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Cap 5 - Farmacos Antihipertensivos PDF
Cap 5 - Farmacos Antihipertensivos PDF
5) FRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
A hipertenso representa a elevao da presso arterial no tbulo contorcido distal. Aumentam a perda de K+ e
sistlica e/ou diastlica. O diagnstico de hipertenso feito reduzem a perda de Ca+.
quando a presso arterial sistlica atinge valor igual ou
superior a 140 mm Hg e a presso diastlica um valor igual ou Indapamina
superior a 90 mm Hg. Acredita-se que a patogenia da
hipertenso essencial resida: A indapamida um diurtico derivado indlico da
a) no rim e no seu papel de regular o volume vascular atravs clorossulfonamida. Embora feqentemente classificada no
da eliminao de sal e gua; grupo das tiazidas, a indapamida no possui o anel tiazdico
b) no sistema renina-angiotensina-aldosterona atravs dos seus na molcula.
efeitos sobre o tono vascular sanguneo, regulao do fluxo Seu efeito anti-hipertensivo deve-se, basicamente, a uma
sanguneo renal e metabolismo de sais; e ao vascular direta: inibio da hiperreatividade s aminas
c) no sistema nervoso simptico, que regula o tono dos vasos vasopressoras, aumento da sntese das prostaglandinas
de resistncia. vasodilatadoras, inibio da sntese de tromboxano A 2 e
As medicaes utilizadas no tratamento da hipertenso inibio do fluxo de ons clcio nas fibras musculares lisas,
exercem seus efeitos atravs de um ou mais desses reduzindo a resistncia vascular perifrica. Sua ao
mecanismos reguladores, e podem ser classificadas em hipertensiva tem incio em doses nas quais suas propriedades
diurticos, agonistas alfa-2 de ao central, vasodilatadores diurticas so mnimas.
diretos, antagonistas dos canais de clcio, inibidores da ECA e Os efeitos renais da indapamida manifestam-se
antagonistas dos receptores de angiotensina-2. clinicamente apenas em doses superiores dose de 2,5mg/dia,
Os pressoreceptores arteriais (de alta presso), que que a dose onde o efeito anti-hipertensivo mximo. No
efetuam o controle fisiolgico da presso arterial, participam rim, age no tubo contornado distal, inibindo a reabsoro de
do mecanismo reflexo mais importante para o controle da sdio. A indapamida rapidamente absorvida no trato
presso momento a momento, e geram potenciais de ao pelas digestivo aps administrao oral e fixa-se preferencialmente
variaes na forma da parede dos vasos, que so conduzidos ao parede vascular, devido sua natureza lipoflica. Sofre
ncleo do trato solitrio no sistema nervoso central. Esses transformao heptica em vrios metablitos ativos, que so
eventos promovem como resposta o aumento da atividade eliminados principalmente por via urinria, com meia-vida de
vagal, reduo da atividade simptica para o corao e vasos, 16 horas. Diferentemente dos demais tiazdicos, a indapamida
diminuio da freqncia e contratilidade cardacas, da no interfere no perfil lipdico nem no metabolismo da
resistncia vascular perifrica e da capacitncia venosa. glicose, mesmo em longo prazo.
A hipertenso no controlada produz demandas
aumentadas sobre o corao (resultando em hipertrofia Diurticos poupadores de potssio (tbulo distal):
ventricular esquerda e insuficincia cardaca), bem como sobre espirolactona, triantereno e amilorida. Atuam nos tbulos
os vasos do sistema arterial (levando a aterosclerose, doena coletores e so diurticos muito fracos. A amilorida e o
renal e derrame). triantereno atuam ao bloquear os canais de Na+ controlado
pelo mediador protico da aldosterona. J a espirolactona
A) Diurticos: Os diurticos exercem ao anti-hipertensiva um antagonista do receptor de aldosterona. A funo principal
mediante diminuio da volemia. Promovem a excreo da aldosterona a manuteno do volume de fluido
de sdio e potssio, diminuindo assim a osmalaridade extracelular, por conservao do Na+ corporal; a sua
plasmtica com conseqente diminuio do volume produo depende de aferncias renais, estimuladas quando
plasmtico. detectada uma reduo no volume de fluido circulante.
Os diurticos podem ser classificados de acordo com os Quando h reduo do sdio extracelular, a diminuio
efeitos predominantes em diferentes pontos do nfron. Cada do volume plasmtico e do fluido extracelular diminui o fluxo
categoria, em funo de intensidade de efeito diurtico e das e a presso de perfuso renais, o que detectado pelas clulas
propriedades farmacocinticas, usada preferencialmente em justaglomerulares renais, que segregam, como resposta,
determinadas patologias. Os diurricos de ala, tiazdicos e renina para a circulao perifrica. A renina converte o
poupadores de potssio so utilizados no tratamento da angiotensinognio em angiotensina-I que, depois, clivada
hipertenso. pela enzima conversora de angiotensina (ECA) presente em
muitos leitos capilares (pricipalemente no pulmo), originado
Diurticos de ala (ala ascendente de Henle): furosemida, angiotensina-II. A agiotensina-II fixa-se a receptores
bumetanida, cido etacrnico, torasemida, piretanida. Atuam membranares especficos nvel supra-renal, produzindo
ao inibir o co-transportador Na+/K+/2Cl- na ala ascendente segundos mensageiros como o Ca+ e derivados do IP3. a
espessa. Aumentam a perda de K+ e Ca+. ativao da proteinocinase C altera a expresso enzimtica,
favorecendo a sntese de aldosterona.
Diurticos tiazdicos (poro proximal do tbulo distal):
bendroflumetiazida, benzotiazida, clorotiazida, clortalidona, Diurticos osmticos (tbulo proximal, ala ascendente de
hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, Henle e tbulo coletor): manitol. Formam um complexo com
meticlotiazida, metolazona, politiazida, quinetazona, a gua e impedem sua reabsoro no interior do tbulo. No
triclorometiazida. Atuam ao inibir o co-transportador Na+/Cl- se mostram teis no tratamento de condies associadas
reteno de sdio. So usados em elevao aguda da presso
1 Marcelo A. Cabral
ANOTAES EM FARMACOLOGIA E FARMCIA CLNICA
2 Marcelo A. Cabral
ANOTAES EM FARMACOLOGIA E FARMCIA CLNICA
Referncias Bibliogrficas
3 Marcelo A. Cabral
ANOTAES EM FARMACOLOGIA E FARMCIA CLNICA
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4 Marcelo A. Cabral