura Geral
9
8
NH CH
CH
7
CH N
5
3
alquila tiver um OH, a potncia ansioltica continua a mesma do que se
no tivesse radical.
Posio 4 e 5 entre os carbonos 4 e 5 necessrio uma dupla ligao para que tenha
uma relativa potncia ansioltica. A retirada da dupla diminui a potncia
ansioltica.
Posio 5 para que tenha atividade ansioltica necessrio um grupo fenila (ou grupo
fenila com um substituinte eletronegativo como F, na posio orto).
Posio 7 necessrio um grupo retirador de eltrons, como Cl, NO 2 ou CF3. Se for
NO2 essa potncia ansioltica aumenta.
Posio 6, 8, 9 para ter atividade ansioltica no deve ter nenhuma substituio nestas
posies.
N
O
Ansioltico.
Ansioltico.
Cl
Outros exemplos:
Diazepam (Valium)
CH3
H
OH
Cl
Oxazepam (Serax)
H
N
OH
Cl
Ansioltico, hipntico.
N
OH
Temazepam (Restoril)
CH3
OH
N
Cl
Nitrazepam (Mogadon)
H
N
O2N
N
O
Ansioltico
Ansioltico
Anticonvulsivante
Cl
Clonazepam (Rivotril )
H
O2N
N
Cl
Efeitos Indesejveis
de outros
depressores
do SNC,
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benzodiazepnicos, assim como a dependncia, que a sua principal
desvantagem.
Buspirona
O
N
N
N
O
Efeitos
colaterais
parecem
menos
problemticos
do
que
com
os
Barbitricos
7
O
H
N3 4 5
R
R
R= H, alquila, arila.
X = O, S, Se.
2 1 6
R = H, alquila, arila.
Substituintes na posio 2 (S e O)
- S = aumenta lipossolubilidade (diminui o tempo de ao)
- O = aumenta o tempo de ao.
Metilao do nitrognio (R)
- aumenta a lipossolubilidade e diminui a durao do efeito.
Grupo fenila na posio 5: propriedades anticonvulsivantes.
Assim teremos;
Barbitricos de ao ultra-curta
- Re R: cadeia longa
-X=S
Barbitricos de ao curta
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- Re R: cadeia longa
- X= O
Barbitricos de ao intermediria
- Re R: cadeia mais curta e menos ramificada
-X=O
Barbitricos de ao prolongada
- Re R: cadeia curta e saturada
-X=O
Utilidade teraputica
Ao intermediria: hipnticos.
Exemplos
Pentobarbital (Nembutal)
O
H
Ao curta: at 3 horas.
Fenobarbital (Gardenal)
O
H
O
N
N
Tiopental (Pentotal)
Ao prolongada: 4 a 12 horas.
O
H
graus
S
de
inconscincia
antes
da
administrao do anestsico).
Amobarbital (Sonex )
O
H N
O
Ao intermediria: 2 a 8 horas.
Hipntico
Cl OH
Cl
CH OH
Cl
Hidrato de Cloral
meprobamato
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Mecanismo de Ao