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Opiides

ANALGSICOS Alcalides naturais, substncias sintticas ou


OPIIDES semi-sintticas extradas do pio.
pio- substncia bruta extrada da papoula
Papaver somniferum
Prof Ivy Alcoforado Felisberto

Morfina
Codena
Tebana
Papaverina

Histrico Peptdeos opiides Endgenos


 Utilizado h mais de 6.000 anos,
pelos egpcios, gregos e
romanos. Endorfinas;
 1803 - Sertrner, farmacutico
alemo isolou o principal Encefalinas;
alcalide do pio MORFINA.
Dinorfinas;
 Morfeu deus grego dos
sonhos. kiotorfinas.
 Narcticos termo inapropriado,
pois produzem analgesia sem
perda da conscincia.

AGONISTAS TOTAIS AGONISTAS PARCIAIS


 Morfina Dimorf Codena Tylex, Belacodid, Setux,
 Meperidina ou petidina Dolantina, demerol,Dolosol, Codaten, Codein
Dornot
Propoxifeno Doloxene A, Algafan
 Metadona Metadon, Dolophine
 Fentanil Durogesic
Loperamida Imosec, Diasec, Diarresec,
 Sulfentanil Sufenta, Fastfen
Enterosec
 Alfentanil Rapifen, Afast
 Remifentanil Ultiva

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AGONISTAS /ANTAGONISTAS
MISTOS RECEPTORES OPIIDES
Nalbufina Nubain  Os principais efeitos dos opiides so
Tramadol Tramal, Sylador, Sensitran, mediados por cinco famlias de receptores,
designadas por letras gregas:
Timasen
 (mi)
Buprenorfina Temgesic
 (Kapa)
Nalorfina (sigma)

(delta)

 (psilon)
Cada um mostrando especificidade diferente
para um tipo de efeito e para o(s) frmaco (s)
que nelas se ligam.

Mecanismo de Ao dos Opiides Mecanismo de Ao dos Opiides


Os frmacos opiides ao interagir
especificamente com os receptores opiides
iro:
 Impedir a liberao de neurotransmissores Ach,
NA, 5-HT, GLU e substncia P.

X Esse efeito pode ser mediado pela


hiperpolarizao das clulas neuronais ao:

X  Inibir a adenilato ciclase - AMPc.


 Abrir canais de K+
 Bloquear canais de Ca++

(mi) (delta) (Kappa) (sigma) Seletividade dos opiides por


Analgesia
Supramedular +++
__ __ __
__
diferentes tipos de receptores
++ ++ +
Medular __ ++ __
++
Perifrica (mi) (delta) (kappa)
+++ ++ __ __
Depresso respiratria
Peptdeos opiides
++ __ + __ __
Miose -endorfina +++ +++
__
Euforia +++ __ + __ Leu-encefalina + +++
__
Met-enc efalina ++ +++
Sedao ++ __ ++ __
+++
Dinorfina ++ +
Constipao intestinal ++ ++ + __
Opiides
Dependncia fsica +++ __ + __
Agonistas totai s
Disforia __ __ +++ + Morfina +++ + ++
Metadona +++ __ __
__ __ __
Alucinaes + Meperidina (petidina) ++ + +
__ __ Fentanil, sulfent anil +++ + __
Reteno urinria + +

Prurido + + __ __ Agonistas parciai s


Codena + + +
Nusea e vmito __ + __ __
Propoxifeno + + +

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Seletividade dos opiides por
diferentes tipos de receptores Efeitos dos Agonistas opiides
SNC
(mi) (Kappa) (Delta)
 Analgesia;
 Depresso respiratria:
nalbufina Antagonista Agonista total
 sensibilidade dos quimioreceptores bulbares PCO2 ;
buprenorfina Agonista parcial/  Depende da dose , via de administrao e as caractersticas
Antagonista farmacocinticas e farmacodinmicas da droga.
butorfanol Agonista parcial/ Agonista total
 Euforia (e ou disforia);
Antagonista  Supresso da tosse;
Tramadol # Agonista parcial  Miose;
 Sedao;
# Inibe a recaptao de NA e 5-HT no SNC  Rigidez de tronco;
 Nuseas e vmitos.

Efeitos dos Agonistas opiides Efeitos dos Agonistas opiides


 SISTEMA CARDIOVASCULAR  TERO:
 Doses elevadas - vasodilata o perifrica - leve hipotens o e  Prolongamento do trabalho de parto - tnus uterino.
bradicardia.  NEUROENDCRINO:
 presso intracraniana - uso contra-indicado em indivduos  Estimulam a liberao do hormnio antidiurtico (ADH),
portadores de leses cerebrais severas. prolactina, e hormnio do crescimento (GH).
 TRATO GENITURINRIO:  OUTROS EFEITOS:
 Reteno urinria - tnus do esfncter e libera o do  Liberao de histamina - Rubor e calor na pele, sudorese
ADH.
e prurido. (contra-indicado em asmticos).
 TGI: Constipao intestinal - m otilidade do TGI.

OPIIDES: OPIIDES:
FARMACOCINTICA FARMACOCINTICA
ABSORO: VIAS DE ADMINISTRAO:
 Carter lipoflico - bem absorvidos.
Via oral;
 Efeito de 1 passagem;
 Dose oral > dose parenteral. Via parenteral:
DISTRIBUIO: IV , SC, IM, intratecal.
 Ampla distribuio Inalatria:
 Atravessam a BHE, mas a morfina tem menos acesso do  efeito de primeira passagem;
que fentanil ou a herona que so mais lipossolveis.
 Atravessam a barreira placentria Via transdrmica;
 Uso no parto depresso respiratria no feto Meperidina. Transmucosa bucal;
 Uso durante a gravidez beb com sndrome de  Supositrios retais.
abstinncia.

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OPIIDES: OPIIDES:
FARMACOCINTICA Usos Teraputicos
BIOTRANSFORMAO:  Analgesia severas:
 Cncer, ps-cirrgicos, anemia falciforme
Heptico glicuronidao
 Morfina-6-glicurondeo.  Tosse
 Diarria
Tecidual:
 Adjuvante Anestsico:
Estearases teciduais  propriedades sedativas, ansiolticas e analgsicas.
herona e meperidina  Edema pulmonar agudo associado insuficincia
ventricular esquerda:
 Alvio da dispnia e ansiedade;
EXCREO:
 Vasodilatao;
Renal principalmente;
Biliar - pequena %.

OPIIDES: OPIIDES:
CONTRA-INDICAES REAES ADVERSAS
 Agonistas totais + agonistas parciais: da analgesia Depresso respiratria;
e induzir uma crise de abstinncia;
Vmito e nuseas;
 Pacientes com:
 Leses crnio-enceflicas; Disforia;
 Gravidez; Alucinaes
 Asmticos e com DPOC (enfisema pulmonar); presso intracraniana;

 Comprometimento da funo heptica e renal; Hipotenso postural;
 Doenas prostticas; Reteno urinria;
 Pacientes com doena endcrina: ao dos
opiides.
Constipao intestinal;
 Insuficincia da supra-renal (doena de Addison); Prurido;
 Hipotireoidismo (mixedema) Sedao.

OPIIDES: REAES
REAES ADVERSAS ADVERSAS
 Tolerncia:  Dependncia Fsica:
 Perda gradual da eficcia,  Comum dos opiides tipo ;
obrigando o ajuste de doses  Interrupo do uso;
(uso contnuo);
 Uso de antagonistas opiides:
 Alta: analgesia, disforia,
sedao, depresso  Sndrome de abstinncia (rinorria,
respiratria, antidiurese; lacrimejam ento, bocejos, calafrios, arrepios
nauseas e vmitos, (piloereo), hiperventilao, hipertermia,
antitussgeno; midrase, dores musculares, vmitos,
 Moderada: bradicardia; diarria, ansiedade e hostilidade).
 Mnima: miose e constipao;  Tratamento da sndrome de abstinncia:
 Metadona:
 Dependncia psicolgica;  > durao de ao
 Menor ndice de s ndrom e de abstinncia

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OVERDOSE POR OPIIDES ANTAGONISTAS OPIIDES
Trade sugestiva de intoxicao:  Naloxona Narcan
 Naltrexona Revia
Usados no:
Coma profundo
 Tratamento da superdosagem aguda de opiides;
 Diagnstico e tratamento de dependentes de
opiides.

Depresso
Miose
Respiratria
* Meperidina - midrase

OPIIDES: Opiides
INTERAES MEDICAMENTOSAS Opiide Uso teraputico Nome s comerciais
Morfina Analgsico Dimorf
Sedativos- hipnticos: Metadona Tratamento de dependentes de Dolophine
 depresso do SNC principalmente herona e morfina

depresso respiratria. Meperidina Analgsico (uso no parto) Dolantina


Antipsicticos: ou petidina
Fentanil Analgsico Fentanil
 efeito sedativo; Codena Analgsica e antitussgena Tylex
IMAO: Belacodid gotas
Loperamida antidiarreico Imosec
 incidncia de choque hiperpirtico;
Propoxifeno analgsico Doloxene A
hipertenso
Nalbufina analgsico Nubain
Tramadol analgsico Tramal
Naloxona Tratamento de superdos agem com Narcan
opiides