MACROLÍDEOS

ASPECTOS GERAIS
● BACTERIOSTÁTICOS
● MECANISMO DE AÇÃO:
- INIBEM A SÍNTESE PROTÉICA DEPENDENTE DE RNA,
ATRAVÉS DA LIGAÇÃO EM RECEPTORES NA PORÇÃO 50s DOS
RIBOSSOMOS, IMPEDINDO AS REAÇÕES DE
TRANSPEPTIDAÇÃO E TRANSLOCAÇÃO
● DROGAS SEGURAS: GESTANTES, LACTANTES E CRIANÇAS
● ERITROMICINA: MAIS ANTIGO
● NEOMACROLÍDEOS: AZITROMICINA, CLARITROMICINA E
ESPIRAMICINA
ASPECTOS GERAIS
● ESPECTRO RELATIVAMENTE AMPLO:
- GRAM +, GRAM -, ATÍPICOS, GERMES ESTRANHOS
(Mycobacterium avium e Toxoplasma gondii)
● ALTERNATIVA TERAPÊUTICA: DROGAS DE SEGUNDA
ESCOLHA; ALERGIA À PENICILINA
● TRATAMENTO: IVAS, PNEUMONIA, INFECÇÃO DE PELE,
TECIDOS MOLES, ACNES, DOENÇA INFLAMATÓRIA PÉLVICA,
IST'S (CANCRO MOLE, LINFOGRANULOMA VENÉREO,
DONOVANOSE, CORRIMENTO URETRAL NÃO-GONOCÓCCICO)
● REAÇÕES ADVERSAS: SINAIS E SINTOMAS
GASTROINTESTINAIS (MAIS COMUNUNS: DIARREIA,
NÁUSEAS, VÔMITOS E CÓLICA ABDOMINAL), ICTERÍCIA,
OTOTOXICIDADE.
ASPECTOS GERAIS
● RESISTÊNCIA (MECANISMOS):
- DIMINUIÇÃO DA PERMEABILIDADE DA CÉLULA AO
ANTIMICROBIANO;
- ALTERAÇÃO NO SÍTIO RECEPTOR DA PORÇÃO 50S DO
RIBOSSOMO;
- INATIVAÇÃO ENZIMÁTICA
● METABOLISMO HEPÁTICO: ALTERAÇÃO DA FUNÇÃO HEPÁTICA;
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS (EX: EFAVIRENZ, MAREVAN,
CARBMAZEPINA, MIDAZOLAM, CLOZAPINA, RIFABUTINA,
DIGOXINA, TERFENADINA, CISAPRIDA, FENITOÍNA)
ERITROMICINA
● VIA DE ADMINISTRAÇÃO: VIA ORAL E CREME TÓPICO
● TEMPO DE MEIA VIDA = 6H
● NÃO É MUITO UTILIZADO NA PRÁTICA (BAIXA TOLERÂNCIA
GASTROINTESTINAL E TEMPO DE MEIA VIDA MENOR)
● APLICAÇÃO PRÁTICA:
- INFECÇÕES DE PELE (ACNES)
- GRAM +: ESTREPTOCOCOS E ESTÁFILOCOCOS MSSA
- DOSE HABITUAL: 250 A 500MG/DOSE, A CADA 6 OU 12H, VO
AZITROMICINA
● DROGA MAIS NOVA
● VIA DE ADMINISTRAÇÃO: VIA ORAL
● TEMPO DE MEIA VIDA: 24H (FACILITA ADESÃO TERAPÊUTICA)
● MAIOR TOLERÂNCIA GASTROINTESTINAL E MENOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
● APLICAÇÃO PRÁTICA:
- IVAS, PNEUMONIA (PAC); URETRITE MISTA (EM ASSOCIAÇÃO
COM CIPRO) OU NÃO GONOCÓCCICA; PROFILAXIAS
(ENDOCARDITE, FEBRE REUMÁTICA E ERISIPELA)
● DOSE USUAL:
- VO 500MG 1X DIA POR 3 DIAS OU 500MG NO PRIMEIRO DIA E
250MG DO SEGUNDO AO QUINTO DIA, TOTALIZANDO 5 DIAS;
- IV 500 MG 1X AO DIA (PNEUMONIAS, DIP)
CLARITROMICINA
● DROGA MAIS NOVA
● VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: VIRA ORAL E INTRAVENOSA
● TEMPO DE MEIA VIDA: 12H
● MAIOR TOLERÂNCIA GÁSTRICA
● APLICAÇÃO PRÁTICA:
- PNEUMONIA (PAC) – ASSOCIAÇÃO CLÁSSICA: CEFTRIAXONA
+ CLARITROMICINA
- INFECÇÕES POR M. avium e H. pylori (PYLORIPAC =
AMOX+CLARIT+LANSOPRAZOL)
● POSOLOGIA:
- VO 250MG A 500MG 12/12H
- IV 500MG 12/12H
-OBS: DEVE-SE AJUSTAR A DOSE PARA PACIENTES COM
COMPROMETIMENTO HEPÁTICO OU RENAL E CRIANÇAS
ESPIRAMICINA
● VIA DE ADMINISTRAÇÃO: VIA ORAL
● MAIOR TOLERÂNCIA GASTROINESTINAL E MENOS
INTERAÇÕES
● APLICAÇÕES PRÁTICAS:
- Toxoplasma gondii (DROGA SEGURA - INFECÇÕES
GESTACIONAIS)
- PROFILAXIA DA MENINGITE GONOCÓCCICA
● DOSE HABITUAL: 4 A 6 CPS/DIA VO, DIVIDIDOS EM DOSES DE
8/8H OU 12/12H
QUINOLONAS
ASPECTOS GERAIS
● AÇÃO BACTERICIDA
● MECANISMO DE AÇÃO: INIBEM A DNA GIRASE E A
TOPOISOMERASE IV => CLIVAGEM DO DNA E MORTE CELULAR
● RESISTÊNCIA (MECANISMOS):
- ALTERAÇÃO NA DNA GIRASE (NÃO SOFRE AÇÃO
ANTIMICROBIANA)
- BOMBA DE EFLUXO
- DIMINUIÇÃO DA PERMEABILIDADE DA CÉLULA AO FÁRMACO
● EFEITOS ADVERSOS:
- NEUROPATIA PERIFÉRICA, HIPERSENSIBILIDADE E QUEIXAS
GASTROINTESTINAIS (DIARREIA, DOR ABDOMINAL, NÁUSEAS E
VÔMITOS)
- LESÕES DE CARTILAGEM, ARTICULAÇÃO E TENDÕES
PRIMEIRA GERAÇÃO
● ACIDO NALIDÍXICO
- DROGA POUCO UTILIZADA NA PRÁTICA MÉDICA (DEVIDO ÀS
DROGAS MAIS NOVAS)
- VIA DE ADMINISTRAÇÃO: VIA ORAL
- APLICAÇÃO PRÁTICA: INFECÇÕES URINÁRIAS BAIXAS
(ENTEROBACTÉRIAS/GRAM -);
- NÃO APRESENTA ATIVIDADE CONTRA Pseudomonas aeruginosa.
- DOSE USUAL: 2 A 4G POR DIA DE 6/6H
SEGUNDA GERAÇÃO
● NORFLOXACINO:
- AÇÃO CONTRA GRAM NEGATIVOS/ENTEROBACTÉRIAS
- PRINCIPAIS INDICAÇÕES: INFECÇÕES URINÁRIAS BAIXAS,
GONORREIA, PROSTATITE E GASTROENTERITE
- DOSE HABITUAL:
- GONORREIA: 800MG DOSE UNICA VO
- ITU E GASTROENTERITE: 400MG DE 12/12H POR 5 DIAS
- PROSTATITE: 400MG 12/12H POR 4 A 6 SEMANAS
TERCEIRA GERAÇÃO
● CIPROFLOXACINO:
- MELHOR ESPECTRO DE AÇÃO CONTRA GRAM – (INCLUINDO P.
AERUGINOSA), ESTAFILOCOCOS, CLAMÍDIAS, MICOBACTÉRIAS
E MICOPLASMAS
- APLICAÇÃO PRÁTICA: INFECÇÕES URINÁRIAS BAIXAS E
ALTAS, SALMONELOSES, SHIGUELOSES, OSTEOMIELITES E
RESPIRATÓRIAS (HAEMOPHILUS E ENTEROBACTÉRIAS. FRACA
AÇÃO CONTRA S. PNEUMONIAE)
- DOSE USUAL:
- 500MG 12/12H VO
- 200-400MG 12/12 IV
TERCEIRA GERAÇÃO
● LEVOFLOXACINO E MOXIFLOXACINO
- ESPECTRO DE AÇÃO CONTRA GRAM + (S. pneumoniae, S.
pyogenes, S. aureus e Enterococcus faecalis), GRAM – (H. influenzae,
Moraxella catarrhalis, E. coli, Salmonella spp., Shigella spp, Yersinia
enterocolitica) e agentes como Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae e Chlamydia spp.)
- APLICAÇÃO PRÁTICA: INFECÇÕES DO TRATO RESPIRATÓRIO
SUPERIOR E INFERIOR, INFECÇÕES DE PELE E TECIDOS MOLES,
DSTS, ITUS, INFECÇÕES OSTEOARTICULARES, ENTÉRICAS E
INTRABDOMINAIS
- DOSE HABITUAL LEVOFLOXACINO:
- INFEC. RESPIRATÓRIAS: VO 500 A 750MG 1X/DIA POR 7 A 10
DIAS
- INFEC. INTRABDOM.: V0 500MG 1X/DIA POR 14 DIAS
- OSTEOMIELITE: V0 500MG 1X/DIA POR 6 A 12 SEMANAS
TERCEIRA GERAÇÃO
● DOSE HABITUAL MOXIFLOXACINO: 400MG VO OU IV 1X/DIA
- PAC, INFECÇÕES INTRABDOMINAIS, DE PELE E ANEXOS:
INICIAM-SE IV E TERMINAM O TRATAMENTO VO
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

● KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre:

AMGH, 2014.
● Tavares, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter
Tavares. 3. ed. rev. e atual. São Paulo: Editora Atheneu, 2014.
● Lopes HV. O papel das novas fluoroquinolonas na terapia antibiótica. Rev
Panam Infectol 2014;6(4):18-20.
● Wilton Rogério Lustri (2016) – Módulo 4. Universidade de Araraquara.