Bloqueadores adrenrgicos

Agonistas parciais
Com ao anestsica
local

Diclorisoprenalina
Pronetalol
Pindolol

Antagonistas

Sem ao anestsica
local

Nifenalol
Penbutolol

Com ao anestsica
local

Seletivos

Sem ao anestsica
local

Propanolol

Solatolol
Timolol
Nadulol

Atenolol
Bisoprolol
Celiprolol
Esmolol
Metoprolol

Butoxamina

Bloqueador com alguma ao bloqueadora : Labetalol, Carvedilol, Bucindolol

Agonista diferencial

Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Excreo

Aes adversas

Notas
Gisela Gonalves 2015/2016

Relativamente lipoflicos via oral

Mais lipoflicos: propanolol, alprenonolol, oxprenolol, metoprolol
Semi-vida 20min (maior nos menos lipoflicos)
Heptica mais elevada para os mais lipoflicos
Em metabolitos ou intactos (os menos lipoflicos)
Da ao em recetores :
Insuf. cardaca, asma, hipoglicemia, bradicardia, perturbaes vasculares perifricas.
Broncoconstrio apesar da seletividade 1
Bradiarritmias graves em doentes com perturbaes da conduo AV.
Agravamento de claudicao intermitente ou precipitao de uma crise de Raynaud.
Practolol retirado do mercado devido elevada toxicidade
Introduo do frmaco em escalada
Retirada gradual devido a up-regulation
1

AES FARMACOLGICAS DOS BLOQUEADORES ADRENRGICOS

Antagonistas
stricto sensu:
Propanolol

Sistema
cardiovascular

freq. cardaca, velocidade e fora de contrao reduz dbito cardaco e presso sangunea aumento
reflexo da RVP e diminuio do fluxo sanguneo para os rgos (exceto crebro)

Agonista
parcial:
Pindolol

Bradicardia num individuo em p

Taquicardia num individuo deitado

Antagonistas
seletivos 1

Antagonizam as aes cardacas e no tanto as vasculares

Antagonistas
seletivos 2

Antagonizam as aes vasculares e no tanto as cardacas

Ao anestsica local para doses elevadas de alguns bloqueadores.
Uso cronico para hipertenso.
Inibem a libertao de renina provocada pelo sistema nervoso simptico, porm o efeito hipotensor
parece no se dever totalmente a esta inibio

Insuficincia
cardaca

Carvedilol, metoprolol, bisoprolol, ediprolol insuf. cardaca no descompensada

Contraindicado

Alguns pacientes com cardiopatia congestiva, pois leva a acumulao progressiva de Na e gua.

Propanolol
Efeitos
metablicos

Gisela Gonalves 2015/2016

Impede a subida dos nveis de cidos gordos livres.

Ao no metabolismo glicdico ao hipoglicemiante (cautela em diabticos)

Uso crnico
de bloq.

HDL e LDL maior risco de doena coronria

USO TERAPUTICO DOS BLOQUEADORES

Angina de peito

EAM

Hipertenso
arterial

Arritmias
cardacas

Diminui as exigncias miocrdicas de O2 por reduo do trabalho cardaco.

Propanolol (mais eficaz)
Na presena de asma usar antagonista seletivo 2 (atenolol)
Previnem a ocorrncia de reinfarte e reduzem a mortalidade subjacente.
No usar em caso de insuf. cardaca congestiva, asma brnquica, hipotenso,..
Semi-vida:
Propanolol, alprenolol, solatol, pindolol nvel plasmtico relacionado com o efeito hipotensor
Metoprolol, Oxprenolol, atenolol tempo de ao superior ao tempo de presena do frmaco no organismo.
Seletividade: antagonistas seletivos 1 mais vantajosos
Frequncia de administrao:
Atenolol, propanolol 24h
Metoprolol, pindolol ao < 24h
Arritmias provocadas por catecolaminas, taquicardias supre-ventriculares, arritmias ventriculares que no respondem teraputica de
primeira escolha.

Cardiomiopatia
s e insuf.
cardaca

Ao inibir a atividade simptica atenuam o obstculo causado pela hipertrofia.

Contra-indicado para insuf. cardaca congestiva, pois inibe o tnus simptico responsvel pelo estado de compensao. Porm o
carvedilol prolonga do tempo de vida de alguns doentes.

Hipertiroidismo

Reduo da taquicardia, temperatura e sintomas centrais.

Enxaquecas e
ansiedade

Reduo do n e intensidade das enxaquecas.

Reduo do trmulo e manifestaes da ansiedade profilaxia com propanolol

Glaucoma de
ngulo aberto

Timolol, betaxolol, levobunolol

impedem a formao de humor aquoso
aplicao no olho por via tpica
pode ser absorvidos e causar efeitos sistmicos nos brnquios e corao

Gisela Gonalves 2015/2016