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Índice
1História
2Betarreceptores adrenérgicos
3Mecanismo de ação
o 3.1Bloqueio dos betarreceptores
o 3.2Cardiosseletividade
o 3.3Atividade simpaticomimética intrínseca
o 3.4Efeito estabilizador de membrana
o 3.5Efeito na produção de renina
o 3.6Ação sobre os canais de cálcio
o 3.7Efeito sobre os receptores alfa
o 3.8Em psiquiatria
4Farmacocinética e metabolismo
5Indicações clínicas
6Efeitos colaterais e contraindicações
7Intoxicação
8Referências
9Ver também
Broncoconstrição
Vasoconstrição coronária e muscular
Glicogenólise e neoglicogénese diminuída
Inibição da liberação de insulina
Antagonismo do tremor induzido pelas catecolaminas
Cardiosseletividade[editar | editar código-fonte]
Por cardiosseletividade entende-se o predomínio de ação sobre os receptores
beta1 cardíacos, com pouca ação sobre os receptores beta2 pulmonares e vasculares. No
entanto a cardiosseletividade é relativa e dependente da dose, perdendo-se se a dose
aumenta. Fala-se assim de cardiosseletividade relativa. Estão incluídos neste grupo de
betabloquedores: atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, bevantolol, esmolol , nebivolol
e em menor grau, o acebutolol.[2][4]
Não são cardiosseletivos o carvedilol, labetalol, nadolol, pindolol e propranolol.[4]
Atividade simpaticomimética intrínseca[editar | editar código-fonte]
A presença de uma atividade simpaticomimética intrínseca (ASI) significa que alguns
destes medicamentos possuem em si mesmos um efeito agonista que contraria a sua
ação bloqueadora e, quando importante, torna-os poucos úteis na prática clínica. São eles
o pindolol, alprenolol, acebutolol, celiprolol, cartelol, oxprenolol e practolol (este último
retirado do mercado)[2]
Efeito estabilizador de membrana[editar | editar código-fonte]
Este efeito, tipo anestésico ou quinidina-like, tem pouca importância na doença coronária
mas verificou-se ser muito útil nas crises taquicárdicas da tirotoxicose. O propranolol, um
exemplo deste subgrupo, é muito útil e mesmo o mais indicado nos casos de
hipertireoidismo. O timolol e o betaxolol são desprovidos de efeito estabilizador de
membrana e são os mais usados e eficazes nas situações de glaucoma quando aplicados
topicamente.[2]
Efeito na produção de renina[editar | editar código-fonte]
Ao bloquear os receptores beta1 presentes no aparelho justa-glomerular renal, reduzem a
formação de renina, com diminuição da formação de angiotensina II impedindo os efeitos
vasoconstrictores deste péptido. Por outro lado interferem diretamente com os efeitos
vasoconstrictores dos nervos simpáticos. Potencializam assim o efeito dos IECAs.[2]
Ação sobre os canais de cálcio[editar | editar código-fonte]
Os canais de cálcio do tipo L são dependentes da atividade das catecolaminas e serão
bloqueados por este grupo de medicamentos, com redução da quantidade de cálcio
intracelular. Potencializam deste modo a ação dos bloqueadores dos canais de cálcio.
O bevantolol é o beta bloqueador que evidencia melhor este efeito.[5]
Efeito sobre os receptores alfa[editar | editar código-fonte]
Alguns destes fármacos funcionam como drogas mistas bloqueando também os
receptores alfa1. São muito úteis na insuficiência cardíaca. O carvedilol tem um efeito
bloqueador alfa/beta 1:10; o labetalol 1:4, tendo este último efeitos colaterais importantes
relacionados com a hipotensão. Não estão disponíveis dados a respeito do bevantolol.[6]
Em psiquiatria[editar | editar código-fonte]
Os betabloqueadores reduzem os sintomas de ansiedade como a taquicardia, sudorese, tremor e
melhoram o desempenho
Referências
1. ↑ Stapleton MP (1997). «Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in
the history of cardiovascular pharmacology». Texas Heart Institute Journal / from the Texas
Heart Institute of St. Luke's Episcopal Hospital, Texas Children's Hospital. 24 (4): 336–
42. PMC 325477 . PMID 9456487
2. ↑ Ir para:a b c d e f g h i j k l M.I.Gabriel Khan. Cardiac Drug Therapy, 7th. [S.l.]: ed.Humana Press.,
2007,. ISBN 978-1-58829-904-8
3. ↑ «O paradoxo do tratamento da insuficiência cardíaca congestiva com bloqueadores beta».
Consultado em 27 de dezembro de 2012
4. ↑ Ir para:a b «betabloqueadores» (PDF)
5. ↑ Warltier DC, Gross GJ, Jesmok GJ, Brooks HL, Hardman HF (1980). «Protection of
Ischemic Myocardium: Comparison of Effects of Propranolol, Bevantolol and N-Dimethyl
Propranolol on Infarct Size Following Coronary Artery Occlusion in Anesthetized
Dogs». Cardiolog. 66
6. ↑ «Carvedilol na insuficiência cardíaca» (PDF). Consultado em 28 de dezembro de 2012
7. ↑ Liebowitz, M.R.; Scneier, F.; Campeas, R.; Hollander, E.; Hatterer, J.; Fyer, A; Gorman, J.;
Papp, L.; Davies, S.; Gully, R.; Klein, D.F. – Phenelzine versus atenolol in social phobia –
Arch Gen Psychiatry 49: 290-300, 1992.
8. ↑ Vera Tess; Márcio Bernik. «Tratamento farmacológico da fobia social». Consultado em 27
de dezembro de 2012
9. ↑ Liebowitz, M.R.; Gorman, J.M.; Fyer, A.J.; Klein, D.F. – Social phobia: a review of a
neglected anxiety disorder – Arch Gen Psychiatry 42: 729-36, 1985.
10. ↑ Bechelli, Luiz Paulo de C; Nardi, Antonio Egídio. Tratamento farmacológico da ansiedade.
J. bras. psiquiatr;37(3):121-6, maio-jun. 1988. Tab.
11. ↑ «Preparação do doente com feocromocitoma para a cirurgiaacessodata=27-12-
2012»(PDF)
12. ↑ «Nebivolol Sandoz - Folheto». www.diagnosia.com
13. ↑ «Incontinência urinária secundária ao carvedilol» (PDF). Consultado em 28 de dezembro
de 2012
14. ↑ «Beta blocker overdose with propranolol and with atenolol». Consultado em 28 de
dezembro de 2012
15. ↑ «Toxicity, Beta-blocker: Treatment & Medication - eMedicine Emergency Medicine».
Consultado em 28 de dezembro de 2012
16. ↑ «Beta-Adrenergic Blocker Poisoning» (PDF). Consultado em 28 de dezembro de 2012
17. ↑ USMLE WORLD 2009 Step1, Pharmacology, Q85